Bubuk Meldonium CAS 86426-17-7

Bubuk meldonium, juga dikenal sebagai Meldonium, adalah obat pelindung kardiovaskular. CAS 86426-17-7, Rumus molekul C6H14N2O2 · 2H2O, bubuk kristal putih atau putih pucat, kristal kubik tidak berwarna dan transparan, sedikit berbau, dengan higroskopisitas kuat, mudah larut dalam air, sedikit larut dalam eter, dan hampir tidak larut dalam aseton. Ini adalah obat pelindung kardiovaskular yang secara kompetitif menghambat BBOX1 dan OCTN2. Nilai IC50 untuk BBOX rekombinan pada manusia adalah 34-62 μM, dan nilai EC50 untuk OCTN2 pada manusia adalah 21 μM. Zat ini dapat menginduksi pengalihan metabolisme asam lemak rantai panjang dari mitokondria ke peroksisom.

Bubuk meldonium, juga dikenal sebagai THP, MET-88, dan Quaterine, adalah obat dengan berbagai efek farmakologis.

1. Meningkatkan metabolisme energi miokard

 

Sebagai analog struktural karnitin, miquizide dapat secara kompetitif menghambat biosintesis karnitin, sehingga menekan oksidasi asam lemak yang bergantung pada karnitin. Efek ini mendorong metabolisme energi sel miokard untuk beralih dari oksidasi asam lemak ke oksidasi glukosa, sehingga mendorong oksidasi anaerobik pada jalur glikolitik. Dengan cara ini, Mildronate dapat meningkatkan proses metabolisme energi sel miokard dan meningkatkan efisiensi pemanfaatan energinya.

2. Pengobatan penyakit jantung iskemik

 

Mifepristone dapat digunakan dalam kombinasi dengan obat lain (seperti vasodilator, diuretik, dll.) untuk mengobati penyakit jantung iskemik. Ini meningkatkan metabolisme energi miokard, meningkatkan redistribusi darah di area iskemik jantung, dan dengan demikian mengurangi gejala iskemia dan hipoksia miokard. Selain itu, Mildronate dapat mengurangi akumulasi asilkarnitin rantai panjang, mencegah disfungsi mitokondria yang disebabkan oleh isoproterenol, dan selanjutnya melindungi sel miokard dari kerusakan.

3. Mengobati angina dan infark miokard

 

Mifepristone meningkatkan suplai darah dan oksigen ke miokardium dengan melebarkan pembuluh darah arteri, meningkatkan aliran darah dan oksigen dalam tubuh. Hal ini sangat penting untuk pengobatan penyakit arteri koroner seperti angina pektoris dan infark miokard. Dengan memperbaiki keadaan iskemik miokardium, Mildronate dapat meringankan gejala angina dan mempercepat pemulihan setelah infark miokard.

1. Pengobatan gangguan suplai darah otak akut dan kronis

 

Mifepristone dapat meningkatkan redistribusi darah di area iskemik otak, sehingga meningkatkan suplai darah dan oksigen ke jaringan otak. Hal ini sangat penting untuk pengobatan gangguan suplai darah otak akut dan kronis. Dengan memperbaiki keadaan iskemik jaringan otak, Mifepristone dapat meringankan gejala neurologis seperti pusing, sakit kepala, dan kehilangan ingatan, serta meningkatkan kualitas hidup pasien.

2. Efek antikonvulsan dan anti hipnotis

 

Mifepristone memiliki efek antikonvulsan dan anti hipnotis dengan menginduksi reseptor adrenergik alfa-2 dan mekanisme yang bergantung pada oksida nitrat. Hal ini menjadikan Mildronate berpotensi bermanfaat dalam pengobatan gangguan neurologis seperti epilepsi. Dengan mengatur rangsangan sistem saraf, Mifepristone dapat mengurangi pelepasan lesi epilepsi yang tidak normal, sehingga mengurangi gejala epilepsi.

1. Meningkatkan metabolisme lemak

 

Mifepristone dapat mengurangi penumpukan asam lemak dalam tubuh dan meningkatkan efisiensi pemanfaatan lemak dengan meningkatkan proses metabolisme lemak. Hal ini membantu meringankan kelelahan fisik dan meningkatkan kemampuan kerja masyarakat.

2. Meringankan sindrom ketegangan psikologis dan fisiologis

 

Mifepristone dapat mengatur rangsangan sistem saraf dan mengurangi stres psikologis dan fisiologis yang berlebihan. Hal ini sangat penting bagi orang-orang yang perlu mempertahankan konsentrasi tinggi dalam waktu lama dan menanggung tekanan yang sangat besar, seperti atlet, tentara, dll. Dengan mengonsumsi Mifepristone, orang-orang ini dapat mempertahankan kondisi mental dan efisiensi kerja yang lebih baik.

 

1. Meningkatkan performa atletik

Mifepristone banyak digunakan di kalangan atlet. Dengan meningkatkan metabolisme energi miokard, meningkatkan efisiensi pemanfaatan lemak, dan mengurangi stres psikologis dan fisiologis, Mildronate dapat secara signifikan meningkatkan daya tahan dan kinerja atletik atlet. Namun, perlu dicatat bahwa karena larangan Mifepristone oleh Badan Anti Doping Dunia (WADA), atlet harus mengetahui peraturan larangan terkait dan potensi risikonya sebelum menggunakannya.

1. Pengobatan diabetes tipe 2

 

Mifepristone merupakan obat hipoglikemik oral non sulfonilurea yang efektif menurunkan kadar gula darah.Bubuk meldoniummenurunkan kadar gula darah dengan meningkatkan pemanfaatan glukosa oleh jaringan otot dan menghambat pemecahan glikogen hati. Hal ini membuat midrazine memiliki nilai aplikasi potensial dalam pengobatan diabetes tipe 2. Namun, perlu dicatat bahwa penelitian klinis dan validasi lebih lanjut diperlukan untuk menentukan kemanjuran dan keamanan spesifik Mildronat dalam menurunkan gula darah.

2. Menghilangkan sindrom putus obat pada pasien keracunan alkohol kronis

 

Mifepristone dapat menghilangkan kerusakan fungsional pada sistem saraf pasien dengan keracunan alkohol kronis selama episode sindrom penarikan. Dengan mengatur rangsangan sistem saraf, Mifepristone dapat meringankan gejala seperti kecemasan, mudah tersinggung, dan insomnia pada pasien, serta meningkatkan kualitas hidup mereka.

3. Memperbaiki penyakit pembuluh darah retina

 

Mifepristone juga dapat memperbaiki penyakit pembuluh darah retina yang disebabkan oleh gangguan nutrisi. Dengan meningkatkan suplai darah dan oksigen ke jaringan mata, Mifepristone dapat mengurangi tingkat kerusakan retina dan meningkatkan ketajaman penglihatan pasien.

Mifepristone bekerja pada mitokondria dan meningkatkan metabolisme energi miokard pada tingkat sel. Karena perbedaan yang signifikan antara obat jenis ini dengan obat anti iskemia miokard lainnya, maka disebut juga obat anti iskemia seluler.

Mifepristone adalah analog struktural karnitin yang bersaing untuk menghambat betaine hidroksilase, sehingga menghambat biosintesis karnitin dan secara langsung menekan pengangkutan asam lemak yang bergantung pada karnitin di mitokondria. Menghambat biosintesis karnitin dapat mengurangi konsentrasi karnitin bebas dalam sel dan mencegah akumulasi asilkarnitin yang diinduksi isoproterenol. Oleh karena itu, obat ini memiliki efek perlindungan yang signifikan pada miokardium, dan meskipun menghasilkan efek perlindungan ini, obat ini tidak memiliki dampak yang signifikan terhadap parameter hemodinamik, dan tidak ada perubahan signifikan pada suplai darah jantung dan konsumsi oksigen.

1. Efek perlindungan membran:

 

Selama iskemia jantung, hal ini menyebabkan respons tegang pada sel miokard, menyebabkan peningkatan pemecahan asam lemak di mitokondria, akumulasi metabolit asam lemak dalam sel, kerusakan perangkat membran sel, dan peningkatan Ca intraseluler. Efek stabilisasi membran Mifepristone dapat melindungi penyerapan kalsium oleh Ca2+- ATPase 2 (SERCA2) pada retikulum sarkoplasma sel miokard, meningkatkan hilangnya SERCA2 dan heksokinase I yang disebabkan oleh infark miokard, sehingga mengurangi kerusakan jaringan akibat iskemia miokard dan mengurangi disfungsi hemodinamik.

2. Efek optimalisasi energi:

 

Mifepristone dapat mengurangi akumulasi asilkarnitin rantai panjang, sehingga menghambat oksidasi asam lemak yang bergantung pada karnitin dan mengubah metabolisme energi miokardium hipoksia dari oksidasi asam lemak menjadi oksidasi glukosa yang lebih baik, sehingga mendorong oksidasi anaerobik pada jalur glikolitik. Oleh karena itu, produk ini memiliki efek anti hipoksia dan aktivitas kardioprotektif. Selain itu,bubuk meldoniumjuga dapat menghambat karnitin asetiltransferase, sehingga meningkatkan pemanfaatan asetil KoA di berbagai jalur metabolisme dalam mitokondria, mencegah penurunan konsentrasi ATP dan ADP, serta mencegah akumulasi AMP dan pengurangan muatan energi yang disebabkan oleh isoproterenol, memainkan peran kardioprotektif.

3. Pengaruh enzim terhadap metabolisme energi:

 

Mifepristone juga dapat mencegah peningkatan heteroaktivitas hati laktat dehidrogenase (isoenzim spesifik jantung) yang diinduksi isoproterenol dan mencegah peningkatan aktivitas kreatin fosfokinase.

Pengukuran aktivitas transfer elektron mitokondria di jantung menunjukkan bahwa isoproterenol memiliki pengaruh kecil terhadap suksinat sitokrom C reduktase, namun secara signifikan mengurangi NADH sitokrom C reduktase dan sitokrom C oksidase. Penggunaan metronidazol secara terus menerus selama 7 hari dapat melemahkan efek isoproterenol. Sistem transfer elektron mitokondria memainkan peran penting dalam konversi energi dalam sel. Disfungsi mitokondria yang disebabkan oleh isoproterenol berhubungan dengan metabolisme asam lemak yang bergantung pada karnitin, dan Mildronat dapat mengurangi metabolisme asam lemak yang bergantung pada karnitin, mencegah disfungsi mitokondria yang disebabkan oleh isoproterenol, dan mengurangi kerusakan miokard.

 

Efek pada ekskresi karnitin:

Penelitian lain menunjukkan bahwa selain secara kompetitif menghambat betaine hidroksilase dan menghalangi biosintesis karnitin dalam tubuh, Mildronate juga secara kompetitif mempengaruhi reabsorpsi karnitin di ginjal. Studi ini juga menemukan bahwa pengurangan konsentrasi karnitin di jantung oleh metoklopramid terutama tidak dicapai dengan menghambat transportasi atau metabolisme karnitin di jantung, namun dengan meningkatkan pembersihan karnitin oleh ginjal, yang dapat dicapai dengan menghambat reabsorpsi dan mengurangi konsentrasi karnitin bebas dalam serum, sehingga memainkan peran protektif di jantung.

Mengatur metabolisme asam lemak yang bergantung pada karnitin dalam kondisi iskemik adalah metode pengobatan efektif yang terbukti secara farmakologis berdasarkan patogenesis penyakit jantung iskemik. Karena mekanisme kerja biokimia yang disebutkan di atas, Mildronate sangat berbeda dari inhibitor oksidasi asam lemak lainnya.

 

Perlindungan jantung iskemik:

Di area iskemik miokard, penyumbatan cabang desendens anterior tidak hanya menurunkan tingkat ATP, ADP, dan kreatin fosfat jaringan, tetapi juga meningkatkan tingkat AMP dan laktat jaringan, sehingga mengurangi nilai potensi energi. Mifepristone dapat mencegah penurunan ATP dan ADP (masing-masing 35% dan 37%), mencegah penurunan 30% kumpulan nukleotida adenin, meringankan gangguan metabolisme energi pada miokardium iskemik, tanpa mempengaruhi metabolisme energi pada miokardium non iskemik. Hasil percobaan menunjukkan bahwa Mildronate dapat menghambat oksidasi - asam lemak, yang sangat bermanfaat untuk metabolisme energi miokardium iskemik.

Mifepristone tidak berpengaruh pada fungsi jantung sebelum iskemia miokard, sedangkan nifedipine secara signifikan meningkatkan aliran darah koroner. Dalam kondisi iskemik, fungsi jantung berkurang secara signifikan; Selama reperfusi, metronidazol dan nifedipin dapat meningkatkan fungsi jantung dan mengurangi terjadinya fibrilasi ventrikel. Mifepristone juga dapat mencegah akumulasi karnitin rantai panjang yang disebabkan oleh iskemia, sehingga bermanfaat untuk melindungi jantung hipoksia.

Selama operasi militer Soviet di Afghanistan, karena seringnya-berada di lokasi dataran tinggi, tentara sering mengalami gejala ketidaknyamanan seperti hipoksia dan kekurangan pasokan darah setelah berjalan sejauh 20 kilometer dengan peralatan lengkap. Oleh karena itu, tentara Soviet yang menderita penyakit ketinggian parah meminum Mifepristone selama 4 hingga 6 minggu untuk pengobatan guna melancarkan aliran darah, meningkatkan penyerapan oksigen, dan daya tahan tubuh. Karena itu, Mifepristone telah diklasifikasikan sebagai stimulan terlarang di Barat.
Nyatanya,bubuk meldoniumBukan hal baru jika tentara “mengonsumsi narkoba” selama masa perang untuk menjaga efektivitas tempur pasukan. Menurut surat kabar Jerman "Die Welt", selama Perang Dunia II, Nazi Jerman mendistribusikan sejumlah besar obat-obatan yang disebut "Stuka" (Stuka adalah pengebom tukik utama tentara Jerman pada saat itu) dan "Cokelat Lapis Baja" kepada tentara Jerman, yang digunakan untuk menghilangkan rasa lelah, sakit kepala, mabuk laut, dan mabuk ketinggian.

Tag populer: bubuk meldonium cas 86426-17-7, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual