EPTIFATIDEadalah senyawa antiplatelet yang termasuk dalam kategori inhibitor glikoprotein IIB/IIIa. Ini adalah senyawa molekul kecil dengan berat molekul yang relatif rendah dan volume molekul yang relatif kecil. Ini adalah bubuk putih atau hampir putih atau solid kristal. Formula Molekul C35H49N11O9S2, CAS 188627-80-7. Menunjukkan konduktivitas listrik yang berbeda dalam kondisi yang berbeda. Setelah pembubaran dalam air, konduktivitasnya dapat meningkat. Ini juga digunakan pada pasien dengan infark miokard peningkatan segmen ST (STEMI). Ini dapat digunakan dalam kombinasi dengan obat trombolitik (seperti aktivator plasminogen jaringan rekombinan) untuk meningkatkan trombolisis dan mengembalikan aliran darah koroner. Ini dapat digunakan untuk pengobatan pasien dengan peningkatan infark miokard (NSTEMI) dan angina yang tidak stabil (UA). Ini mengurangi atau mencegah iskemia miokard dengan menghalangi agregasi trombosit dan mengurangi pembentukan gumpalan darah.
|
Tutup dan gabus botol yang disesuaikan:
|
|
|
Formula Kimia |
C35H49N11O9S2 |
|
Massa yang tepat |
831 |
|
Berat molekul |
832 |
|
m/z |
831 (100.0%), 832 (37.9%), 833 (9.0%), 833 (7.0%), 832 (4.1%), 834 (3.4%), 833 (1.8%), 832 (1.6%), 833 (1.1%) |
|
Analisis unsur |
C, 50.53; H, 5.94; N, 18.52; O, 17.31; S, 7.71 |
EPTIFATIDEadalah antagonis reseptor IIB/IIIA yang secara khusus mengikat reseptor IIB/IIIA pada permukaan trombosit, menghalangi pengikatan fibrinogen pada reseptor ini.
1. Penghambatan agregasi trombosit: Agregasi trombosit adalah salah satu langkah kunci dalam pembentukan gumpalan darah. Reseptor IIB/IIIA adalah molekul utama dalam agregasi trombosit, dan aktivasinya dapat memediasi pembentukan koneksi bridging transversal antara trombosit, sehingga mempromosikan agregasi trombosit dan trombosis. Dengan mengikat secara kompetitif dengan reseptor IIB/IIIA, itu mencegah agregasi trombosit dan pembentukan trombus.
3. Farmakokinetik: Waktu paruh dalam tubuh adalah sekitar 2,5 jam, terutama melalui metabolisme dan ekskresi ginjal. Karena efek jangka pendeknya, biasanya diberikan secara intravena daripada secara oral.
2. Reversibilitas: Efek antiplatelet dapat dibalik. Setelah dihentikan, obat akan dimetabolisme dan diekskresikan, dan fungsi trombosit secara bertahap akan kembali normal. Reversibilitas ini membuat Eptiibati sangat berguna dalam situasi di mana terapi antiplatelet jangka pendek diperlukan, seperti pada pasien dengan infark miokard yang menjalani intervensi koroner (PCI).
4. Efek antitrombotik: Efek antitrombotik membuatnya berguna dalam berbagai situasi klinis. Ini banyak digunakan pada pasien dengan sindrom koroner akut (ACS), infark miokard (MI), dan pasien yang menjalani intervensi koroner (PCI) untuk mengurangi risiko trombosis dan kejadian kardiovaskular.
5. Keselamatan: Meskipun epifiiatid dapat secara efektif mencegah trombosis, ia juga meningkatkan risiko perdarahan. Oleh karena itu, selama penggunaan epifiiatid, staf medis perlu memantau fungsi koagulasi pasien dengan cermat, memperhatikan kemungkinan pendarahan, dan mengambil tindakan yang sesuai. Selain itu, mungkin tidak berlaku dalam situasi tertentu, seperti perdarahan aktif, hipertensi yang tidak terkontrol, disfungsi koagulasi parah, dll.
6. Interaksi Obat: Dapat berinteraksi dengan obat lain, terutama yang mempengaruhi fungsi trombosit dan proses koagulasi. Saat menggunakan epifiiatid, staf medis perlu memperhatikan obat lain yang digunakan pasien dan menyesuaikan dosis atau monitor sesuai kebutuhan.
Metode sintesis laboratoriumEPTIFATIDEBiasanya melibatkan banyak langkah, termasuk pemilihan bahan baku, kontrol kondisi reaksi, dan pemurnian. Berikan metode sintesis laboratorium yang mungkin untuk epitmatide:
Pertama, pilih bahan baku yang sesuai seperti TRT MPa OH, H-LYS (FMOC) OME, dan asam amino basa lainnya dan reagen yang diperlukan untuk sintesis dipeptida. Pastikan bahwa bahan baku yang dibeli memenuhi standar kemurnian kimia untuk memastikan sintesis yang lancar.
TRT MPa OH dan H-LYS (FMOC) OME digunakan sebagai bahan awal untuk mensintesis dipeptida melalui sintesis fase cair. Langkah ini biasanya melibatkan reaksi seperti pengaturan kelompok pelindung, deproteksi, dan pembentukan ikatan peptida. Dalam proses sintesis, perlu untuk secara ketat mengontrol kondisi reaksi, seperti suhu, nilai pH, rasio bahan baku, dll., Untuk memastikan kelancaran kemajuan reaksi dan stabilitas produk.
Dipeptida yang disintesis dikondensasi dengan asp -h -gly (otbu) - trp (boc) - pro cys (p1) - fragmen NH2. Langkah ini biasanya melibatkan reaksi seperti menghilangkan kelompok pelindung FMOC, membentuk ikatan peptida, dan mengatur kelompok pelindung rantai samping. Reaksi kondensasi perlu dilakukan dalam kondisi tertentu untuk memastikan kebenaran struktur produk dan peningkatan hasil.
Dipeptida yang disintesis terkait dengan produk yang diperoleh dengan kondensasi fragmen untuk membentuk peptida pelindung penuh Trt MPa Har (BOC) 2 -Gly ASP (OTBU) - TRP (BOC) - Pro Cys (P1) - NH2. Kondisi reaksi dan operasi pada langkah ini mirip dengan kondensasi dipeptida dan fragmen, dan kontrol ketat dari kondisi reaksi diperlukan untuk memastikan stabilitas dan kebenaran produk.
Pada peptida yang dilindungi sepenuhnya, gugus pelindung pada setiap rantai samping perlu dihilangkan dan menjalani reaksi oksidasi untuk mendapatkan ePtiiatide mentah akhir. Langkah ini biasanya melibatkan penggunaan larutan asam atau alkali untuk deproteksi, dan menggunakan oksidan seperti H2O2 untuk reaksi oksidasi. Dalam proses deproteksi dan oksidasi, perlu untuk mengontrol kondisi reaksi untuk menghindari kehilangan produk dan degradasi kualitas yang disebabkan oleh oksidasi yang berlebihan atau tidak lengkap.
Bersihkan produk Ettifabatide mentah untuk menghilangkan kotoran dan produk sampingan. Metode pemurnian dapat dipilih sesuai dengan situasi aktual, seperti filtrasi gel, kromatografi cair kinerja tinggi fase terbalik, dll. Melalui pemurnian, ePtifiatide dengan kemurnian tinggi dapat diperoleh, meletakkan fondasi untuk penentuan aktivitas biologis berikutnya dan pengembangan obat.
Melakukan pengujian aktivitas biologis pada ePtiiatide yang dimurnikan untuk mengevaluasi efek biologis yang diharapkan. Metode penentuan aktivitas dapat dipilih sesuai dengan kebutuhan aktual, seperti penentuan aktivitas antagonis reseptor glikoprotein GP IIB/IIIa. Dengan melakukan uji aktivitas, sifat farmakologis epifiiatide dapat dievaluasi sebelumnya, memberikan dasar untuk pengembangan obat selanjutnya dan penelitian klinis.
Farmakodinamik adalah studi ilmiah tentang proses penyerapan, distribusi, metabolisme, dan ekskresi (ADME) obat dalam organisme hidup dan variasi temporal mereka. Sangat penting untuk memahami mekanisme obat, mengoptimalkan rejimen dosis, memprediksi interaksi obat, dan mengevaluasi keamanan obat. Etriptide adalah antagonis reseptor glikoprotein IIB/IIIa trombosit yang banyak digunakan pada sindrom koroner akut (ACS) dan intervensi koroner perkutan (PCI) untuk mengurangi risiko trombosis dan kejadian kardiovaskular. Sifat farmakokinetiknya yang unik memainkan peran penting dalam memastikan efektivitas dan keamanannya dalam praktik klinis.
Etriptide terutama diberikan melalui injeksi intravena, sehingga proses penyerapannya tidak melibatkan penghalang penyerapan gastrointestinal tradisional. Setelah injeksi intravena, obat memasuki aliran darah secara langsung, menghindari efek lulus pertama dan memungkinkan konsentrasi obat darah untuk dengan cepat mencapai tingkat terapeutik. Hanya dalam 5 menit setelah injeksi intravena, konsentrasi darah puncak ePTImatide dapat dicapai, dan karakteristik onset yang cepat ini sangat penting untuk situasi darurat yang membutuhkan penghambatan agregasi trombosit yang cepat.
Setelah memasuki aliran darah, obat -obatan akan dengan cepat didistribusikan ke berbagai jaringan di seluruh tubuh. Volume distribusi ePtiPatide adalah sekitar 185ml/kg, yang mencerminkan distribusi obat yang tersebar luas dalam tubuh, tetapi tidak secara signifikan memasuki sel atau mengikat secara erat dengan jaringan lain. Waktu paruh distribusinya hanya 5 menit, menunjukkan bahwa proses distribusi obat dalam tubuh sangat cepat dan dapat mencapai konsentrasi efektif setiap organ target dalam waktu singkat. Perlu dicatat bahwa total laju pengikatan protein dari ePTeetide adalah 25%, yang berarti bahwa sebagian besar obat ada dalam bentuk bebas dalam darah, yang memfasilitasi pengikatan cepat dan aksi obat dengan target seperti reseptor glikoprotein IIB/IIIA pada trombosit.
Metabolisme ePtiflatid dalam tubuh relatif sederhana, terutama melalui reaksi deaminasi untuk menghasilkan deaminasi ePtifematid dan metabolit kutub. Metabolit ini tidak memiliki aktivitas biologis, sehingga mereka tidak akan mengganggu efek farmakologis dari obat asli. Situs utama metabolisme obat adalah hati, tetapi laju metabolisme ePtifematid tidak tinggi, yang membantu mempertahankan kemanjurannya yang tahan lama. Selain itu, karena ketidakaktifan metabolit, tidak perlu khawatir tentang potensi toksisitas atau interaksi obat mereka.
Jalur ekskresi ePTeetide beragam, terutama termasuk ekskresi ginjal, ekskresi pernapasan, dan ekskresi tinja. Di antara mereka, ekskresi ginjal adalah jalur ekskresi utama, menyumbang sekitar 71,4% dari jumlah total obat. Tingkat pembersihan ginjal yang tinggi ini (3,79L/jam) memastikan bahwa obat tidak menumpuk secara berlebihan dalam tubuh, membantu menjaga stabilitas konsentrasi obat darah. Sebaliknya, jumlah obat yang diekskresikan melalui respirasi dan tinja sangat kecil, masing -masing kurang dari 1% dan 1,5%, menunjukkan bahwa kedua jalur ekskresi ini memiliki efek terbatas pada proses pembersihan ePtiPatide.
Waktu paruh eliminasi adalah waktu yang diperlukan untuk obat untuk dihilangkan setengah dalam tubuh, dan merupakan indikator penting untuk mengevaluasi durasi aksi obat. Waktu paruh eliminasi dari EptiPatide adalah 1,13-2,5 jam, menunjukkan bahwa obat tersebut memiliki laju pembersihan yang lebih cepat dalam tubuh. Karakteristik ini memungkinkan ePTeetide untuk mencapai efek terapeutik dalam waktu singkat dan dengan cepat dibersihkan dari tubuh setelah menyelesaikan efek farmakologisnya, mengurangi potensi beban pada tubuh.
Untuk pasien dengan gangguan fungsi ginjal, hemodialisis adalah metode pembersihan obat yang efektif. Etriptide dapat dibersihkan melalui hemodialisis, yang memberikan jaminan yang aman untuk pasien dengan insufisiensi ginjal untuk menggunakan eTriptide. Selama hemodialisis, obat disaring dari tubuh melalui membran dialisis, sehingga mengurangi konsentrasi obat darah dan menghindari akumulasi obat yang berlebihan dalam tubuh.
Sebagai antagonis reseptor glikoprotein IIB/IIIa yang efisien, sifat farmakokinetik yang unik dariEPTIFATIDEBerikan dukungan kuat untuk aplikasi klinisnya yang meluas. Penelitian di masa depan selanjutnya dapat mengeksplorasi perbedaan farmakokinetik ePtiPatide pada populasi pasien yang berbeda, serta mekanisme interaksinya dengan obat lain, untuk mengoptimalkan rejimen dosis, meningkatkan kemanjuran pengobatan, dan mengurangi risiko reaksi yang merugikan. Sementara itu, dengan kemajuan berkelanjutan teknologi pengembangan obat, penelitian dan pengembangan inhibitor trombosit baru juga akan memberikan lebih banyak pilihan untuk pencegahan dan pengobatan penyakit kardiovaskular.
Tag populer: EPTIFATIDE CAS 188627-80-7, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, curah, dijual