Bubuk bivalirudinadalah obat antikoagulan yang disintesis secara artifisial yang merupakan analog 20 peptida dari hirudin. Bentuknya bubuk putih sampai putih keabu-abuan, tidak berbau dan tidak berasa. Rumus molekulnya adalah C98H138N24O33, CAS 128270-60-0, dan berat molekul 2295,31. Molekul tersebut mengandung banyak gugus asam dan basa, sehingga memberikan sifat ionisasi zwitterionik. Pada kondisi pH tertentu, ia dapat membawa muatan positif atau negatif. Kadar air Kurang dari atau sama dengan 5,0%, kandungan TFA Kurang dari atau sama dengan 12,0%, kemurnian Lebih besar dari atau sama dengan 98,0%, pengotor tunggal Kurang dari atau sama dengan 1,0%, kandungan peptida Lebih besar dari atau sama dengan 80,0%, endotoksin Kurang dari atau sama dengan 5EU/mg. Bivalutine larut dalam air dan sebagian besar pelarut organik. Tegangan permukaan berkaitan dengan perilaku perakitan sendiri dan keadaan agregasinya dalam larutan air, sedangkan viskositas berkaitan dengan sifat difusi dan pengangkutannya dalam larutan air. Ia relatif stabil dalam lingkungan ringan, panas, dan asam-basa dan tidak rentan terhadap degradasi kimia. Stabilitasnya dalam larutan tidak dipengaruhi oleh ion logam. Selain menghambat aktivitas trombin, juga memiliki efek anti agregasi trombosit. Ini memberikan efek anti trombotik dengan menghambat pengikatan trombosit ke fibrinogen, mengurangi aktivitas trombosit. Efek antikoagulan memiliki selektivitas yang tinggi, terutama menargetkan enzim yang berhubungan dengan pembekuan darah, dan tidak berpengaruh signifikan terhadap enzim dalam proses fisiologis lainnya.
|
Tutup dan Gabus Botol yang Disesuaikan:
|
|
|
Rumus Kimia |
C98H138N24O33 |
|
Massa Tepat |
2179 |
|
Berat Molekul |
2180 |
|
m/z |
2180 (100.0%), 2179 (94.3%), 2181 (40.3%), 2182 (17.5%), 2181 (12.1%), 2181 (8.9%), 2180 (8.4%), 2182 (6.8%), 2181 (6.4%), 2182 (4.7%), 2183 (4.6%), 2183 (2.7%), 2181 (1.6%), 2180 (1.5%), 2181 (1.3%), 2180 (1.2%), 2184 (1.2%) |
|
Analisis Unsur |
C, 53.99; H, 6.38; N, 15.42; O, 24.22 |
Bivalirudin adalah inhibitor trombin langsung yang digunakan terutama dalam prosedur intervensi jantung dan pengobatan penyakit kardiovaskular seperti sindrom koroner akut. Kegunaan utamanya meliputi:
Prosedur intervensi jantung
Bivalirudin banyak digunakan dalam prosedur intervensi koroner (misalnya implantasi stent). Ini dapat digunakan sebagai alternatif heparin tradisional sebagai terapi antikoagulan, sehingga mengurangi risiko perdarahan selama prosedur.
01
Sindrom Koroner Akut (ACS)
Bivalirudin juga digunakan dalam pengobatan sindrom koroner akut termasuk infark miokard elevasi segmen non-ST{-(NSTEMI) dan angina pektoris tidak stabil (UA) untuk mencegah trombosis dan kejadian kardiovaskular lebih lanjut.
02
Bedah Katup Jantung
Bivalirudin juga dapat digunakan sebagai terapi antikoagulan pada pasien yang memerlukan operasi katup jantung untuk mengurangi risiko trombosis selama prosedur.
03
Penyakit Kardiovaskular Lainnya
Bivalirudin mungkin juga berperan dalam pengobatan penyakit kardiovaskular lainnya, seperti infark miokard, gagal jantung, dan kondisi lain yang memerlukan antikoagulasi.
04
Secara keseluruhan, Bivalirudin adalah antikoagulan penting yang digunakan terutama dalam intervensi jantung, pengobatan sindrom koroner akut, dan antikoagulan pada penyakit kardiovaskular lainnya. Dalam pengobatan penyakit kardiovaskular, Bivalirudin berperan penting dalam mengurangi trombosis, mencegah kejadian kardiovaskular, dan mengurangi risiko perdarahan.
Bubuk bivalirudinmerupakan senyawa difenilpropana alami dengan berbagai aktivitas biologis. Ini memiliki aplikasi luas di berbagai bidang seperti farmasi dan kosmetik. Untuk mendapatkan bivaludin dengan kemurnian tinggi, banyak peneliti telah mencoba menggunakan metode sintesis kimia untuk produksinya. Di bawah ini, saya akan memperkenalkan metode sintesis umum dan langkah-langkah untuk bivaludine.
1. Sintesis prekursor cincin bifenil
Pertama, kita perlu mensintesis prekursor cincin bifenil. Proses ini dapat diselesaikan melalui reaksi substitusi elektrofilik aromatik. Bereaksi asam 2-oksobenzoat dengan bromobenzena menghasilkan asam bromobenzoat. Kemudian reaksikan asam bromobenzoat dengan fenol menghasilkan asam 2- (4-metoksifenil) benzoat. Terakhir, asam 2- (4-metoksifenil) benzoat direaksikan dengan asam sulfat untuk membentuk prekursor cincin bifenil.
Langkah 1: Asam 2-Oxobenzoic+Br2→ Br-2-C7H6O2
Langkah 2: Br-2-C7H6O2+C6H5OH → asam 2-(4-metoksifenil) benzoat
Langkah 3: 2-(4-metoksifenil) asam benzoat+H2JADI4→ Prekursor difenil
2. Sintesis Bivalutin
Selanjutnya, kita perlu mereaksikan prekursor cincin bifenil dengan benzopiran untuk menghasilkan bivalirudin. Dalam proses ini, kita perlu menggunakan natrium hidroksida, asam trikloroasetat, dan tetrahidrofuran sebagai reagen reaksi.
Langkah 4: Prekursor difenil+PhNO → C98H138N24O33
Persamaan reaksi keseluruhannya adalah sebagai berikut:
Asam 2-Oxobenzoic+Br2 → Br-2-C7H6O2
Br-2-C7H6O2+C6H5OH → asam 2-(4-metoksifenil) benzoat
2-(4-Metoksifenil) asam benzoat+H2JADI4→ Prekursor difenil
Prekursor difenil+PhNO → C98H138N24O33
Ini adalah metode umum untuk mensintesis bivaludine. Perlu diperhatikan bahwa dalam proses pengoperasian sebenarnya, serangkaian langkah pemurnian dan pemurnian perlu dilakukan untuk menjamin kualitas dan kemurnian produk. Selain itu, karena aktivitas biologis bivaludine yang kuat, jika tertelan atau terhirup secara tidak sengaja, dapat menyebabkan kerusakan permanen. Oleh karena itu, dalam proses sintesis bivaludin, kepatuhan yang ketat terhadap peraturan keselamatan laboratorium sangat diperlukan.
Analisis struktur molekulBubuk bivalirudindapat dilakukan dari aspek-aspek berikut:
1. Komposisi molekul dan struktur dasar
Bivalirudin merupakan peptida pendek yang tersusun dari 20 residu asam amino, dengan rumus molekul C98H138N24O33 dan berat molekul relatif 2295,31. Struktur dasarnya mirip dengan hirudin alami, tetapi dibandingkan dengan 25 residu asam amino hirudin alami, ia memiliki lebih sedikit residu asam amino di terminal N-dan satu residu asam amino lebih sedikit di terminal C-. Struktur khusus ini merupakan faktor kunci dalam aktivitas antikoagulan bivaludine yang lebih tinggi.
2. Analisis urutan asam amino
Urutan asam amino bivaludine memiliki dampak signifikan terhadap aktivitas antikoagulan dan stabilitasnya. Residu lisin dan residu arginin dalam rangkaian tersebut merupakan lokasi kunci untuk pengikatan bivaludin ke trombin. Selain itu, perbandingan sisa asam amino yang bersifat asam dan basa dalam rangkaian tersebut juga mempengaruhi sifat fisiknya seperti muatan dan kelarutan.
3. Analisis konformasi spasial
Konformasi spasial bivaludine juga mempunyai dampak signifikan terhadap aktivitas antikoagulannya. Penelitian telah menunjukkan bahwa bivaludine dapat membentuk struktur spiral atau melingkar tertentu dalam larutan, yang dapat meningkatkan pengikatannya dengan trombin. Melalui teknik seperti kristalografi sinar X dan resonansi magnetik nuklir, konformasi spasial Valutin dapat dianalisis secara mendalam untuk lebih memahami mekanisme antikoagulannya.
4. Analisis ikatan kimia dan gugus fungsi
Molekul bivaludin mengandung banyak ikatan kimia dan gugus fungsi, seperti ikatan peptida, gugus karboksil, gugus amino, tioeter, dll. Ikatan kimia dan gugus fungsi ini berperan penting dalam stabilitas, sifat muatan, dan interaksi dengan enzim target bivaludin. Misalnya, ikatan tioeter dalam molekul merupakan salah satu faktor kunci yang secara spesifik menghambat trombin oleh bivaludin.
5. Analisis spektrometri massa dan spektroskopi inframerah
Analisis spektrometri massa dapat menentukan berat molekul, analisis sekuens, dan karakteristik struktur bivaludine. Analisis spektroskopi inframerah dapat memberikan informasi tentang gugus fungsi dalam molekul, seperti ikatan peptida, gugus karboksil, dan gugus amino. Informasi ini sangat penting untuk memverifikasi struktur molekul dan kemurnian bivaludine.
6. Analisis resonansi magnetik nuklir
Teknologi resonansi magnetik nuklir merupakan sarana penting untuk menentukan struktur molekulBubuk bivalirudin. Dengan menganalisis metode seperti spektrum hidrogen dan karbon, urutan residu asam amino dalam molekul dan lingkungan kimia spesifik dapat ditentukan, sehingga memungkinkan identifikasi yang tepat terhadap struktur molekul Valutin.
|
|
|
|
Bivalirudin, sebagai penghambat trombin langsung yang baru, telah menunjukkan prospek pengembangan yang luas di bidang medis, terutama dalam pengobatan penyakit kardiovaskular. Berikut rincian analisis prospek pengembangannya:
Pertumbuhan permintaan pasar: Seiring bertambahnya usia populasi global, angka kejadian penyakit kardiovaskular meningkat dari tahun ke tahun. Bivalirudin, sebagai antikoagulan, memainkan peran penting dalam pengobatan penyakit kardiovaskular seperti intervensi koroner perkutan (PCI), dan permintaan pasarnya juga meningkat. Dibandingkan dengan obat antikoagulan tradisional seperti heparin, bivalirudin memiliki keunggulan karena tidak bergantung pada antitrombin untuk memberikan efek antikoagulan secara langsung, efek antikoagulan yang jauh lebih baik daripada heparin biasa, dan secara signifikan mengurangi risiko perdarahan pasca operasi dan kejadian kejadian kardiovaskular. Oleh karena itu, bivalirudin secara bertahap menggantikan obat antikoagulan tradisional dalam praktik klinis dan menjadi pilihan lebih banyak dokter dan pasien.
Perluasan area aplikasi:Bivarudine terutama digunakan untuk intervensi koroner perkutan (PCI) elektif pada orang dewasa untuk mencegah angina tidak stabil, komplikasi iskemik, dll. Dengan kemajuan dan inovasi berkelanjutan dalam teknologi pengobatan penyakit kardiovaskular, bidang penerapan bivalirudin diharapkan semakin berkembang. Selain pengobatan penyakit kardiovaskular, bivalirudin diharapkan berperan penting dalam bidang medis lainnya. Misalnya, dalam pengobatan pasien dengan sindrom koroner akut (ACS), bivalide saja atau dalam kombinasi dengan inhibitor glikoprotein IIb/IIIa telah menunjukkan kemanjuran dan keamanan yang baik.
Kemajuan teknologi dan inovasi:Dengan kemajuan teknologi kimia yang terus berlanjut, proses produksi bivalirudin akan terus berkembang dan berinovasi. Misalnya, metode sintesis dan teknik pemurnian yang lebih efisien dapat digunakan untuk meningkatkan hasil dan kemurnian bivalirudin serta mengurangi biaya produksi. Untuk memenuhi kebutuhan pasien yang berbeda, formulasi baru bivalirudin juga terus dikembangkan. Misalnya, formulasi oral atau suntikan bivalirudin jangka panjang dapat dikembangkan untuk meningkatkan kepatuhan pengobatan pasien dan kemanjuran pengobatan.
Perlindungan Lingkungan dan Pembangunan Berkelanjutan:Dalam proses produksi Bifaluding, akan lebih ditekankan pada perlindungan lingkungan dan pembangunan berkelanjutan. Misalnya, metode kimia ramah lingkungan dapat digunakan untuk mengurangi pembentukan-produk sampingan dan limbah, sehingga mengurangi pencemaran lingkungan. Bivarudine juga harus memperhatikan penerapan berkelanjutan selama penggunaan. Misalnya, produk-produk yang dapat terbiodegradasi dan didaur ulang berdasarkan fenugreek dapat dikembangkan untuk mengurangi dampaknya terhadap lingkungan.
Pola persaingan pasar:Saat ini, persaingan di pasar Bivarudin sangat ketat, dengan banyak perusahaan yang memasuki pasar tersebut. Agar menonjol dalam persaingan, perusahaan perlu terus meningkatkan kualitas produk dan tingkat teknologi, memperkuat upaya pembangunan merek dan pemasaran. Dengan semakin dalamnya dan berkembangnya globalisasi, pasar Bivarudin juga menghadapi tantangan persaingan internasional. Perusahaan dalam negeri dapat memperkuat kerja sama dan komunikasi dengan perusahaan internasional, bersama-sama mengembangkan produk baru, menjajaki pasar baru, meningkatkan kualitas produk, dan mengurangi biaya.
Tren Perkembangan Masa Depan:Dengan meningkatnya angka kejadian penyakit kardiovaskular dan meluasnya penerapan klinis bevalodine, permintaan pasar akan terus meningkat. Pasar Bivarudine diperkirakan akan mempertahankan tren pertumbuhan yang stabil di tahun-tahun mendatang. Dengan kemajuan dan inovasi teknologi medis yang berkelanjutan, bidang penerapan bivalirudin akan terus berkembang dan mendalam. Misalnya, dalam bidang pengobatan penyakit kardiovaskular, bivalirudin diharapkan dapat digunakan dalam kombinasi dengan obat atau terapi baru lainnya untuk meningkatkan kemanjuran pengobatan dan mengurangi efek samping. Inovasi teknologi menjadi pendorong penting bagi perkembangan Bivarudin.
Tren Perkembangan Masa Depan:Kedepannya, dengan kemajuan dan inovasi ilmu pengetahuan dan teknologi yang berkelanjutan, penelitian tentang fenugreek komparatif juga akan terus diperdalam. Misalnya, penerapan bivalirudin dalam pengembangan antikoagulan baru dan metode pengobatan penyakit kardiovaskular dapat dijajaki. Dukungan kebijakan pemerintah dan penguatan regulasi industri kesehatan akan berdampak signifikan terhadap perkembangan Biaoluding. Misalnya, pemerintah dapat memperkenalkan kebijakan yang relevan untuk mendorong perusahaan meningkatkan investasi penelitian dan pengembangan serta upaya produksi dibandingkan dengan fenugreek; Pada saat yang sama, memperkuat pengawasan pasar terhadap fenugreek untuk memastikan kualitas dan keamanannya.
Bubuk Bivalirudin mencontohkan keberhasilan desain obat yang rasional, mengubah terapi antikoagulasi dengan presisi, keamanan, dan keserbagunaannya. Mulai dari PCI hingga HIT, manfaat klinisnya dibuktikan dengan bukti yang kuat, sementara penelitian yang sedang berlangsung mengeksplorasi potensinya dalam pengobatan stroke, kanker, dan lainnya. Seiring kemajuan manufaktur yang meningkatkan aksesibilitas, bivalirudin siap untuk tetap menjadi alat penting dalam menangani gangguan trombotik, menyeimbangkan kemanjuran dengan perawatan-yang berpusat pada pasien.
Ini mewakili kemajuan signifikan dalam terapi antikoagulasi, menawarkan alternatif yang lebih aman dan efektif dibandingkan rejimen berbasis heparin{0}}tradisional. Mekanisme penghambatan trombin langsung, profil farmakokinetik yang baik, dan bukti klinis yang kuat mendukung penggunaannya pada pasien yang menjalani PCI dan pasien dengan HIT. Meskipun komplikasi perdarahan masih menjadi perhatian, pemilihan pasien yang hati-hati, penyesuaian dosis, dan terapi kombinasi dengan obat antiplatelet dapat mengurangi risiko ini. Arah penelitian di masa depan, termasuk terapi kombinasi, pengobatan yang dipersonalisasi, dan formulasi baru, menjanjikan untuk lebih mengoptimalkan potensi terapeutik Bivalirudin. Seiring dengan berkembangnya bidang antikoagulasi, Bivalirudin siap untuk tetap menjadi landasan terapi kardiovaskular modern.
Tag populer: bubuk bivalirudin cas 128270-60-0, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual