Bubuk Oktreotida CAS 79517-01-4

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. adalah salah satu produsen dan pemasok bubuk oktreotida cas 79517-01-4 yang paling berpengalaman di Cina. Selamat datang di grosir bubuk octreotide berkualitas tinggi cas 79517-01-4 untuk dijual di sini dari pabrik kami. Pelayanan yang baik dan harga yang wajar tersedia.

Bubuk Oktreotidaadalah analog somatostatin yang disintesis secara artifisial (rumus molekul: C₄₉H₆₆N₁₀O₁₀S₂), berbentuk bubuk terliofilisasi berwarna putih hingga-putih. Itu harus disimpan di tempat gelap dan didinginkan pada suhu 2-8 derajat . Sebagai turunan oktapeptida yang bekerja lama, efek farmakologisnya 30 kali lebih kuat dibandingkan somatostatin alami, dengan waktu paruh diperpanjang hingga 90-120 menit (secara alami hanya 2-3 menit). Ia bekerja dengan menghambat sekresi hormon seperti hormon pertumbuhan (GH), insulin, glukagon, dan 5-hydroxytryptamine.
Aplikasi utama:
Tumor endokrin: Akromegali (penghambatan GH), Tumor neuroendokrin (seperti sindrom karsinoid);
Perdarahan gastrointestinal: hemostasis darurat untuk pecahnya varises esofagus;
Penyakit langka:-penatalaksanaan jangka panjang hiperinsulinisme kongenital.
Catatan Penggunaan: Ini harus disuspensikan kembali-dalam keadaan steril sebelum disuntikkan secara subkutan atau intravena. Efek samping yang umum termasuk ketidaknyamanan gastrointestinal, fluktuasi gula darah, dan risiko batu empedu. Bentuk bubuk cocok untuk persiapan yang tepat, tetapi kepatuhan yang ketat terhadap standar GMP diperlukan. Saat ini, ini merupakan sediaan peptida yang umum digunakan dalam kondisi klinis, dan penggunaannya untuk tujuan non-medis adalah ilegal.

Bubuk oktreotidaadalah analog oktapeptida yang disintesis secara artifisial yang termasuk dalam kelas analog somatostatin. Ini memainkan peran terapeutik dalam berbagai penyakit dengan menghambat sekresi peptida patologis dalam sistem endokrin gastrointestinal dan pankreas. Penggunaan octreotide untuk gi bleed sangat umum terjadi, cara pemberian suntikan merupakan hal yang harus kita perhatikan. Kegunaan infus sangat luas dan indikasinya, penggunaan injeksi harus kita perhatikan dari waktu ke waktu.

• Pencegahan komplikasi setelah operasi pankreas

Setelah operasi pankreas, komplikasi seperti fistula pankreas dan pendarahan dapat dicegah.

Pencegahan dan terapi perdarahan varises lambung dan esofagus: dapat digunakan untuk mencegah dan mengobati perdarahan varises lambung dan esofagus, sehingga mengurangi risiko perdarahan ulang.

• Terapi dari akromegali

Dapat digunakan untuk terapi akromegali, terutama pada pasien dengan gejala sisa atau berulang setelah operasi dan terapi radiasi. Ini dapat secara efektif mengontrol gejala terkait akromegali, seperti sakit kepala, cacat bidang penglihatan, dll.

Meredakan karsinoma sel pulau fungsional: Dapat meringankan gejala dan tanda yang berhubungan dengan karsinoma sel pulau fungsional, seperti hipoglikemia, hiperinsulinemia, dll.

• Terapi tambahan untuk penyakit hati

Ini dapat digunakan sebagai terapi tambahan untuk penyakit hati seperti hepatitis dan sirosis, membantu mengurangi tekanan portal dan meringankan gejala terkait.

• Terapi konservatif intususepsi

Dalam beberapa kasus, ini juga dapat digunakan untuk terapi konservatif intususepsi, dengan menghambat sekresi cairan pencernaan, sehingga bagian dari intususepsi memiliki kesempatan untuk mengurangi dirinya sendiri.

• Penelitian tentang aktivitas anti-tumor

Ia memiliki aktivitas anti-tumor dan dapat memediasi apoptosis sel, yang membantu mempelajari mekanisme kemunculan dan perkembangan tumor. Di laboratorium, bahan ini dapat digunakan untuk eksperimen anti-tumor in vitro dan in vivo untuk mengeksplorasi efek penghambatannya terhadap pertumbuhan sel tumor.

• Penelitian terkait hormon pertumbuhan

Biasa digunakan di laboratorium untuk mempelajari sekresi dan regulasi hormon pertumbuhan. Hal ini dapat menghambat pelepasan hormon pertumbuhan, yang membantu untuk mendapatkan pemahaman lebih dalam tentang efek fisiologis dan patologis hormon pertumbuhan.

• Skrining dan pengembangan obat

Sebagai analog somatostatin, dapat digunakan untuk skrining dan pengembangan obat. Dengan mempelajari interaksi dengan target, molekul obat baru dengan efek terapeutik potensial dapat ditemukan, yang selanjutnya mendorong proses pengembangan obat baru.

• Kultur sel dan pembentukan model eksperimental

Ini dapat digunakan di laboratorium untuk membuat model kultur sel dan model hewan percobaan untuk mempelajari mekanisme kerjanya dalam berbagai kondisi penyakit. Dengan menggunakan model sel atau hewan yang diproses, proses penyakit dapat disimulasikan untuk mendapatkan pemahaman yang lebih mendalam tentang patogenesis dan potensi strategi terapi penyakit.

Sintesis laboratorium daribubuk oktreotidabiasanya menggunakan metode Sintesis Peptida Fase Padat (SPPS). Metode ini menggunakan resin amino pada pembawa fase-padat sebagai bahan awal, dan membangun rantai peptida dengan menambahkan residu asam amino yang diperlukan secara berurutan.

Pemilihan pembawa fase padat

Pilih pembawa fase padat yang sesuai untuk sintesis peptida, pembawa yang umum digunakan termasuk polimer stirena dan polivinil alkohol. Pasang resin amino pada pembawa untuk membentuk resin sintetik fase-padat.

Perlindungan sekutu rantai samping

Dalam beberapa kasus, untuk mencegah reaksi rantai samping alil selama proses sintesis, perlindungan alil diperlukan. Kelompok pelindung yang umum termasuk kelompok trifluoroasetil dan kloroasetil.

Deproteksi gugus alil rantai samping

Setelah menyelesaikan reaksi siklisasi pada residu asam amino yang diinginkan, dilakukan reaksi deproteksi gugus alil rantai samping. Biasanya, larutan asam atau basa digunakan untuk operasi deproteksi.

Kondensasi resin amino

Asam amino yang diperlukan dikondensasikan dengan resin amino untuk membentuk residu asam amino pertama dari rantai peptida. Reaksi kondensasi biasanya menggunakan diklorometana sebagai pelarut, N-hidroksisuksinimida (NHS) dan 1- (3-Dimetilaminopropil) -3-etilkarbodiimida (EDC) sebagai bahan penghubung.

R-CHOCO-NH-R + R-NH + NHS + C₂H₄Kl₂→ R-CHOCO-NH-R + NHS + C₂H₄Kl₂

Reaksi siklisasi

Mengubah rantai peptida linier menjadi struktur siklik adalah salah satu langkah penting dalam sintesisnya. Siklisasi dapat dicapai melalui berbagai metode, seperti pembentukan ikatan ester, ikatan amino, dll. Metode siklisasi yang umum digunakan adalah dengan menghubungkan salah satu ujung rantai peptida ke ujung lainnya, sehingga membentuk struktur melingkar.

Pemotongan dan pemurnian

Potong rantai peptida dari pembawa-fasa padat dan murnikan untuk menghilangkan bahan mentah dan-produk sampingan yang tidak bereaksi. Reagen pemotongan yang umum termasuk TFA (asam trifluoroasetat) atau HCl, dll. Pemurnian biasanya dicapai melalui kromatografi kolom atau kristalisasi.

Pengujian dan kontrol kualitas

Hasil sintesis harus diuji dan dikontrol kualitasnya melalui metode analisis seperti spektrometri massa dan kromatografi cair{0}}kinerja tinggi untuk memastikan kemurnian dan kualitasnya memenuhi persyaratan.

Obat ini, sebagai analog oktapeptida somatostatin yang sangat spesifik dan disintesis secara artifisial, telah menunjukkan prospek penerapan yang luas dan efek terapeutik yang signifikan dalam bidang kedokteran klinis sejak awal. Ia tidak hanya mewarisi sifat farmakologi inti dari somatostatin alami, namun juga meningkatkan aktivitas dan stabilitas biologisnya melalui penyesuaian dan optimalisasi struktural yang halus, sehingga memainkan peran yang tak tergantikan dalam terapi berbagai penyakit yang berkaitan dengan disfungsi pankreas endokrin dan eksokrin.

Mekanisme farmakologis octreotide

Menghambat sekresi endokrin dan pankreas

Pankreas endokrin, terutama terdiri dari sel pulau pankreas, bertanggung jawab untuk mensekresi berbagai hormon, di antaranya insulin dan glukagon merupakan faktor kunci dalam mengatur keseimbangan glukosa darah. ia dapat secara selektif mengikat reseptor somatostatin pada membran sel pankreas dengan meniru mekanisme kerja somatostatin, mengaktifkan serangkaian jalur sinyal dan akhirnya menghambat sekresi insulin oleh sel beta pankreas dan sekresi glukagon oleh sel alfa pankreas. Proses ini sangat penting untuk pengobatan diabetes dan komplikasinya, karena sekresi insulin yang berlebihan dapat memperburuk resistensi insulin, dan peningkatan glukagon yang tidak normal akan menyebabkan sulitnya mengontrol kadar gula darah. Intervensinya membantu memulihkan keseimbangan fungsi pankreas dan meningkatkan stabilitas glukosa darah.

Menghambat pelepasan bikarbonat dan enzim pencernaan dari eksokrin pankreas

Pankreas eksokrin terutama terdiri dari sel asinar dan sel duktal, yang bertanggung jawab untuk mensekresi jus pankreas, yang mengandung sejumlah besar bikarbonat dan berbagai enzim pencernaan (seperti trypsin, lipase pankreas, amilase pankreas, dll.), yang penting untuk pencernaan dan penyerapan makanan. Namun, dalam kondisi patologis tertentu, seperti pankreatitis akut, eksaserbasi akut pankreatitis kronis, dll., sekresi jus pankreas yang berlebihan dan aktivasi enzim pencernaan dapat memicu pencernaan sendiri pada jaringan pankreas, yang menyebabkan reaksi peradangan parah dan kerusakan jaringan. Ini mengurangi pelepasan bikarbonat dan enzim pencernaan dengan menghambat aktivitas sekresi sel asinar, sehingga mengurangi beban pencernaan pankreas dan melindungi jaringan pankreas dari kerusakan lebih lanjut. Mekanisme kerja ini menjadikannya salah satu obat pilihan untuk mengobati pankreatitis akut dan mencegah kekambuhannya.

Aplikasi klinis bubuk octreotide

Terapi dari pankreatitis akut

Pankreatitis akut adalah penyakit pankreas yang disebabkan oleh pencernaan sendiri trypsin. Penyakit ini timbul secara tiba-tiba, kondisinya berbahaya, dan angka kematiannya tinggi. Ini telah menjadi obat penting dalam terapi pankreatitis akut dengan menghambat sekresi eksokrin pankreas, mengurangi rangsangan dan kerusakan cairan pankreas pada jaringan pankreas, dan mengurangi respon inflamasi sistemik. Penelitian telah menunjukkan bahwa penerapan dini secara signifikan dapat mengurangi kejadian komplikasi dan kematian pada pankreatitis akut, dan meningkatkan prognosis pasien.

Pengobatan tambahan untuk pankreatitis kronis

Penderita pankreatitis kronis sering mengalami nyeri perut berulang, disfungsi endokrin pankreas, dan gejala lainnya. Melalui efek penghambatannya pada sekresi eksokrin pankreas, dapat meringankan gejala sakit perut yang disebabkan oleh sekresi jus pankreas yang berlebihan pada pasien, sekaligus membantu melindungi jaringan pankreas dan menunda perkembangan penyakit. Selain itu, dapat meningkatkan fungsi endokrin pankreas dan meningkatkan sekresi dan pemanfaatan insulin, yang khususnya berlaku untuk pasien pankreatitis kronis dengan diabetes.

Ini adalah analog oktapeptida sintetik jangka panjang yang meniru tindakan biologis somatostatin endogen tetapi menunjukkan peningkatan stabilitas metabolik secara signifikan dan aktivitas farmakologis yang berkepanjangan. Ia bertindak sebagai agonis selektif untuk reseptor somatostatin, dengan afinitas tinggi untuk subtipe 2, 3, dan 5, yang didistribusikan secara luas di jaringan seperti otak, hipotalamus, kelenjar pituitari, pankreas, dan saluran pencernaan.

Setelah berikatan dengan reseptor ini, obat ini mengaktifkan jalur penghambatan sinyal berpasangan protein Gi, mengurangi konsentrasi siklik adenosin monofosfat (cAMP) intraseluler, dan selanjutnya menekan proliferasi sel abnormal dan sekresi hormon yang berlebihan, sehingga sangat efektif dalam menangani gangguan yang dipicu oleh hormon. Selain penggunaannya dalam akromegali, obat ini juga berperan penting dalam mengurangi gejala-gejala yang mengubah hidup yang disebabkan oleh berbagai tumor neuroendokrin, termasuk tumor karsinoid dan tumor vasoaktif yang mensekresi peptida usus (VIP).

Neoplasma ini sering kali melepaskan zat bioaktif dalam jumlah besar yang memicu diare berair parah, kemerahan pada kulit, kram perut, dan gangguan elektrolit. Dengan menghambat hipersekresi hormon patogen ini secara kuat, obat ini secara efektif meredakan gejala, meningkatkan status gizi, dan meningkatkan kualitas hidup pasien. Secara klinis, obat ini tersedia dalam berbagai formulasi, termasuk larutan suntik lepas segera untuk penatalaksanaan akut dan suntikan depot jangka panjang untuk pengendalian terapeutik berkelanjutan, sehingga memungkinkan jadwal pemberian dosis yang disesuaikan dengan berbagai kondisi penyakit dan kebutuhan pasien.

Meskipun efek samping gastrointestinal ringan seperti sakit perut, mual, diare, dan perut kembung dapat terjadi selama terapi awal, efek ini biasanya bersifat sementara dan dapat ditoleransi dengan baik jika penggunaan terus menerus. Karena mekanisme penargetan reseptor yang sangat spesifik dan kemanjuran klinis yang dapat diandalkan, obat ini tetap menjadi agen terapi yang sangat diperlukan untuk penyakit yang melibatkan produksi hormon berlebih dan pertumbuhan sel yang tidak terkendali. Studi klinis yang sedang berlangsung terus mengeksplorasi penerapannya yang lebih luas, termasuk potensi penggunaannya pada gangguan inflamasi, jenis kanker tertentu, dan kondisi lain di mana sinyal somatostatin dapat memberikan manfaat terapeutik.

Tag populer: bubuk octreotide cas 79517-01-4, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual