Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. adalah salah satu produsen dan pemasok desmopresin asetat cas 16789-98-3 yang paling berpengalaman di Cina. Selamat datang di grosir desmopresin asetat cas 16789-98-3 berkualitas tinggi untuk dijual di sini dari pabrik kami. Pelayanan yang baik dan harga yang wajar tersedia.
Desmopresin asetat, merupakan senyawa yang berperan penting dalam organisme hidup. Biasanya ada dalam bentuk padat dan berupa bubuk kristal berwarna putih atau agak kekuningan. Penampilannya mungkin sedikit berbeda karena metode produksi dan kemurnian. Nomor CAS adalah 62288-83-9, yang merupakan pengidentifikasi unik yang digunakan untuk mengidentifikasi dan melacak senyawa secara akurat dalam database kimia. Rumus molekulnya adalah C48H68N14O14S2, dengan berat molekul 1129,269, menunjukkan bahwa ia tersusun dari unsur-unsur seperti karbon, hidrogen, nitrogen, oksigen, dan belerang. Ini adalah analog struktural dari vasopresin arginin alami dan juga turunan dari vasopresin. Kelarutan dalam pelarut yang berbeda sangat penting untuk penerapannya. Secara umum, kelarutannya dalam air tinggi, sehingga mudah digunakan untuk menyiapkan larutan obat. Namun, pada beberapa pelarut organik, kelarutannya mungkin rendah, sehingga perlu disesuaikan dengan skenario aplikasi spesifik. Obat ini memiliki efek antidiuretik yang kuat dan efek jangka panjang, namun belum menunjukkan vasokonstriksi, sehingga efek samping obatnya relatif kecil. Di bidang medis, ia telah menarik banyak perhatian karena aktivitas biologisnya yang unik dan telah menunjukkan potensi nilai penerapan di berbagai bidang.
|
Tutup dan Gabus Botol yang Disesuaikan:
|
|
|
Rumus Kimia |
C50H72N14O16S2 |
|
Massa Tepat |
1188 |
|
Berat Molekul |
1189 |
|
m/z |
1188 (100.0%), 1189 (54.1%), 1190(14.3%), 1070 (9.0%), 1069 (5.2%), 1071 (4.5%), 1070 (2.6%), 1070 (2.5%), 1069 (1.6%), 1071 (1.2%), 1071 (1.1%), 1072 (1.1%) |
|
Analisis Unsur |
C, 51.67; H, 6.03; N, 18.34; O, 17.96; S, 6.00 |
1. Pengobatan diabetes insipidus
Desmopresin Asetatadalah obat pilihan untuk pengobatan Central Diabetes Insipidus (CDI). Diabetes insipidus adalah penyakit yang disebabkan oleh kurangnya sekresi hormon antidiuretik (AVP) atau ketidakpekaan ginjal terhadapnya, ditandai dengan poliuria, rasa haus, dan berat jenis urin yang rendah. Strukturnya mirip dengan AVP alami dan dapat merangsang reabsorpsi air oleh saluran pengumpul ginjal sehingga mengurangi keluaran urin.
2. Pengobatan poliuria nokturnal
Ini juga digunakan untuk mengobati poliuria nokturnal, gejala umum yang mempengaruhi kualitas tidur. FDA telah menyetujui penggunaan Noctiva untuk pasien dewasa yang bangun setidaknya dua kali semalam untuk buang air kecil. Dengan mengurangi keluaran urin di malam hari, obat ini membantu meningkatkan kualitas tidur pasien.
3. Mengontrol pendarahan
Ini memiliki efek meningkatkan aktivitas faktor prokoagulan plasma VIII dan dapat digunakan untuk mengendalikan dan mengobati penyakit hemoragik. Misalnya, digunakan untuk mengobati pendarahan yang disebabkan oleh hemofilia A (defisiensi faktor koagulasi herediter) dan sirosis. Selain itu, juga dapat digunakan untuk mengontrol dan mencegah pendarahan selama operasi kecil.
4. Kegunaan lainnya
Selain kegunaan utama yang disebutkan di atas, vasopresin asetat juga memiliki kegunaan lain dalam keadaan khusus tertentu. Misalnya:
(1) Dalam bidang penyakit kardiovaskular dapat digunakan untuk mengobati penyakit seperti gagal jantung dan infark miokard akut. Dengan mengurangi keluaran urin, membantu mengurangi beban jantung dan meningkatkan fungsi jantung.
(2) Di bidang neurologi, mungkin mempunyai efek neuroprotektif potensial dan dapat digunakan untuk mengobati penyakit saraf tertentu, seperti penyakit Parkinson dan penyakit Alzheimer.
(3) Di bidang ginjal dapat digunakan untuk mengobati penyakit ginjal tertentu, seperti cedera ginjal akut dan penyakit ginjal kronis. Dengan mengatur keseimbangan garam air dan meningkatkan fungsi ginjal, membantu mengurangi beban ginjal dan menunda perkembangan penyakit.
Desmopresin asetatmerupakan obat sintetik yang biasa digunakan untuk mengobati penyakit seperti diabetes insipidus dan hemofilia.
Langkah 1: Pertama, reaksikan benzil klorida dengan metanol untuk menghasilkan benzil metil ester.
C6H5CH2COCl+CH3OH → C6H5CH2COOCH3+HCl
Langkah 2: Reaksikan metil benzoat dengan dimetil sulfoksida dalam kondisi basa untuk menghasilkan fenilasetil imina.
C6H5CH2COOCH3+(CH3)2BEGITU+NaOH → C6H5CH=CH2+CH3O-Tidak++(CH3)2JADI2
Langkah 3: Reaksikan fenilasetil imina dengan butiril klorida dalam kondisi basa untuk menghasilkan fenilasetil butiril imina.
C6H5CH=CH2+CH3(CH2)2COCl+NaOH → C6H5CH=C (CH2)2CH3+CH3O-Tidak++HCl
Langkah 4: Reaksi fenilasetilsuksinimida dengan dimetilformamida dalam kondisi basa untuk menghasilkan Desmopresin butiril imina.
C6H5CH=C(CH2)2CH3+DMF+NaOH → C6H5CH=N(CH3)C(CH2)2CH3+H2O+NaOH
Langkah 5: Reaksi suksinimida dengan anhidrida asetat dalam kondisi basa untuk menghasilkan Desmopresin asetilamid.
C6H5CH=N(CH3)C(CH2)2CH3+(CH3BERSAMA)2O+NaOH → C6H5CH=N(CH3)COCH3+CH3COONa+H2O
Langkah 6: Reaksi desmopresin asetamida dengan etanolamin untuk menghasilkan desmopresin asetamida.
C6H5CH=N(CH3)COCH3+NH2CH2CH2OH → C6H5CH(NHCOCH3)N(CH3)CH2CH2OH
Langkah 7: Terakhir, reaksikan demetil asetat dengan asetat anhidrida dalam kondisi basa untuk menghasilkan etil demetil asetat.
C6H5CH(NHCOCH3)N(CH3)CH2CH2OH+(CH3BERSAMA)2O+NaOH → C6H5CH(NHCOCH3)N(CH3)CH2CH2OCH3+CH3COONa+H2O
Di atas adalah langkah-langkah rinci dan persamaan kimia dari metode sintesis etil Vicenate yang umum di Bundesliga. Harap dicatat bahwa ini hanya salah satu metode sintesis, dan mungkin ada metode lain yang berbeda di laboratorium. Selain itu, obat-obatan sintetik perlu dilakukan di lingkungan yang patuh dan di bawah bimbingan para profesional, dan jangan mencoba mensintesis obat-obatan di rumah.
Desmopresin Asetatadalah analog vasopresin yang disintesis secara artifisial. Ini diperoleh melalui modifikasi kimia vasopresin arginin alami (deaminasi 1- sistein, 8-L-arginin digantikan oleh D-arginin). Efek antidiuretiknya 10-100 kali lebih kuat dibandingkan hormon alami, dan tidak memiliki efek samping vasokonstriksi. Ini banyak digunakan dalam pengaturan klinis untuk kondisi seperti diabetes insipidus sentral, enuresis nokturnal, hemofilia, dan pengendalian perdarahan bedah. Analisis berikut dilakukan dari empat dimensi: struktur kimia, mekanisme farmakologi, metode analisis, dan aplikasi klinis.
Struktur Kimia dan Sifat Fisika dan Kimia
Rumus molekul Desmopresin Asetat adalah C₄₈H₆₈N₁₄O₁₄S₂, dengan berat molekul 1129,27. Karakteristik strukturalnya adalah:
Deaminasi sistein:Menghilangkan gugus amino sistein dalam hormon alami, mengurangi laju metabolisme;
D-arginin menggantikan L-arginin:Meningkatkan spesifisitas pengikatan reseptor, memperpanjang durasi kerja (paruh-masa 3-4 jam).
Obat ini berbentuk bubuk putih, larut dalam air, DMSO dan etanol. Stabilitasnya dipengaruhi oleh suhu dan perlu disimpan dalam lemari pendingin (2-8 derajat). Kepadatannya 1,56 g/cm³, titik lelehnya tidak ditentukan, tetapi rentan terhadap dekomposisi pada suhu tinggi dan perlu dilindungi dari lingkungan yang terang dan lembab.
Mekanisme Farmakologis dan Metode Analisis
Lorem ipsum dolor sit amet consectetur adipisicing elit.
Mekanisme antidiuretik
Desmopresin mengaktifkan reseptor V2 di tubulus ginjal, mendorong pengangkutan protein saluran air-2 (AQP2) ke membran sel, meningkatkan reabsorpsi air di tubulus ginjal, sehingga mengurangi keluaran urin. Analisisnya harus memperhatikan:
Eksperimen pengikatan reseptor: Menggunakan ligan berlabel radiolabel (seperti ³H-Descosine) untuk menentukan afinitas dengan reseptor V2 dan memverifikasi aktivitas obat;
Deteksi ekspresi AQP2: Melalui analisis Western blot atau imunofluoresensi, tingkat ekspresi AQP2 di jaringan ginjal diukur untuk mengevaluasi efek obat terhadap reabsorpsi air;
Pengukuran tekanan osmotik urin: Dalam praktik klinis, tekanan osmotik urin pasien diukur menggunakan osmometer titik es, yang secara langsung mencerminkan efek antidiuretik obat.
Mekanisme hemostasis
Desmopresin dapat merangsang sel endotel untuk melepaskan faktor von Willebrand (vWF) dan faktor koagulasi VIII (FⅧ), sehingga meningkatkan fungsi adhesi trombosit. Metode analisisnya meliputi:
ELISA untuk penentuan tingkat vWF/FⅧ: Analisis kuantitatif dari efek promosi obat terhadap pelepasan faktor koagulasi;
Tes fungsi trombosit: Menentukan pengaruh obat terhadap laju agregasi trombosit menggunakan instrumen agregasi trombosit;
Pengukuran waktu perdarahan: Secara klinis, metode Simplate II digunakan untuk mengukur waktu perdarahan pasien untuk memverifikasi efek hemostatik obat.
Analisis farmakokinetik
Penentuan konsentrasi plasma: Gunakan HPLC-MS/MS untuk mendeteksi konsentrasi Desmopresin dalam plasma setelah pemberian, plot kurva-konsentrasi waktu, dan menghitung waktu paruh-(3-4 jam) dan ketersediaan hayati (sekitar 85% untuk injeksi subkutan);
Studi distribusi jaringan: Amati distribusi obat pada organ seperti ginjal dan hati menggunakan autoradiografi radioaktif, dan tentukan konsentrasinya pada organ target.
Metode analisis kendali mutu
Deteksi kemurnian dan pengotor
Metode HPLC: Gunakan kolom C18 sebagai fase diam, asetonitril-air (mengandung 0,1% TFA) sebagai fase gerak, dan deteksi kemurnian puncak utama (Diperlukan lebih besar dari atau sama dengan 98%);
Analisis spektrometri massa: Konfirmasikan berat molekul dan kemungkinan produk degradasi (seperti pengotor yang terdeasetilasi) melalui ESI-MS.
Penentuan konten
Metode titrasi non-berair: Gunakan asam asetat sebagai pelarut dan asam perklorat sebagai titran untuk menentukan kandungan obat;
Spektrofotometri ultraviolet: Ukur serapan pada 280 nm dan hitung konsentrasinya.
Deteksi sisa pelarut
Gunakan GC-MS untuk mendeteksi sisa pelarut organik (seperti DMSO, etanol) dalam proses produksi, memastikan kepatuhan terhadap pedoman ICH (seperti residu DMSO Kurang dari atau sama dengan 0,5%).
Aplikasi dan Pemantauan Klinis
Indikasi dan Dosis
Diabetes insipidus sentral: Dewasa 0,1-0,2 mg per dosis, tiga kali sehari; Anak-anak 0,05-0,1 mg per dosis;
Enuresis nokturnal: 0,2-0,4 mg sebelum tidur;
Hemostasis bedah: Infus intravena pada 0,3 ug/kg.
Pemantauan Reaksi Merugikan
Hiponatremia: Pantau konsentrasi natrium serum secara teratur (<130 mmol/L requires discontinuation of the medication);
Retensi air: Amati tanda-tanda seperti penambahan berat badan dan sakit kepala, dan batasi asupan air bila perlu.
Analisis Interaksi Obat
Antidepresan/Klorpromazin: Dapat meningkatkan efek antidiuretik, meningkatkan risiko hiponatremia;
Indometasin: Dapat meningkatkan efek konsentrasi urin, tetapi tidak mempengaruhi durasi kemanjuran obat.
Batasan dan Tantangan Penelitian
Potensi Antitumor:Penelitian terbaru menunjukkan bahwa Desmopresin dapat menghambat proliferasi sel tumor (seperti sel kanker usus besar CT-26) dengan mengaktifkan reseptor V2, namun mekanismenya masih harus diperjelas;
Masalah Resistensi:Penggunaan{0}}jangka panjang dapat menyebabkan desensitisasi reseptor, dan kebutuhan untuk mengeksplorasi kombinasi pengobatan;
Pengembangan Formulasi Baru:Nanopartikel, mikrosfer, dll. sebagai formulasi-pelepasan berkelanjutan dapat memperpanjang durasi kerja dan mengurangi frekuensi pemberian.
Kesimpulan
Analisis dariDesmopresin Asetatmemerlukan integrasi analisis struktur kimia, verifikasi mekanisme farmakologi, kendali mutu, dan pemantauan klinis untuk memastikan kemanjuran dan keamanannya. Penelitian di masa depan harus fokus pada penjelasan mekanisme resistensi dan pengembangan sistem penyampaian baru untuk memperluas cakupan aplikasi klinisnya.
Tag populer: desmopresin asetat cas 16789-98-3, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual