PT-141 asetatadalah obat inovatif dengan struktur kimia dan efek farmakologis yang unik. Ini adalah molekul sintetis yang terdiri dari tiga komponen utama: antagonis reseptor N-metil-D-aspartat (NMDA), antagonis reseptor 5-HT2, dan - agonis reseptor adrenergik. Bahan-bahan yang berbeda ini memungkinkan mereka memberikan efek analgesik sekaligus menghindari efek samping secara efektif. Struktur kimia Bremelanotide asetat unik, dan bagian utamanya adalah antagonis reseptor N-metil-D-aspartat (NMDA). Reseptor NMDA adalah saluran ion yang sangat penting dalam sistem saraf, berpartisipasi dalam banyak proses saraf penting, seperti pembelajaran dan memori, perkembangan saraf, dan regenerasi saraf. Melawan reseptor NMDA dapat secara efektif menghambat transmisi sinyal nyeri, sehingga memberikan efek analgesik. Namun, antagonis NMDA sederhana mungkin memiliki efek samping yang serius seperti kebingungan mental, mual, muntah, dan ketergantungan. Oleh karena itu, Bremelanotide acetate berikatan dengan antagonis reseptor 5-HT2 dan - Agonis reseptor adrenergik bertujuan untuk mengurangi terjadinya efek samping tersebut.
|
|
Tutup dan Gabus Botol yang Disesuaikan:
|
PT-141 asetatadalah senyawa peptida sintetis berdasarkan hormon perangsang melanosit (MSH). Struktur intinya adalah heptapeptida siklik, dibuat dengan teknologi sintesis peptida fase-padat, dengan berat molekul 1025,18 dan tampilan bubuk putih hingga putih. Zat ini menunjukkan nilai unik di bidang kedokteran, penelitian ilmiah, dan industri karena aktivasi reseptor melanocortin tipe 4 (MC4R) yang sangat selektif.
1. Indikasi inti: Gangguan hasrat seksual aktivitas rendah (HSDD)
PT-141 hidroklorida adalah obat pertama di dunia yang mengatur hasrat seksual dengan mengaktifkan jalur endogen di sistem saraf pusat, dan mekanisme kerjanya sangat berbeda dari terapi penggantian estrogen atau androgen lokal tradisional. Dengan menargetkan reseptor MC4R, zat ini dapat melewati saraf tepi dan langsung bekerja pada sumbu gonad hipofisis hipotalamus, mendorong pelepasan dopamin dan norepinefrin, sehingga meningkatkan motivasi dan respons seksual.
Data uji klinis:
Dalam uji coba Fase I, wanita pramenopause yang menerima suntikan subkutan tunggal 1,25-20mg menunjukkan peningkatan skor frekuensi kejadian seksual (SES) yang signifikan dan tidak ada efek samping yang serius.
Uji coba Fase III menunjukkan bahwa setelah 12 minggu penggunaan terus menerus, tingkat peningkatan indeks hasrat seksual pasien (FSDS-DAO) mencapai 62%, lebih baik dibandingkan 31% pada kelompok plasebo.
Studi keamanan jangka panjang telah mengkonfirmasi bahwa risiko kardiovaskular dan kejadian efek samping metabolik lebih rendah dibandingkan inhibitor fosfodiesterase tradisional (seperti sildenafil).
2. Keunggulan dibandingkan terapi tradisional
Parameter PT-141 hidroklorida terapi hormon lokal penghambat PDE5 oral
Target: Sistem saraf pusat MC4R, organ reproduksi perifer, otot polos corpus cavernosum penis
Waktu efektifnya adalah 30-60 menit, dan perlu digunakan terus menerus selama beberapa minggu selama 30-45 menit
Waktu paruh 2-3 jam 24-48 jam 4-6 jam
Efek samping utama: mual, muka memerah, iritasi vagina, risiko kanker payudara, sakit kepala, kelainan penglihatan
Populasi yang berlaku: wanita pramenopause/pascamenopause, hanya wanita pascamenopause, disfungsi ereksi pria
3. Aplikasi skenario khusus
Rehabilitasi fungsi seksual pasien kanker: pasien kanker payudara setelah operasi mengalami penurunan hasrat seksual akibat terapi endokrin. PT-141 hidroklorida dapat secara signifikan meningkatkan kualitas hidup (kualitas hidup) terkait kesehatan seksual, dan tidak mengganggu proses terapi hormon.
Disfungsi cedera tulang belakang: Percobaan pada hewan menunjukkan bahwa zat ini dapat meningkatkan perilaku kawin pada tikus dengan cedera tulang belakang, memberikan pendekatan pengobatan baru untuk disfungsi neurogenik.
Terapi tambahan untuk gangguan identitas gender: Wanita transgender sering mengalami fluktuasi hasrat seksual selama terapi penggantian hormon, dan PT-141 hidroklorida dapat digunakan sebagai tambahan untuk mengatur motivasi seksual.
1. Alat penelitian neurobiologis
Analisis jalur pensinyalan MC4R: Sebagai agonis MC4R yang sangat selektif,PT-141 asetatbanyak digunakan untuk mempelajari peran reseptor ini dalam keseimbangan energi, perilaku kecemasan, dan mekanisme kecanduan. Misalnya, percobaan pada tikus menunjukkan bahwa ia dapat menghambat preferensi tempat terkondisi (CPP) yang diinduksi morfin dengan mengaktifkan MC4R.
Pemetaan sirkuit saraf perilaku seksual: Dikombinasikan dengan teknologi optogenetik, zat ini dapat secara akurat menemukan jalur dopaminergik dari area ventral tegmental (VTA) hipotalamus ke nukleus accumbens (NAc), mengungkap dasar saraf motivasi seksual.
2. Model pigmentasi kulit
Meskipun PT-141 hidroklorida memiliki afinitas rendah terhadap MC1R (reseptor terkait pigmen kulit), PT-141 hidroklorida masih digunakan untuk membuat model regulasi sintesis melanin. Misalnya, dalam rekonstruksi model epidermis, zat ini dapat menginduksi migrasi melanosit, menyediakan platform penelitian in vitro untuk pengobatan vitiligo.
3. Skrining dan evaluasi obat
Pengembangan antagonis MC4R: Sebagai obat alat, PT-141 hidroklorida dapat digunakan untuk memvalidasi aktivitas antagonis MC4R baru dan mempercepat proses pengembangan obat pengobatan obesitas.
Uji stabilitas obat peptida: Karakteristik rekonstitusi formulasi beku-keringnya (pelarutan ultrasonik dalam air) digunakan sebagai standar referensi untuk mengevaluasi kondisi penyimpanan bahan baku peptida.
Sektor industri: Penerapan diversifikasi-bahan mentah dengan kemurnian tinggi
1. Produksi zat antara farmasi
PT-141 hidroklorida, sebagai perantara utama, dapat digunakan untuk mensintesis modulator MC4R yang lebih kompleks. Misalnya, formulasi pelepasan-bertindak jangka panjang dapat diperoleh melalui modifikasi rantai samping, dengan waktu paruh-yang dapat diperpanjang hingga 12 jam, sehingga memenuhi kebutuhan klinis akan pemeliharaan kemanjuran jangka panjang.
2. Pengembangan reagen diagnostik
Standar immunoassay: Kemurnian tinggi (Lebih besar dari atau sama dengan 99%) PT-141 hidroklorida dapat digunakan sebagai standar kalibrasi kit ELISA untuk mendeteksi konsentrasi ligan terkait MC4R dalam sampel biologis.
Aditif kultur sel: Dalam garis sel MC4R yang diekspresikan secara berlebihan, zat ini dapat mempertahankan aktivitas reseptor dan memastikan keandalan hasil eksperimen.
3. Optimalisasi sintesis industri
Peningkatan proses sintesis fase padat: Pembuatan hidroklorida PT-141 melibatkan langkah-langkah kompleks seperti siklisasi dan deproteksi. Proses produksi industrinya (seperti pemilihan resin dan rasio reagen pemotongan) memberikan referensi teknis untuk sintesis obat peptida lainnya.
Praktek Kimia Ramah Lingkungan: Menggunakan karbon dioksida superkritis sebagai media reaksi dapat mengurangi penggunaan pelarut organik dan menurunkan kandungan organik dalam limbah cair sebesar 82%, yang memenuhi persyaratan perlindungan lingkungan.
PT-141 merupakan obat dengan struktur kimia dan efek farmakologis yang unik, serta cara sintesisnya juga cukup kompleks. Berikut ini adalah metode sintesis Bremelanotide asetat:
Bahan awal:
Bahan awal untuk mensintesis PT-141 terutama mencakup asam amino seperti D-asam aspartat, D-alanin, glisin, N-metil-D-aspartat dan turunannya, serta beberapa pelarut dan katalis organik.
Langkah-langkah sintesis:
1. Melindungi asam amino
Pertama, perlu untuk mengaktifkan gugus pelindung asam amino seperti D-asam aspartat, D-alanin, dan glisin agar dapat bereaksi dengan senyawa lain. Kelompok pelindung yang umum digunakan termasuk Boc (tert butoxycarbonyl) dan Fmoc (fluorene methoxycarbonyl).
2. Asam amino teraktivasi
Reaksikan asam amino teraktivasi dengan turunan asam amino lainnya seperti N-metil-D-aspartat untuk menghasilkan rantai peptida yang mengandung banyak residu asam amino. Langkah ini memerlukan penggunaan katalis dan pelarut yang tepat.
3. Reaksi kondensasi
Kondensasi rantai peptida yang dihasilkan dengan asam amino seperti glisin untuk membentuk rantai peptida rantai panjang. Langkah ini memerlukan penggunaan reagen dan katalis kondensasi tertentu.
4. Tanpa perlindungan dan pemotongan asam
Setelah reaksi kondensasi selesai, gugus pelindung asam amino perlu dihilangkan dan rantai peptida harus dilepaskan dari resin. Langkah ini memerlukan penggunaan bahan deprotektif dan reagen pemotong asam yang sesuai.
5. Pemurnian dan kristalisasi
Terakhir, PT-141 yang dihasilkan perlu dimurnikan dan dikristalisasi untuk menghilangkan kotoran dan bahan mentah yang tidak bereaksi. Langkah ini biasanya memerlukan penggunaan berbagai teknik kromatografi untuk pemisahan dan pemurnian, serta penggunaan pelarut yang sesuai untuk kristalisasi.
Tindakan pencegahan:
Dalam proses sintesisPT-141 Asetat, hal-hal berikut perlu diperhatikan:
Mutu dan kemurnian bahan baku mempunyai pengaruh yang besar terhadap hasil sintesis, oleh karena itu perlu dilakukan pengendalian mutu dan kemurnian bahan baku secara ketat.
Pemilihan dan derajat aktivasi gugus pelindung mempunyai pengaruh yang signifikan terhadap pembentukan rantai peptida, sehingga perlu dilakukan pemilihan gugus pelindung dan kondisi aktivasi yang sesuai berdasarkan keadaan tertentu.
Kondisi reaksi kondensasi mempunyai pengaruh yang signifikan terhadap panjang dan struktur rantai peptida, sehingga perlu dipilih reagen dan katalis kondensasi yang tepat, serta mengontrol kondisi reaksi.
Deproteksi dan pemotongan asam adalah salah satu langkah penting yang mempengaruhi efisiensi sintesis dan kualitas produk. Oleh karena itu, penting untuk memilih bahan deproteksi dan reagen pemotongan asam yang tepat, serta mengontrol kondisi reaksi.
Pemurnian dan kristalisasi merupakan salah satu tahapan penting yang mempengaruhi kualitas produk, sehingga perlu pemilihan teknik pemisahan dan pemurnian yang tepat, serta penggunaan pelarut yang sesuai untuk kristalisasi.
Singkatnya, sintesis PT-141 merupakan proses yang relatif kompleks yang memerlukan kontrol ketat terhadap kondisi reaksi dan kualitas bahan baku, serta perhatian terhadap masalah keselamatan. Pada saat yang sama, analisis dan pengujian yang diperlukan diperlukan untuk memastikan kualitas dan keamanan produk.
Pertanyaan yang Sering Diajukan
Apakah PT-141 membuat kulit Anda kecokelatan?
+
-
Orang yang memulai dengan peptida penyamakan tanpa sinar matahari ini mendapati melanin di kulit mereka menjadi gelap seiring penggunaan. Peningkatan paparan sinar matahari akan meningkatkan produksi melanin secara signifikan. Peptida PT-141 merupakan turunan dari melanotan II.
PT-141 terbuat dari apa?
+
-
Juga dikenal sebagai Bremelanotide, PT-141 adalah peptida asam amino yang digunakan untuk mengobati Disfungsi Ereksi (ED). PT-141 dibuat dariversi sintetis dari kulit-alfa penggelap-Hormon perangsang melanosit yang disebut Melanotan 2. Ia berikatan dengan reseptor melanokortin MC1R dan MC4R.
Bisakah saya mengonsumsi PT-141 setiap hari?
+
-
Frekuensi Pemberian Dosis: Bremelanotide ditujukan sebagai terapi-yang diperlukan (PRN), bukan sebagai pengobatan harian. Pedoman FDA (untuk wanita, yang juga diikuti oleh dokter untuk pria) menyatakan tidak lebih dari satu dosis dalam 24 jam, dan tidak lebih dari 8 dosis per bulan.
Bagaimana cara mencampur PT-141 untuk semprotan hidung?
+
-
Pencampuran: - Biarkan botol berpendingin menghangat hingga mencapai suhu kamar. -Gunakan teknik aseptik dan susun kembali bubuk lyophilized (botol 10 mg) dengan 1 ml air bakteriostatik atau zat penyangga.. Solusi buffered untuk rekonstitusi akan meningkatkan stabilitas.
Peptida apa yang terbaik untuk testosteron?
+
-
Ketiga hormon ini adalah cara utama tubuh Anda membuat testosteron. Dua peptida tersebut adalahciumanpeptin-10 dan gonadorelin. Dalam sebuah penelitian, ciumanpeptin-10 meningkatkan rata-rata kadar testosteron serum dalam waktu 24 jam setelah injeksi.
Tag populer: pt-141 asetat cas 1607799-13-2, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual