Elsiglutida CAS 914009-84-0

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. adalah salah satu produsen dan pemasok elsiglutide cas 914009-84-0 paling berpengalaman di Cina. Selamat datang di grosir massal elsiglutide cas 914009-84-0 berkualitas tinggi untuk dijual di sini dari pabrik kami. Pelayanan yang baik dan harga yang wajar tersedia.

ELSIGLUTIDA(juga dikenal sebagai ZP1846) adalah obat inovatif yang termasuk dalam analog dan agonis reseptor glukagon seperti peptida-2 (GLP-2). CAS 914009-84-0, peptida yang terdiri dari 39 asam amino yang disusun dalam urutan tertentu, memberinya aktivitas biologis. Keakuratan urutan ini sangat penting untuk fungsinya. Berat molekul adalah salah satu parameter utama sifat fisiknya. Berat molekul sedang dari peptida ini memberikan keuntungan khusus dalam distribusi dan metabolisme dalam organisme.

Selain itu, titik isoelektrik ZP1846 juga mempunyai dampak yang signifikan terhadap perilakunya dalam organisme hidup, termasuk interaksi dan stabilitasnya dengan biomolekul. Sebagai obat peptida, kelarutan dan stabilitas ZP1846 mempunyai dampak yang menentukan terhadap ketersediaan hayati dan kemanjuran terapeutiknya. Peptida ini memiliki kelarutan yang baik dan stabil dalam berbagai pelarut.

Sementara itu, stabilitas strukturalnya juga memungkinkannya mempertahankan aktivitas biologisnya dalam kondisi lingkungan yang berbeda. Fungsi dalam suatu organisme berkaitan erat dengan konformasi dan transformasi konformasi. Konformasi peptida mengacu pada struktur tiga-dimensinya dalam ruang, sedangkan transformasi konformasi mengacu pada perubahan struktur ini dalam kondisi berbeda. Studi tentang sifat-sifat ini sangat penting untuk mengungkap mekanisme aktivitas biologisnya.

Elsiglutida, juga dikenal sebagai ZP1846, adalah obat inovatif yang termasuk dalam analog dan agonis reseptor glukagon seperti peptida-2 (GLP-2). Obat peptida jenis ini telah menarik banyak perhatian di bidang biomedis karena fungsinya yang unik dan potensi penerapannya yang luas.

1. Meningkatkan proliferasi sel

ZP1846, sebagai analog GLP-2, dapat merangsang proliferasi sel usus. Fungsi ini mempunyai arti klinis yang penting untuk pengobatan penyakit usus tertentu, seperti sindrom usus pendek dan penyakit radang usus. Dengan meningkatkan proliferasi sel, ZP1846 membantu memulihkan struktur dan fungsi jaringan usus, sehingga meningkatkan kualitas hidup pasien.

2. Mengurangi apoptosis sel usus

Selain meningkatkan proliferasi sel, ZP1846 juga dapat mengurangi apoptosis sel usus. Apoptosis adalah proses kematian sel terprogram yang berperan penting dalam menjaga homeostatis jaringan dan mencegah terjadinya penyakit. Namun, pada kondisi penyakit tertentu, proses apoptosis sel usus mungkin menjadi terlalu aktif, sehingga menyebabkan kerusakan jaringan usus. ZP1846 membantu melindungi jaringan usus dari kerusakan lebih lanjut dan mendorong perbaikan dan regenerasi usus dengan menghambat apoptosis sel.

3. Meningkatkan fungsi usus

Fungsi penting lainnya dari Elseglutide adalah meningkatkan fungsi usus. ZP1846 membantu memulihkan struktur dan fungsi normal usus dengan meningkatkan proliferasi sel dan mengurangi apoptosis sel. Selain itu, dapat meningkatkan pertumbuhan dan perbaikan mukosa usus, serta meningkatkan kapasitas penyerapan nutrisi di usus. Efek-efek ini secara kolektif mendorong peningkatan fungsi usus, yang sangat penting dalam pengobatan penyakit terkait usus.

