Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. adalah salah satu produsen dan pemasok antide cas 112568-12-4 paling berpengalaman di Cina. Selamat datang di grosir antide cas 112568-12-4 massal berkualitas tinggi untuk dijual di sini dari pabrik kami. Pelayanan yang baik dan harga yang wajar tersedia.
Antideadalah peptida pendek, biasanya terdiri dari rangkaian asam amino spesifik yang meniru wilayah bioaktif VIP. Kesamaan struktural ini memungkinkannya berinteraksi dengan reseptor VIP, terutama VPAC1 dan VPAC2, yang diekspresikan di berbagai jaringan, termasuk sistem saraf pusat (SSP), sel imun, dan otot polos. Dengan mengikat reseptor ini, ia dapat memodulasi jalur sinyal seluler, yang mengarah pada serangkaian respons fisiologis.
Salah satu aspek yang paling menjanjikan adalah sifat neuroprotektifnya. Penelitian telah menunjukkan bahwa dapat melindungi neuron dari kerusakan yang disebabkan oleh eksitotoksisitas, stres oksidatif, dan peradangan. Hal ini menjadikannya kandidat potensial untuk pengobatan penyakit neurodegeneratif seperti penyakit Alzheimer, penyakit Parkinson, dan multiple sclerosis. Kemampuan untuk meningkatkan kelangsungan hidup neuron dan meningkatkan plastisitas sinaptik semakin menggarisbawahi potensi terapeutiknya dalam kondisi yang ditandai dengan hilangnya atau disfungsi neuron.
Tutup & Gabus Botol Khusus
|
|
|
|
Rumus Kimia |
C82H108ClN17O14 |
|
Massa Tepat |
1590 |
|
Berat Molekul |
1591 |
|
m/z |
1590 (100.0%), 1591 (88.7%), 1592 (38.8%), 1592 (32.0%), 1593 (28.3%), 1594 (12.4%), 1593 (10.4%), 1591 (6.3%), 1592 (5.6%), 1595 (3.6%), 1592 (2.9%), 1593 (2.6%), 1593 (2.4%), 1593 (2.0%), 1594 (2.0%), 1594 (1.8%), 1591 (1.2%), 1594 (1.1%), 1592 (1.1%) |
|
Analisis Unsur |
C, 61,89; H, 6,84; Kl, 2.23; N, 14,96; HAI, 14.08 |
metode sintesis
Metode 1
Bahan baku: pirolidin, aseton, tetrahidrofuran, asam borat, iodometana, difenilfosfin, tert butiril alumina, p-karboksifeniltiourea, rhodium triklorida, isopropil litium
- Dalam tetrahidrofuran, pirolidin direaksikan dengan aseton menghasilkan N-propilpirolidin.
- Reduksi N-propilpirolidin dengan asam borat untuk memperoleh N-propilpirolidin borat ester.
- Lakukan reaksi kondensasi antara N-propilpirolidon borat dan difenilfosfin dengan adanya tert butiril alumina untuk memperoleh N-(2-difenilfosfinetil) pirolidin.
- Reaksi substitusi N-(2-diphenylphosphineethyl) pyrrolidine dengan p-carboxyphenylthiourea menghasilkan N-(2-diphenylphosphineethyl) pyrrolidine p-carboxyphenylthiourea imide.
- Dengan adanya rhodium triklorida, N-(2-diphenylphosphineethyl) pyrrolidine p-carboxyphenylthiourea imide direduksi dengan isopropil litium untuk mendapatkan antipeptida.
Metode 2
Bahan baku: 1-metilpirolidin, kloro tert butirat, tetrahidrofuran, NaH, Pd/C, asam asetat, iodometana
- Gunakan NaH untuk menghilangkan satu proton dari 1-metilpirolidin dan memperoleh ion 1-metilpirolidin.
- Dalam tetrahidrofuran, N-tert butyryl-1-methylpyrrolidine diperoleh melalui reaksi substitusi antara ion 1-methylpyrrolidine dan tert butyrate klorida.
- Gunakan Pd/C untuk mereduksi N-tert butyryl-1-methylpyrrolidine dan asam asetat menjadi N-methyl-1-methylpyrrolidine.
- Substitusikan N-metil-1-metilpirolidin dengan iodometana untuk memperoleh N-metil-2-iodoetilpirolidin.
- Dalam tetrahidrofuran, N-metil-2-iodoethylpyrrolidine dikondensasikan dengan p-carboxyphenylthiourea untuk menghasilkan N-(2-hydroxyethyl) pyrrolidine p-carboxyphenylthiourea imide.
- Dengan adanya Pd/C, N-(2-hidroksietil) pirolidin p-karboksifeniltiourea imida direduksi dengan asam asetat untuk mendapatkan antipeptida.
Perlu dicatat bahwa metode sintesis di atas melibatkan sintesis organik dan pengolahan zat antara yang penting, dan terdapat risiko tertentu. Personil dengan kualifikasi yang relevan dan kemampuan eksperimental kimia yang tinggi diperlukan untuk beroperasi di laboratorium. Pada saat yang sama, untuk memastikan keamanan dan keakuratan percobaan, prosedur operasi percobaan kimia dan standar operasi keselamatan harus dipatuhi secara ketat.
Selain dua metode di atas, masih banyak metode sintesis lainnyaantidedi laboratorium. Berikut ini adalah beberapa metode kimia yang umum digunakan:
Reaksi kondensasi asam amino
Berbagai asam amino (seperti fenilalanin, triptofan, dll.) dikondensasi untuk mendapatkan fragmen peptida. Setelah pemisahan dan pemurnian, fragmen-fragmen ini selanjutnya dapat dihubungkan menjadi molekul antipeptida lengkap.
01
Metode sintesis fase padat
Dengan menggunakan teknologi kromatografi kolom, campuran asam amino diadsorpsi pada silika gel atau polimer pembawa, kemudian senyawa target dipisahkan dari pembawa melalui efek elusi eluen. Metode ini dapat meningkatkan efisiensi sintesis, mengurangi polusi dan terjadinya reaksi samping.
02
Metode sintesis fase cair
Antipeptida disintesis melalui reaksi kimia dan katalisis enzim dalam pelarut organik seperti asetonitril dan metanol. Metode ini memerlukan penggunaan katalis dan enzim spesifik, serta memerlukan langkah pemisahan dan pemurnian yang rumit.
03
Metode rekayasa genetika
Menggunakan teknologi rekombinasi DNA dan teknologi transgenik, gen yang mengkode antipeptida dimasukkan ke dalam sel mikroba untuk mengekspresikan protein yang dibutuhkan. Metode ini memerlukan bioteknologi dan peralatan khusus, serta mahal.
04
Metode lain
Ada juga beberapa metode lain yang dapat digunakan untuk sintesis antipeptida di laboratorium, seperti sintesis enzimatik dan fotosensitisasi. Metode-metode ini memerlukan peralatan dan kondisi tertentu, serta memiliki kesulitan teknis tertentu.
05
Antideadalah obat anti androgenik yang banyak digunakan dalam pengobatan kanker prostat resisten kebiri stadium lanjut. Struktur molekulnya mengandung cincin benzena, cincin imidazol, dan banyak substituen, yang memberikan aktivitas biologis khusus. Rumus molekulnya adalah C21H16F4N4OS, dengan berat molekul relatif 464,44 g/mol. Dalam struktur kimia ini, kita dapat menganalisis berbagai komponennya sebagai berikut:
Cincin benzena
Tulang punggung utama molekul antipeptida adalah cincin benzena. Cincin benzena adalah struktur siklik yang terdiri dari enam atom karbon dan tiga ikatan rangkap. Cincin benzena memainkan peran penting dalam stabilitas dan hidrofilisitas molekul.
Cincin imidazol
Molekul antipeptida juga mengandung cincin imidazol yang terdiri dari lima atom (dua atom nitrogen dan tiga atom karbon). Cincin imidazol merupakan senyawa heterosiklik yang umum ditemukan pada banyak molekul bioaktif. Ini memainkan peran penting dalam aktivitas biologis Antipeptida.
Kelompok substitusi:
Gugus substituen dalam molekul antipeptida meliputi gugus nitril (C ≡ N) dan gugus tioamidin (S). Gugus nitril berdampak pada polaritas dan aktivitas farmakologi molekul, sedangkan gugus tioamidine berpartisipasi dalam berbagai reaksi dan interaksi.
Profesional
Molekul antipeptida juga mengandung gugus trifluorometil (CF3). Trifluorometil adalah gugus yang diperkaya elektron yang dapat meningkatkan polaritas dan kelarutan molekul, sekaligus mempengaruhi aktivitas farmakologisnya.
Dengan mengikat reseptor androgen dan menghambat aktivitasnya, antipeptida dapat memblokir jalur sinyal androgen dan menghambat pertumbuhan dan penyebaran sel kanker prostat. Struktur molekulnya yang unik dan berbagai gugus fungsi memainkan peran penting dalam aktivitas biologis dan efek farmakologisnya. Karakteristik ini menjadikan Antipeptida sebagai obat terapi efektif yang banyak digunakan dalam pengobatan kanker prostat.
Antid adalah obat penting dengan aplikasi luas dalam industri farmasi. Jadi, di bidang apa saja Antipeptida banyak digunakan? Artikel ini akan memperkenalkan Anda pada berbagai area aplikasi Antipeptida.
Pertama, Antipeptida banyak digunakan di bidang reproduksi. Ini adalah antagonis-hormon pelepas gonadotropin (GnRH) yang dapat digunakan untuk mengobati beberapa penyakit dan gejala terkait gonadotropin-. Misalnya, Antipeptida dapat digunakan dalam perawatan teknologi reproduksi berbantuan (ART) untuk membantu mengatur fungsi ovarium, mendorong perkembangan oosit, dan memfasilitasi proses ovulasi. Selain itu, Antipeptida juga dapat digunakan untuk mengobati penyakit tertentu yang bergantung pada gonadotropin, seperti sindrom ovarium polikistik (PCOS) dan endometriosis.
Kedua, Antipeptida juga mempunyai aplikasi penting dalam bidang terapi tumor. Ini digunakan sebagai obat anti estrogen dan dapat digunakan untuk mengobati beberapa kanker payudara dan kanker ovarium yang reseptor estrogen positif. Antipeptida mencapai efek terapeutik dengan menghambat kerja estrogen, menghalangi pertumbuhan dan pembelahan sel tumor. Hal ini menjadikan antipeptida sebagai pilihan obat yang sangat penting untuk pengobatan pasien kanker payudara dan kanker ovarium.
Selain itu, Antipeptida juga digunakan dalam penelitian dan praktik klinis di bidang lain. Misalnya, mungkin mempunyai nilai penerapan potensial dalam pengobatan penyakit prostat, seperti hiperplasia prostat dan kanker prostat. Selain itu, Antipeptida telah dipelajari untuk pengobatan gangguan endokrin seperti sindrom ovarium polikistik dan endometriosis.
Singkatnya, Antipeptida memiliki banyak aplikasi potensial dalam industri farmasi. Ini banyak digunakan dalam bidang reproduksi untuk pengobatan teknologi reproduksi berbantuan dan pengobatan penyakit yang bergantung pada gonadotropin-. Selain itu, antipeptida juga berperan penting dalam pengobatan tumor, terutama pada pasien kanker payudara positif reseptor estrogen dan kanker ovarium. Selain itu, Antipeptida telah menunjukkan nilai penerapan potensial dalam penelitian dan praktik di bidang lain.
Antid, juga dikenal sebagai Iturelix atau Orf 23541, adalah obat farmakologis penting yang fungsi intinya terletak pada fungsinya sebagai antagonis hormon pelepas gonadotropin (GnRH).
Mekanisme aksi
Antipeptida secara kompetitif berikatan dengan reseptor GnRH di kelenjar hipofisis anterior, sehingga menghalangi pelepasan hormon luteinizing (LH) dan hormon perangsang folikel (FSH) yang diinduksi oleh GnRH. Mekanisme kerja ini menjadikan Antipeptida efektif secara signifikan dalam mengatur sekresi hormon gonad. Secara khusus, Antipeptida dapat menghambat respon kelenjar hipofisis anterior terhadap GnRH, menyebabkan berkurangnya sekresi LH dan FSH, yang pada gilirannya mempengaruhi fungsi gonad.
Sifat farmakokinetik
Sifat farmakokinetik Antipeptida in vivo menentukan durasi dan intensitas kerja obatnya. Secara umum, Antipeptida dapat diserap dengan cepat dan mencapai konsentrasi plasma puncak setelah pemberian. Volume distribusinya relatif kecil, menunjukkan bahwa obat tersebut terutama didistribusikan dalam plasma dan jaringan. Jalur metabolisme Antipeptida tidak sepenuhnya dipahami, namun diketahui dimetabolisme dan diekskresikan melalui hati dan ginjal.
Pada hewan percobaan, pemberian Antipeptida biasanya berupa suntikan subkutan, dengan kisaran dosis 1 hingga 15 miligram per kilogram. Hasil percobaan menunjukkan bahwa Antipeptida dapat menginduksi kebiri kimia jangka panjang pada tikus jantan dewasa dan monyet pemakan kepiting, yang diwujudkan dengan efek penghambatan yang bergantung pada dosis pada serum LH (khusus tikus) dan konsentrasi testosteron, serta berat testis, prostat, dan vesikula seminalis. Pada dosis yang lebih tinggi, tikus memperoleh efek seperti pengebirian yang persisten, sedangkan pada monyet pemakan kepiting, hanya dosis tertinggi yang menginduksi efek penghambatan yang berkepanjangan, namun dengan durasi yang lebih singkat.
Selain efek neuroprotektifnya,antidejuga menunjukkan sifat anti-peradangan yang kuat. Hal ini dapat menekan produksi sitokin dan kemokin proinflamasi, sehingga mengurangi peradangan di berbagai jaringan. Tindakan anti-peradangan ini sangat relevan pada gangguan autoimun dan kondisi peradangan kronis, di mana peradangan berlebihan berkontribusi terhadap kerusakan jaringan dan perkembangan penyakit.
Tindakan multifaset dariantidemenjadikannya kandidat yang menarik untuk pengembangan terapi baru. Kemampuannya untuk menargetkan sel-sel saraf dan kekebalan menawarkan keuntungan unik dalam mengobati penyakit kompleks yang melibatkan peradangan saraf dan degenerasi saraf. Penelitian yang sedang berlangsung bertujuan untuk menjelaskan lebih lanjut mekanisme yang mendasari efeknya dan mengeksplorasi potensinya dalam aplikasi klinis.
Reaksi yang merugikan
Sebagai obat yang memerlukan suntikan, Antide dapat menyebabkan kemerahan, bengkak, nyeri, atau iritasi di tempat suntikan. Reaksi-reaksi ini biasanya bersifat lokal dan tingkat keparahannya ringan, namun dapat mempengaruhi kepatuhan pengobatan pasien.
Meski jarang terjadi, obat apa pun berpotensi memicu reaksi alergi. Antide dapat menyebabkan ruam, gatal, urtikaria, dan bahkan syok anafilaksis yang parah. Pasien yang alergi terhadap GnRH atau obat serupa mempunyai risiko lebih tinggi.
Penurunan kadar estrogen: Antide dapat dengan cepat menurunkan kadar estrogen dengan menghambat sekresi gonadotropin. Hal ini dapat menyebabkan gejala yang mirip dengan menopause, seperti rasa panas, keringat malam, kekeringan pada vagina, fluktuasi emosi, sakit kepala, atau kelelahan.
Perubahan kepadatan tulang: Penggunaan antagonis GnRH dalam jangka panjang dapat memengaruhi kepadatan tulang, meningkatkan risiko osteoporosis atau patah tulang, terutama pada kasus yang memerlukan{0}}pengobatan jangka panjang.
Perubahan berat badan: Beberapa pasien mungkin mengalami penambahan atau penurunan berat badan, yang mungkin berhubungan dengan perubahan kadar hormon atau laju metabolisme.
Dislipidemia: Penurunan kadar estrogen dapat mempengaruhi metabolisme lipid, menyebabkan peningkatan kadar kolesterol atau trigliserida dan peningkatan risiko penyakit kardiovaskular.
Penggunaan jangka panjang atau sensitivitas individu dapat menyebabkan pusing, insomnia, atau fluktuasi emosi, sehingga memerlukan pemantauan ketat.
Gangguan menstruasi: Pasien wanita mungkin mengalami menstruasi tidak teratur, amenore, atau pendarahan rahim yang tidak normal.
Sindrom hiperstimulasi ovarium (OHSS): Dalam teknologi reproduksi berbantuan, antagonis GnRH dapat meningkatkan risiko OHSS, yang bermanifestasi sebagai pembesaran ovarium, nyeri perut, kembung, atau retensi cairan.
Tag populer: antide cas 112568-12-4, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual