Buserelin cas 57982-77-1

Buserelin, Analog GnRH. Biasanya disajikan sebagai bubuk padat putih atau putih, rumus molekul Busherelin adalah C6 0 h 86 n16o13, dengan berat molekul 1239.424, cas 57982-77-1, dan massa akurat 1238.656006. Kelarutan rendah dalam air, dimanifestasikan sebagai sedikit larut dalam air. Ini berarti bahwa ketika melakukan reaksi kimia, perlu untuk mempertimbangkan pemilihan pelarut dan kondisi reaksi untuk memastikan bahwa buscherelin dapat secara efektif berpartisipasi dalam reaksi. Selain itu, kelarutan buscherelin dalam asam encer juga rendah, yang selanjutnya membatasi penerapannya dalam reaksi kimia tertentu. Koefisien keasaman yang diprediksi (PKA) adalah 9,82 ± 0,15. Koefisien keasaman adalah parameter penting yang menggambarkan keasaman dan alkalinitas suatu zat, yang mencerminkan kemampuannya untuk memisahkan ion hidrogen dalam larutan. Buscherelin memiliki nilai PKA yang tinggi, menunjukkan stabilitasnya di bawah kondisi netral atau alkali, sementara itu mungkin rentan terhadap disosiasi atau degradasi dalam kondisi asam. Ini memiliki banyak fungsi dan nilai aplikasi dan memainkan peran penting dalam bidang medis. Mekanisme aksi dalam mengobati osteoporosis, perkembangan payudara pria, kanker prostat, kanker payudara dan mengatur fungsi endokrin telah menjadikannya obat yang menjadi perhatian besar. Ini juga perlu mempelajari lebih lanjut dan mengeksplorasi nilai aplikasi Busherelin di bidang lain untuk memberikan kontribusi yang lebih besar untuk pengembangan kedokteran.

Buserelinadalah obat dengan beberapa aplikasi medis, dan fungsinya luas dan penting.

Mengobati osteoporosis

 

Sebagai obat penting, ia memiliki efek terapi yang signifikan pada osteoporosis. Osteoporosis adalah penyakit tulang umum yang ditandai dengan penipisan dan melemahnya tulang, membuatnya rentan terhadap patah tulang. Busherelin secara efektif meningkatkan gejala pada pasien dengan osteoporosis dengan mempromosikan pertumbuhan tulang dan meningkatkan kepadatan tulang. Komponen utamanya, estradiol, adalah hormon penting dalam tubuh manusia yang memainkan peran penting dalam pubertas dan kesuburan wanita. Estradiol dapat merangsang hiperplasia endometrium, mempertahankan siklus menstruasi yang normal, dan juga meningkatkan pertumbuhan tulang dan meningkatkan kepadatan tulang. Untuk orang dengan osteoporosis, buscherelin dapat secara efektif meningkatkan pertumbuhan tulang, meningkatkan kepadatan tulang, dan dengan demikian meningkatkan kesehatan tulang.

Pengobatan Gangguan Perkembangan Payudara Pria & Mengobati Kanker Prostat dan Kanker Payudara

 

Selain mengobati osteoporosis, ini juga dapat digunakan untuk mengobati perkembangan payudara pria. Sindrom perkembangan payudara pria adalah penyakit payudara pria umum yang ditandai dengan gejala seperti pembesaran payudara dan nyeri. Busherelin secara efektif meningkatkan gejala perkembangan payudara pria dengan mengatur kadar hormon, menghambat pertumbuhan saluran payudara dan sekresi susu. Estradiol, sebagai komponen utama busherelin, memiliki efek penghambatan pada pertumbuhan dan sekresi saluran payudara dan dapat membantu mengembalikan struktur jaringan payudara yang normal.

Ini juga memiliki nilai aplikasi tertentu dalam pengobatan kanker prostat dan kanker payudara. Sebagai analog hormon pelepas gonadotropin, ia menghasilkan efek anti estrogenik dengan menghambat sekresi hormon luteinizing dan hormon yang merangsang folikel pada kelenjar hipofisis anterior, mengurangi kadar testosteron serum. Mekanisme ini menjadikannya obat yang efektif untuk pengobatan kanker prostat dan kanker payudara. Dalam pengobatan kanker prostat, Busherelincan mengurangi kadar testosteron, sehingga menghambat pertumbuhan dan penyebaran tumor. Dalam pengobatan kanker payudara, ia dapat mencegah kekambuhan kanker payudara pada wanita pascamenopause dan meningkatkan efek pengobatan.

Pengobatan endometriosis & mengatur fungsi endokrin

 

 

Selain itu, ini juga dapat digunakan untuk mengobati endometriosis. Endometriosis adalah penyakit ginekologis umum yang ditandai dengan pertumbuhan jaringan endometrium di luar rongga rahim. Busherelin menghambat sekresi hormon luteinizing dan hormon yang merangsang folikel di kelenjar hipofisis anterior, menurunkan kadar hormon serum, dan dengan demikian menghambat pertumbuhan dan pengembangan endometrium ektopik. Mekanisme aksi ini menjadikan busherelin obat yang efektif untuk mengobati endometriosis, yang dapat mengurangi gejala seperti dismenore dan infertilitas pada pasien, dan meningkatkan kualitas hidup mereka.

Selain aplikasi spesifik yang disebutkan di atas, ia juga memiliki fungsi mengatur fungsi endokrin. Sebagai obat hormon, buserellin dapat mempengaruhi sekresi dan metabolisme berbagai hormon dalam tubuh manusia, sehingga mengatur keseimbangan sistem endokrin. Misalnya, busherelin dapat mempengaruhi fungsi kelenjar endokrin seperti kelenjar adrenal dan kelenjar tiroid, dan mengatur tingkat sekresi hormon terkait. Efek pengaturan ini sangat penting untuk menjaga keseimbangan dan stabilitas sistem endokrin manusia.

Buserelinadalah perantara farmasi yang penting terutama digunakan dalam pembuatan obat antibakteri tertentu. Ini milik hormon peptida dan memiliki karakteristik seperti aktivitas biologis yang kuat dan kemanjuran jangka panjang. Sintesis buscherelin melibatkan beberapa langkah, termasuk kondensasi, hidroksilasi, metilasi, diazotisasi, dan reaksi lainnya.

Langkah Sintesis

1. Sintesis aminofenol

Pertama, reaksi kondensasi antara anilin dan asetaldehida dilakukan dalam kondisi asam untuk menghasilkan aminofenol. Persamaan kimia untuk langkah ini adalah sebagai berikut:

C₆H₅NH₂+Ch₃Cho → c₆H₅Nhch₂Oh (dalam kondisi asam)

Reaksi ini biasanya dilakukan di bawah katalisis asam klorida atau asam sulfat, dan suhu reaksi dikontrol antara suhu kamar dan mendidih. Setelah reaksi selesai, aminofenol dipisahkan dengan metode distilasi atau ekstraksi.

2. Sintesis 2- hydroxyaniline

Selanjutnya, reaksi hidroksilasi antara aminofenol dan formaldehida dilakukan dalam kondisi alkali untuk menghasilkan 2- hidroksianilin. Persamaan kimia untuk langkah ini adalah sebagai berikut:

C₆H₅Nhch₂OH+HCHO → C.₆H₆(Oh) nhch₂Oh (dalam kondisi alkali)

Reaksi ini biasanya dilakukan dalam larutan alkali natrium hidroksida atau kalium hidroksida, dan suhu reaksi dikontrol antara suhu kamar dan 60 derajat. Setelah reaksi selesai, 2- hidroksianilin dipisahkan oleh pengasaman, ekstraksi dan metode lainnya.

3. Sintesis 2- methyl -4- nitroaniline

Kemudian, 2- hidroksianilin dimetilasi dengan dimetil sulfat di bawah kondisi alkali untuk menghasilkan 2- methyl -4- nitroaniline. Persamaan kimia untuk langkah ini adalah sebagai berikut:

C₆H₆(Oh) nhch₂Oh+(ch₃)₂JADI₄ → C₆H₇N (ch₃)+H₂O+Jadi₂(dalam kondisi alkali)

Reaksi ini biasanya dilakukan dalam larutan alkali natrium hidroksida atau kalium hidroksida, dan suhu reaksi dikontrol antara suhu kamar dan 80 derajat. Setelah reaksi selesai, 2- methyl -4- nitroaniline dipisahkan oleh ekstraksi, kristalisasi dan metode lainnya.

4. Sintesis Buscherelin

Akhirnya, 2- methyl -4- nitroaniline mengalami reaksi diazotisasi dengan natrium nitrit dalam kondisi asam untuk menghasilkan buscherelin. Persamaan kimia untuk langkah ini adalah sebagai berikut:

C₆H₇N (ch₃)+Nano₂+HCl → c₆H₇N (ch₃) Tidak+NaCl+H.₂O (dalam kondisi asam)

Reaksi ini biasanya dilakukan dalam larutan asam asam klorida atau asam sulfat, dan suhu reaksi dikontrol antara 0-5 derajat. Setelah reaksi selesai, busnerelin dipisahkan oleh ekstraksi, kristalisasi, dan metode lainnya.

Melalui empat langkah di atas, kita dapat mensintesis perantara obat yang penting dari Busnerelin. Setiap langkah melibatkan reaksi dan kondisi kimia spesifik, yang membutuhkan kontrol ketat untuk memastikan kualitas dan kemurnianBuserelin. Sementara itu, karena keterlibatan beberapa bahan kimia beracun dan berbahaya dalam reaksi ini, langkah -langkah keselamatan dan perlindungan lingkungan yang diperlukan perlu diambil selama proses eksperimental untuk memastikan keamanan personel eksperimental dan keberlanjutan lingkungan.

Buserelinadalah hormon pelepas gonadotropin yang disintesis secara artifisial (GnRH, juga dikenal sebagai analog LHRH), milik generasi pertama agonis GnRH. Sejak didirikan pada tahun 1970 -an, telah menjadi obat penting untuk pengobatan kanker tergantung hormon (seperti kanker prostat, kanker payudara), endometriosis, histeromioma, dan hiperstimulasi ovarium terkontrol dalam teknologi reproduksi yang dibantu (ART). Pada 1960-an, para ilmuwan secara bertahap mengungkapkan mekanisme yang dengannya hipotalamus mengatur pelepasan hormon luteinizing (LH) dan hormon stimulasi folikel (FSH) dari kelenjar hipofisis anterior dengan mengeluarkan hormon pelepas gonadotropin (GNRH). GnRH adalah hormon peptida yang strukturnya diidentifikasi secara independen oleh tim Andrew Schally dan Roger Guillemin pada tahun 1971, dan untuk ini, dianugerahi Hadiah Nobel 1977 dalam Fisiologi atau Kedokteran. Waktu paruh GnRH alami (pGlu serrp ser tyr gly leu arg pro nh ₂) sangat pendek (hanya 2-4 menit), dan mudah terdegradasi oleh enzim, yang membatasi aplikasi terapeutiknya. Oleh karena itu, para ilmuwan mulai mencari analog GnRH yang lebih stabil untuk meningkatkan kemanjurannya dan memperpanjang durasi aksi mereka. Pada awal 1970 -an, tim ilmuwan dari Hoechst AG (sekarang bagian dari Sanofi) di Jerman memulai penelitian sistematis tentang analog GnRH. Mereka menemukan bahwa glisin ke-6 (Gly ⁶) dan ke-10 glikinamide (Gly-NH ₂) GnRH adalah situs utama untuk degradasi enzim. Melalui substitusi dan modifikasi asam amino, tim peneliti menemukan bahwa:

• Gly ke-6 → asam amino D (seperti d-ser, d-leu, d-trp) dapat meningkatkan stabilitas enzim.
• Gly-NH ₂ → Ethylamide (- NH ET) pada posisi 10 dapat meningkatkan afinitas reseptor.

Setelah beberapa putaran optimasi, tim Hoechst mensintesis buserelin (aslinya dengan kode cangkul -766) pada tahun 1975, dengan struktur berikut:
[PGLU-HIS-TRP-SER-TYR-D-SER (TBU) -LEU-ARG-PRO-NET]
Hiasan utama:

• D-serine ke-6 (D-SER ⁶): menolak degradasi enzimatik dan memperpanjang waktu paruh.
• Tert Butyl Modification (TBU): Meningkatkan hidrofobisitas dan meningkatkan penetrasi membran.
• C-terminal Ethylamide (Pro net): Meningkatkan pengikatan reseptor GnRH.

Perubahan ini meningkatkan aktivitas biologis buserelin dengan 50-100 kali dibandingkan dengan GnRH alami, dan memperpanjang waktu paruh hingga sekitar 1 jam (injeksi subkutan).

Tag populer: Buserelin cas 57982-77-1, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, curah, untuk dijual