Seraspenide, juga dikenal sebagaiGoralatide, is an endogenous tetrapeptide with significant biological activity, widely distributed in various tissues and body fluids. It is hydrolyzed by its precursor thymosin 4 by prolyl oligopeptidase (POP). The concentration of goratide in the blood is usually within the nanomolar range.
Dalam hal farmakokinetik, goralatide dengan cepat terdegradasi setelah pemberian intravena, dengan waktu paruh hanya 4 hingga 5 menit . dihilangkan dari plasma utama melalui dua mekanisme yang terkonisi dengan angiotens {angiotens {ACE-mediasi (ACE). Jalur untuk metabolisme goratida .
AC-SER-ASP-LYS-PRO-OHadalah regulator fisiologis multifungsi yang memiliki berbagai aktivitas biologis {{0}} Studi awal menunjukkan bahwa goralatida dapat menghambat aktivitas sel induk hematopoietik dengan mencegah mereka dari fase simplasi dan tetap di g0 Penyembuhan dalam cangkok epidermis avaskular yang rusak dengan mempromosikan angiogenesis . Selain itu, goralatida dapat menghambat diferensiasi sel induk sumsum tulang menjadi makrofag yang distimulasi oleh media pertumbuhan makrofag (MGM), dengan demikian menunjukkan efek anti-inflamasi.}.}}}}}}}}}}}}}}}}} {6} {6} {6} {6} {6} {6} {6} {6} {6} {6} {6} {6} {6} {6} {6} {6} {6} {6} {6} {6} {6} {6} {6} {6} {6} {6} {6}
|
Tutup dan gabus botol yang disesuaikan:
|
|
 |
 |
|
Formula Kimia |
C20H33N5O9 |
|
Massa yang tepat |
487.23 |
|
Berat molekul |
487.51 |
|
m/z |
487.23 (100.0%), 488.23 (21.6%), 489.23 (2.2%), 489.23 (1.8%), 488.22 (1.8%) |
|
Analisis unsur |
C, 49.27; H, 6.82; N, 14.37; O, 29.54 |
Seraspenideadalah peptida bioaktif yang diekstraksi oleh para peneliti dari tubuh gorila .
1. efek antioksidan:Telah ditemukan memiliki aktivitas antioksidan yang signifikan, yang membantu menghilangkan radikal bebas dan mengurangi kerusakan stres oksidatif pada sel . Efek antioksidan ini dapat membantu mencegah atau mengurangi penyakit yang terkait dengan stres oksidatif, seperti penyakit kardiovaskular, kanker, dan penyakit neurodegeneratif {1} {1} {1} {1} {1} {1} {1} {{1 {
2. Efek anti inflamasi:Ini mungkin memiliki efek anti-inflamasi, membantu mengatur respons sistem kekebalan tubuh dan mengurangi peradangan . ini mungkin memiliki implikasi yang signifikan untuk pengobatan penyakit radang seperti rheumatoid arthritis, penyakit radang usus, dan asma .
3. efek imunomodulator:Ini dapat mengatur aktivitas sistem kekebalan tubuh dan meningkatkan kemampuan tubuh untuk menahan patogen dan penyakit . ini mungkin sangat penting untuk meningkatkan fungsi kekebalan tubuh, mencegah infeksi dan penyakit autoimun .
4. Efek promosi pertumbuhan:Ini mungkin memiliki efek mempromosikan pertumbuhan, membantu mempromosikan proliferasi sel dan perbaikan jaringan, mempercepat proses penyembuhan luka dan penyembuhan fraktur . Ini mungkin memiliki aplikasi klinis potensial untuk mengobati trauma, pemulihan pasca operasi, dan penyakit terkait tulang .
5. Efek neuroprotektif:may help protect the nervous system from damage and degradation, slowing down the progression of neurodegenerative diseases such as Alzheimer's and Parkinson's disease. This may be achieved through mechanisms such as reducing oxidative stress, inhibiting neuronal apoptosis, and promoting neuronal regeneration.
6. Efek antibakteri:Ini mungkin memiliki aktivitas antibakteri dan membantu menghambat pertumbuhan dan reproduksi bakteri, jamur, dan virus . ini mungkin sangat penting untuk pengobatan penyakit menular, seperti infeksi bakteri, infeksi jamur dan infeksi virus .
7. efek antitumor:Beberapa penelitian pendahuluan telah menunjukkan bahwa ia mungkin memiliki aktivitas anti-tumor, yang dapat menghambat proliferasi dan metastasis sel tumor, dan menginduksi apoptosis sel tumor . ini memberikan target dan strategi potensial untuk mengembangkan obat anti-tumor baru baru obat anti-tumor baru tumor baru baru-tumor baru baru
Saat ini tidak ada literatur yang tersedia untuk umum tentang metode biosintesisSeraspenideUntuk referensi . sebagai peptida bioaktif yang relatif baru, metode biosintesisnya mungkin memerlukan penelitian dan pengembangan eksperimental lebih lanjut untuk menarik kesimpulan yang akurat .
