Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. adalah salah satu produsen dan pemasok bubuk prokain cas 59-46-1 paling berpengalaman di Cina. Selamat datang di grosir bubuk prokain berkualitas tinggi cas 59-46-1 untuk dijual di sini dari pabrik kami. Pelayanan yang baik dan harga yang wajar tersedia.
bubuk prokaindapat digunakan sebagai bahan baku, bahan kimia di laboratorium. Sifat fisik ini membantu mengkarakterisasi kemurnian dan-struktur wujud padatnya. Muatan listrik bersifat netral sehingga tidak mempunyai kelebihan gaya elektrostatis dan gaya tolak menolak. Hal ini membatasi potensinya dalam penerapan teknologi. Senyawa ini merupakan senyawa kiral yang memiliki sifat-tangan kiri dan-tangan kanan. Aktivitas optik ini disebabkan oleh pusat kiral dalam molekulnya. Putaran putaran kiri adalah -14,3 derajat , dan putaran putaran kanan adalah+13.9 derajat . Ini memiliki toksisitas rendah. Bila digunakan dengan dosis yang tepat, biasanya obat ini merupakan obat bius yang aman. Namun penggunaan yang berlebihan atau disalahgunakan dapat menyebabkan reaksi toksik, termasuk kematian. Secara keseluruhan, sebagai obat anestesi, studi tentang sifat fisiknya sangat penting untuk penerapan dan produksinya, dan karakteristik ini juga akan memainkan peran penting dalam bidang teknologi dan kedokteran.
|
|
|
|
Rumus Kimia |
C13H20N2O2 |
|
M.W |
236.31 |
| Titik lebur | 61 derajat |
| Titik didih | 378,78 derajat (perkiraan kasar) |
| Kepadatan | 1,0604 (perkiraan kasar) |
| Indeks bias | 1,5430 (perkiraan) |
Prokain bekerja terutama dengan menghambat aliran masuk ion natrium dari saluran natrium berpintu tegangan di membran sel neuron di saraf tepi. Ketika aliran ion natrium ke dalam terganggu, potensial aksi tidak dapat terjadi dan sinyal menjadi terhambat. Situs reseptor diperkirakan terletak di bagian sitoplasma (dalam) saluran natrium. Prokain juga mampu mengikat atau menentang fungsi reseptor N-metil-D-aspartat (NMDA) serta reseptor asetilkolin tipe nikotinik-dan kompleks saluran ion 5-reseptor hidroksitriptamin-.Prokain adalah penghambat pelepasan kalsium- dan kafein yang diinduksi dalam berbagai jenis persiapan otot.0,5 mMProkain memblokir retikulum sarkoplasma Ca dalam lapisan ganda lipid individuProkain dapat digunakan sebagai agen demetilasi DNA dengan efek penghambatan pada pertumbuhan sel kanker manusia.
0,5 mMProkain mampu mereduksi 5-DNA metilsitosin sebesar 40% pada lini sel kanker payudara MCF-7. Prokain juga mampu berikatan dengan DNA yang diperkaya CpG-dan mendemetilasi rangkaian CpG yang mengalami hipermetilasi padat, sehingga menghasilkan pemulihan ekspresi gen dari gen yang telah dibungkam secara epigenetik. Pengobatan dengan prokain (0,5 mM) meningkatkan peningkatan seluler dalam Indeks mitosis fase M-. Pengobatan dengan prokain (1 mM) mengurangi proliferasi sel sebesar ~40%. Prokain memengaruhi bentuk dan deformabilitas eritrosit.45 mMProkain hampir sepenuhnya mencegah transisi eritrosit berduri diskoid yang terkait dengan penipisan ATP. Konsentrasi Procaine yang serupa menormalkan adhesi dan filtrasi sel yang menghabiskan ATP, tetapi tidak berpengaruh pada volume sel, kerapuhan osmotik, atau komposisi kation monovalen.
Metode Sintesis
bubuk prokain, nama kimianya adalah 4-asam aminobenzoat 2-(dietilamino)etil ester hidroklorida. Sintesis Prokain biasanya melibatkan beberapa langkah, terutama menggunakan asam p-nitrobenzoat sebagai bahan awal. Di bawah ini adalah rute sintesis terperinci:
Langkah 1: Persiapan Nitrokain
- Bahan Baku: p-asam nitrobenzoat, dietilaminoetanol, xilena (sebagai pelarut dan katalis), dan zat antibusa.
- Prosedur:
Dalam labu-leher tiga yang dilengkapi termometer, pemisah air, dan kondensor refluks, tambahkan asam p-nitrobenzoat, dietilaminoetanol, xilena, dan bahan antibusa.
Panaskan campuran dalam kondisi refluks (suhu penangas minyak sekitar 180 derajat, suhu internal sekitar 145 derajat) untuk jangka waktu tertentu (biasanya 6 jam) agar reaksi esterifikasi dapat terjadi.
Keluarkan air yang terbentuk selama esterifikasi (reaksi reversibel) secara terus menerus dengan distilasi azeotropik dengan xilena.
Setelah reaksi, dinginkan campuran dan tuangkan ke dalam labu berbentuk kerucut untuk memungkinkan pemisahan padat.
Saring sisa xilena dengan tekanan rendah, larutkan residu dalam asam klorida 3%, dan saring untuk menghilangkan asam p-nitrobenzoat yang tidak bereaksi. Filtrat yang mengandung nitrokain disimpan untuk digunakan lebih lanjut.
Langkah 2: Reduksi Nitrokain menjadi Aminoester
- Bahan Baku: Larutan nitrokain, serbuk besi, natrium hidroksida, dan asam klorida.
- Prosedur:
Pindahkan larutan nitrokain ke dalam labu{0}leher tiga dengan pengadukan dan pengatur suhu.
Sesuaikan pH menjadi 4,0-4,2 dengan larutan natrium hidroksida 20%.
Tambahkan bubuk besi secara bertahap dalam porsi kecil sambil menjaga suhu di bawah 70 derajat (pendinginan mungkin diperlukan).
Biarkan reaksi reduksi berlangsung selama 2 jam pada suhu 40-45 derajat.
Asamkan larutan dengan asam klorida hingga pH 5, kemudian sesuaikan pH menjadi 7,8-8,0 dengan larutan natrium sulfida jenuh untuk mengendapkan garam besi.
Saring campuran, cuci endapan, dan asamkan kembali filtrat hingga pH 6.
Perlakukan larutan dengan karbon aktif, saring, dan alkaliskan dengan natrium hidroksida 20% hingga pH 9,5-10,5 untuk mengendapkan aminoester (basa Prokain).
Langkah 3: Pembentukan Prokain Hidroklorida
- Bahan Baku: Basa prokain, asam klorida pekat, dan pelarut rekristalisasi opsional.
- Prosedur:
Larutkan basa Prokain dalam air dan tambahkan asam klorida pekat tetes demi tetes hingga pH mencapai 5,5.
Panaskan larutan hingga 60 derajat dan tambahkan garam jenuh. Opsional, tambahkan antioksidan seperti natrium hidrosulfit dan panaskan hingga 65-70 derajat untuk penyaringan panas.
Dinginkan filtrat hingga suhu kristalisasi, saring kristal, dan cuci dengan etanol dingin.
Keringkan kristal untuk mendapatkan Procaine Hydrochloride.
Untuk pemurnian lebih lanjut, larutkan produk mentah dalam air suling, tambahkan karbon aktif, saring panas, dan dinginkan untuk memungkinkan kristalisasi. Cuci kristal dan keringkan untuk mendapatkan produk akhir.
API murni (Bahan farmasi aktif) hanya untuk penelitian sains, Bahan standar untuk analisis, Studi farmakokinetik, uji resistensi reseptor, dll. Juga dikenal sebagai "novokain", umumnya digunakan dalam praktik klinis. Kristal putih atau bubuk kristal, larut dalam air. Itupenggunaan prokainadalahinjeksi prokain, terapi prokain,dll. Menambahkan sedikit epinefrin ke dalam suntikan dapat memperpanjang waktu tindakan.
Prokain tidak hanya merupakan anestesi lokal, tetapi juga banyak digunakan dalam pengobatan banyak penyakit di departemen klinis. Aplikasi klinis dalam pediatri: pengobatan batuk rejan. Aplikasi klinis dalam dermatologi: pengobatan herpes zoster, pengobatan purpura alergi, pruritus, neurodermatitis. Aplikasi klinis dalam bidang kebidanan dan ginekologi: pengobatan distosia serviks, pengobatan edema serviks, efek oksitosin. Aplikasi klinis dalam gastroenterologi (pengobatan pankreatitis). Aplikasi klinis di departemen pernafasan: pengobatan hemoptisis.
Kualitas & Analisis
stabilitas termal
Stabilitas termalnya relatif rata-rata, dengan suhu dekomposisi termal sekitar 350 derajat C. Hal ini dapat menyebabkan mudahnya degradasi dan pelepasan gas beracun selama proses pemanasan.
Degradasi termal mengacu pada reaksi kimia obat pada kondisi suhu tinggi akibat aksi energi panas, yang terurai menjadi monomer atau zat lain, sehingga mengakibatkan penurunan kualitas obat. Mekanisme degradasi termal terutama adalah dekarboksilasi gugus karboksil dan patahnya cincin epoksi.
Gugus karboksil pada Procaine sangat rentan terhadap dekarboksilasi yang disebabkan oleh lingkungan asam. Dalam kondisi suhu tinggi, cincin epoksi juga akan pecah dan dua gugus ujung akan lepas, sedangkan satu gugus metil bereaksi dengan gugus hidroksil, menghasilkan pengotor molekuler.
Penentuan stabilitas termal dapat dilakukan dengan menggunakan analisis termogravimetri. Metode ini cocok untuk menentukan stabilitas termal obat dan dapat menentukan parameter seperti suhu penguraian, laju penurunan berat, dan parameter kinetika penguraian obat. Biasanya sampel obat ditempatkan dalam pelat pengukur aluminium yang ditimbang, kemudian dipanaskan dengan laju pemanasan konstan, laju aliran konstan, dan laju aliran gas inert yang stabil. Suhu dekomposisi diukur dengan mencatat kehilangan massa yang dihasilkan selama proses.
Selain itu, stabilitas termal juga dapat dievaluasi dengan mempengaruhi kemanjurannya. Secara umum, obat dengan stabilitas termal yang baik mempunyai kemanjuran yang jauh lebih baik. Oleh karena itu, stabilitas termal suatu obat dapat dievaluasi dengan memeriksa perubahan farmakologisnya setelah perlakuan-suhu tinggi.
Stabilitas termal dipengaruhi oleh berbagai faktor. Misalnya, mudah mengalami dekarboksilasi dalam kondisi asam; Pada suhu tinggi, cincin epoksi juga dapat pecah, menyebabkan pirolisis obat. Selain itu, faktor seperti oksigen, air, dan sinar matahari juga dapat memengaruhi stabilitas termal selama-penyimpanan jangka panjang.
Ada beberapa metode untuk meningkatkan stabilitas termal:
(1) Hindari penggunaan suhu yang terlalu tinggi.
(2) Gunakan beberapa bahan tambahan, seperti kalsium hidroksida, untuk meningkatkan stabilitas termal.
(3) Memperkuat perlindungan selama penyimpanan, seperti menyimpan obat dalam kondisi sejuk dan kering.
(4) Gunakan formulasi yang mengandung zat penstabil untuk meningkatkan stabilitas mutu obat.
Kelarutan
Prokain mudah larut dalam air dan metanol, sedikit larut dalam etanol dan kloroform, tetapi tidak dalam benzena atau diklorometana. Kelarutan obat ini dalam air adalah 1g dan dapat dilarutkan dalam 100mL air.
Kelarutan sangat penting dalam mempelajari sifat kimia dan fisik suatu zat. Ini adalah obat asam lemah dengan nilai pKa 8,9. Kelarutan dalam air bergantung pada suhu, dan semakin tinggi suhu, semakin tinggi pula kelarutannya. Kelarutan dalam air adalah 1 g/mL pada 20 derajat, tetapi sekitar 7 g/mL pada 40 derajat, yang dapat dijelaskan dengan kurva kelarutan.
Kelarutan prokain juga dipengaruhi oleh faktor lain, seperti nilai pH pelarut, kekuatan ionik, dan konsentrasi. Dalam kondisi asam, prokain lebih mudah larut. Oleh karena itu, ketika menyiapkan Prokain hidroklorida, Prokain dapat dilarutkan dalam larutan air asam klorida terlebih dahulu, kemudian hidroklorida dapat diendapkan.
Selain air, bisa juga dilarutkan dalam pelarut umum lainnya. Pelarut organik seperti aseton, metanol, dan kloroform juga dapat digunakan untuk melarutkan prokain. Namun demikian, kelarutan dalam berbagai pelarut berbeda-beda. Misalnya, ia mempunyai kelarutan lebih tinggi dalam aseton dan kelarutan lebih rendah dalam air. Dalam situasi tertentu, pelarut yang berbeda dapat dipilih sesuai kebutuhan untuk kemudahan penggunaan.
Karenabubuk prokainadalah sebuah obat, kelarutannya juga penting dalam industri farmasi dan aplikasi klinis. Selama proses produksi, obat perlu dilarutkan dalam pembawa yang sesuai untuk menyiapkan berbagai bentuk sediaan, seperti injeksi, formulasi oral, formulasi berlapis gula, dll. Pada saat yang sama, faktor yang mempengaruhi kelarutan Prokain juga meliputi ukuran partikel, morfologi, dan cacat kristal. Faktor-faktor ini juga perlu mempertimbangkan faktor produksi seperti kelarutan dan hasil untuk menjamin efektivitas produksi dan penggunaan.
reaksi yang merugikan
Procaine Powder, sebagai anestesi lokal klasik, banyak digunakan dalam lingkungan medis seperti bedah gigi, bedah kecil, perawatan luka, dan blok saraf. Ini mencapai anestesi lokal dengan memblokir saluran ion natrium pada membran sel saraf, menghambat transmisi impuls saraf. Namun, seperti semua obat, bubuk prokain juga dapat menyebabkan serangkaian reaksi merugikan selama penggunaan, yang mungkin melibatkan banyak sistem dan berpotensi mengancam kesehatan pasien.
Jenis dan mekanisme reaksi merugikan
Reaksi alergi
Manifestasi kulit: Beberapa pasien mungkin mengalami reaksi alergi terhadap prokain atau eksipiennya, yang bermanifestasi sebagai gatal pada kulit, eritema, atau urtikaria. Gejala ini biasanya muncul dalam hitungan menit hingga jam setelah terpapar obat dan dapat diatasi dengan antihistamin.
Edema lokal: Reaksi alergi dapat menyebabkan edema di tempat suntikan atau jaringan sekitarnya, yang mungkin berhubungan dengan peningkatan permeabilitas pembuluh darah.
Manifestasi klinis: Pada kasus yang jarang terjadi, pasien mungkin mengalami reaksi alergi yang parah, yaitu syok anafilaksis. Hal ini bermanifestasi sebagai kesulitan bernapas, edema laring, penurunan tekanan darah secara cepat, dan bahkan kehilangan kesadaran. Syok alergi memerlukan perawatan darurat segera, termasuk suntikan adrenalin dan menjaga patensi jalan napas.
Mekanisme terjadinya: Syok alergi disebabkan oleh reaksi hipersensitivitas tipe I yang dimediasi IgE tubuh terhadap prokain atau metabolitnya. Ketika terkena antigen yang sama lagi, sel mast dan eosinofil mengalami degranulasi, melepaskan mediator inflamasi seperti histamin dan leukotrien, yang menyebabkan gejala parah seperti vasodilatasi sistemik, peningkatan permeabilitas, dan bronkospasme.
Respon sistem saraf pusat
Pusing dan sakit kepala: Ini adalah reaksi sistem saraf pusat ringan yang umum setelah menggunakan bubuk prokain. Obat-obatan dapat memasuki aliran darah melalui penyerapan lokal, mempengaruhi fungsi otak dan menyebabkan gejala seperti pusing dan sakit kepala. Reaksi-reaksi ini biasanya terjadi pada tahap awal kerja obat dan berangsur-angsur berkurang seiring dengan metabolisme obat.
Tinnitus dan penglihatan kabur: Beberapa pasien mungkin melaporkan tinnitus atau penglihatan kabur, yang mungkin berhubungan dengan efek tidak langsung obat pada saraf pendengaran dan penglihatan. Gejala-gejala ini biasanya ringan dan bersifat sementara.
Kejang: Jika konsentrasi prokain terlalu tinggi atau diserap terlalu cepat, hal ini dapat memicu kejang. Hal ini disebabkan oleh penghambatan berlebihan pada sistem saraf pusat oleh obat-obatan, yang menyebabkan pelepasan neuron secara tidak normal. Kejang dapat bermanifestasi sebagai kejang sistemik disertai hilangnya kesadaran, dan dalam kasus yang parah dapat-mengancam nyawa.
Kecemasan dan mudah tersinggung: Beberapa pasien mungkin mengalami gejala psikologis seperti kecemasan dan mudah tersinggung setelah menggunakan prokain. Hal ini mungkin terkait dengan efek langsung obat pada sistem saraf pusat atau ketakutan pasien terhadap pembedahan.
Respon sistem kardiovaskular
Penurunan tekanan darah: Prokain dapat menyebabkan penurunan tekanan darah dengan melebarkan pembuluh darah atau menghambat kontraktilitas miokard. Reaksi ini sangat umum terjadi selama induksi anestesi, kemungkinan disebabkan oleh efek langsung obat pada otot polos pembuluh darah atau penghambatan sistem saraf simpatis. Penurunan tekanan darah dapat menyebabkan pusing, kelelahan, dan bahkan pingsan.
Peningkatan tekanan darah: Dalam kasus yang jarang terjadi, prokain dapat menyebabkan peningkatan tekanan darah. Hal ini mungkin berhubungan dengan rangsangan langsung pada pembuluh darah oleh obat-obatan atau respons stres pasien terhadap pembedahan.
Jenis aritmia: Beberapa pasien mungkin mengalami aritmia setelah menggunakan prokain, termasuk takikardia, bradikardia, atau aritmia. Hal ini mungkin terkait dengan dampak langsung obat pada sistem konduksi jantung atau melalui mekanisme refleks seperti kompensasi percepatan detak jantung yang disebabkan oleh penurunan tekanan darah.
Aritmia parah: Dalam kasus ekstrim, prokain dapat menyebabkan aritmia parah seperti takikardia ventrikel atau fibrilasi ventrikel. Aritmia ini mungkin-mengancam nyawa dan memerlukan perawatan segera.
Reaksi jaringan lokal
Alasan terjadinya: Bubuk prokain dapat menyebabkan nyeri di tempat suntikan selama penyuntikan, yang mungkin terkait dengan stimulasi obat pada jaringan lokal atau teknik penyuntikan. Tingkat nyeri bervariasi dari orang ke orang dan biasanya dapat dikurangi dengan memperlambat kecepatan penyuntikan atau menggunakan jarum yang lebih tipis.
Durasi: Nyeri di tempat suntikan biasanya bersifat sementara dan berangsur-angsur mereda seiring dengan penyebaran obat melalui jaringan lokal.
Mekanisme terjadinya: Dalam kasus yang jarang terjadi, prokain dapat menyebabkan peradangan atau nekrosis jaringan lokal. Hal ini mungkin disebabkan oleh konsentrasi obat yang tinggi, teknik injeksi yang tidak tepat, atau sensitivitas khusus pasien terhadap obat tersebut.
Manifestasi klinis: Peradangan lokal bermanifestasi sebagai kemerahan, bengkak, dan nyeri termal, sedangkan nekrosis dapat menyebabkan ulkus jaringan dan pembentukan bekas luka. Reaksi-reaksi ini perlu ditangani segera untuk menghindari konsekuensi serius.
Tag populer: bubuk prokain cas 59-46-1, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual