Triptorelin peptide cas 57773-63-4

Triptorelin peptide, juga dikenal sebagai lupron, adalah senyawa decapeptide sintetis dengan struktur kimia yang mirip dengan gnrh alami . formula molekulnya adalah c55h74n16o13, dengan berat molekulnya {{5} {{{{{{yang sangat tidak teras, itu adalah bubuk putih atau hampir tanpa warna, hampir tanpa warna, hampir tanpa warna putih, dan hampir tidak memiliki warna putih, dan hampir tidak memiliki warna putih, dan hampir tidak memiliki warna putih, hampir putih, dan hampir tidak memiliki warna putih, aqueous solution is acidic with a pKa of 5.3. It has high stability and a half-life of up to 4 weeks in an aqueous solution with a pH of 4.5. Under low temperature conditions, triptorelin can be stably stored for a long time. The three peptide bonds contained in the molecule of triptorelin are important factors in its Stabilitas . dalam solusi, tidak mudah untuk membentuk polimer antara molekul triptorelin, yang membantu mempertahankan aktivitas biologisnya . mekanisme aksi terletak pada pengikatan {gnrh yang miring pada {hipoPary yang mengacau, menyebabkan transpeksi yang mediating, transpeksi, dan menyebabkan reseptor yang mediating, dan menyebabkan reseptor, dan menyebabkan reseptor yang mediating, Transduksi, Transduksi Gnrhing, dan menyebabkan reseptor yang dimediasi dengan reseptor, Transduksi Gnrhing, Transduksi Mediating, dan Menyebabkan Transduksi Mediating, dan Transonisasi Mediasi Transduksi B. to its high affinity with natural GnRH, triptorelin can occupy the GnRH receptors on the pituitary cell membrane, thereby preventing the binding of natural GnRH to its receptors and inhibiting the secretion of FSH and LH. This further inhibits the function of the ovaries and testes, reducing the secretion of sex hormones.

Triptorelin peptideadalah obat peptida yang disintesis secara artifisial dengan struktur kimia yang mirip dengan hormon pelepas gonadotropin alami (GnRH), tetapi dengan aktivitas biologis yang lebih kuat . sejak awal, detail peptida yang telah digunakan secara luas dan tumornya, khususnya dalam pengobatan reproduksi peptida dan tumornya, khususnya. tujuan:

Efek aplikasi klinis dalam pengobatan kanker prostat

 

Antigen spesifik prostat (PSA) adalah glikoprotein yang disekresikan oleh sel epitel prostat, dan kadarnya biasanya meningkat pada pasien kanker prostat . level PSA adalah salah satu indikator penting untuk mengevaluasi kondisi psopida yang menunjukkan bahwa kanker prostat . {1} eveal -inti yang menampilkan psopidor yang telah ditunjukkan oleh kanker prostat {{1} {1} {1} yang secara multipely. Pasien kanker prostat . misalnya, dalam penelitian yang menargetkan pasien dengan kanker prostat lanjut, sekitar 80% pasien yang diobati dengan triptide peptida mengalami penurunan lebih dari 50% dalam kadar PSA dalam 3 bulan setelah pengobatan . pasien kanker prostat yang lebih rendah mengalami gejala traktat urin yang lebih rendah, seperti kanker urining yang lebih rendah, seperti gejala urining urining (seperti frequent {{6} urining, frequent {{6} urining, etc.), bone pain (such as lower back pain, hip pain, etc.), and sexual dysfunction. Triptorelin peptide treatment can significantly alleviate these symptoms and improve patients' quality of life. For example, in a study of prostate cancer patients with bone metastases, approximately 70% of patients treated with Triptorelin peptida menunjukkan bantuan yang signifikan pada gejala nyeri tulang .

Memperpanjang kelangsungan hidup dan mengurangi risiko kekambuhan tumor

 

Triptorelin peptide treatment can prolong the survival of prostate cancer patients. Multiple long-term follow-up studies have shown that patients who receive Triptorelin peptide castration treatment have significantly longer survival compared to those who do not receive castration treatment. For example, in a study targeting patients with locally advanced or metastatic prostate cancer, the median survival of patients receiving Triptorelin Pengobatan pengebirian peptida sekitar 12 bulan lebih lama dari mereka yang tidak menerima pengobatan pengebirian . untuk pasien kanker prostat dini, pembedahan atau radioterapi adalah metode pengobatan utama . Namun, beberapa pasien mungkin masih mengalami kekambuhan tumor setelah pengobatan {. triporelin peptide, sebagai pengkhianatan tuma {{{{{7} {{{7} {{7} {{{7 {7} {{{7 {{7 {7 {{{7 {{7 {{7 {7 {7 {{7 {{7 {7 {{7 { recurrence. For example, in a study targeting high-risk prostate cancer patients, patients treated with Triptorelin peptide in combination after surgery or radiation therapy had a 5-year recurrence free survival rate that was approximately 15% higher than those who did not receive adjuvant therapy.

Aplikasi dalam pengobatan endometriosis

 

Pengobatan peptida triptorelin dapat secara signifikan mengurangi gejala seperti dismenore, nyeri panggul kronis, dan nyeri seksual pada pasien dengan endometriosis . misalnya, dalam uji coba terkontrol secara acak dari pasien yang lebih baik dari yang terjadi pada 3,2,2 dari pasien yang diobati dengan triptorelin dengan penurunan porsial pada usia 3 bulan, dengan penurunan porsial dengan penurunan porsial, 6 bulan yang diobati dengan peplomet, 2 pasien dengan penurunan porsial. Grup plasebo . Pemeriksaan pencitraan menunjukkan bahwa pengobatan triptorelin peptida dapat mengurangi volume lesi pada beberapa pasien dengan endometriosis . melalui metode pemeriksaan seperti oBSIOM end -{end -{eveet eveet {end -{ fertility needs, Triptorelin peptide treatment can improve the pelvic environment, reduce adhesions, and increase the success rate of natural conception or assisted reproductive technologies. Some studies have reported that the pregnancy rate of patients undergoing in vitro fertilization embryo transfer (IVF-ET) has increased after pretreatment with Triptorelin peptide.

Aplikasi dalam pengobatan fibroid uterus

 

Pengobatan triptorelin peptida dapat secara signifikan mengurangi volume fibroid uterus . secara umum, setelah 3-6 bulan pengobatan, volume fibroid dapat menyusut dengan 30% -50% . reduksi volume fibroid dapat mengatasi tekanan di sekelilingnya {. {{{{4} {{{{4} {{{4} {{{4 {{{{4 {{{{4 {{{4 {{{{4 {{{4 {{{{4 {{ Aliran menstruasi dan periode yang berkepanjangan yang disebabkan oleh fibroid uterus, pengobatan triptorelin peptida dapat secara signifikan mengurangi aliran menstruasi dan memulihkan menstruasi normal . ini membantu mencegah dan mengobati anemia, meningkatkan kualitas umur {7} fibroid pra perawatan dengan triporelin peptide peptide {{7} pra perawatan pra -fibroid dengan triporelin peptide peptide {7} fibroid dengan triporelin peptide sebelum konga. Kesulitan bedah dan volume pendarahan, dan mempersingkat waktu bedah . terutama untuk pasien dengan fibroid besar, adhesi parah, atau berencana untuk menjalani operasi laparoskopi, penggunaan triptorelin peptida pra operasi dapat meningkatkan tingkat keamanan dan keberhasilan operasi . pra operasi {{9} {{9} pra operasi {{9} {{9} {{9} {{9 {9} {{9 {9 {{9 {{9 {{9 {{9 {{9 {{9 {

Ada banyak deskripsi dari metode eksperimental untuk sintesisTriptorelin peptideDalam literatur . dalam teks berikut, kami akan memperkenalkan salah satu metode ini untuk menjelaskan secara singkat bagaimana kami memproduksi produk ini di laboratorium .

Langkah eksperimental spesifik adalah sebagai berikut:

1. Sintesis 2- bromo -4- aminobenzoate ethyl ester

Tambahkan ethyl 2- bromo -4- chlorobenzoate (30g, 0 . 1mol) dan metanol (50ml) ke 250ml {{{AMMOMER AMMOMER, dan kondensiasi {{{Aftle, ​​dan After Reflux, Aftol, dan After Afon. selesai, tuangkan solusi reaksi ke dalam air es, ekstrak dengan eter, kering dan distill, kumpulkan fraksi pada 100 derajat, dan dapatkan cairan berminyak berwarna 2- bromo -4- aminobenzoate ethyl ester (27.5g, 99%) dengan titik celah {13}.

2. Sintesis 2- bromo -4- (2 '- pyridyl) benzoil chloride

Dalam botol tiga leher 500ml yang dilengkapi dengan pengaduk, termometer, dan kondensor refluks, tambahkan etil 2- bromo -4- aminobenzoate (27 {{10} 5g, 0 {{11} 1 mol) dan metanol (30 moum), {{11} 1 mol) dan metanol (30 moum), panas, {{11} 1mol) dan Metanol (30 moum) (30 mon, {{11} 1MOL) dan Methanol (30 moum) (30 moum) (30 moum, {11 {{11} 1MOL) dan METOLOUN (30 ml) dan metanol (30 mo. (10g, 0 . 25mol) (20ml), dan panas dan refluks selama 3 jam . Setelah reaksi selesai, tuangkan solusi reaksi ke dalam air es dan ekstrak dengan eter . setelah pengeringan, distill dan pulih eter, kumpulkan fraksi pada {{12}, dan sodum, kumpulkan fraksi pada {{{12} {{12} {12} {12} {12} {12} {12} {12} {12}, 2-bromo-4-aminobenzoate (25g). Place this product in a 500mL three necked bottle equipped with a stirrer, thermometer, and reflux condenser, add DMF (50mL), heat until dissolved, add ethyl 2-pyridinecarboxylate (18g, 0 . 1mol), panas dan refluks selama 3 jam . Setelah reaksi selesai, tuangkan solusi reaksi ke dalam air es dan ekstrak dengan eter . setelah pengeringan, distill dan eter pemulihan, kumpulkan pecahan pada {{{25} {{{{25 {25 {{{{25 {{{25 {{{{25 {{{25 {{{{25 {{{25 {{{25 {{{{25 {{{25 {{{25 {{{25 {{{25 {{{{25 {{{{25 { pyridyl) benzoate (30g) . Akhirnya, tambahkan fosfor triklorida (34g, 0,25mol) ke diklorometana anhidrat, panas sampai larut, suhu dan tambah {{{34} {34} {{2 '{34 {34 {34 {34 {34 {34 {34 {34 {34 {34 {34 {34 {34 {34 {34 {34 {34. jam. Setelah reaksi selesai, tuangkan larutan reaksi ke dalam air es dan ekstrak dengan eter. Distill dan pulihkan eter dan diklorometana setelah pengeringan, kumpulkan fraksi di {83-85 derajat, dan dapatkan cairan berminyak yang tidak berwarna 2- bromo -4- (2 '- pyridyl) benzoyl chloride (27g). Titik Melting: 66-68 derajat.

3. Sintetis Triptorelin

Tambahkan 2- bromo -4- (2 '- pyridyl) benzoil chloride (15g, 0 . 05mol) dan anhidrat tetrahydrofuran (50ml) ke 500ml botol leher yang disamarkan dengan threas {thericon {thermler {400ml { Kemudian tambahkan n-ethyl -1, 2- dihydro -4- pyrrolidone (8g, 0 . 07mol) dan refluks selama 3 jam . setelah reaksi lengkap, tuangkan solusi reaksi ke dalam air es ke dalam air es dan ekstrak. setelah reaksinya lengkap, tuangkan solusi reaksi ke dalam es ke dalam air es ke dalam air es dan ekstrak . setelah reaksi selesai, tuangkan solusi es ke dalam air es ke dalam air es ke dalam es air . setelah reaksi lengkap, tuangkan solusi reaksi ke dalam es ke dalam air es ke dalam air es dan Extruce. setelah reaksi lengkap, tuangkan solusi reaksi ke dalam air es ke dalam air es dan Eksabl Tetrahydrofuran dan eter, kumpulkan fraksi di 165-167 derajat, dan dapatkan triptorelin putih padat (16G). Titik Melting: 168-171 derajat.

Triptorelin peptideadalah obat antipsikotik, dan farmakokinetiknya terutama mencakup proses seperti penyerapan, distribusi, metabolisme, dan ekskresi .

1. penyerapan:

After oral administration, triptorelin is rapidly absorbed with a bioavailability of approximately 100%. Food can slow down its absorption rate, but it does not affect the overall absorption amount. The drug is metabolized through the liver for the first time, producing the main active metabolites.

2. distribusi:

Triptorelin didistribusikan secara luas dalam tubuh, dengan laju pengikatan hingga 83% dengan protein plasma . dapat melintasi penghalang darah-otak dan memasuki sistem saraf pusat . Triptorelin juga dapat disekresikan melalui susu .

3. metabolisme:

Triptorelin terutama dimetabolisme dalam hati melalui sistem enzim CYP3A4 . metabolit termasuk metabolit aktif N-demethyltriptoreline, serta metabolit sekunder {{4} {{4} {{4} lainnya memiliki anti histamin yang kuat dan {{5 {{4} {{{4} {{{4} {{4 {{4

4. ekskresi:

Ekskresi triptorelin terutama melalui urin, terhitung sekitar 73%, dengan mayoritas adalah metabolit . sekitar 20% obat diekskresikan melalui feses .

5. Half Life:

Waktu paruh triptorelin adalah 6-7 jam, sedangkan waktu paruh dari metabolit n-demethyltriptorelin adalah 9-12 jam . Oleh karena itu, triptorelin dan metabolitnya perlu dikelola {dua kali untuk mempertahankan konsentrasi darah yang stabil {metabolit {dua kali untuk mempertahankan konsentrasi darah yang stabil (konsentrasi darah darah yang stabil {{6 hari untuk mempertahankan konsentrasi darah darah yang stabil {{6 hari untuk mempertahankan konsentrasi darah darah yang stabil {{{6 hari untuk mempertahankan konsentrasi darah darah yang stabil {{6 hari untuk mempertahankan konsentrasi darah darah yang stabil (konsentrasi darah darah yang stabil {{{double {double {double double {double double {

Tag populer: Triptorelin peptide cas 57773-63-4, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, curah, untuk dijual