Secara umum, metode untuk biosintesis peptida biasanya melibatkan teknik genetika dan teknik fermentasi . Secara khusus, biosintesis galaktida dapat melibatkan langkah -langkah berikut:
Desain dan Kloning Gen: Pertama, perlu untuk merancang dan mensintesis urutan gen yang berisi pengkodean goreira peptida . Urutan gen ini dapat dirancang berdasarkan urutan asam amino yang tepat, clak yang tepat, seperti yang sesuai dengan rgain, mRNA, dan lake yang tepat, dan seperti yang sesuai dengan {mRNA) yang tepat, cloxion {mRNA). Urutan gen menjadi vektor ekspresi yang tepat untuk ekspresi di host CE
Seleksi host: Pilih sel inang yang sesuai untuk ekspresi goreletin . host umum termasuk Escherichia coli, ragi, jamur, atau sel mamalia . Ketika memilih sel host, faktor -faktor seperti ekspresi, karakteristik pertumbuhan, dan stabilitas dalam mensintesis protein target perlu dipertimbangkan {{{{2 {2}, dan stabilitas dalam mensintesis protein target perlu dipertimbangkan {{{{2 {2}, dan stabilitas dalam mensintesis protein target perlu dipertimbangkan {{{{2} mereka.
Transformasi dan Ekspresi: Impor vektor ekspresi yang mengandung gen goreletin ke dalam sel inang dan gunakan teknik transformasi yang tepat untuk mengekspresikannya . secara umum, sel yang ditransformasikan akan tumbuh dan mengekspresikan protein target dalam kondisi kultur yang sesuai .
Produksi Fermentasi: Memanfaatkan teknologi fermentasi, budidaya skala besar dan produksi sel inang yang mengandung gen goreletin dilakukan . Ini mungkin melibatkan pengoptimalan komposisi media kultur, kondisi kultur (seperti suhu, pH, pasokan oksigen, dll. peptide .
Pemurnian dan Pemisahan: Dengan menggunakan teknik pemurnian yang tepat, mengekstrak dan memurnikan peptida goreira dari kultur fermentasi . metode pemurnian umum termasuk kromatografi afinitas, kromatografi pertukaran ion, kromatografi filtrasi gel, {{{{{{{1 {{{{{{1 {{{{{{{1 {1 {{{{1 {1 {lainnya {
Analisis Struktur dan Aktivitas: Lakukan analisis struktural dan pengujian aktivitas pada peptida Goreira yang dimurnikan, termasuk analisis spektrometri massa, analisis urutan asam amino, analisis struktur sekunder, pengujian aktivitas biologis, dll ., untuk menentukan kemurnian dan aktivitas biologisnya .
AC-SER-ASP-LYS-PRO-OHadalah peptida bioaktif dengan nilai obat potensial, sehingga sangat penting untuk mempelajari farmakokinetiknya . studi farmakokinetik biasanya mencakup proses seperti penyerapan obat, distribusi, metabolisme, dan ekskresi yang ada di dalam tubuh, serta interaksi antara obat -obatan dan relatif pada molekulnya {1 {{{1 {{{{1 {{{1 Studi gorelenide, sebagai peptida bioaktif baru, masih dalam tahap awal .
1. penyerapan: penyerapan biasanya terjadi di saluran pencernaan dan dapat diberikan secara oral atau dengan injeksi . kecepatan dan tingkat penyerapan dapat dipengaruhi oleh berbagai faktor, seperti bentuk obat, rute pemberian, dan kondisi penyerapan usus .
2. Distribusi: Distribusi dalam tubuh dipengaruhi oleh hambatan biologis dan spesifisitas jaringan . dapat didistribusikan ke berbagai jaringan dan organ dalam aliran darah, dan mungkin memiliki afinitas spesifik di beberapa jaringan .
3. Metabolisme: Ini dapat menjalani proses metabolisme dalam tubuh, termasuk enzim yang dimediasi degradasi dan modifikasi . sifat dan jalur metabolisme metabolit dapat mempengaruhi sifat farmakologis dan farmakinetik dari gorelutide {2}
4. Ekskresi: Ekskresi biasanya dilakukan melalui ginjal dan/atau hati, dan dapat diekskresikan dari tubuh dalam bentuk urin dan/atau feses . laju ekskresi dan jalur mungkin dipengaruhi oleh berbagai faktor, termasuk fungsi ginjal, fungsi hati, dll {2}
5. Interaksi obat: dapat berinteraksi dengan molekul lain dalam tubuh (seperti reseptor, protein, dll .), mempengaruhi sifat farmakologis dan farmakokinetik . ini dapat mempengaruhi penyerapan, distribusi, metabolisme, dan proses ekskresi dari Goreletin {Gorelet {Gorelet {(dan metabolisme, dan proses ekskresi dari Goreletin dari Goreletin {Gorelete {Gorelet {dan ekskresi dari Gorelete {dan ekskresi dari Goreleting {Gorelete {dan ekskresi dari Gorelete {dan ekskresi dari Gorelete {Gorelete {dan ekskresi dari Gorelete {dan ekskresi dari Gorelete {dan ekskresi dari Gorelete {dan ekskresi dari Gorelete {dan ekskresi dari Goretin {dan ekskresi dari Gorelel {dan ekskresi dari Gorelete {
Efek pada fibrosis jantung
1. menghambat proliferasi fibroblas jantung dan sintesis kolagen
It can inhibit the proliferation of cardiac fibroblasts and reduce collagen deposition in the heart and kidneys. By upregulating the activity or expression of matrix metalloproteinases (MMPs), it has a significant inhibitory effect on platelet-derived growth factor mediated collagen synthesis in cardiac fibroblasts.
2. efek anti-inflamasi
Itu dapat menghambat tnf - - yang diinduksi ICAM -1 ekspresi, infiltrasi monosit/makrofag, dan respons inflamasi dalam sel endotel, dengan demikian mengurangi fibrosis jantung .
3. menghambat deposisi kolagen
Ini menghambat deposisi kolagen dalam organ target melalui regulasi sistem transduksi sinyal, mengurangi tingkat fibrosis organ yang disebabkan oleh faktor patogen .
4. meningkatkan fungsi jantung
Di bawah kondisi infark miokard akut dengan gagal jantung, dimungkinkan untuk mengurangi total kandungan kolagen, mengurangi infiltrasi makrofag dan jumlah TGF - - sel ekspresi positif, mencegah dan membalikkan fibrosis miokard (fibrosis reaktif) di daerah yang tidak terinfarki, dan meningkatkan fungsi jantung (fibrosis reaktif) di daerah yang tidak disinorkan, dan meningkatkan fungsi jantung (fibrosis reaktif) di daerah yang tidak diinfarki, dan meningkatkan fungsi jantung (fibrosis reaktif) di area jantung, dan meningkatkan fungsi jantung (fibrosis reaktif, dan meningkatkan fungsi jantung (fibrosis reaktif, dan meningkatkan fungsi jantung (dan meningkatkan fungsi jantung (fibrosis reaktif,
5. Mengurangi pecahnya jantung dan kematian setelah infark miokard
Ini dapat secara signifikan mengurangi kejadian dan kematian pecahnya jantung; Ini mengurangi eksudasi makrofag M1 proinflamasi dalam jaringan jantung setelah infark miokard, tetapi tidak mempengaruhi eksudasi makrofag M2 proinflamasi dan neutrofil {{4} mekanisme yang dapat dicegah dengan rupture hati dan mengurangi motorik. infiltrasi dan mmp -9 aktivasi .
6. Penghambatan produksi kolagen yang dirangsang oleh stres retikulum endoplasma
Melemahnya produksi kolagen yang diinduksi retikulum endoplasma dalam fibroblas jantung dengan menghambat ekspresi NF - κ B yang dimediasi CHOP .
7. Meningkatkan renovasi ventrikel setelah infark miokard
Isoform AC SDKP memberikan efek anti fibrotik dengan menghambat aktivasi bypass makrofag (M2) dalam miokardium infark, mengurangi sekresi serangkaian molekul seperti TGF - 1, arg i, dan kolagen I, dengan demikian meningkatkan remodeling {1} {arg i, dan kolagen I, dengan meningkatkan {{1} {arg i, dan kolagen {{{1 {1 {
Apa perbedaan antara substansi ini dan ACE inhibitor?
1. Struktur Kimia
- Gorelatide: Juga dikenal sebagai N-asetil-serin-asparte-lisin-prolin-(N-asetil-ser-Asp-lys-pro), disingkat AC-SDKP . adalah pengambilan aset endogen dengan penahan endogen dengan penahan n-terminal, dan chemicial yang berturut-turut dengan amino yang bertentangan dengan n-terminal, Proline .
- ACE inhibitor, juga dikenal sebagai inhibitor enzim pengonversi angiotensin, adalah kategori utama obat antihipertensi . jenis obat ini memiliki struktur yang beragam, tetapi fitur umumnya yang tidak menghambat {non-conence {non-conence {non-conence (ACE) {non-componor {{{{{{{ACE {{{{ACE) {ACE {ACE {ACE {ACE {{ACE) {{ACE) {{ACE) {3 Pada jenis obat, tetapi biasanya mengandung kelompok fungsional yang dapat berikatan dengan ACE dan menghambat aktivitasnya .
2. Mekanisme aksi
- Gorelatide: Ini terutama dibersihkan dari plasma tubuh manusia melalui dua mekanisme: satu adalah hidrolisis yang dipandu oleh enzim pengonversi angiotensin (ACE); The second is glomerular filtration. Among them, ACE mediated hydrolysis is the main pathway for the metabolism of golelatide. Golelatide has various biological activities, including inhibiting the activity of hematopoietic stem cells, promoting angiogenesis, improving epidermal replantation ability, accelerating wound healing in damaged avascular epidermal transplantasi, menghambat diferensiasi sel induk sumsum tulang ke dalam makrofag yang distimulasi oleh MGM (efek anti-inflamasi), dan menghambat proliferasi berbagai sel .
- ACE Inhibitor: Terutama mengurangi produksi angiotensin II dengan menghambat aktivitas enzim pengonversi angiotensin (ACE), dengan demikian melebarkan pembuluh darah dan menurunkan tekanan darah . ACE adalah enzim utama dalam sistem vasotensin yang dapat mengonversi angiotens II menjadi angiotense i iiotens yang dapat mengubah angiotense i. aldosteron dari korteks adrenal . ACE inhibitor juga dapat meningkatkan fungsi sel endotel dan pembuluh darah, mempromosikan vasodilatasi dan sirkulasi darah, dan berpotensi meningkatkan fungsi ereksi .
3. aplikasi
- Gorelatide: Sebagai senyawa organik peptida, gorelatide dapat digunakan sebagai bahan baku farmasi dan memiliki nilai pengembangan obat potensial . Namun, aplikasi spesifik golelatide masih dalam penelitian dan belum banyak digunakan dalam praktik klinis.
- ACE Inhibitor: Ini adalah salah satu obat penting untuk pengobatan hipertensi, terutama yang cocok untuk pasien dengan gagal jantung, diabetes, penyakit ginjal atau hipertrofi ventrikel kiri . penghambat ACE dapat meningkatkan fungsi jantung dalam mortalitas pada pasien dengan gagal jantung . ini juga memainkan peran penting pada pasien dengan motorik {{1} {1} {{1} {{1} {{1} {1} {{1} {1} {1} {1} juga Infark miokard . ACE inhibitor sering digunakan dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lainnya untuk mencapai efek antihipertensi yang lebih baik . namun, perhatian harus diberikan pada interaksi obat dan penyesuaian dosis {{4}
Metode sintesis
Sintesis peptida fase padat (SPPS)
Metode utama untuk produksi seraspenide adalah SPPS, landasan kimia peptida . prosesnya melibatkan:
Lampiran resin: Prolin C-terminal berlabuh ke dukungan padat (e . g ., resin wang) melalui grup karboksilnya .
Perpanjangan bertahap: Asam amino ditambahkan secara berurutan menggunakan FMOC (9- fluorenylmethoxycarbonyl) atau BOC (tert-butyloxycarbonyl) kelompok pelindung, dengan agen kopling seperti HATU atau DIC/HOBT memfasilitasi formasi amida {2 {2 {2 {2 {2 {2 {{2 {2 {{2 {2 {2 {{2 {2 {{2 {2 {2 {2 {2 {{2 {{2 {{2 {
Asetilasi: Serin N-terminal adalah asetilasi pasca-elongasi untuk menghasilkan AC-SER .
Belahan dan deproteksi: peptida dilepaskan dari resin menggunakan trifluoroacetic acid (TFA), menghilangkan kelompok pelindung rantai samping .
Purification: Reverse-phase high-performance liquid chromatography (RP-HPLC) isolates seraspenide with >95% Purity .
Tantangan dalam sintesis
Racemization: Grup ε-amino lisin dapat menjalani epimerisasi selama kopling, memerlukan kontrol pH dan suhu yang cermat .
Agregasi: Interaksi hidrofobik antara residu prolin dan lisin dapat menyebabkan agregasi peptida, mengurangi hasil .
Biaya: Biaya reagen tinggi dan hasil rendah (biasanya 20-40%) meningkatkan biaya produksi .
Alternatif yang muncul
Sintesis enzimatik: transpeptidase atau varian subtilisin sedang dieksplorasi untuk perakitan peptida yang lebih hijau dan selektif .
Kimia aliran kontinu: Perangkat mikrofluida memungkinkan kontrol yang tepat atas kondisi reaksi, meningkatkan skalabilitas .
Tag populer: Seraspenide / AC-SER-INSP-LYS-PRO-OH CAS 127103-11-1, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, curah, untuk dijual