Goserelin asetatadalah obat berbasis hormon yang berwarna putih hingga keabu -abuan, tidak berbau, dan hambar. Rumus molekulnya adalah C61H88N18O16, CAS 145781-92-6, dan berat molekul adalah 1329.49. Kelarutan dalam air adalah 20 mg\/ml, dan jelas dan tidak berwarna. Selain itu, juga larut dalam pelarut organik seperti metanol, etanol, aseton, dll. Ini adalah senyawa decapeptide sintetis dengan struktur kimia yang kompleks. Molekulnya mengandung beberapa kelompok fungsional seperti residu asam amino dan kelompok ester, yang memiliki dampak tertentu pada stabilitas, kelarutan, dan sifat lainnya. Ini adalah obat hormon dengan kegunaan ganda, dan banyak digunakan dalam pengobatan kanker prostat, endometriosis, kanker payudara dan bidang lainnya.
|
Tutup dan gabus botol yang disesuaikan:
|
|
|
Formula Kimia |
C61H88N18O16 |
|
Massa yang tepat |
1329 |
|
Berat molekul |
1329 |
|
m/z |
1329 (100.0%), 1330 (66.0%), 1331 (21.4%), 1270 (6.6%), 1271 (4.0%), 1272 (3.3%), 1271 (2.9%), 1272 (1.8%), 1272 (1.3%) |
|
Analisis unsur |
C, 55.11; H, 6.67; N, 18.96; O, 19.25 |
Di bidang kimia, ia memiliki beberapa kegunaan khusus. Berikut ini adalah deskripsi terperinci tentang penerapannya di bidang kimia:
Penelitian dan Pengembangan Obat Sintetis
- Ini adalah antagonis hormon pelepas gonadotropin (GnRH) yang dapat digunakan untuk mempelajari mekanisme aksi dan jalur transduksi sinyal reseptor GnRH. Dengan menggunakanGoserelin asetat, Efek pengaturan GnRH pada sekresi hormon gonad dapat dipelajari, lebih lanjut memahami mekanisme pengaturan hormon dalam sistem reproduksi.
- Ini adalah senyawa penting dalam penelitian dan perkembangan obat, yang digunakan untuk mengembangkan obat untuk mengobati penyakit tergantung hormon seperti kanker prostat, endometriosis dan kanker payudara. Mempelajari mekanisme tindakan dan kemanjurannya dapat membantu menemukan target dan metode terapi baru, dan mempromosikan kemajuan penelitian dan pengembangan obat.
Sintesis Kimia & Analisis Biologis
- Sintesis melibatkan banyak reaksi dan langkah kimia, yang membutuhkan rute sintesis yang dirancang dengan cermat dan operasi yang tepat. Dengan mempelajari dan meningkatkan metode sintesisnya, akan sangat membantu untuk meningkatkan efisiensi dan hasil sintesis, memberikan dukungan untuk pengembangan teknologi sintesis kimia.
- Digunakan dalam analisis biologis untuk mendeteksi ekspresi dan fungsi reseptor hormon pelepas gonadotropin. Dengan menggunakan zat ini sebagai probe, perilaku biologis seperti lokalisasi, tingkat ekspresi, dan transduksi sinyal reseptor GnRH dalam sel dapat dipelajari.
5. Penelitian Farmakologis
digunakan dalam penelitian farmakologis untuk mempelajari efek dan efek obat pada sistem reproduksi. Dengan menggunakan zat ini, efek obat pada sekresi hormon gonad dan fungsi organ reproduksi dapat diamati, sehingga mengevaluasi kemanjuran dan keamanan obat.
(1) Penelitian farmakologis terutama berfokus pada aspek -aspek berikut:
Regulasi hormon: Ini adalah antagonis dari hormon pelepas gonadotropin (GnRH) yang dapat menghambat pelepasan hormon luteinizing (LH) dan hormon stimulasi folikel (FSH). Dengan mengatur kadar hormon -hormon ini, dimungkinkan untuk mempengaruhi fungsi sistem reproduksi, seperti menghambat ovulasi dan sintesis testosteron.
(2) Pengobatan tumor: Dalam hal pengobatan tumor, ini terutama digunakan untuk penyakit tergantung hormon seperti kanker prostat, endometriosis dan kanker payudara. Dengan menghambat pelepasan LH dan FSH, testosteron serum atau kadar estradiol dapat dikurangi, sehingga mengurangi volume tumor, meningkatkan gejala, dan memperpanjang waktu kelangsungan hidup.
(3) Endometriosis dan fibroid uterus: endometriosis dan fibroid uterus adalah penyakit ginekologis yang umum. Dengan menghambat pelepasan LH dan mengurangi kadar estradiol serum, gejala endometriosis dan fibroid uterus dapat dikurangi.
