Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. adalah salah satu produsen dan pemasok opiorphin cas 864084-88-8 paling berpengalaman di Cina. Selamat datang di grosir opiorphin cas 864084-88-8 berkualitas tinggi untuk dijual di sini dari pabrik kami. Pelayanan yang baik dan harga yang wajar tersedia.
Opiorfinadalah polipeptida molekul kecil yang secara alami disekresikan oleh tubuh manusia. Ini pertama kali ditemukan dalam air liur manusia. Ini memberikan efek fisiologis yang kuat dengan secara efektif menghambat enzim pendegradasi enkephalin, dan secara signifikan dapat meningkatkan tingkat enkephalin endogen, sehingga mengaktifkan sistem reseptor opioid dalam tubuh manusia. Mekanisme ini memberinya efek analgesik alami yang sangat efisien. Percobaan pada hewan menunjukkan bahwa kemanjuran antinosiseptifnya bahkan lebih unggul daripada morfin dengan dosis yang sama. Yang lebih unik lagi adalah trifluoroacetate, meskipun memberikan efek antinosiseptif yang kuat, tidak menunjukkan sifat adiktif yang umum dari obat opioid.
Hal ini memberikan{0}}kemungkinan arah baru untuk memecahkan masalah kecanduan dalam pengobatan nyeri. Selain itu, penelitian ini juga mengungkapkan potensi nilai penerapannya dalam anti-penghilang depresi dan kecemasan. Oleh karena itu, trifluoroacetate tidak hanya membawa harapan revolusioner untuk pengembangan obat antinosiseptif yang baru, aman, dan tidak membuat ketagihan, namun juga membuka jendela penelitian baru bagi kita untuk memahami sistem pengaturan emosi dan rasa sakit pada tubuh manusia.
Bentuk produk kami
Opiorfin COA
Opiorfinadalah neuropeptida yang terdiri dari Met Gly Phe (metionin glisin fenilalanin), yang diproduksi oleh pemecahan protein di kelenjar ludah manusia.
1. Efek analgesik:
Salah satu fungsi-yang paling terkenal adalah efek analgesiknya. Penelitian telah menunjukkan bahwa ia dapat menghambat enkephalinase di otak, sehingga meningkatkan konsentrasi peptida seperti opioid endogen dan menghasilkan efek antinosiseptif. Efek ini menjadikannya kandidat obat antinosiseptif yang potensial dan berpotensi digunakan dalam bidang manajemen nyeri.
2. Efek anti depresi dan anti kecemasan:
Beberapa penelitian menunjukkan bahwa obat ini mungkin memiliki efek antidepresan dan anti kecemasan. Efek ini mungkin terkait dengan regulasi sistem mirip opioid endogen, sehingga memengaruhi aktivitas neurotransmiter yang terkait dengan regulasi emosional di otak.
3. Efek neuroprotektif:
Beberapa penelitian eksperimental menunjukkan bahwa hal itu mungkin memiliki efek perlindungan pada sistem saraf. Misalnya, sebuah penelitian menemukan bahwa neuron dapat dilindungi dari stres oksidatif dan rangsangan berbahaya lainnya dengan mengurangi apoptosis sel dan menghambat respons peradangan saraf.
4. Peningkatan fungsi kognitif:
Meskipun penelitian terkait masih dalam tahap awal, beberapa hasil eksperimen menunjukkan bahwa hal ini mungkin memiliki efek peningkatan pada fungsi kognitif. Hal ini mungkin terkait dengan perannya dalam perlindungan saraf dan regulasi emosional, yang pada gilirannya mempengaruhi fungsi kognitif otak.
5. Efek anti inflamasi:
Mungkin memiliki efek anti-peradangan tertentu. Beberapa hasil percobaan menunjukkan bahwa hal itu dapat menghambat pelepasan mediator inflamasi dan mengurangi derajat respon inflamasi. Efek anti-peradangan ini mungkin memiliki nilai penerapan potensial dalam pengobatan penyakit peradangan.
6. Efek relaksasi otot:
Mungkin memiliki efek relaksasi otot. Beberapa penelitian menunjukkan bahwa efek relaksasi otot dapat dicapai dengan menghambat transmisi saraf dan mengurangi kontraksi otot. Hal ini membuatnya menjanjikan untuk pengobatan kejang otot dan gangguan ketegangan otot yang terkait.
7. Efek vasodilatasi:
Beberapa penelitian menunjukkan bahwa hal itu mungkin memiliki efek vasodilatasi. Efek ini mungkin berhubungan dengan dampaknya terhadap kontraksi otot polos pembuluh darah dan hemodinamik, sehingga menimbulkan efek vasodilatasi. Hal ini menjadikannya memiliki nilai aplikasi potensial dalam pengobatan hipertensi dan penyakit kardiovaskular.
8. Efek antivirus:
Penelitian terbaru menunjukkan bahwa obat ini mungkin memiliki efek antivirus. Sebuah penelitian menemukan bahwa obat ini dapat menghambat replikasi dan penularan virus tertentu, seperti virus influenza dan human immunodeficiency virus, sehingga berpotensi untuk terapi antivirus.
Opiorfin, Mediator peptida endogen ini diekstraksi dari air liur manusia oleh Wisner et al. telah menarik perhatian luas di bidang penelitian aktivitas fisiologis dan farmakologis dalam beberapa tahun terakhir. Sebagai penghambat enzim ganda, tidak hanya memiliki efek antinosiseptif yang signifikan, namun juga menunjukkan efek fisiologis pada berbagai aspek seperti sistem kardiovaskular, anti panik dan anti depresi.
Karakteristik dasar
Ini adalah zat peptida yang diproduksi secara alami oleh tubuh manusia, dengan berat molekul sedang dan struktur kimia yang stabil. Sebagai penghambat enzim ganda, ia secara bersamaan dapat menghambat aktivitas hAP-N peptidase endogen endopeptidase netral manusia (EC 3.4.24.11) dan aminopeptidase eksogen manusia hAP-N (EC 3.4.11.2).
Kedua enzim ini berperan penting dalam memecah enkephalin dalam tubuh manusia, yang merupakan zat antinosiseptif endogen. Oleh karena itu, dengan menghambat aktivitas kedua enzim ini, enkephalin dapat dilindungi dari degradasi, sehingga memberikan efek antinosiseptifnya.
Efek antinosiseptifnya adalah salah satu aktivitas farmakologisnya yang paling signifikan. Penelitian telah menunjukkan bahwa ia bekerja dengan mengaktifkan sistem analgesik endogen dalam tubuh manusia. Sistem ini terdiri dari neuron enkephalin, enkephalin, dan reseptor opioid. Ketika ia berikatan dengan reseptor ini, ia dapat memblokir transmisi rasa sakit, sehingga menghasilkan efek antinosiseptif sentral.
Eksperimen in vivo, para ilmuwan mengamati efek analgesik yang signifikan melalui injeksi ke ventrikel lateral.
Efek antinokiseptif ini-bergantung pada dosis dan-waktu, yang berarti seiring bertambahnya dosis suntikan dan bertambahnya waktu, efek antinokiseptif secara bertahap menguat. Perlu dicatat bahwa efek antinokiseptif sebanding dengan morfin, dan dalam beberapa kasus bahkan lebih kuat daripada morfin. Namun, tidak seperti analgesik adiktif seperti morfin, sebagai zat alami dalam tubuh manusia, secara teoritis tidak memiliki efek adiktif atau ketergantungan psikologis. Karakteristik ini memberikan keuntungan unik dalam bidang manajemen nyeri.
Penelitian lebih lanjut menemukan bahwa efek antinociceptive dapat diblokir sepenuhnya oleh nalokson, menunjukkan bahwa efek antinociceptive terkait dengan reseptor opioid. Pada saat yang sama, efek antinociceptive berkurang secara signifikan ketika - RNA atau naltrindole diberikan bersamaan dengan trifluoroacetate di ventrikel lateral, yang semakin menegaskan mekanisme kerja antinociceptive melalui reseptor opioid.
Fungsi kardiovaskular
Selain efek antinosiseptifnya, obat ini juga mempunyai dampak yang signifikan terhadap sistem kardiovaskular. Penelitian menunjukkan bahwa suntikan intravena dapat menyebabkan peningkatan tekanan arteri dan detak jantung pada tikus. Efek ini mungkin berhubungan dengan peningkatan regulasi kadar angiotensin sirkulasi endogen, yang juga melibatkan sistem saraf simpatis.
Secara khusus, dengan menghambat aktivitas endopeptidase netral dan aminopeptidase, angiotensin yang bersirkulasi terlindungi dari degradasi.
Angiotensin merupakan zat vasoaktif penting yang dapat menyebabkan vasokonstriksi dan meningkatkan tekanan darah. Oleh karena itu, dengan melindungi angiotensin secara tidak langsung memicu respon peningkatan tekanan darah dan takikardia.
Namun, perlu dicatat bahwa tidak ada efek kontraktil yang kuat pada cincin aorta toraks tikus yang terisolasi. Hal ini menunjukkan bahwa respon kardiovaskular terutama bergantung pada perlindungan angiotensin yang bersirkulasi dari degradasi dengan menghambat aktivitas enzim, daripada secara langsung bekerja pada sel otot polos pembuluh darah.
Penelitian lebih lanjut menemukan bahwa peningkatan tekanan darah dan takikardia yang disebabkan oleh hal tersebut dapat diantagonis secara signifikan oleh penghambat enzim pengubah angiotensin-Captopril dan antagonis reseptor angiotensin II tipe 1 Valsartan. Hal ini menunjukkan bahwa fungsi kardiovaskular berkaitan erat dengan sistem angiotensin. Sementara itu, injeksi fentolamin antagonis reseptor adrenergik alfa pra intravena juga dapat memblokir respons tekanan darah yang disebabkan olehnya, sedangkan propranolol secara signifikan dapat menghambat respons takikardia yang disebabkan olehnya.oporfintrifluoroasetat. Hasil ini semakin menegaskan mekanisme kerja kardiovaskular.
Efek anti panik dan antidepresan
Selain efek antinosiseptif dan kardiovaskularnya, obat ini juga menunjukkan potensi efek anti panik dan anti depresi. Penemuan ini memberikan kemungkinan penerapannya dalam bidang kesehatan mental. Penelitian menunjukkan dapat mengatur sistem respon stres dalam tubuh manusia, mengurangi kecemasan dan ketakutan. Dalam percobaan pada hewan, tikus menunjukkan respons rasa takut yang lebih rendah ketika dihadapkan pada rangsangan rasa takut.
Efek ini mungkin terkait dengan regulasi neurotransmiter dan kadar hormon di otak.
Selain itu, juga memiliki efek antidepresan. Dalam model stres kronis, tikus menunjukkan perilaku depresi yang lebih rendah ketika diberi pengobatan. Efek ini mungkin terkait dengan regulasi neurotransmiter seperti serotonin dan norepinefrin di otak. Neurotransmiter ini berperan penting dalam timbulnya depresi.
Kemajuan penelitian dan prospek penerapan
Saat ini, penelitian mengenai hal tersebut masih dalam tahap awal. Namun, efisiensi dan keamanan tinggi yang ditunjukkan pada percobaan pada hewan memberikan dukungan kuat untuk aplikasi klinis di masa depan.
Di bidang penyakit kardiovaskular, mekanisme kerja kardiovaskular memberikan kemungkinan penerapannya dalam pengobatan penyakit seperti hipertensi dan gagal jantung. Namun, perlu diperhatikan bahwa efek kardiovaskular mungkin memiliki-efek pedang bermata dua. Di satu sisi, dapat melindungi angiotensin, meningkatkan tekanan darah, dan detak jantung; Di sisi lain, hal ini juga dapat meningkatkan risiko penyakit kardiovaskular. Oleh karena itu, pada penelitian selanjutnya perlu dilakukan eksplorasi lebih lanjut mengenai mekanisme kardiovaskular dan keamanannya.
Di bidang kesehatan mental, efek anti panik dan anti depresi memberikan kemungkinan penerapannya dalam pengobatan gangguan psikologis seperti kecemasan dan depresi. Namun, saat ini penelitian di bidang kesehatan mental masih relatif sedikit. Penelitian di masa depan perlu menggali lebih dalam mekanisme pengaturan neurotransmiter dan kadar hormon di otak, serta kemanjuran dan keamanannya dalam mengobati gangguan psikologis.
Di bidang manajemen nyeri diharapkan menjadi obat antinosiseptif baru yang tidak menimbulkan kecanduan. Dibandingkan dengan analgesik adiktif tradisional, obat ini memiliki efek samping yang lebih rendah dan keamanan yang lebih tinggi. Hal ini menjadikannya trifluoroacetate memiliki prospek aplikasi yang luas di berbagai bidang seperti nyeri kronis dan nyeri pasca operasi.
Mekanisme Aksi Inti
Menargetkan Eksopeptidase Logam Ganda untuk Memblokir Degradasi Enkephalin
Itu tidak mengikat reseptor opioid secara langsung. Sebaliknya, ia bertindak sebagai inhibitor kompetitif yang menargetkan dua metalloexopeptidase yang terikat-membran yang bergantung pada seng-: neutral endopeptidase (NEP) dan aminopeptidase N (APN). Dalam kondisi fisiologis, metionin enkephalin dan leucine enkephalin yang dilepaskan oleh tubuh dengan cepat dinonaktifkan dalam hitungan detik setelah memasuki celah sinaptik-NEP memotong segmen tengah rantai peptidanya sementara APN menghidrolisis asam amino terminal N-.
Residu arginin dan fenilalanin di dalamnya dimasukkan ke dalam kantong pengikat seng-di dalam pusat aktif enzimatik, menutup situs katalitik secara reversibel dan secara drastis mengurangi efisiensi degradasi enkephalin oleh kedua enzim. Hal ini meningkatkan konsentrasi enkephalin dalam kondisi stabil pada sinapsis saraf dan memperpanjang durasi sinyal antinosiseptif endogen.
Amplifikasi Jalur Opioid Endogen yang Memediasi Analgesia Pusat dan Perifer
Accumulated enkephalins preferentially agonize μ and δ opioid receptors in the spinal cord and periaqueductal gray of the midbrain, triggering downstream inhibitory signaling cascades: they inhibit calcium influx, block the release of pain transmitters including substance P and glutamate, and attenuate the central transmission of nociceptive signals. Meanwhile, potassium channels are activated to lower the excitability of nociceptive neurons, doubly intercepting ascending pain signaling.
Aktivasi reseptor δ secara bersamaan menghasilkan efek ansiolitik dan antidepresan tambahan, yang membedakan produk ini dari morfin, yang sebagian besar menargetkan reseptor μ dan membawa risiko sedasi dan kecanduan. Secara perifer, obat ini menekan aktivitas peptidase pada lesi inflamasi untuk mengurangi hiperalgesia lokal, memberikan kemanjuran pada model nyeri kimia dan mekanis akut dan kronis.
Keuntungan Farmakologis yang Berbeda: Mengurangi Risiko Toleransi dan Kecanduan
Agonisme reseptor yang berkelanjutan oleh opioid konvensional dengan mudah menginduksi internalisasi dan desensitisasi reseptor, yang dengan cepat menyebabkan toleransi, ketergantungan dan efek samping seperti depresi pernapasan. Obat ini hanya memperkuat sinyal opioid endogen intrinsik tubuh tanpa menstimulasi reseptor secara berlebihan, sehingga menjaga aktivasi jalur opioid dalam rentang fisiologis.
Penelitian pada hewan menunjukkan bahwa pada intensitas analgesik yang setara, obat ini tidak menimbulkan efek samping opioid yang khas, termasuk kecanduan yang nyata, depresi pernapasan, atau sembelit. Satu-satunya batasannya adalah waktu paruh-peptida yang pendek. Sebagai peptida antinosiseptif utama dengan efek samping ringan, ia juga memodulasi sirkuit opioid yang berhubungan dengan emosi, sehingga memberikan bioaktivitas ganda yaitu pereda nyeri dan regulasi emosional.
Opiorfinadalah neuropeptida yang mengandung empat asam amino, dengan struktur kimia H-Tyr Pro Phe OH. Ini terdiri dari tirosin (Tyr), prolin (Pro), dan fenilalanin (Phe). Dalam organisme hidup, itu disintesis melalui aksi katalitik dari serangkaian enzim.
Langkah-langkah biosintetik:
Langkah pertama
Transkripsi gen:
Biosintesis Opiorphi dimulai dengan transkripsi gen, yang terletak pada DNA dan menghasilkan RNA melalui transkripsi. RNA ini membawa informasi genetiknya dan akan digunakan untuk proses translasi selanjutnya.
Langkah kedua
Terjemahan:
RNA yang ditranskripsi diterjemahkan menjadi protein prekursor, yang berisi rangkaian asam aminonya. Proses ini terjadi pada ribosom sel, dimana asam amino dihubungkan menjadi rantai polipeptida berdasarkan kodon pada mRNA.
Langkah ketiga
Modifikasi protein prekursor:
Di dalam sitoplasma, protein prekursor mengalami serangkaian modifikasi pasca{0}}translasi, termasuk pembelahan, fosforilasi, metilasi, dll., untuk membentuk peptida prekursor akhir yang matang.
Langkah keempat
Pemrosesan peptida prekursor:
Peptida prekursor matang diproses di aparatus Golgi dan retikulum endoplasma, dan mengalami pembelahan melalui aksi enzim untuk menghasilkan zat matang.
Langkah lima
Sekresi:
Zat matang dikemas dalam vesikel dan dilepaskan pada membran sel. Proses ini diselesaikan melalui jalur eksositosis, dimana vesikel menyatu dengan membran sel dan melepaskan isinya ke luar sel.
Persamaan biosintetik:
Transkripsi gen:
DNA → RNA
01
Terjemahan:
MRNA+Ribosom → Prepropeptida
02
Modifikasi protein prekursor:
Prepropeptida+Enzim → Proposal
03
Pemrosesan peptida prekursor:
Usulan+Enzim → C29H48N12O8
04
Sekresi:
C29H48N12O8+Kendaraan → Ruang ekstrasel
05
Pada tahun 2006, tim peneliti yang dipimpin oleh sarjana Perancis Rougeot secara resmi melaporkan produk tersebut di PNAS. Pentapeptida dengan urutan QRFSR ini pertama kali diisolasi dan diekstraksi dari air liur manusia, dikodekan oleh gen PROL1 manusia.
Penelitian ini berasal dari penyelidikan awal terhadap sialorphin, peptida homolognya pada tikus. Para peneliti menemukan bahwa polipeptida air liur secara nyata mempotensiasi aktivitas analgesik endorfin endogen, dan kemudian mengidentifikasi pentapeptida alami ini dengan aktivitas penghambatan ganda terhadap NEP dan APN.
Pengujian enzimatik in vitro memverifikasi kapasitasnya untuk memblokir degradasi enkephalin, dan model nyeri pada hewan mengkonfirmasi potensi antinociceptive yang sebanding dengan morfin. Berbeda dengan opioid eksogen, opioid tidak secara langsung menyiksa reseptor opioid, menjadikannya peptida penghambat peptidase ganda endogen pertama yang sepenuhnya berkarakteristik pada manusia dan memelopori target baru untuk analgesia non-adiktif.
Pertanyaan Umum
Apakah Opiorphin trifluoroacetate lebih kuat dari morfin?
+
-
Air liur manusia mengandung obat penghilang rasa sakit alami yang disebut opiorphin yang, jika diisolasi dan dipekatkan, kira-kira 6 kali lebih kuat daripada morfin pada dosis yang setara dalam uji penghambatan rasa sakit-pada hewan.
Bisakah Anda mengekstrak Opiorphin trifluoroacetate dari air liur?
+
-
Oleh karena itu, SUPRAS berbasis HFBA-mampu mengekstraksi opiorphin dari sampel air liur secara efisien dan menunjukkan potensi tinggi dalam penentuan beberapa asam amino dan oligopeptida dari sampel biologis.
Apa saja tiga obat akhir hayat?
+
-
Obat yang paling sering diresepkan termasuk asetaminofen, haloperidol, lorazepam, morfin, dan proklorperazin, dan atropin yang biasanya ditemukan dalam kotak darurat ketika pasien dirawat di fasilitas rumah sakit.
Tag populer: opiorphin cas 864084-88-8, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual