Carbetocin cas 37025-55-1

Carbetocinadalah bubuk putih hingga krem ​​dengan daya penutup yang sangat baik. Rumus molekuler C45H69N11O12S, CAS 37025-55-1. Ini memiliki kelarutan tertentu dalam DMSO (sejumlah kecil) dan metanol (jumlah kecil), dan larut dalam pelarut tertentu. Titik isoelektrik adalah sekitar 9,5, menunjukkan bahwa ia membawa muatan positif dalam lingkungan dengan pH di atas 9,5, dan muatan negatif dalam lingkungan dengan pH di bawah 9,5. Ini adalah obat peptida dengan struktur kimia yang kompleks dan termasuk dalam kategori biokimia. Ini memiliki banyak kegunaan dalam kimia, yang melibatkan penerapannya dalam sintesis analog oksitosin, pengembangan obat, dan produksi industri. Namun, dalam aplikasi praktis, pedoman keselamatan yang relevan dan prosedur operasi masih perlu diikuti untuk memastikan keamanan dan efektivitas proses eksperimental. Di masa depan, dengan pendalaman penelitian dan pengembangan teknologi, aplikasi dalam kimia dapat berkembang lebih lanjut.

Carbetocinadalah analog peptida oxytocin 8- peptida sintetis dengan sifat agonis, dan sifat klinis dan farmakologisnya mirip dengan oksitosin yang terjadi secara alami. Penggunaan utama meliputi pencegahan dan pengobatan perdarahan postpartum, promosi pemulihan uterus, dan aplikasi dalam penelitian ilmiah dan bidang industri tertentu.

1. Pertama, tujuan utamanya adalah untuk mencegah dan mengobati perdarahan pascapersalinan. Perdarahan pascapersalinan adalah komplikasi kebidanan umum yang dapat menyebabkan masalah kesehatan yang serius dan bahkan kematian. Dengan merangsang kontraksi uterus dan meningkatkan ketegangan uterus, perdarahan postpartum dapat dikontrol secara efektif. Penelitian telah menunjukkan bahwa satu dosiscarbetocin100 diberikan secara intravena segera setelah operasi caesar di bawah anestesi epidural atau tulang belakang μg. Ini dapat secara signifikan mengurangi terjadinya perdarahan pascapersalinan, mencegah ketegangan uterus yang tidak memadai, dan mengurangi risiko komplikasi terkait.

2. Kedua, juga membantu mempromosikan pemulihan rahim. Pada tahap awal pengiriman pascapersalinan, administrasi dapat merangsang kontraksi uterus dan mempromosikan pemulihan uterus. Ini membantu mengurangi terjadinya komplikasi postpartum dan meningkatkan tingkat kesehatan wanita postpartum.

Selain penerapannya di bidang kebidanan, ia juga memiliki aplikasi tertentu di bidang lain. Di bidang penelitian ilmiah, sebagai obat penelitian, digunakan untuk mengeksplorasi mekanisme fisiologis dan farmakologis reseptor oksitosin, serta mengembangkan strategi terapi baru. Selain itu, ia juga memiliki nilai aplikasi tertentu di bidang industri tertentu. Misalnya, ini dapat digunakan dalam industri cat, peralatan telekomunikasi, serat sintetis, metalurgi, pembuatan kertas, plastik, karet, pencetakan dan pewarnaan, enamel, dan bidang lainnya.

3. Ini adalah analog oksitosin sintetis yang bertindak lama dengan efek anti perdarahan dan kontraktil uterus. Struktur kimianya mirip dengan oksitosin manusia, tetapi telah dioptimalkan untuk meningkatkan stabilitas dan kemanjurannya. Karena sifat kontraktil anti perdarahan dan uterus, ini sering digunakan sebagai ligan dalam sintesis kimia untuk mempelajari reseptor oksitosin. Dengan mengikat reseptor oksitosin, dapat digunakan untuk mengeksplorasi mekanisme farmakologis dan jalur transduksi sinyal reseptor oksitosin. Ini membantu untuk mendapatkan pemahaman yang lebih dalam tentang peran reseptor oksitosin dalam mengatur kontraksi uterus dan mencegah perdarahan postpartum.

4. Ini juga digunakan untuk mengembangkan obat atau strategi pengobatan baru. Berdasarkan interaksinya dengan reseptor oksitosin, ia dapat berfungsi sebagai senyawa timbal untuk mengembangkan obat dengan aktivitas dan selektivitas yang lebih tinggi melalui optimasi struktural lebih lanjut dan penelitian farmakologis. Obat -obatan ini dapat digunakan untuk mengobati penyakit yang terkait dengan reseptor oksitosin, seperti perdarahan postpartum, atonitas uterus, dll.

5. Dalam produksi industri, ia juga memiliki nilai aplikasi tertentu. Karena kemampuannya untuk merangsang kontraksi uterus, dapat digunakan untuk mensintesis obat lain atau produk biologis yang terkait dengan kontraksi uterus. Obat atau produk ini dapat digunakan untuk mengobati penyakit terkait uterus, seperti perdarahan postpartum, fibroid uterus, dll.

Metode persiapan untukCarbetocin, dicirikan dalam hal itu terdiri dari langkah -langkah berikut:

(1) Menggunakan strategi sintesis fase -padat FMOC, Gly, Leu, Pro, Cys (CH2CH2CH2CO2R1), ASN (R2), GLN (R3), ILE, dan Tyr (ME) secara berurutan -resin -resin Me untuk mendapatkan fMOC resin peptida FMOC sepenuhnya fMOC untuk fMOC FMOC FMOC untuk fMOC FMOC untuk fMOC FMOC untuk fMOC FMOC FMOC untuk fMOC FMOC FMOC Tire Peptide Resin FMOC FMOC FMOC untuk fMOC FMOC untuk fMOC FMOC FMOC FMOC Tire Peptide Resin FMOC FMOC FMOC FMOC FMOC, -NAMECELE FMOC FMOC, - CYS (CH2CH2CH2CO2R1) - Pro neu gly amino resin;

(2) Lepaskan kelompok pelindung FMOC dan R1 dari resin peptida pelindung sepenuhnya FMOC untuk mendapatkan H -Tyr (Me) - ile Gln (R3) - Asn (R2) - Cys (CH2CH2CH2COOH) - Resin amino Pro Neu Gly;

(3) mengkondensasi resin peptida yang diperoleh pada langkah (2) untuk mendapatkan resin peptida karbetoksin siklik;

(4) memecahkan resin peptida karboplatin siklik menggunakan larutan pemotongan, dan kemudian mengendapkannya dalam eter atau butil metil eter untuk mendapatkan peptida mentah karboplatin;

(5) Menggunakan sistem kromatografi cair kinerja tinggi persiapan persiapan untuk memisahkan dan memurnikan peptida kasar karbetoksin, pengeringan beku dilakukan untuk mendapatkan karbetoksin.

Metode ini berkaitan dengan bidang teknologi sintesis peptida, khususnya dengan metode untuk menyiapkan karbetoksin. Metode persiapan terdiri dari langkah -langkah berikut: secara berurutan kopling Gly, Leu, Pro, Cys (CH2CH2CH2CO2R1), ASN (R2), GLN (R3), Ile, Tyr (Me) ke resin amino untuk mendapatkan FMOC sepenuhnya pelindung resin peptida pelindung; Lepaskan gugus pelindung FMOC dan R1, dan mengembun resin peptida untuk mendapatkan resin peptida karbetoksin siklik; Retak dan curah hujan untuk mendapatkan peptida mentah; Pisahkan dan bersihkan peptida mentah, dan bekukan mengeringkannya. Kelompok R1 dari penemuan ini dapat dihilangkan dalam kondisi ringan, sehingga rantai peptida tidak akan terlepas dari resin selama pengangkatan R1. Penemuan ini berhasil membentuk cincin pada resin dengan membentuk ikatan amida, dengan efisiensi tinggi, kecepatan cepat, dan hasil tinggi, yang kondusif untuk produksi industri skala besar. Bermanfaat untuk produksi industri skala besar.

Carbetocin adalah analog oksitosin akting panjang sintetis yang terutama digunakan untuk pencegahan dan pengobatan perdarahan postpartum (PPH). Sebagai turunan yang dimodifikasi secara struktural dari oksitosin, karbetosin menggabungkan aktivitas biologis dan waktu paruh oksitosin yang lebih lama, menjadikannya penting dalam kebidanan klinis. Oxytocin adalah hormon peptida sembilan yang disintesis oleh hipotalamus dan dilepaskan oleh kelenjar hipofisis posterior, yang mempromosikan kontraksi uterus dan sekresi susu. Pada awal abad ke -20, ahli fisiologi Inggris Henry Dale (1910) pertama kali melaporkan efek kontraksi uterus dari ekstrak hipofisis, meletakkan dasar untuk penemuan oksitosin. Pada tahun 1953, tim ahli biokimia Amerika Vincent du Vigneaud berhasil menyelesaikan struktur utama oksitosin (cys tyr ile gln asn cys pro leu gly nh ₂) dan mencapai sintesis total pada tahun 1955, menjadikannya hormon peptida pertama yang disinesi secara buatan. Penelitian terobosan ini memperoleh Hadiah Nobel dalam Kimia pada tahun 1955. Pada 1950 -an dan 1960 -an, oksitosin banyak digunakan untuk induksi persalinan dan pencegahan perdarahan postpartum. Namun, paruh pendeknya (sekitar 3-12 menit) membutuhkan infus intravena kontinu, yang membatasi aplikasi klinisnya. Karena cacat farmakokinetik oksitosin alami, para ilmuwan telah mulai mengeksplorasi strategi modifikasi struktural: memperpanjang waktu paruh dan mengurangi degradasi enzim. Tingkatkan selektivitas reseptor: Meningkatkan kontraksi uterus dan mengurangi efek samping kardiovaskular. Pada 1960 -an dan 1970 -an, beberapa tim peneliti berusaha memodifikasi struktur oksitosin: demoksitosin, disintesis pada tahun 1964, efektif secara oral tetapi memiliki aktivitas yang lebih rendah. Carboprost: Analog prostaglandin yang digunakan untuk perdarahan postpartum refraktori, tetapi dengan efek samping yang signifikan. Pada 1980-an, para ilmuwan dari Swiss Ferring Pharmaceuticals menemukan bahwa modifikasi C-terminal (seperti Gly-NH ₂ →-asam merkaptopropionat) dapat meningkatkan stabilitas. Metilasi 1- Posisi sistein dapat mengurangi degradasi oksidatif. Temuan ini memberikan ide -ide kunci untuk desain karbetocin.

Karakteristik struktural carbetocin (nama kimia: 1- deamino -1- monocarboxy -2- o-methyltyrosin-atocin):

• 1- Deaminasi: Mengurangi degradasi aminopeptidase.
• 2- methylation tirosin: Meningkatkan pengikatan reseptor.
• C-terminal-substitusi asam mercaptopropionic: memperpanjang waktu paruh.
• Tim Ferring mengadopsi strategi sintesis peptida fase padat (SPPS):
• Kimia Kelompok Pelindung FMOC: Secara bertahap membangun tulang punggung sembilan peptida.
• Modifikasi rantai samping: Langkah metilasi utama.
• Lipat oksidatif: pembentukan ikatan disulfida (cys 1- cys6).
• Aktivitas in vitro: Afinitas pengikat yang serupa dengan reseptor oksitosin (OXTR) (EC ₅₀ ~ 1 nm).
• Half-life in vivo: Model tikus menunjukkan perpanjangan waktu paruh hingga 40 menit (vs oksitosin 10 menit).
• Tes Kontraksi Uterine: Lebih tahan lama dari efek oksitosin.
• Keselamatan kardiovaskular: Tidak ada fluktuasi tekanan darah yang signifikan yang diamati.
• Pemberian dosis tunggal: Dosis 100 μg menunjukkan tolerabilitas yang baik.
• Pharmacokinetics: setengah umur kira -kira 30-45 menit (vs. 5-10 menit untuk oxytocin).
• Pencegahan PPH: karbetosin (100 μg IV) vs oksitosin (10 IU IV).

Ini pertama kali disetujui di Kanada pada tahun 1997 dengan nama dagang Duratocin. Setelah tahun 2000, Uni Eropa (Pabal) dan beberapa negara Asia secara berturut -turut menyetujuinya. Pada tahun 2018, yang memasukkan karbetosin dalam daftar obat -obatan esensial (untuk pencegahan PPH). Kurangi kejadian PPH: dari 5% menjadi 2% (data global). Efektivitas biaya: pemberian dosis tunggal vs infus oksitosin yang berkelanjutan, menghemat sumber daya medis. Jalur pensinyalan reseptor:
Aktivasi OXTR → Kopling protein GQ → Aktivasi fosfolipase C (PLC) → pelepasan kalsium intraseluler → kontraksi otot polos uterus.
 

Tag populer: carbetocin cas 37025-55-1, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, curah, untuk dijual