(4) Perawatan Infertilitas: Dalam pengobatan infertilitas wanita, dapat digunakan untuk mengontrol pelepasan gonadotropin, sehingga mempromosikan ovulasi. Dengan mengatur kadar gonadotropin, ini dapat membantu meningkatkan kesuburan dan meningkatkan kemungkinan keberhasilan kehamilan.
(5) Teknologi Reproduksi Bantuan: Dalam Teknologi Reproduksi Bantuan, ini digunakan untuk mengendalikan pelepasan gonadotropin untuk membantu pasangan infertil mencapai kesuburan. Dengan mengatur tingkat LH dan FSH, ovulasi dapat dipromosikan dan tingkat keberhasilan teknologi reproduksi yang dibantu seperti fertilisasi in vitro dapat ditingkatkan.
Prinsip tindakanGoserelin asetatterutama melibatkan regulasi hormon. Ini adalah analog sintetis dari hormon luteinizing yang melepaskan hormon (GnRH) yang, bila digunakan untuk waktu yang lama, dapat menghambat sekresi hormon luteinizing di kelenjar hipofisis, yang menyebabkan penurunan testosteron serum jantan dan estradiol serum betina. Efek penghambatan ini dapat menyebabkan sebagian besar tumor prostat mengalami kemunduran dan meningkatkan gejala. Untuk pasien wanita, ini mengurangi kadar estradiol serum dengan menghambat pelepasan LH, sehingga mengurangi gejala endometriosis dan fibroid uterus.
Mekanisme aksi terutama melibatkan aspek -aspek berikut:
1. Regulasi hormon
Dengan mensimulasikan sistem pengatur hormon dalam tubuh, zat kimia yang mirip dengan hormon pelepas gonadotropin (GnRH) dilepaskan secara terus-menerus. Hal ini dapat menyebabkan stimulasi yang berkelanjutan dari reseptor GnRH di kelenjar hipofisis, sehingga mengurangi sekresi gonadotropin (LH dan FSH). Dengan mengatur kadar hormon ini, mereka dapat mempengaruhi fungsi sistem reproduksi dan dapat digunakan untuk mengobati penyakit terkait hormon.
2. Perawatan tumor
Dalam pengobatan penyakit tergantung hormon seperti kanker prostat, efek terapeutik dicapai dengan mengurangi kadar testosteron serum. Dengan menghambat pelepasan LH dan mengurangi produksi testosteron, membantu mengurangi volume tumor dan meningkatkan gejala. Untuk penyakit tergantung hormon lainnya seperti kanker payudara, mekanisme tindakan juga melibatkan regulasi hormon terkait, sehingga menghambat pertumbuhan dan penyebaran tumor.
3. Pengobatan endometriosis dan fibroid uterus
Endometriosis dan fibroid uterus adalah penyakit ginekologis yang umum. Dengan menghambat pelepasan LH dan mengurangi kadar estradiol serum, gejala endometriosis dan fibroid uterus dapat dikurangi. Mekanisme tindakan ini membantu meningkatkan rasa sakit dan gejala ketidaknyamanan pasien dan meningkatkan kualitas hidup mereka.
4. Perawatan Kehamilan dan Teknologi Reproduksi Bantuan
Dalam pengobatan infertilitas wanita dan teknologi reproduksi yang dibantu, mekanisme tindakan melibatkan pengendalian pelepasan gonadotropin, sehingga mempromosikan ovulasi. Dengan mengatur kadar gonadotropin, ini dapat membantu meningkatkan kesuburan dan meningkatkan kemungkinan keberhasilan kehamilan.
Efek toksikologis
1. Carcinogenicity:
Dalam {1- tahun dan 23 minggu periode pemulihan studi hewan tikus, implantasi subkutan sekitar 80mcg\/kg\/hari dan 150mcg\/kg\/hari (tikus jantan) atau 50mcg\/kg\/hari dan 100mcg\/kg\/hari (tikus betina) setiap 4 minggu mengakibatkan peningkatan insiden kecenderungan adenomas. Dalam sebuah studi tikus jantan pada 72 minggu atau tikus jantan pada 101 minggu, implantasi subkutan dari dosis yang sama dari produk ini juga menghasilkan peningkatan insiden adenoma hipofisis. Korelasi antara adenoma hipofisis tikus dan tubuh manusia belum jelas. Dalam studi tikus, implantasi subkutan dari produk ini (dosis: 2400mcg\/kg\/hari, sekali setiap 3 minggu selama 2 tahun) dapat menyebabkan peningkatan insiden sel jaringan tulang belakang dan femoralis. Belum dimungkinkan untuk menghitung kelipatan paparan dosis manusia berdasarkan data penelitian hewan yang diperoleh. Pada tikus, penggunaan dosis jangka panjang berulang beberapa kali lebih tinggi daripada yang digunakan oleh manusia menghasilkan perubahan struktur jaringan pada saluran pencernaan, dimanifestasikan sebagai proliferasi jinak dari daerah pyloric lambung dan proliferasi sel insulin (juga dilaporkan sebagai cedera spontan). Hubungan antara fenomena ini dan praktik klinis masih belum jelas.
Kasus nyata tentang penggunaan goserelin asetat dalam pengobatan kanker payudara:
1. Riwayat medis dan diagnosis:
Zhang didiagnosis dengan karsinoma invasif duktal pada payudara kanan pada tahun 2015 dan menjalani operasi radikal yang dimodifikasi. Hasil patologi pasca operasi menunjukkan PT4N2M1 dengan metastasis kelenjar getah bening. Setelah kemoterapi dan radioterapi, Ms. Wang telah mengambil tamoxifen oral untuk terapi ajuvan. Namun, pada tahun 2018, ia menemukan massa dengan pembengkakan di dinding dada kanan, dan pembengkakan dan gerakan terbatas pada anggota tubuh kanan atas. Setelah pemeriksaan lebih lanjut, ia didiagnosis dengan kambuh lokal pasca operasi kanker payudara kanan dengan metastasis tulang.
2. Proses Perawatan:
Kemoterapi awal:
Wang pertama kali diobati dengan rejimen kemoterapi (epirubicin hidroklorida + cyclophosphamide + liposom paclitaxel) + tamoxifen + asam zoledronat. Setelah tiga siklus kemoterapi, kondisinya tetap stabil, tetapi USG payudara masih menunjukkan lesi tumorigenik.
Penyesuaian rejimen kemoterapi:
Selanjutnya, rejimen pengobatannya disesuaikan dengan kemoterapi (liposom paclitaxel + lopressor) + letrozole + goserelin acetate + asam zoledronic. Pada akhir siklus ke -6 kemoterapi, ia mengalami demam dan reaksi merugikan lainnya. Setelah anti-infeksi, leukosit, trombosit, dan perawatan penambah hemoglobin, indeks rutin darah kembali normal.
Terapi Kemoterapi dan Pemeliharaan Tindak Lanjut:
Regimen kemoterapi berikutnya adalah kemoterapi (paclitaxel) + trastuzumab + letrozole + goserelin asetat + asam zoledronat. Setelah menyelesaikan kemoterapi, Ms. Zhang menerima terapi pemeliharaan berdasarkan trastuzumab (intravena) + tablet capecitabine (oral) + letrozole + goserelin acetate + asam zoledronic.
3. Goserelin Acetate diterapkan:
Goserelin asetat digunakan dalam rejimen pengobatannya sebagai obat terapi endokrin yang penting. Ini bertindak untuk menghambat pertumbuhan kanker payudara dengan menghambat pelepasan gonadotropin dari hipotalamus dan mengurangi produksi estrogen ovarium. Goserelin asetat diberikan secara subkutan setiap 28 hari dalam bentuk 3,6 mg implan yang dapat disuntikkan.
4. Evaluasi kemanjuran terapeutik:
Setelah implementasi program perawatan di atas, kondisi Ms. Zhang secara signifikan merasa lega. Hasil USG payudara menunjukkan bahwa area hypoechoic di dinding dada kanan secara bertahap menurun dan akhirnya tidak ada gema abnormal yang pasti terlihat. Ini menunjukkan bahwa Goserelin asetat memiliki kemanjuran yang signifikan dalam pengobatan kanker payudara.
5. Kesimpulan:
Kasus ini menunjukkan penggunaan efektif goserelin asetat dalam pengobatan kanker payudara. Dengan menggabungkan dengan obat kemoterapi lainnya dan obat terapi endokrin, goserelin asetat dapat secara signifikan mengurangi kadar estrogen pasien dan menghambat pertumbuhan dan penyebaran sel kanker payudara, sehingga meningkatkan kemanjuran terapeutik dan memperpanjang kelangsungan hidup pasien.
Harap dicatat bahwa kasus di atas hanya contoh dan tidak berarti bahwa semua pasien kanker payudara dapat memperoleh efek pengobatan yang sama. Rencana perawatan harus dipersonalisasi sesuai dengan situasi spesifik pasien dan di bawah bimbingan dokter.
Tag populer: goserelin asetat cas 145781-92-6, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, curah, untuk dijual