4. Mencegah diare akibat kemoterapi

Dalam studi praklinis, ZP1846 telah terbukti terus merangsang pertumbuhan mukosa usus kecil, mengurangi kejadian dan keparahan diare akibat kemoterapi (CID). Fungsi ini menjadikan Elseglutide memiliki nilai aplikasi potensial dalam pencegahan dan pengobatan diare akibat kemoterapi. Dengan mendorong pertumbuhan dan perbaikan mukosa usus,Elsiglutidamembantu meringankan kerusakan obat kemoterapi pada usus, mengurangi kejadian diare, dan meningkatkan kualitas hidup pasien.

5. Meningkatkan fungsi barier usus

Elseglutide juga dapat meningkatkan fungsi penghalang usus. Penghalang usus adalah struktur penting yang melindungi tubuh dari patogen eksternal dan zat berbahaya. Namun, pada kondisi penyakit tertentu, fungsi penghalang usus mungkin terganggu, menyebabkan patogen dan zat berbahaya masuk ke dalam tubuh dan menyebabkan serangkaian penyakit. ZP1846 mendorong proliferasi sel usus dan mengurangi apoptosis, membantu memperbaiki dan meningkatkan fungsi penghalang usus, dan meningkatkan daya tahan tubuh.

6. Efek anti inflamasi

ZP1846 juga memiliki efek-anti inflamasi. Peradangan adalah salah satu proses patologis penting pada banyak penyakit, termasuk penyakit usus, penyakit kardiovaskular, dan penyakit autoimun. ZP1846 mengurangi kerusakan jaringan akibat peradangan dengan menghambat produksi dan pelepasan mediator inflamasi, membantu meringankan gejala penyakit dan mendorong perbaikan jaringan.

 

7. Mempromosikan angiogenesis

Selain itu, ZP1846 juga dapat mendorong angiogenesis. Angiogenesis adalah salah satu proses kunci dalam perbaikan dan regenerasi jaringan, yang sangat penting untuk memulihkan struktur dan fungsi jaringan yang rusak. ZP1846 memberikan nutrisi dan pasokan oksigen yang cukup ke jaringan yang rusak dengan mendorong angiogenesis, mempercepat proses perbaikan dan regenerasi jaringan.

Elsiglutidaadalah analog dan agonis reseptor glukagon seperti peptida-2 (GLP-2), dan aktivitas biologisnya yang unik membuatnya memiliki prospek penerapan yang luas dalam pengobatan penyakit usus dan bidang lainnya.

1. Sintesis rantai peptida

Langkah 1: Aktivasi asam amino

Pertama, penting untuk memilih kelompok pelindung yang tepat untuk melindungi asam amino yang dibutuhkan, untuk mencegah reaksi yang tidak perlu selama sintesis rantai peptida. Selanjutnya, asam amino yang dilindungi direaksikan dengan reagen aktivasi (seperti ester N-hidroksisuksinimida) untuk menghasilkan zat antara aktivasi asam amino yang sesuai.

Contoh persamaan kimia:

R-AA-OH+NHS → R-AA-O-NSU

Diantaranya, R mewakili rantai samping asam amino, AA mewakili asam amino, dan NHS adalah N-hidroksisuksinimida.

Langkah 2: Pembentukan ikatan peptida

Bereaksi antara asam amino teraktivasi dengan asam amino berikutnya (atau bentuk teraktivasinya) untuk membentuk ikatan peptida. Langkah ini biasanya dilakukan dengan adanya pelarut dan katalis yang sesuai (seperti basa).

Contoh persamaan kimia:

R₁- AA₁- O-NSU+R₁- AA₁- OH → R₁- AA₁- CO-NH-R₁- AA₁- OH

Diantaranya, R1 dan R1 mewakili rantai samping dari dua asam amino yang berdekatan, sedangkan AA 1 dan AA1 mewakili dua asam amino yang berdekatan.

Langkah 3: Perluas rantai peptida secara bertahap

Ulangi langkah 2 dan secara bertahap hubungkan asam amino yang diperlukan ke rantai peptida sampai rantai peptida linier lengkap disintesis. Setiap langkah perlu memastikan reaksi lengkap dan menghilangkan asam amino yang tidak bereaksi serta-produk sampingannya.

2. Modifikasi rantai peptida

Langkah 4: Lepaskan pelindung dari rantai samping

Setelah sintesis rantai peptida selesai, gugus pelindung pada rantai samping asam amino perlu dihilangkan untuk selanjutnya dimodifikasi atau dihubungkan dengan molekul lain. Langkah ini biasanya dilakukan dengan menggunakan reagen atau kondisi kimia yang sesuai.

Contoh persamaan kimia (mengambil contoh penghilangan gugus pelindung tert butoksikarbonil):

(Dewan Komisaris)₂O-R-AA-OH+HCl/MeOH → R-AA-OH+(Boc)₂Cl+MeOH

Diantaranya, (Boc)2O mewakili gugus pelindung butoksikarbonil tert, dan R-AA-OH mewakili asam amino dengan gugus pelindung.

Langkah 5: Reaksi siklisasi

Karena ZP1846 merupakan peptida siklik, maka perlu dibentuk loop di kedua ujung rantai peptida. Langkah ini biasanya dicapai melalui asilasi intramolekul atau reaksi siklisasi lainnya.

Contoh persamaan kimia (menggunakan asilasi intramolekul sebagai contoh):

R₁-AA₁-CO-NH-R₁- AA₂-CO-NH-Ræ-AAæ-CO-NH-R4-AA₄-CO-NH-Ræ-AAæ-OH →R-AA

3. Pemurnian dan identifikasi

Langkah 6: Pemurnian

Bahan mentah,-produk sampingan, dan pengotor lainnya yang tidak bereaksi dihilangkan dengan metode pemurnian yang sesuai (seperti kromatografi cair kinerja tinggi, filtrasi gel, dll.) untuk mendapatkan ZP1846 dengan kemurnian tinggi.

Langkah 7: Identifikasi

Gunakan berbagai metode (seperti spektrometri massa, resonansi magnetik nuklir, dll.) untuk mengidentifikasi produk yang dimurnikan dan memastikan struktur dan kemurniannya memenuhi persyaratan.

ZP1846 (also known as GSK716155) is a long-acting glucagon like peptide-1 (GLP-1) receptor agonist, initially developed by Zealand Pharma and later authorized for clinical research by GlaxoSmithKline (GSK). As a GLP-1 analog, ZP1846 is intended to be used to treat type 2 diabetes (T2DM) and potential obesity, but its development process has experienced from early discovery to clinical trials, and finally terminated due to strategic adjustment. Glucagon like peptide-1 (GLP-1) is an insulinotropic hormone secreted by intestinal L cells and was discovered in the 1980s. Its main functions include:

• Meningkatkan sekresi insulin (ketergantungan glukosa, mengurangi risiko hipoglikemia)
• Menghambat pelepasan glukagon (mengurangi keluaran glukosa hati)
• Menunda pengosongan lambung (meningkatkan rasa kenyang dan mengurangi asupan makanan)
• Mempromosikan proliferasi sel - (dapat melindungi fungsi pulau pankreas)

Namun, waktu paruh GLP-1 alami sangat singkat (sekitar 2 menit), sehingga membatasi penerapan terapeutiknya karena kerentanannya terhadap degradasi oleh dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4).
Untuk mengatasi keterbatasan GLP-1 alami, perusahaan farmasi telah mulai mengembangkan analog GLP-1 yang memiliki efek jangka panjang, seperti:

• Exenatide (diluncurkan pada tahun 2005, agonis reseptor GLP-1 pertama)
• Liraglutide (diluncurkan pada tahun 2010, modifikasi asam lemak memperpanjang waktu paruh-)
• Dulaglutide (diluncurkan pada tahun 2014, teknologi protein fusi Fc)
• Pengembangan ZP1846 dilakukan dalam konteks ini.

ZP1846 dimodifikasi berdasarkan struktur GLP-1 alami (7-36):

• Modifikasi resistensi DPP-4: Menggantikan asam amino yang mudah dibelah oleh DPP-4 (seperti Ala8 → Gly8).
• Modifikasi rantai samping asam lemak: Pengenalan rantai asam palmitat di situs Lys20 atau Lys26 meningkatkan kemampuan pengikatan albumin dan memperpanjang waktu paruh-hingga beberapa hari.

Desain ini hanya memungkinkan 1-2 suntikan subkutan per minggu, sehingga meningkatkan kepatuhan pasien.

 

Mual

Ini adalah salah satu reaksi merugikan yang umum terjadi pada ZP1846. Akibat dampak obat terhadap regulasi saraf dan sekresi hormon saluran cerna, fungsi normal pencernaan terganggu, mengakibatkan pengosongan lambung tertunda, retensi makanan berkepanjangan di lambung, rangsangan reseptor mukosa lambung, dan mual. Mual jenis ini biasanya lebih jelas terlihat pada tahap awal pengobatan, dan seiring dengan bertambahnya waktu pengobatan dan tubuh beradaptasi secara bertahap, gejalanya dapat berkurang secara bertahap.

Muntah

 

Beberapa pasien mungkin mengalami mual disertai gejala muntah. Muntah yang parah tidak hanya mempengaruhi asupan nutrisi dan kualitas hidup pasien, namun juga dapat menyebabkan dehidrasi dan ketidakseimbangan elektrolit. Mekanisme muntah mirip dengan mual, yaitu refleks pelindung saluran cerna setelah dirangsang oleh obat-obatan.

Diare

 

ZP1846 dapat mempengaruhi keseimbangan mikrobiota usus, meningkatkan sekresi usus, atau mengubah permeabilitas mukosa usus, yang menyebabkan diare. Tingkat keparahan diare berbeda-beda pada setiap orang. Kasus yang ringan mungkin hanya menyebabkan peningkatan buang air besar, sedangkan kasus yang parah dapat muncul dengan tinja encer disertai gejala seperti sakit perut dan kembung. Diare jangka panjang juga dapat menyebabkan malnutrisi dan disfungsi usus.

Sembelit

 

Berbeda dengan diare, sejumlah kecil pasien mungkin mengalami gejala sembelit. Hal ini mungkin disebabkan oleh obat yang menghambat gerak peristaltik usus normal, menyebabkan feses terlalu lama berada di usus dan mengakibatkan penyerapan air yang berlebihan. Sembelit dapat menyebabkan kesulitan buang air besar, tinja kering, dan rasa tidak nyaman pada penderita.

 

Hipoglikemia

Meskipun ZP1846 memiliki risiko hipoglikemia yang relatif rendah jika digunakan sendiri, risiko hipoglikemia meningkat bila digunakan bersamaan dengan obat hipoglikemik lain seperti sulfonilurea, insulin, dll. Gejala hipoglikemia antara lain jantung berdebar, tangan gemetar, berkeringat, lapar, pusing, kelelahan, dll. Dalam kasus yang parah, gangguan kesadaran, koma, dan bahkan situasi yang mengancam nyawa-dapat terjadi. Oleh karena itu, bila menggunakan ZP1846 dalam kombinasi dengan obat hipoglikemik lainnya, perlu dilakukan pemantauan gula darah secara ketat dan menyesuaikan dosis obat sesuai dengan keadaan gula darah.

Pankreatitis

 

Penelitian telah menunjukkan bahwa agonis reseptor GLP-1 dapat meningkatkan risiko terkena pankreatitis. Gejala khas pankreatitis adalah nyeri hebat di perut bagian atas yang bisa menjalar ke punggung, disertai gejala seperti mual, muntah, dan demam. Jika pasien mengalami gejala di atas selama penggunaan ZP1846, pengobatan harus segera dihentikan dan perhatian medis harus dicari untuk pemeriksaan yang relevan untuk memastikan diagnosis.

Reaksi alergi

 

Sejumlah kecil pasien mungkin alergi terhadapnyaElsiglutidadan mengalami reaksi alergi yang parah, seperti syok anafilaksis. Syok alergi adalah-situasi darurat yang mengancam nyawa yang ditandai dengan penurunan tajam tekanan darah, kesulitan bernapas, dan kehilangan kesadaran. Begitu syok alergi terjadi, penyelamatan segera harus dilakukan dengan pemberian obat-obatan seperti adrenalin dan glukokortikoid untuk menjaga kestabilan tanda-tanda vital pasien.

Tag populer: elsiglutide cas 914009-84-0, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual