Albuterol Sulfate Powder CAS 51022-70-9

Bubuk albuterol sulfat, CAS 51022-70-9, formula molekul C13H23NO7S, bubuk berbau putih atau hampir putih. Sangat sedikit larut dalam etanol; Hampir tidak larut dalam eter. Stabilitas termal yang baik, waktu paruh 4-6 jam. Salbutamol ditemukan dan dikembangkan oleh para sarjana Inggris pada tahun 1962, pertama kali dipasarkan pada tahun 1968, terdaftar di Cina pada tahun 1988, dan diproduksi di dalam negeri pada tahun 1975. Pada tahun 2012, ia menjadi satu -satunya bronkodilator inhalasi nebulisasi yang memasuki daftar obat -obatan esensial nasional. Simpan dalam wadah tertutup di tempat yang sejuk dan kering, dan pastikan ventilasi atau knalpot yang baik di ruang kerja. Ini umumnya digunakan untuk mengobati bronkospasme pada pasien dengan asma bronkial, bronkitis asma, dan emfisema. Produk ini hanya untuk penggunaan laboratorium.

1. Mulai dari p-hydroxyacetophenone, disintesis dalam 8 langkah brominasi, hidrolisis, aminasi, hidrolisis, netralisasi, hidrogenasi katalitik, hidrogenolisis dan pembentukan garam, dengan hasil total 11% ~ 13%. Selain itu, kondisi reaksi metode ini keras, polusi "tiga limbah" serius, dan biayanya tinggi.

2. 4- bromoacetyl salycylaldehyde dan 4-chloroacetyl salycylaldehyde diperoleh dari salycylaldehyde dan asil klorida dengan asilasi kerajinan friedel. Setelah kondensasi, hidrolisis dan pembentukan garam dalam bak yang sama, mereka dikonversi menjadi amino 5-11-dimethylethyl)] Acetyl-2-hydroxybenzaldehyde hidroklorida. Kemudian, salbutamol sulfat dibuat dengan reduksi kooperatif kalium borohidrida dan seng klorida pada suhu kamar dan pembentukan garam dengan asam sulfat.

3. Mengambil Salicylaldehyde dan Tert Butylamine sebagai bahan awal, 2-chloro -1 - {[(1,1-dimethylethyl) iminomethyl-4-hydroxyphenyl}-etil keton yang disiapkan melalui kondensasi, esterifikasi dan esterifikasi {esterifikasi {esterifikasi dan endapan {esterifikasi {esterifikasi {esterifikasi {esterifikasi {esterifikasi {esterifikasi {esterifikasi {esterifikasi {esterifikasi {esterifikasi { {[(1,1-dimethylethyl) aminoacetyl} - 2- antelin benzaldehyde hidroklorida melalui kondensasi, hidrolisis dan pembentukan garam dalam tiga langkah dan satu reaksi pot, dan kemudian dinetralkan dengan natrium metoksida, secara katalis dipindahkan ke hidrogen dan dikurangi, dan dikurangi, dan garam.

Bubuk albuterol sulfat, sebagai obat yang representatif dari agonis reseptor adrenergik selektif, telah menjadi obat inti untuk pengobatan penyakit pernapasan, kebidanan dan ginekologinya, penyakit kardiovaskular, dan populasi khusus sejak munculnya pada 1960 -an karena onsetnya yang cepat, efek bronkodilator yang kuat, dan fungsi regulator multi.

Mekanisme Farmakologis: Kunci Molekuler untuk Regulasi Tepat Reseptor ₂

 

Dengan mengaktifkan ₂ reseptor secara selektif pada otot polos bronkial, otot polos uterus, dan otot polos pembuluh darah, aktivasi adenilat siklase (AC) dipicu, mempromosikan sintesis siklik adenosin monofosfat (CAMP) intraseluler dan kemudian mengaktifkan protein kinase A (PKA). Jalur pensinyalan ini mengarah ke:
Relaksasi otot polos bronkial: PKA fosforilasi myosin light rantai kinase (MLCK), mengurangi aktivitasnya, mengurangi pengikatan aktin myosin, dan secara langsung merilekskan otot polos jalan napas; Secara bersamaan menghambat masuknya ion kalsium dan mengurangi konsentrasi kalsium intraseluler untuk mengurangi bronkospasme melalui mekanisme ganda.

 

Menghambat pelepasan mediator inflamasi: menghambat degranulasi sel mast melalui jalur cAMP/PKA, mengurangi pelepasan mediator inflamasi seperti histamin dan leukotrien, dan mengurangi edema lendir jalan napas dan sekresi lendir.
Gerakan Ciliary yang Ditingkatkan: Mempromosikan frekuensi osilasi ciliary bronkial, mempercepat fungsi sistem pembersihan lendir silisi, dan meningkatkan debit dahak.
Penghambatan otot polos rahim: Mengaktifkan ₂ reseptor dalam sel otot polos uterus, mengurangi konsentrasi kalsium intraseluler, menghambat frekuensi dan intensitas kontraksi uterus, dan memperpanjang siklus kehamilan.
Efek vasodilatory: Diaktifkan oleh ₂ reseptor, ini menyebabkan relaksasi otot polos pembuluh darah, mengurangi resistensi pembuluh darah perifer, dan meningkatkan perfusi jaringan.

Indikasi Inti: Manajemen Siklus Penuh Penyakit Sistem Pernafasan

 

1. Eksaserbasi dan pencegahan akut asma bronkial
Perawatan Serangan Akut: Ini adalah obat yang lebih disukai untuk serangan akut yang direkomendasikan oleh Global Initiative for Asma (Gina). Ini berlaku 5-15 menit setelah inhalasi dan berlangsung selama 4-6 jam. Ini dapat dengan cepat meringankan gejala seperti mengi, sesak dada, dan kesulitan bernapas. Untuk pasien dengan kejang sedang hingga berat, kombinasi kortikosteroid inhalasi (ICS) dapat secara signifikan mengurangi tingkat rawat inap.
Pencegahan olahraga yang diinduksi asma (EIA): Menghirup salbutamol sulfat 15-20 menit sebelum berolahraga dapat menghambat olahraga yang diinduksi hyperresponsiveness saluran napas dan mencegah serangan AMDAL. Penelitian telah menunjukkan bahwa efek pencegahannya lebih unggul daripada natrium suksinat dan agonis beta oral.
Kontrol Durasi Kronis: Meskipun bukan obat kontrol jangka panjang, penggunaan rutin dapat mengurangi hyperresponsivitas jalan napas. Untuk pasien dengan asma persisten ringan, penggunaan salbutamol sulfat dikombinasikan dengan IC dosis rendah sesuai kebutuhan dapat mengurangi frekuensi serangan akut.

2. Eksaserbasi akut penyakit paru obstruktif kronis (COPD)
Relief kejang bronkial:

 

Pada tahap eksaserbasi akut COPD, inhalasi nebulisasi salbutamol sulfat dikombinasikan dengan iPratropium bromide (obat antikolinergik) dapat secara signifikan meningkatkan fungsi paru -paru (FEV ₁ meningkat sebesar 15% -20%) dan memperpendek waktu rawat inap.
Manajemen Hipersekresi Lendir: Dengan meningkatkan pergerakan ciliary dan menghambat sekresi lendir, gangguan pernapasan yang disebabkan oleh obstruksi dahak dapat dikurangi. Untuk pasien dengan sekresi lendir tinggi COPD, kombinasi obat ekspekoran (seperti ambroxol) dapat meningkatkan kemanjuran.

3. Bronkitis asma dan emfisema
Bronkitis asma: dapat dengan cepat meringankan gejala mengi dan batuk, terutama cocok untuk pasien anak. Penelitian menunjukkan bahwa kemanjurannya lebih unggul daripada obat -obatan teofilin, dan insiden reaksi yang merugikan lebih rendah.
Eksaserbasi akut emfisema: Untuk pasien dengan emfisema disertai dengan bronkospasme, fungsi ventilasi dapat ditingkatkan, tekanan parsial arteri karbon dioksida (Paco ₂) dapat dikurangi, dan kegagalan pernapasan dapat dicegah.

Aplikasi untuk Populasi Khusus: Intervensi yang Tepat dari Obstetri ke Pediatrik

 

1. Lapangan Obstetri: Pencegahan dan Perawatan Kelahiran Prematur dan Perlindungan Janin
Penindasan Kelahiran Prematur: Ini adalah satu -satunya agonis beta yang disetujui FDA untuk penindasan kelahiran prematur. Dengan menghambat kontraksi otot polos uterus, siklus kehamilan diperpanjang 24-48 jam, membeli waktu untuk glukokortikoid untuk meningkatkan pematangan paru-paru janin. Dosis yang disarankan adalah 2,4-4,8 mg secara oral setiap 4-6 jam, atau 10-20 μg/menit secara intravena.
Pengobatan untuk retardasi pertumbuhan intrauterin (IUGR): Dengan melebarkan pembuluh darah plasenta uterus, meningkatkan suplai darah janin, dan meningkatkan laju pertumbuhan janin IUGR. Menggabungkan aspirin dosis rendah dapat lebih meningkatkan efek terapeutik.

Manajemen keguguran yang terancam: Untuk keguguran yang diancam disebabkan oleh disfungsi serviks, kontraksi uterus dapat ditekan, dan dikombinasikan dengan operasi cerclage serviks, tingkat keberhasilan pelestarian janin dapat secara signifikan ditingkatkan.

 

2. Lapangan anak: asma dan sindrom gangguan pernapasan
Eksaserbasi akut asma masa kanak -kanak: Agen inhalasi adalah obat yang lebih disukai untuk eksaserbasi akut asma masa kanak -kanak. Untuk anak -anak di bawah 5 tahun, disarankan untuk menggunakan inhalasi nebulisasi (dosis 0,15 mg/kg, maksimum 2,5 mg); Anak-anak berusia lebih besar dari atau sama dengan 5 dapat menggunakan aerosol kuantitatif (MDI) dengan tabung penyimpanan kabut (dosis 100-200 μ g/waktu).
Neonatal Sindrom Kesedihan Pernafasan (NRDS): Untuk bayi prematur dengan NRD,bubuk albuterol sulfatdapat merangsang sekresi surfaktan paru (PS) dan meningkatkan kepatuhan paru -paru. Kombinasi terapi penggantian PS eksogen dapat mengurangi kebutuhan ventilasi mekanis.
Bayi prematur Apnea: Dengan mengaktifkan reseptor beta ₂ di pusat pernapasan batang otak, frekuensi episode apnea berkurang. Dosis yang disarankan adalah 0,2 mg/kg secara oral setiap 6-8 jam.

Strategi Terapi Kombinasi: Peningkatan Sinergis dan Offseting of Neaties Reaksi

 

1. Penggunaan gabungan dengan kortikosteroid inhalasi (ICS)
Kontrol jangka panjang asma: Menggabungkan ICS (seperti Budesonide) dapat mencapai tujuan ganda "Relid Relief+Control Jangka Panjang". Penelitian menunjukkan bahwa kelompok terapi kombinasi mengurangi frekuensi serangan akut sebesar 50% dan meningkatkan fungsi paru -paru secara lebih signifikan.
Terapi Pemeliharaan COPD: Untuk pasien COPD dengan eksaserbasi akut yang sering, kombinasi ICS dan obat antikolinergik jangka panjang (LAMA) dapat mengurangi risiko eksaserbasi akut sebesar 30%.
2. Gabungan Penggunaan dengan Obat Antikolinergik
Rencana inhalasi nebulisasi: Salbutamol sulfat (2,5 mg) dikombinasikan dengan ipratropium bromide (0,5 mg) inhalasi nebulisasi dapat secara simultan mengaktifkan ₂ reseptor dan blok reseptor, menghasilkan efek bronkodilator sinergis. Cocok untuk pasien dengan asma sedang hingga berat dan eksaserbasi akut COPD.

 

Keuntungan farmakokinetik: Obat antikolinergik dapat mengurangi edema mukosa yang diinduksi oleh salbutamol sulfat dan memperpanjang durasi aksinya; ₂ Agonis dapat menangkal reaksi merugikan seperti mulut kering yang disebabkan oleh obat antikolinergik.
3. Gabungan Penggunaan dengan Obat Teofilin
Eksaserbasi akut asma parah: dikombinasikan dengan infus aminofilin intravena, ia dapat dengan cepat meringankan bronkospasme. Tetapi perlu untuk memantau konsentrasi teofilin darah dengan cermat (kisaran target 10-20 μ g/ml) untuk menghindari reaksi yang merugikan seperti aritmia.
Kontrol asma malam hari: Salbutamol sulfat tablet pelepasan sopir yang dikombinasikan dengan tablet pelepasan terkontrol teofilin dapat mencakup periode penurunan sensitivitas ₂ reseptor di malam hari dan mengurangi frekuensi bangun malam.

Salbutamol sulfat, sebagai obat inti untuk pengobatan penyakit pernapasan dan populasi khusus, telah divalidasi secara luas untuk nilai klinisnya. Dengan mengatur ₂ reseptor secara tepat, itu tidak hanya mencapai bronkiektasis yang cepat dan efektif, tetapi juga menunjukkan keunggulan unik dalam pencegahan kelahiran prematur dan perlindungan janin.

1. Metode Nama: Penentuan Salbutamol Sulfat Salbutamol Sulfat Titrasi Non -Aqueous Salbutamol Salbutamol

Aplikasi: Metode ini menggunakan titrasi solusi non-air untuk menentukan kandungan salbutamol sulfat ((C13H21NO3) 2 · H2SO4).

Metode ini cocok untuk penentuan salbutamol sulfat.

Prinsip Metode: Setelah artikel uji sedikit dilarutkan dengan asam asetat glasial, dinginkan, tambahkan 15ml anhidrida asetat dan 1 tetes larutan indikator kristal violet, dan titrasi dengan titrant asam perklorat (0,1 mol / L) sampai larutan berubah biru-hijau. Dan hasil titrasi dikoreksi dengan uji kosong. Setiap 1ml titran asam perklorat (0,1 mol / L) setara dengan 57,67mg (C13H21NO3) 2 · H2SO4.

Reagen: Air (mendidih segar ke suhu kamar), asam asetat glasial, asetat anhidrida, larutan indikator kristal violet, titran asam perklorat (0,1mol/L), referensi kalium hidrogen phthalate

Instrumen dan Peralatan:

Persiapan Sampel: 1. Solusi Indikator Crystal Violet: Ambil 0,5 g kristal violet dan tambahkan asam asetat glasial 100ml untuk larutbubuk albuterol sulfat.

2. Titran asam perklorat (0,1mol/L):

Persiapan: Ambil 750ml asam asetat glasial bebas air (5,22ml anhidrida asetat per 1g air, tambahkan 8,5ml asam perklorat (70 ~ 72%), kocok dengan baik, dinginkan, tambahkan jumlah yang tepat dari konten glacial acety ke 1000ml, kocok dengan baik, dan lepaskan selama 24 jam. Metode penentuan kelembaban, dan kemudian disesuaikan dengan 0,01% ~ 0,2% dengan air dan anhidrida asetat.

Kalibrasi: Ambil sekitar 0,16g benchmark kalium hidrogen phthalate kering hingga berat konstan pada 105 derajat, beratnya tepat, tambahkan 20ml asam asetat glasial anhidrat untuk larut, tambahkan 1 tetes larutan indikator kristal violet, titrasi perlahan -lahan ke biru dengan solusi ini, dan koreksi hasil titrasi dengan uji kosong. Setiap 1ml titran asam perklorat (0,1mol/L) setara dengan 20,42mg kalium hidrogen phthalate. Hitung konsentrasi cairan sesuai dengan konsumsi cairan dan jumlah kalium hidrogen phthalate.

3. Referensi Kalium Hidrogen Phthalate

Penyimpanan: Masukkan ke dalam botol kaca coklat dan jaga agar tetap erat.

Langkah Operasi: Ambil sekitar 0,4 g dari produk ini, menimbang secara akurat, tambahkan 10ml asam asetat glasial, larutkan pada suhu ringan, dinginkan, tambahkan 15ml anhidrida asetat dan 1 tetes solusi indikator kristal violet, titrasi dengan titrant asam perklorik (0,1 mol / L) sampai solusi berubah menjadi blue-green, dan mengoreksi tit-titam asam titor. Setiap 1ml titran asam perklorat (0,1 mol / L) setara dengan 57,67mg (C13H21NO3) 2 · H2SO4.

Tag populer: Albuterol Sulfate Powder CAS 51022-70-9, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, curah, untuk dijual