Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. adalah salah satu produsen dan pemasok protirelin cas 24305-27-9 paling berpengalaman di Cina. Selamat datang di grosir protirelin cas 24305-27-9 massal berkualitas tinggi untuk dijual di sini dari pabrik kami. Pelayanan yang baik dan harga yang wajar tersedia.
Protirelinadalah bubuk putih atau hampir putih dengan rumus molekul C16H22N6O4, CAS 24305-27-9, dan merupakan zat bioaktif penting. Ia mudah larut dalam metanol, etanol, dan aseton, yang berarti dapat larut dengan baik dalam pelarut yang sesuai, yang sangat penting untuk penyiapan dan penyimpanan obat. Sedangkan prorelin sedikit larut dalam kloroform dan tidak larut dalam air, petroleum eter, dan benzena. Karakteristik kelarutan ini mempunyai arti penting dalam pembuatan formulasi obat, karena menentukan dispersi dan kelarutan obat dalam pelarut yang berbeda. Dalam etanol atau metanol, prorelin memperlihatkan bentuk kristal persegi atau seperti lembaran. Secara klinis, ini terutama digunakan untuk membantu diagnosis penyakit Graves dan untuk membedakan lokasi lesi pada hipotiroidisme.
|
Tutup dan Gabus Botol yang Disesuaikan:
|
|
|
Rumus Kimia |
C16H22N6O4 |
|
Massa Tepat |
362 |
|
Berat Molekul |
362 |
|
m/z |
362 (100.0%), 363 (17.3%), 363 (2.2%), 364 (1.4%) |
|
Analisis Unsur |
C, 53.03; H, 6.12; N, 23.19; O, 17.66 |
Protirelinadalah zat bioaktif penting dengan berbagai fungsi fisiologis dan biokimia. Di laboratorium, prorelin dapat disintesis melalui berbagai metode. Berikut ini adalah salah satu metode sintesis yang umum digunakan:
Persamaan kimia:
(Rumus 1)C4H10O2+CH2O → 4-hidroksimetil-2-metil-3-asam pentenoat metil ester
(Rumus 2) 4-hidroksimetil-2-metil-3-pentenoat metil ester+C3H4O3+NaOH → 3-(4-hidroksimetil-2-metilpentil)-2-piruvat metil ester
(Rumus 3) 3-(4-hidroksimetil-2-metilpentil) -2-piruvat metil ester+HCl → 3-(4-klorometil-2-metilpentil)-2-piruvat metil ester
(Rumus 4) 3-(4-klorometil-2-metilpentil)-2-piruvat metil ester+NaBr+NaOH → 3-(4-bromometil-2-metilpentil)-2-piruvat metil ester
(Rumus 5) 3-(4-bromometil-2-metilpentil) -2-piruvat metil ester+Na2S+NaOH → 3-(4-merkaptometil-2-metilpentil) -2-piruvat metil ester
(Rumus 6) 3-(4-merkaptometil-2-metilpentil) -2-piruvat metil ester+HCl → 3-(4-hidrotiometil) -2-metilpentil asetat metil ester
(Rumus 7) 3-(4-Hidrotiometil)-2-metilvalerat metil ester+H2NNH2+NaOH → 3-(4-Hidrotiometil)-2-metilvalerat hidrazin
(Rumus 8) 3-(4-Hidrotiometil)-2-metilvalerat hidrazin+CH3CO anhidrida+ZnCl → N-(4-Hidrotiometil) -2,6-dimetilheptanamida
(Rumus 9) N-(4-Hidrotiometil) -2,6-dimetilheptanamida+NH4Cl+NaOH → N-(4-Hidrotiometil)-N'-(2,6-dimetilheptanil) guanidin hidroklorida
(Rumus 10) N-(4-Hidrotiometil)-N'-(2,6-dimetilheptil) guanidin hidroklorida+NaOH → N-(4-Hidrotiometil)-N'-(2,6-dimetilheptil) guanidin
(Rumus 11) N-(4-Hidrotiometil)-N'-(2,6-dimetilheptil) guanidin+BrCN → C16H22N6O4
Di atas adalah metode sintesis laboratorium untuk prorelin, yang memiliki kemurnian{0}}tinggiprotirelindapat diperoleh.
Langkah-langkah sintesis
(1) Campurkan 1,4-butanadiol dengan formaldehida, tambahkan natrium hidroksida sebagai katalis, aduk rata, dan panaskan hingga keadaan refluks. Selama proses ini, 1,4-butanediol mengalami reaksi kondensasi dengan formaldehida untuk menghasilkan metil ester asam 4-hidroksimetil-2-metil-3-pentenoat (rumus 1).
(2) Campurkan metil ester asam 4-hidroksimetil-2-metil-3-pentenoat yang dihasilkan dengan piruvat, tambahkan natrium hidroksida sebagai katalis, dan panaskan hingga keadaan refluks. Selama proses ini, metil ester asam 4-hidroksimetil-2-metil-3-pentenoat mengalami reaksi esterifikasi dengan piruvat menghasilkan 3- (4-hidroksimetil-2-metilpentil) -2-piruvat metil ester (rumus 2).
(3) Campurkan metil ester 3- (4-hidroksimetil-2-metilpentil) -2-piruvat yang dihasilkan dengan asam klorida pekat dan panaskan hingga keadaan refluks. Selama proses ini, 3- (4-hidroksimetil-2-metilpentil) -2-piruvat metil ester mengalami reaksi klorinasi dengan asam klorida pekat menghasilkan 3- (4-klorometil-2-metilpentil) -2-piruvat metil ester (Persamaan 3).
(4) Campurkan metil ester 3- (4-klorometil-2-metilpentil) -2-piruvat yang dihasilkan dengan natrium bromida, tambahkan natrium hidroksida sebagai katalis, dan panaskan hingga keadaan refluks. Selama proses ini, 3- (4-klorometil-2-metilpentil) -2-piruvat metil ester mengalami reaksi substitusi dengan natrium bromida menghasilkan 3- (4-bromometil-2-metilpentil) -2-piruvat metil ester (Persamaan 4).
(5) Campurkan metil ester 3- (4-bromometil-2-metilpentil) -2-piruvat yang dihasilkan dengan natrium sulfida, tambahkan natrium hidroksida sebagai katalis, dan panaskan hingga keadaan refluks. Selama proses ini, 3- (4-bromometil-2-metilpentil) -2-piruvat metil ester mengalami reaksi substitusi dengan natrium sulfida menghasilkan 3- (4-merkaptometil-2-metilpentil) -2-piruvat metil ester (Persamaan 5).
(6) Campurkan metil ester 3- (4-merkaptometil-2-metilpentil) -2-piruvat yang dihasilkan dengan gas hidrogen klorida dan panaskan hingga keadaan refluks. Selama proses ini, 3- (4-merkaptometil-2-metilpentil) -2-piruvat metil ester mengalami reaksi substitusi dengan gas hidrogen klorida menghasilkan 3- (4-hidrotiometil) -2-metilpentil ester (Persamaan 6).
(7) Campurkan metil ester 3- (4-hidrotiometil) -2-metilvalerat yang dihasilkan dengan hidrazin hidrat, tambahkan natrium hidroksida sebagai katalis, dan panaskan hingga keadaan refluks. Selama proses ini, 3- (4-hidrotiometil) -2-metilvalerat metil ester mengalami reaksi reduksi dengan hidrazin hidrat menghasilkan 3- (4-hidrotiometil) -2-metilvalerat hidrazin (Persamaan 7).
(8) Campurkan 3- (4-hydrothiomethyl) -2-methylvalerate hydrazine yang dihasilkan dengan asetat anhidrida, tambahkan seng klorida sebagai katalis, dan panaskan hingga keadaan refluks. Selama proses ini, 3-(4-hydrothiomethyl)-2-methylvalerate hydrazine mengalami esterifikasi dengan asetat anhidrida untuk menghasilkan N-(4-hydrothiomethyl)-2,6-dimethylheptanamide (rumus 8).
(9) Campurkan N-(4-hydrothiomethyl)-2,6-dimethylheptanamide yang dihasilkan dengan amonium klorida, tambahkan natrium hidroksida sebagai katalis, dan panaskan hingga keadaan refluks. Selama proses ini, N-(4-hydrothiomethyl) -2,6-dimethylheptanamide mengalami reaksi substitusi dengan amonium klorida menghasilkan N-(4-hydrothiomethyl)-N'-(2,6-dimethylheptanamide) guanidine hydrochloride (Persamaan 9).
(10) Campurkan N-(4-hydrothiomethyl)-N'-(2,6-dimethylheptyl) guanidine hydrochloride yang dihasilkan dengan natrium hidroksida dan panaskan hingga keadaan refluks. Selama proses ini, N-(4-hydrothiomethyl)-N'-(2,6-dimethylheptyl) guanidine hydrochloride bereaksi dengan natrium hidroksida membentuk N-(4-hydrothiomethyl)-N'-(2,6-dimethylheptyl) guanidine (Persamaan 10).
(11) Campurkan N-(4-hydrothiomethyl)-N'(2,6-dimethylheptyl) guanidine yang dihasilkan dengan sianida bromida dan panaskan hingga keadaan refluks. Selama proses ini, N-(4-hydrothiomethyl)-N'-(2,6-dimethylheptyl) guanidine mengalami reaksi substitusi dengan sianida bromida untuk membentuk prorelin (Persamaan 11).
Protirelinadalah hormon tripeptida yang merupakan salah satu hormon yang dikeluarkan oleh hipotalamus dan memiliki efek anti syok yang signifikan. Ini juga secara efektif mengatur sekresi hormon perangsang tiroid (TSH) dan prolaktin (PRL) di kelenjar hipofisis anterior.
Prorelin memiliki sifat farmakologis utama berikut:
1. Merangsang sekresi hormon perangsang tiroid (TSH) dan prolaktin (PRL) pada kelenjar hipofisis anterior: Prolrelin merangsang pelepasan TSH dan PRL pada kelenjar hipofisis anterior dengan cara berikatan dengan reseptor thyrotropin-releasing hormone (TRH) pada membran sel hipofisis. Efek stimulasi ini membantu mendiagnosis penyakit tiroid, seperti penyakit Graves.
2. Efek anti syok: Prorelin memiliki efek anti syok yang signifikan, yaitu dapat meningkatkan tekanan darah dan tingkat kelangsungan hidup pasien syok. Mekanisme anti syoknya mungkin terkait dengan eksitasi reseptor adrenergik, penghambatan pelepasan katekolamin endogen, eksitasi Terkait reseptor dan fungsi lainnya.
3. Fungsi neuroregulasi: Prorelin adalah neuropeptida yang sangat terpelihara dengan fungsi neuroregulatori. Ia dapat bekerja pada sistem saraf pusat dan perifer, mempengaruhi pelepasan dan metabolisme neurotransmiter, sehingga mengatur fungsi sistem saraf.
4. Toksisitas rendah dan rentang keamanan yang luas: Prorelin memiliki toksisitas rendah dan rentang keamanan yang luas, menjadikannya obat anti syok jenis baru yang menjanjikan.
5. Menilai fungsi sumbu tiroid hipotalamus hipofisis dan fungsi cadangan sekresi hipofisis: Dengan mengukur perubahan konsentrasi TSH darah, status fungsional sumbu tiroid hipotalamus hipofisis dapat ditentukan, yang membantu mendiagnosis penyakit tiroid. Sementara itu, prorelin merangsang pelepasan TSH dan PRL dari kelenjar hipofisis anterior, yang mencerminkan fungsi cadangan sekresi hipofisis.
Apa efek samping dari senyawa ini?
1. Efek samping
Efek samping neurologis
+
-
Beberapa pasien mungkin mengalami sakit kepala setelah penggunaan, yang mungkin disebabkan oleh efek stimulasi obat pada sistem saraf. Sakit kepala biasanya bermanifestasi ringan hingga sedang, namun juga dapat memengaruhi kehidupan dan pekerjaan sehari-hari pasien. Pusing adalah efek samping neurologis umum lainnya yang mungkin terkait dengan perubahan tekanan darah atau disfungsi neurologis yang disebabkan oleh obat. Pasien mungkin merasa pusing dan disorientasi setelah digunakan, bahkan berisiko terjatuh. Kemerahan pada wajah disebabkan oleh vasodilatasi, dan beberapa pasien mungkin mengalami gejala ini setelah penggunaan. Kemerahan pada wajah biasanya bermanifestasi sebagai kemerahan dan demam pada kulit wajah, terkadang disertai rasa gatal atau rasa tidak nyaman.
Efek samping sistem kardiovaskular
+
-
Palpitasi: Palpitasi adalah salah satu efek samping kardiovaskular yang umum, bermanifestasi sebagai gejala seperti peningkatan detak jantung, peningkatan detak jantung, atau aritmia. Hal ini mungkin disebabkan oleh efek stimulasi langsung obat pada jantung atau menyebabkan perubahan tekanan darah.
Peningkatan atau penurunan tekanan darah: Ini mungkin memiliki efek pengaturan dua arah pada tekanan darah, dan beberapa pasien mungkin mengalami peningkatan atau penurunan tekanan darah setelah penggunaan. Peningkatan tekanan darah dapat meningkatkan risiko kejadian kardiovaskular, sedangkan penurunan tekanan darah dapat menyebabkan gejala seperti pusing dan kelelahan.
Efek samping sistem pencernaan
+
-
Mual: Mual adalah salah satu efek samping sistem pencernaan yang umum, yang mungkin terkait dengan efek stimulasi obat pada saluran pencernaan. Pasien mungkin mengalami mual dan terkadang muntah setelah minum obat.
Muntah: Muntah adalah efek samping sistem pencernaan umum lainnya yang mungkin terkait dengan ketidaknyamanan atau iritasi gastrointestinal yang disebabkan oleh obat. Muntah dapat menyebabkan konsekuensi serius seperti dehidrasi dan ketidakseimbangan elektrolit pada pasien.
Gangguan pencernaan: Beberapa pasien mungkin mengalami gejala gangguan pencernaan setelah penggunaan, seperti kembung, bersendawa, dan cepat kenyang. Gejala-gejala ini dapat mempengaruhi nafsu makan dan asupan nutrisi pasien.
Efek samping sistem metabolisme
+
-
Peningkatan gula darah: Meskipun terutama mempengaruhi sistem tiroid, hal ini juga dapat berdampak pada sistem metabolisme. Beberapa pasien mungkin mengalami gejala peningkatan gula darah setelah menggunakan obat, yang mungkin berhubungan dengan obat yang mengganggu sekresi atau kerja insulin. Gula darah tinggi dapat menyebabkan diabetes atau memperburuk diabetes yang sudah ada.
Perubahan kadar kolesterol: Ini juga dapat mempengaruhi kadar kolesterol, dan beberapa pasien mungkin mengalami peningkatan atau penurunan kadar kolesterol setelah penggunaan. Perubahan kadar kolesterol dapat meningkatkan risiko penyakit kardiovaskular.
Efek samping lainnya
+
-
Bau mulut: Beberapa pasien mungkin merasakan bau di mulut setelah penggunaan, yang mungkin berhubungan dengan residu obat atau metabolisme di mulut. Bau mulut dapat memengaruhi sosial-kepercayaan diri pasien.
Reaksi alergi: Meski jarang, beberapa pasien mungkin mengalami reaksi alergi terhadapnya. Gejala reaksi alergi dapat berupa ruam, gatal, kesulitan bernapas, pembengkakan laring, dll. Reaksi alergi yang parah dapat menyebabkan syok bahkan membahayakan nyawa.
Reaksi di tempat suntikan: Bagi pasien yang memerlukan pemberian suntikan, mungkin timbul nyeri, kemerahan, bengkak, dan pengerasan di tempat suntikan. Reaksi-reaksi ini biasanya disebabkan oleh efek stimulasi obat pada jaringan lokal.
2.Faktor yang mempengaruhi efek sampingnya
Perbedaan individu
Pasien yang berbeda memiliki tingkat sensitivitas dan toleransi yang berbeda-beda terhadap obat ini, yang dapat mengakibatkan manifestasi dan tingkat efek samping yang berbeda. Usia, jenis kelamin, faktor genetik, dan faktor lainnya dapat memengaruhi respons pasien terhadap pengobatan.
Dosis obat dan cara penggunaan
Dosis dan penggunaan obat juga merupakan faktor penting yang mempengaruhi efek samping. Dosis berlebihan atau penggunaan yang tidak tepat dapat meningkatkan risiko dan tingkat keparahan efek samping. Oleh karena itu, dalam penggunaannya sebaiknya mengikuti petunjuk dokter dan memberikan obat sesuai dosis dan cara penggunaan yang ditentukan.
Komplikasi dan interaksi obat
Kemungkinan penyakit penyerta dan interaksi dengan obat lain pada pasien juga dapat mempengaruhi efek sampingnya. Misalnya, pasien dengan penyakit kardiovaskular mungkin lebih rentan terhadap efek samping kardiovaskular saat menggunakannya. Sementara itu, penggunaan bersamaan dengan obat lain dapat meningkatkan risiko efek samping atau menimbulkan efek samping baru.
Aplikasi Neurologis dan Psikiatri
Efek Neuroprotektif
Potensi neuroprotektif Protirelin disorot dalam model cedera sumsum tulang belakang (SCI), yang mengurangi apoptosis neuron dan meningkatkan pemulihan alat gerak. Kemampuannya untuk meningkatkan regulasi-faktor neurotropik yang diturunkan dari otak (BDNF) dan menghambat pelepasan glutamat eksitotoksik menunjukkan adanya peran dalam mengurangi kaskade cedera sekunder.
Peningkatan Kognitif
Protirelin meningkatkan memori dan pembelajaran pada model penyakit Alzheimer (AD) hewan pengerat dengan meningkatkan transmisi kolinergik dan mengurangi toksisitas amiloid- (A ). Pada manusia, studi percontohan pada pasien DA menunjukkan kecenderungan peningkatan skor kognitif setelah infus Protirelin, meskipun diperlukan uji coba yang lebih besar.
Gangguan Kejiwaan
Modulasi sistem serotonin dan dopamin Protirelin telah menyebabkan penyelidikan pada depresi dan skizofrenia. Dalam uji coba kecil, Protirelin (200 ug IV) mengurangi gejala depresi pada pasien yang resistan terhadap pengobatan, mungkin dengan meningkatkan aktivitas monoamina. Namun, waktu paruh-yang pendek membatasi kegunaan klinisnya, sehingga mendorong penelitian terhadap analog-yang beraksi lebih lama.
Tag populer: protirelin cas 24305-27-9, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual