Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. adalah salah satu produsen dan pemasok pramlintide asetat cas 196078-30-5 yang paling berpengalaman di Cina. Selamat datang di grosir pramlintide asetat cas 196078-30-5 berkualitas tinggi untuk dijual di sini dari pabrik kami. Pelayanan yang baik dan harga yang wajar tersedia.
Pramlintida asetatadalah senyawa peptida yang disintesis secara artifisial. Warnanya berkisar dari putih hingga hampir putih, yang ditentukan oleh keadaan fisik bubuk padatnya. Rumus molekulnya adalah C173H273N51O56S2, CAS 196078-30-5, dengan berat molekul sekitar 3951.41000. Larut dalam asam asetat (sejumlah kecil) dan DMSO (sejumlah kecil). Dalam air, kelarutannya relatif rendah. Ini adalah senyawa peptida, dan viskositasnya mungkin terkait dengan berat molekul dan interaksi antarmolekulnya. Dalam kondisi fisiologis, viskositasnya dapat mempengaruhi distribusi dan sifat farmakokinetiknya secara in vivo.
Tegangan permukaan adalah gaya tarik-menarik antar molekul permukaan ketika suatu zat bersentuhan dengan gas atau cairan. Untuk senyawa peptida, tegangan permukaannya mungkin berhubungan dengan polaritas molekul dan interaksi pelarut. Stabilitas termal berkaitan dengan struktur kimia dan kondisi lingkungan. Pada suhu tinggi, beberapa ikatan kimia dapat putus atau senyawa dapat mengalami degradasi.
|
Tutup dan Gabus Botol yang Disesuaikan:
|
|
COA Pramlintida Asetat
|
Rumus Kimia |
C171H267N51O53S2 |
|
Massa Tepat |
3946.92 |
|
Berat Molekul |
3949.44 |
|
m/z |
3947.92 (100.0%), 3948.93 (91.9%), 3946.92 (54.1%), 3949.93 (28.2%), 3949.93 (27.7%), 3948.92 (18.8%), 3950.93 (17.6%), 3949.92 (17.3%), 3949.93 (10.9%), 3947.92 (10.2%), 3950.93 (10.0%), 3949.92 (9.0%), 3950.92 (8.3%), 3950.93 (7.3%), 3951.94 (6.6%), 3948.92 (5.9%), 3950.93 (5.3%), 3950.93 (5.2%), 3948.92 (4.9%), 3951.93 (3.3%), 3951.93 (3.1%), 3951.93 (3.0%), 3951.93 (2.5%), 3951.93 (2.5%), 3950.92 (1.7%), 3948.92 (1.6%), 3952.93 (1.6%), 3951.92 (1.6%), 3949.93 (1.5%), 3951.94 (1.2%), 3949.92 (1.2%) |
|
Analisis Unsur |
C, 52.00; H, 6.81; N, 18.09; O, 21.47; S, 1.62 |
Penerapan insulin dalam pengobatan diabetes
Pramlintida asetatadalah senyawa polipeptida sintetis, yang terutama digunakan untuk mengobati diabetes dan komplikasi terkait.
Diabetes tipe 1 disebabkan oleh rusaknya sel beta pulau pankreas, yang mengakibatkan defisiensi insulin absolut. Pasien perlu bergantung pada terapi insulin eksogen, namun terapi insulin sering kali menyebabkan fluktuasi hiperglikemia postprandial dan hipoglikemia sebelum makan. Sebagai terapi tambahan untuk insulin, secara efektif dapat memperbaiki kondisi ini. Banyak uji coba terkontrol secara acak menunjukkan bahwa pada pasien dengan diabetes tipe 1, kombinasi asetat dan insulin ini dapat secara signifikan mengurangi kadar glukosa darah postprandial, mengurangi fluktuasi glukosa darah.
Dan tidak meningkatkan risiko hipoglikemia. Misalnya, sebuah penelitian menunjukkan bahwa kombinasi asetat ini dapat menurunkan puncak glukosa darah postprandial sekitar 50 mg/dL dan secara signifikan menurunkan kadar HbA1c dibandingkan dengan menggunakan insulin saja. Dosis awal asetat ini biasanya 15 mcg, diberikan sebelum makan.
Pengobatan diabetes tipe 2
Diabetes tipe 2 adalah defisiensi insulin relatif yang disebabkan oleh resistensi insulin dan disfungsi sel beta pankreas. Pasien biasanya memulai dengan intervensi gaya hidup dan pengobatan hipoglikemik oral, namun seiring dengan perkembangan kondisi, terapi insulin mungkin diperlukan. Asetat ini juga cocok untuk pengobatan tambahan insulin pada pasien diabetes tipe 2. Pada pasien diabetes tipe 2, asetat dapat menurunkan kadar HbA1c secara signifikan, mengurangi penambahan berat badan, dan meningkatkan profil lipid darah. Uji coba multisenter, acak, tersamar ganda, plasebo-terkontrol selama 26 minggu menunjukkan bahwa dibandingkan dengan kelompok plasebo, pasien dalam kelompok perlakuan asetat ini mengalami penurunan kadar HbA1c sebesar 0,6%, penurunan berat badan sebesar 1,6 kg, dan penurunan kadar trigliserida secara signifikan. Sama halnya dengan pasien diabetes tipe 1, pasien diabetes tipe 2 juga harus mewaspadai risiko hipoglikemia.
Penerapan dalam Penelitian Dasar
Ini mengatur kadar gula darah dengan menunda pengosongan lambung, menghambat sekresi glukagon, dan meningkatkan rasa kenyang. Dalam penelitian dasar,pramlintida asetatdapat digunakan sebagai obat alat untuk mempelajari mekanisme molekuler dan jalur sinyal regulasi glukosa darah. Misalnya, untuk mengamati efek asetat ini pada fungsi sel beta pulau, sensitivitas insulin dan keluaran glukosa hati akan membantu kita memahami patogenesis dan strategi pengobatan diabetes. Ini juga dapat meningkatkan rasa kenyang, mengurangi asupan makanan, dan membantu pengelolaan berat badan. Dalam penelitian dasar, asetat dapat digunakan untuk mempelajari mekanisme neuroendokrin dalam pengaturan berat badan.
Misalnya, mengamati efek asetat ini pada pusat pengaturan nafsu makan di hipotalamus, jalur sinyal leptin, dan metabolisme jaringan adiposa dapat memberikan ide baru untuk pengobatan obesitas. Obat ini dapat meningkatkan profil lipid darah, menurunkan kadar trigliserida, dan meningkatkan kadar kolesterol lipoprotein densitas tinggi. Dalam penelitian dasar, asetat ini dapat digunakan untuk mempelajari mekanisme molekuler dan jalur pengaturan metabolisme lipid. Misalnya, mengamati efek asetat pada metabolisme lipoprotein, transpor balik kolesterol, dan diferensiasi adiposit dapat membantu untuk mendapatkan pemahaman yang lebih mendalam tentang patogenesis dan strategi pengobatan sindrom metabolik.
Penerapan dalam penelitian neuroprotektif
Dalam penelitian dasar, asetat dapat digunakan untuk mempelajari patogenesis dan strategi pengobatan penyakit neurodegeneratif. Misalnya, mengamati efek asetat pada apoptosis neuron, regenerasi saraf, plastisitas sinaptik, dan peradangan saraf dapat memberikan target obat baru untuk pengobatan penyakit neurodegeneratif. Ini mungkin memiliki efek neuroprotektif, mengurangi apoptosis saraf dan meningkatkan regenerasi saraf. Dalam penelitian dasar, asetat ini dapat digunakan untuk mempelajari mekanisme molekuler dan jalur regulasi perbaikan cedera saraf.
Misalnya, mengamati efek asetat pada diferensiasi sel induk saraf, pertumbuhan aksonal, pembentukan mielin, dan pemulihan fungsi saraf dapat memberikan ide baru untuk pengobatan gangguan neurologis seperti cedera tulang belakang dan stroke. Pada model hewan, analog amygdalin dapat meningkatkan fungsi kognitif serta kemampuan belajar dan memori. Dalam penelitian dasar, asetat dapat digunakan untuk menyelidiki mekanisme saraf dan jalur sinyal yang mendasari peningkatan fungsi kognitif. Misalnya, mengamati efek asetat pada plastisitas saraf, transmisi sinaptik, pelepasan neurotransmitter, dan peradangan saraf di hipokampus dapat memberikan target obat baru untuk pengobatan disfungsi kognitif.
Mekanisme kerja asetat planin terutama melibatkan aspek-aspek berikut:
- Penghambatan sekresi glukagon: Peptida praline asam asetat dapat menghambat sekresi glukagon, sehingga mengurangi keluaran glukosa hati dan menurunkan kadar gula darah.
- Mempromosikan sekresi insulin: Propranolol asam asetat dapat merangsang sekresi insulin, meningkatkan aktivitas biologis insulin, dan dengan demikian meningkatkan efisiensi pemanfaatan glukosa oleh tubuh.
- Penghambatan pengosongan lambung: Propranolol asetat dapat memperlambat laju pengosongan lambung, sehingga memperpanjang waktu tinggal makanan di lambung dan memperlambat laju penyerapan glukosa.
- Penekan nafsu makan: Propranolol asetat dapat menekan nafsu makan, mengurangi asupan makanan, sehingga menurunkan berat badan dan kadar gula darah.
Pranin asetat adalah obat dengan banyak kegunaan. Ini tidak hanya digunakan untuk mengobati diabetes dan komplikasi terkait, namun juga memiliki efek antioksidan, anti-inflamasi, dan imunomodulator. Mekanisme kerjanya melibatkan berbagai aspek seperti menghambat sekresi glukagon, meningkatkan sekresi insulin, menghambat pengosongan lambung dan nafsu makan.
Acetylpristinamycin IIA adalah antibiotik seperti peptida yang biasa digunakan untuk mengobati penyakit menular. Strukturnya kompleks, mengandung dua senyawa polisiklik aromatik dan rantai peptida yang mengandung 12 asam amino. Karena keterlibatan bidang profesional, metode sintesis laboratoriumpramlintida asetatmemerlukan dukungan teknis dan peralatan yang tepat. Berikut ini hanyalah pengenalan singkat mengenai jalur sintesisnya. Sintesis laboratorium asetat planin dapat dibagi menjadi dua bagian, yaitu sintesis senyawa polisiklik aromatik dan sintesis rantai peptida.
Diantaranya, senyawa polisiklik aromatik terutama diperoleh melalui ekstraksi produk alami atau metode semi sintetik, sedangkan rantai peptida dapat diperoleh melalui sintesis kimia atau teknik rekayasa genetika.
Sintesis asetat planin melibatkan beberapa langkah reaksi kimia, dan berikut adalah contoh persamaan kimia untuk beberapa langkah utama:
1. Sintesis senyawa polisiklik aromatik:
Natrium hidroksida menguraikan prekursornya:
C30H31TIDAK3+NaOH → C13H12O2+C17H19TIDAK2+NaNO3+H2O
Reaksi Asetilasi Aseton:
C13H12O2+CH3COCH3 → C15H14O4
Reduksi dimetil karbonat:
C15H14O4+CH3OCOCl+FeCl2 → C30H34O8+FeCl3+CH3OH+HCl
2. Sintesis rantai peptida (metode sintesis kimia):
Gandingan L-alanin dengan 2-Cl-Z-L-Ser (tBu) - OH:
H2N(CH2)2COOH + ClZSer(tBu)-OH → H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-OH + H2O
Perpanjangan rantai peptida:
H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-OH + H-Ala(tBu)-OH → H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-Ala(tBu)-OH + H2O
Hapus dasar pelindung:
H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-Ala(tBu)-OH + HF → H2N(CH2)2CO-Ser-Ala-OH + C4H10+ HF
Rantai peptida berikatan dengan gugus asam senyawa polisiklik aromatik:
H2N(CH2)2CO-Ser-Ala-OH + C30H34O8 → C32H38N2O9
3. Sintesis senyawa polisiklik aromatik
Saat ini, senyawa aromatik polisiklik dari peptida asetat planin terutama diperoleh melalui ekstraksi produk alami atau metode semi sintetik. Langkah-langkah spesifiknya adalah sebagai berikut:
(1) Metode ekstraksi produk alami: Ekstrak kaldu fermentasi atau badan bakteri yang mengandung senyawa dari mikroorganisme seperti Streptomyces pristinaespiralis yang menghasilkan asetaminofen.
(2) Metode semi sintetik: Prekursor planin asam asetat yang diekstraksi dari mikroorganisme diubah menjadi planin asam asetat melalui serangkaian reaksi kimia. Langkah-langkah utamanya meliputi:
- Prekursor diurai oleh natrium hidroksida untuk memperoleh senyawa aromatik polisiklik.
- Reaksi asetilasi senyawa polisiklik aromatik dengan aseton menghasilkan produk antara berupa asetat.
- Produk antara direduksi dengan dimetil karbonat dan besi klorida untuk memperoleh procyanidin asetat.
4. Rantai peptida sintetik
Rantai peptida asetat planin terdiri dari 12 asam amino dan dapat diperoleh melalui sintesis kimia atau teknik rekayasa genetika.
(1) Metode sintesis kimia: Metode sintesis fase padat-Fmoc digunakan untuk mensintesis rantai peptida asetat planin. Langkah-langkah spesifiknya meliputi:
- Pertama, L-alanin di terminal C-akan digabungkan dengan 2-Cl-Z-L-Ser (tBu)-OH, dan kemudian secara bertahap diperluas menuju terminal-N hingga rantai peptida asetat planin lengkap disintesis.
- Hapus gugus pelindung melalui reagen seperti asam fluorida atau asam trifluoroasetat untuk mendapatkan rantai peptida terbuka.
- Ikat rantai peptida yang terbuka dengan gugus asam dalam senyawa polisiklik aromatik untuk mendapatkan peptida asetat planin.
(2) Teknologi rekayasa genetika: Dengan memasukkan gen asetat planin ke dalam vektor ekspresi yang sesuai dan menggunakan mikroorganisme seperti Escherichia coli untuk ekspresi dan pemurnian, sejumlah besar asetat planin dapat diperoleh. Cara ini tidak hanya dapat meningkatkan produksi, namun juga mengurangi polusi dan biaya.
Referensi
Wang Huange, Xiao Xue, Hu Hao, dll. Pembentukan metode uji aktivitas in vitro untuk pramlintide analog amygdalin manusia [J]. Jurnal Universitas Farmasi China, 2012, 43 (4): 355-360
(Tetapkan metode deteksi aktivitas tingkat sel untuk Pramlintide untuk memberikan dasar bagi pengendalian kualitas formulasi)
Edelman S, Maier H, Wilhelm K. Pramlintide dalam pengobatan diabetes melitus [J]. BioObat, 2008, 22(6): 375-386.
(Secara sistematis meninjau mekanisme farmakologis dan kemanjuran klinis Pranin pada diabetes tipe 1/2)
Maha S Al-Keilani, dkk. Pramlintide, suatu antidiabetik, bersifat antineoplastik pada kanker kolorektal dan bersinergi dengan kemoterapi konvensional[J]. Farmakologi Klinik, 2018, 10: 23-29.
(Laporan efek penghambatan pramlintide asetat pada kanker kolorektal dan efek sinergisnya dengan obat kemoterapi)
Injeksi SYMLIN (pramlintide acetate) (https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2014/021332s007_S016.pdf)
Injeksi Pramlintide(https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a605031.html)
Pertanyaan yang Sering Diajukan
Berapa pramlintide menurunkan A1C?
+
-
Pramlintide, analog sintetik amylin, mengurangi glukosa darah 2 jam postprandial antara 3,4 dan 5 mmol/L, mengurangi A1C sebesar 0,2% hingga 0,7% dan tidak berpengaruh pada kadar glukosa puasa.
Kapan waktu puncak pramlintide?
+
-
Meskipun formulasi insulin yang dipasarkan umumnya menunjukkan kerja puncak dalam 60-90 menit, pramlintide memperoleh konsentrasi puncaknya sekitar 20-30 menit setelah pemberian.
Bisakah pramlintide menyebabkan penurunan berat badan?
+
-
Pramlintide pada 120 ug tid dan 360 ug bid and tid mencapai penurunan berat badan absolut yang signifikan secara statistik dibandingkan plasebo pada bulan ke-4 (dapat dievaluasi dan ITT-LOCF P < 0,05). Dalam kelompok ini, 44–47% subjek (dapat dievaluasi) mencapai penurunan berat badan lebih dari atau sama dengan 5% dibandingkan 28% subjek yang diberikan plasebo.
Tag populer: pramlintide acetate cas 196078-30-5, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual