Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. adalah salah satu produsen dan pemasok atosiban cas 90779-69-4 paling berpengalaman di Cina. Selamat datang di grosir atosiban cas 90779-69-4 massal berkualitas tinggi untuk dijual di sini dari pabrik kami. Pelayanan yang baik dan harga yang wajar tersedia.
Atosibanadalah antagonis reseptor oksitosin peptida sintetis, digunakan untuk mencegah kelahiran prematur. Ia bekerja dengan cara mengikat secara kompetitif reseptor oksitosin pada otot polos rahim, sehingga mengurangi frekuensi dan intensitas kontraksi. Strukturnya mirip dengan oksitosin, tetapi telah dimodifikasi untuk meningkatkan afinitas dan stabilitas reseptor.
|
Tutup dan Gabus Botol yang Disesuaikan:
|
|
Bentuk Produk Kami
|
|
|
COA Atosiban
Aplikasi klinis:
Perawatan kelahiran prematur: Menunda persalinan untuk memberikan lebih banyak waktu untuk pematangan janin atau untuk memberikan glukokortikoid untuk meningkatkan pematangan paru-paru.
Metode pemberian: Injeksi intravena (dosis pemuatan awal + infus berkelanjutan), dengan permulaan yang cepat dan waktu paruh sekitar 12 menit.
Keuntungan:
Selektivitas tinggi: Dibandingkan dengan agonis ₂ tradisional (seperti ritodrin), efek samping kardiovaskularnya lebih sedikit.
Keamanan: Produk ini memiliki toleransi yang baik bagi ibu dan bayi, dan tidak ada-efek samping jangka panjang yang signifikan.
Keterbatasan:
Biayanya tinggi dan respons pengobatan perlu dipantau secara ketat. Hal ini merupakan kemajuan penting dalam pengobatan kelahiran prematur, dan sangat cocok untuk wanita hamil yang tidak toleran terhadap pengobatan tradisional.
Kegunaan menunda kelahiran prematur
Persalinan prematur mengacu pada mereka yang melahirkan antara usia kehamilan antara 28 minggu dan kurang dari 37 minggu. Bayi baru lahir yang lahir pada masa ini disebut bayi prematur dengan berat badan 1000-2499g. Kelahiran prematur merupakan salah satu penyebab penting kematian dan penyakit perinatal. Bayi prematur rentan terhadap berbagai komplikasi seperti sindrom gangguan pernapasan, perdarahan intrakranial, dan infeksi akibat sistem organ yang belum matang, yang sangat mempengaruhi kualitas hidup dan prognosisnya. Oleh karena itu, mengambil tindakan efektif untuk menunda kelahiran prematur dan mendapatkan lebih banyak waktu perkembangan intrauterin bagi janin memiliki arti klinis yang penting.Atosibanadalah analog oksitosin, yang secara kompetitif dapat berikatan dengan reseptor oksitosin dan vasopresin V1A, sehingga menghalangi jalur kerja oksitosin dan vasopresin.
Oksitosin memainkan peran pengaturan yang penting selama persalinan, karena dapat merangsang kontraksi otot polos rahim dan mempercepat persalinan. Atoksiban menghambat interaksi antara oksitosin dan reseptornya dengan mengikatnya, mengurangi rangsangan otot polos rahim dan menurunkan frekuensi dan intensitas kontraksi rahim, sehingga mencapai tujuan menunda kelahiran prematur. Secara khusus, dapat mengikat reseptor oksitosin pada membran otot, mencegah peningkatan produksi inositol trifosfat yang dirangsang oleh oksitosin, sehingga mencegah pelepasan kalsium yang disimpan dari retikulum sarkoplasma, dan selanjutnya membuka saluran kalsium berpintu tegangan.
Atosibanmasih merupakan satu-satunya penghambat kontraksi uterus spesifik uterus yang disetujui oleh EMA Eropa untuk kelahiran prematur.Dalam pedoman yang relevan dan konsensus para ahli baik di dalam negeri maupun internasional, hal ini juga direkomendasikan untuk pengobatan wanita hamil dengan tanda-tanda kelahiran prematur.Secara umum, bila wanita hamil mengalami kontraksi uterus teratur yang berlangsung minimal 30 detik setiap kali, dengan 4 kontraksi atau lebih dalam waktu 30 menit, pelebaran serviks 1-3cm (pada wanita primipara mencapai 0-3cm), pelunakan serviks lebih dari 50%, usia 18 tahun ke atas, dan detak jantung janin normal. Hal ini dapat dianggap menunda persalinan prematur, hal ini terutama digunakan untuk wanita hamil dengan kontraksi rahim teratur antara usia kehamilan 24 dan 33 minggu, detak jantung janin normal, dan didiagnosis sebagai persalinan prematur.
Menunda kelahiran prematur pada usia kehamilan 24-27 minggu sangat penting dalam meningkatkan kelangsungan hidup janin dan mengurangi kejadian komplikasi, karena janin belum berkembang sempurna pada saat ini. Namun, kemanjuranatosibanpada minggu kehamilan ini belum dapat ditentukan sepenuhnya, dan dokter perlu melakukan evaluasi menyeluruh berdasarkan keadaan spesifik ibu hamil. Pada usia kehamilan 28-33 minggu, perkembangan organ janin relatif baik, namun masih terdapat risiko tertentu terjadinya kelahiran prematur. Penggunaannya secara efektif dapat menghambat kontraksi rahim, memperpanjang minggu kehamilan, dan mengulur waktu untuk perkembangan janin selanjutnya.
Penggunaan dalam melindungi janin
Tujuan melindungi janin adalah untuk mempertahankan kehamilan dan memastikan perkembangan janin normal di dalam rahim hingga persalinan{0}}cukup bulan. Hal ini menciptakan lingkungan intrauterin yang stabil bagi janin dengan menghambat kontraksi uterus dan mengurangi efek buruknya pada janin. Dapat mengurangi rangsangan otot polos rahim, mencegah kontraksi otot rahim, sehingga mengurangi frekuensi dan intensitas kontraksi, menghindari masalah seperti hipoksia janin dan kesusahan akibat kontraksi prematur, serta meningkatkan kualitas hidup dan prognosis janin. Saat ini, obat pelindung janin yang umum digunakan dalam praktik klinis juga mencakup agonis 2 reseptor (seperti Rituojun dan Terbutaline), magnesium sulfat, dan inhibitor prostaglandin sintase (seperti indometasin).
Dibandingkan dengan obat-obatan ini, obat ini memiliki kelebihan yang unik. Meskipun agonis 2 reseptor juga dapat menghambat kontraksi rahim, obat ini dapat menyebabkan efek samping kardiovaskular seperti peningkatan denyut jantung, peningkatan gula darah, dan penurunan kalium darah, yang dapat memberikan beban tertentu pada tubuh ibu hamil. Magnesium sulfat memerlukan pemantauan ketat terhadap konsentrasi magnesium darah selama penggunaan, karena penggunaan berlebihan dapat menyebabkan reaksi merugikan yang serius seperti depresi pernapasan dan penurunan tonus otot. Namun, efek sampingnya relatif kecil, dengan dampak minimal pada sistem kardiovaskular wanita hamil dan keamanannya lebih tinggi.
Dalam penerapan klinis praktis, ada banyak kasus yang berhasil menggunakan obat ini untuk mempertahankan kehamilan. Misalnya, seorang ibu hamil berusia 28 tahun mengalami kontraksi rahim yang teratur pada usia kehamilan 28 minggu, masing-masing berlangsung sekitar 40 detik, dengan 4-5 kontraksi setiap 30 menit, pelebaran serviks 1,5 cm, dan pelunakan serviks mencapai 60%. Dokter mendiagnosisnya sebagai tanda kelahiran prematur dan segera memberikan pengobatan tersebut. Dosis awal adalah 6,75mg, diberikan melalui suntikan larutan 7,5mg/ml.
Selanjutnya, dosis tinggi konsentrasi 7,5mg/ml (300 μg per menit) diberikan selama 3 jam; Kemudian, larutan pekat dosis rendah 7,5mg/ml (100 μg per menit) diberikan hingga 45 jam, dengan pengobatan terus menerus tidak melebihi 48 jam. Setelah pengobatan, kontraksi rahim ibu hamil berkurang secara signifikan, frekuensi kontraksi menurun dari 4-5 kali setiap 30 menit sebelum pengobatan menjadi 1-2 kali setiap 2-3 jam, dan pelebaran serviks terhenti. Pada akhirnya ibu hamil tersebut berhasil memperpanjang usia kehamilannya hingga 37 minggu, melahirkan dengan lancar, dan kondisi kesehatan bayi baru lahir baik.
Langkah-langkah rinci dan persamaan kimia untuk sintesis
1. Sintesis Tripeptida Fmoc Pro Orn Gly NH2
(1) Fmoc Pro Orn (Boc) Gly NH2 diperoleh melalui asilasi masing-masing Fmoc Pro OH, Orn (Boc) OH, dan Gly NH2.
Larutkan produk yang diperoleh pada langkah 1 dalam jumlah DMF yang sesuai, tambahkan zat kondensasi EDC dan HOBt, dan campurkan Fmoc Pro Orn (Boc) Gly NH2 dengan zat kondensasi secara merata.(2) Di bawah perlindungan nitrogen, aduk campuran yang diperoleh pada langkah 2 selama jangka waktu tertentu untuk menyelesaikan reaksi kondensasi.
(3) Mendeteksi larutan reaksi dan memantau proses reaksi menggunakan kromatografi lapis tipis (TLC) atau kromatografi cair kinerja tinggi (HPLC). Ketika reaksi mendekati titik akhir, tambahkan asam klorida dalam jumlah yang sesuai untuk membebaskan tripeptida.(4) Dialisis, pekatkan, dan keringkan campuran yang diperoleh pada langkah 4 untuk mendapatkan tripeptida target.
Persamaan kimia:
Fmoc Pro Orn (Dewan Komisaris)-Gly-NH2 + C2H4Kl2 + C6H5N3O → Fmoc Pro Orn (Boc)-Gly-NH2
Fmoc Pro Orn (Dewan Komisaris)-Gly-NH2+ HCl → Fmoc Pro Orn (Boc)-GlyNH2
2. Sintesis Fmoc Pro Orn (Resin Trifenilmetil) Gly NH2
(1) Larutkan resin trimetil dalam DMF dalam jumlah yang sesuai dan aduk rata. (2) Campurkan larutan resin yang diperoleh pada langkah 1 dengan larutan tripeptida Fmoc Pro Orn (Boc) Gly NH2 yang diperoleh pada langkah 5 secara merata.
(3) Di bawah perlindungan nitrogen, aduk campuran yang diperoleh pada langkah 2 selama jangka waktu tertentu untuk memasangkan resin dengan tripeptida sepenuhnya. (4) Saring larutan reaksi untuk menghilangkan resin yang tidak bereaksi dan mendapatkan resin target.
Fmoc Pro Orn (Dewan Komisaris) - Gly-NH2+ Resin trifenilmetil → Fmoc Pro Orn (resin Trifenilmetil) -Gly-NH2
(1) Asilasi setiap asam amino atau fragmen dalam rangkaian produk menghasilkan serangkaian asam amino atau fragmen terasilasi.
(2) Larutkan resin yang diperoleh pada langkah 3 dalam jumlah DMF yang sesuai, tambahkan zat kondensasi dalam jumlah yang sesuai, dan kemudian tambahkan asam amino atau fragmen terasilasi satu per satu. Setelah setiap penambahan, aduk selama waktu tertentu agar asam amino atau fragmen tercampur sempurna dengan resin.
(3) Dengan memantau proses reaksi melalui KLT atau HPLC, ketika semua asam amino atau fragmen telah digabungkan, larutan reaksi disaring untuk menghilangkan asam amino atau fragmen yang tidak bereaksi, dan diperoleh resin peptida linier target.
Fmoc Pro Orn (resin trifenilmetil)-Gly-NH2+ asam amino atau fragmen terasilasi → Resin peptida linier atoksiban
(1) Pecahkan resin peptida linier yang diperoleh pada langkah 4, hilangkan gugus pelindung trifenilmetil, dan dapatkan peptida linier.
(2) Larutkan peptida linier yang diperoleh pada langkah 1 dalam air dalam jumlah yang sesuai, tambahkan oksidan dalam jumlah yang sesuai (seperti H2O2, NaOH, dll), dan melakukan reaksi oksidasi pada suhu tertentu.
(3) Setelah waktu reaksi tertentu, larutan reaksi didialisis, dipekatkan, dan dikeringkan untuk mendapatkan target atoksisilin.
produk resin peptida linier+kujang → peptida linier+turunan trifenilmetil
Peptida linier + oksidan → C43H67N11O12S2 + H2O
Sejarah penemuanAtosibandapat ditelusuri kembali ke tahun 1990an. Saat itu, para ilmuwan menyadari peran oksitosin pada kelahiran prematur dan mulai mencari senyawa yang dapat melawan oksitosin. Setelah penyaringan dan penelitian ekstensif, ditemukan. Awalnya dikembangkan oleh Ferrer Grupo dari Spanyol dan kemudian disetujui untuk diluncurkan ke pasar. Ini sebagai senyawa peptida yang disintesis secara artifisial, memiliki struktur kimia yang mirip dengan oksitosin. Mekanisme kerjanya adalah berikatan secara kompetitif dengan reseptor oksitosin pada otot polos uterus dan desidua, mencegah pelepasan inositol trifosfat yang dimediasi oksitosin, sehingga menghambat kontraksi uterus.
Obat ini memiliki tingkat spesifisitas uterus yang tinggi serta efek yang kuat dan bertahan lama dalam menghambat kontraksi uterus, dan efeknya terhadap otot polos kardiovaskular lemah, tanpa memengaruhi detak jantung dan tekanan darah ibu dan janin.
Dalam studi klinis, atoksiban terbukti efektif mencegah kelahiran prematur dan mengurangi risiko kelahiran prematur. Dibandingkan dengan penghambat kontraksi uterus lainnya, atoksiban memiliki kemanjuran yang lebih baik dan efek samping yang lebih sedikit. Oleh karena itu, atoksisilin banyak digunakan dalam praktik klinis dan menjadi salah satu obat penting untuk mencegah kelahiran prematur.
Penemuan produk telah melalui penyaringan dan penelitian ekstensif, dan sifat farmakologisnya unik. Obat ini memiliki tingkat spesifisitas uterus yang tinggi serta efek yang kuat dan tahan lama-dalam menghambat kontraksi uterus. Dalam uji klinis, atoksiban terbukti efektif mencegah kelahiran prematur, menurunkan risiko kelahiran prematur, dan menjadi salah satu obat penting untuk mencegah kelahiran prematur.
Pertanyaan yang Sering Diajukan
Apa manfaatnya?
+
-
Atosiban berikatan dengan reseptor oksitosin, menurunkan frekuensi dan intensitas kontraksi uterus, sehingga menekan aktivitas kontraktil uterus dan menyebabkan ketenangan uterus. jam. Oksitosin dan vasopresin berperan dalam induksi dan pemeliharaan kontraksi uterus selama persalinan.
Apa efek sampingnya?
+
-
Efek samping atosiban yang dilaporkan termasuk mual, muntah, nyeri dada, dan sesak napas. Yang penting, atosiban tidak dikontraindikasikan pada penyakit jantung atau diabetes. Belum ada perbandingan langsung antara atosiban dan nifedipine dalam uji klinis.
Apa perannya dalam IVF?
+
-
Karena Atosiban adalah kombinasi antagonis oksitosin/vasopresin V1A, obat ini bekerja terutama dengan memblokir reseptor oksitosin dan vasopresin V1a untuk menurunkan frekuensi dan amplitudo kontraksi uterus, yang dapat meningkatkan tingkat implantasi dan kehamilan.
Tag populer: atosiban cas 90779-69-4, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual