Timosin A1(T 1) adalah peptida imunomodulator alami yang terdiri dari 28 asam amino, yang awalnya diisolasi dari jaringan timus. Sebagai regulator respons biologis, ini mengatur respons imun bawaan dan adaptif dengan mengaktifkan reseptor seperti tol (TLR) dan meningkatkan fungsi sel dendritik.
Fungsi inti meliputi:
Peningkatan kekebalan: mempromosikan diferensiasi sel T, aktivasi sel NK dan sekresi sitokin (seperti IFN-, IL-2);
Anti-infeksi: bertindak sebagai pengobatan tambahan untuk hepatitis B kronis, COVID-19 dan infeksi virus lainnya, mengurangi risiko kondisi parah;
Terapi Adjuvant Anti-Tumor: Dikombinasikan dengan kemoterapi atau radioterapi dapat meningkatkan lingkungan mikro kekebalan tubuh (seperti pada kanker paru-paru dan melanoma);
Intervensi anti-penuaan: Memperbaiki atrofi timus terkait usia dan defisiensi imun.
Untuk penggunaan klinis, ini membutuhkan injeksi subkutan dan memiliki waktu paruh sekitar 2 jam. Aman dengan kasus demam ringan atau reaksi situs injeksi. Ini telah disetujui oleh beberapa negara (seperti Italia dan Cina), tetapi belum disetujui oleh FDA dan masih merupakan obat penelitian. Ini dikontraindikasikan untuk pasien dengan penyakit autoimun.
|
|
|
|
Formula Kimia |
C129H215N33O55 |
|
Massa yang tepat |
3107 |
|
Berat molekul |
3108 |
|
m/z |
3108 (100.0%), 3107 (71.7%), 3109 (69.2%), 3110 (23.5%), 3110 (11.3%), 3108 (8.7%), 3110 (8.2%), 3109 (8.1%), 3111 (7.8%), 3109 (7.4%), 3110 (6.6%), 3111 (6.0%), 3111 (4.8%), 3109 (4.8%), 3112 (2.9%), 3112 (2.7%), 3109 (2.5%), 3111 (2.2%), 3109 (2.1%), 3110 (1.9%), 3108 (1.8%), 3111 (1.7%), 3108 (1.5%) |
|
Analisis unsur |
C, 49.85; H, 6.97; N, 14.87; O, 28.31 |
Timosin A1(Thymalfasin) Ini adalah peptida regulasi kekebalan yang diproduksi oleh kelenjar timus dan memainkan peran penting dalam pengembangan kelenjar timus dan operasi normal sistem kekebalan tubuh. Selain itu, T 1 juga telah dipelajari secara luas dan diterapkan dalam pengobatan berbagai penyakit.
1. Pengobatan Penyakit Menular
T 1 pertama kali ditemukan pada tahun 1970 -an dan merupakan zat yang aktif secara biologis dengan fungsi pengaturan kekebalan tubuh. Ini dapat meningkatkan kekebalan tubuh untuk melawan berbagai penyakit menular. Dengan mengaktifkan limfosit T dan makrofag, resistensi tubuh terhadap infeksi seperti virus, bakteri, dan jamur ditingkatkan. Dalam studi infeksi eksperimental, t 1. Ini memiliki efek penghambatan pada berbagai virus, seperti virus influenza, virus herpes simplex, virus coxsackie, dll. Sementara itu, t itu juga dapat meningkatkan efek antibakteri antibiotik dan meningkatkan efek pengobatan infeksi.
2. Perawatan tumor
T Efek anti-tumor 1 juga merupakan salah satu kegunaan pentingnya. Ini dapat mengatur fungsi kekebalan tubuh, mengaktifkan respons imun anti-tumor, dan memiliki efek penghambatan pada berbagai sel tumor. Dalam penelitian laboratorium, ini dapat secara signifikan menghambat pertumbuhan melanoma ganas, kanker usus besar, kanker payudara dan tumor lainnya, dan menginduksi apoptosis sel tumor. Selain itu, ini juga dapat meningkatkan efek anti-tumor radioterapi dan kemoterapi, dan mengurangi efek samping radioterapi dan kemoterapi.
3. Pengobatan Penyakit Autoimun
T Ini juga memiliki efek terapi tertentu pada penyakit autoimun. Pada penyakit autoimun seperti rheumatoid arthritis dan sistemik lupus erythematosus, T 1 dapat mengatur respon imun, mengurangi kerusakan radang, dan mengurangi gejala penyakit. Penelitian telah menunjukkan bahwa T 1 dapat mengurangi tingkat nyeri dan aktivitas inflamasi pasien dengan rheumatoid arthritis, dan meningkatkan kualitas hidup mereka.
4. Penggunaan lainnya
Selain keperluan di atas, T 1 juga sedang dipelajari dan digunakan di bidang lain. Sebagai contoh, T 1 dapat meningkatkan penyembuhan fraktur, berpartisipasi dalam patogenesis penyakit neurodegeneratif dengan mengatur respon imun, dan berfungsi sebagai adjuvan vaksin untuk meningkatkan efek kekebalan vaksin.
4.1 Mengatur respons imun: Penyembuhan fraktur adalah proses biologis yang kompleks yang mencakup respons inflamasi, proliferasi sel, dan deposisi matriks ekstraseluler. T 1 dapat mengatur respons imun, mempromosikan respons inflamasi dan proliferasi sel selama proses penyembuhan fraktur.
4.2 Mempromosikan proliferasi dan diferensiasi osteoblas: Osteoblas adalah salah satu sel terpenting dalam proses penyembuhan fraktur, yang bertanggung jawab untuk pembentukan kalus di ujung fraktur dan remodeling jaringan tulang. T 1 dapat mempromosikan proliferasi dan diferensiasi osteoblas, sehingga mempercepat proses penyembuhan fraktur.
4.3 Mempromosikan angiogenesis: Penyembuhan fraktur membutuhkan angiogenesis dan remodeling untuk menyediakan nutrisi dan pasokan oksigen, serta untuk menghilangkan limbah metabolisme. T 1 dapat mempromosikan angiogenesis dan menyediakan suplai darah yang diperlukan untuk penyembuhan fraktur.
4.4 Mempromosikan deposisi matriks ekstraseluler: Selama penyembuhan fraktur, sejumlah besar matriks ekstraseluler, termasuk matriks tulang dan matriks serat, perlu dibentuk. T 1 dapat mempromosikan pengendapan matriks ekstraseluler, sehingga memberikan dukungan struktural yang diperlukan untuk penyembuhan fraktur.
Thymosin 1 (T 1) Penyembuhan fraktur dapat dipromosikan melalui berbagai mekanisme seperti mengatur respons imun, mempromosikan proliferasi dan diferensiasi osteoblas, mempromosikan angiogenesis, dan mempromosikan deposisi matriks ekstraseluler. Namun, studi klinis lebih lanjut diperlukan untuk memvalidasi efek aplikasi praktis 1 dalam penyembuhan fraktur.
Timosin A1(Thymalfasin) Ini adalah peptida regulasi kekebalan yang diproduksi oleh kelenjar timus dan memiliki berbagai aktivitas biologis. Sintesis Laboratorium T Ada dua metode utama 1: sintesis kimia dan rekayasa genetika. Berikut ini adalah langkah -langkah terperinci dan persamaan kimia yang sesuai untuk kedua metode ini:
Metode Sintesis Kimia:
Metode sintesis kimia adalah sintesis bertahap dari bahan awal dan diperlukan rantai peptida menggunakan reaksi kimia organik.
Langkah Reaksi:
(1) Larutkan 2 dan 3 dalam diklorometana anhidrat, tambahkan DCC dan Hobt, aduk pada suhu kamar selama 2 jam, cuci larutan reaksi dengan larutan natrium bikarbonat jenuh, kemudian cuci dengan air untuk memisahkan lapisan organik, kering dengan natrium sulfat anhidrat, dan kumpulkan fraksi dengan titik boiling /10mm.
(2) Larutkan 4 dalam piridin anhidrat, tambahkan etil magnesium bromida, aduk selama 1 jam, tambahkan 5 larutan piridin, aduk selama 2 jam, tambahkan amonium klorida, dan aduk selama 1 jam. Larutan reaksi diekstraksi tiga kali dengan eter, lapisan organik dicuci tiga kali dengan larutan natrium bikarbonat jenuh, dan kemudian dicuci tiga kali dengan air. Keringkan dengan natrium sulfat anhidrat, dan distill untuk mengumpulkan sebagian kecil dengan titik didih 89 derajat /10mm Hg untuk mendapatkan produk target thymosin 1.
Metode Rekayasa Genetika:
Metode rekayasa genetika melibatkan sintesisTimosin A1Urutan gen 1 ditranskripsikan ke dalam vektor, dan kemudian t disintesis melalui metode vektor ekspresi 1. Metode ini melibatkan langkah -langkah seperti desain urutan gen, sintesis, transkripsi, dan ekspresi, dan relatif kompleks.
1. Pertama, perlu untuk merancang dan mensintesis urutan gen T 1. Menurut desain T dan mensintesis urutan gen yang sesuai berdasarkan urutan asam amino dan karakteristik struktural 1. Secara umum, sintesis buatan digunakan untuk mensintesis fragmen gen yang diperlukan ke dalam satu untai DNA tunggal.
2. Kemudian, urutan gen yang disintesis ditranskripsi ke dalam vektor. Gabungkan untai tunggal DNA yang disintesis dengan DNA vektor untuk membangun vektor ekspresi. Langkah ini biasanya menggunakan teknologi rekombinasi DNA untuk memasukkan urutan gen ke lokasi tertentu dalam vektor ekspresi.
3. Selanjutnya, ubah vektor ekspresi menjadi sel inang dan ungkapkan t 1. Memperkenalkan vektor ekspresi yang dibangun ke dalam sel inang untuk mengekspresikan thymalfasin. Langkah ini biasanya menggunakan teknologi kultur sel untuk mengendalikan kondisi pertumbuhan sel inang dan mempromosikan ekspresi 1.
4. Akhirnya, ekstrak dan purni t 1. Ekstrak yang diekspresikan t dari sel inang 1. Setelah serangkaian langkah pemurnian, T tinggi-purnbara diperoleh 1 produk.
Apa efek samping dari senyawa ini?
Timosin A1adalah molekul protein berat molekul kecil yang disekresikan oleh timus manusia dan bersirkulasi secara normal dalam aliran darah manusia, dengan efek imunomodulator. Mengenai efek sampingnya, berdasarkan data klinis dan pengalaman yang ada, mereka dapat diringkas sebagai berikut:
Keamanan secara keseluruhan
Thymosin Alpha 1 telah menunjukkan keamanan yang baik dalam aplikasi klinis. Lebih dari 100.000 pasien dari berbagai jenis (termasuk pasien kanker lanjut, pasien usia lanjut, pasien hemodialisis, pasien hepatitis, pasien reflefisiensi imun, pasien yang terinfeksi virus, dan pasien defisiensi imun pada anak -anak dan dewasa muda) telah disuntikkan dengan thymosin alpha 1, dan rentang dosis telah digunakan secara luas. Dalam kebanyakan kasus, timosin alpha 1 memiliki toleransi yang baik dan tidak ada reaksi merugikan lokal atau sistemik yang signifikan terkait dengan terapi obat telah diamati.
Kemungkinan efek samping
Ruam Alergi: Dari sekitar 7000 pengguna narkoba di Cina, hanya 6 kasus yang dilaporkan mengembangkan ruam alergi.
Nyeri di lokasi injeksi: Kadang -kadang, pasien mungkin merasakan sakit di lokasi injeksi.
Reaksi lain: Dalam percobaan awal, tiga pasien mengalami sensasi terbakar di lokasi injeksi saat menggunakan formulasi T 1 berbeda dari formula saat ini. Selain itu, sejumlah kecil pasien dapat mengalami reaksi yang merugikan seperti demam tinggi dan mual setelah menerima dosis timosin alpha 1 yang melebihi kisaran yang disarankan. Tetapi reaksi ini biasanya menghilang setelah beralih ke batch baru obat lain atau menyesuaikan dosis.
Tindakan pencegahan untuk populasi khusus
Pasien dengan hepatitis B kronis: Selama pengobatan timosin 1, tingkat ALT (alanine aminotransferase) dapat naik menjadi lebih dari dua kali nilai dasar untuk sementara waktu (fluktuasi ALT). Ketika fluktuasi ALT terjadi, timosin alpha 1 biasanya dapat terus digunakan kecuali ada gejala dan tanda -tanda gagal hati.
Wanita hamil dan menyusui: Saat ini tidak jelas apakah timosin alpha 1 akan memiliki efek buruk pada janin atau bayi, sehingga wanita hamil dan menyusui harus menggunakannya dengan hati -hati di bawah bimbingan dokter.
Anak -anak: Meskipun timosin alpha 1 telah digunakan dalam defisiensi imun primer dan penyakit lain pada anak -anak, rejimen dosis dan obat masih perlu disesuaikan sesuai dengan faktor -faktor seperti usia, berat badan, dan kondisi anak.
Ringkasan
Thymosin Alpha 1 telah menunjukkan efek keamanan dan imunomodulator yang baik dalam aplikasi klinis. Meskipun beberapa efek samping ringan dan langka dapat terjadi, mereka biasanya dapat dikurangi dengan menyesuaikan dosis atau beralih ke batch obat lainnya. Saat menggunakan timosin alpha 1, pasien harus mengikuti bimbingan dokter, mengamati reaksi mereka sendiri, dan segera melaporkan gejala ketidaknyamanan kepada dokter. Sementara itu, populasi khusus seperti wanita hamil, wanita menyusui, dan anak -anak harus lebih berhati -hati saat menggunakan timosin alpha 1.
Tag populer: Thymosin A1 CAS 62304-98-7, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, curah, dijual