Meprednison hemisuksinat,rumus molekul : C27H34O9, berat molekul : 502,55, bubuk putih atau kekuningan, tidak berbau. Sulit larut dalam air, tetapi mudah larut dalam etanol, kloroform, aseton, diklorometana, etil asetat dan pelarut organik lainnya. Ini adalah garam organik dengan konduktivitas tertentu, yang dapat dideteksi dengan pengukur konduktivitas. Ini relatif stabil pada suhu kamar, tetapi mudah terurai pada suhu tinggi dan cahaya yang kuat. Pada saat yang sama, senyawa tersebut memiliki higroskopisitas tertentu, sehingga perlu dijaga tetap kering. Ini adalah senyawa kiral dengan aktivitas optik. Nilai spesifik dipengaruhi oleh banyak faktor seperti kemurnian senyawa, pelarut dan panjang gelombang. Ini adalah obat glukokortikoid yang termasuk dalam turunan metilprednisolon. Fungsi utama senyawa tersebut adalah anti-inflamasi, penghambatan respon imun, dan anti-alergi.
|
C.F |
C26H32O8 |
|
E.M |
472 |
|
M.W |
473 |
|
m/z |
472 (100.0%), 473 (28.1%), 474 (2.7%), 474 (1.6%), 474 (1.1%) |
|
E.A |
C, 66.09; H, 6.83; O, 27.09 |
|
|
|
Meprednison hemisuksinatadalah obat glukokortikoid, yang terutama digunakan untuk mengobati berbagai penyakit inflamasi, alergi, dan autoimun, serta memiliki efek anti-inflamasi, anti-alergi, dan imunosupresif. Berbagai kegunaannya akan dijelaskan secara rinci.
1. Pengobatan penyakit reumatik :
Dapat digunakan untuk mengobati berbagai penyakit rematik, seperti rheumatoid arthritis, ankylosing spondylitis, systemic lupus erythematosus, dll. Penyakit ini menimbulkan gejala seperti nyeri sendi, nyeri otot, kelelahan dan kelemahan, dan penggunaannya dapat menghilangkan rasa sakit, mengurangi peradangan dan meningkatkan kualitas hidup pasien.
2. Pengobatan penyakit pernafasan :
Dapat juga digunakan untuk mengobati berbagai penyakit pernafasan, seperti asma, rinitis alergi, bronkitis, dll. Penyakit ini menimbulkan gejala seperti sesak napas, batuk, dan mengi pada penderitanya. Dapat meringankan gejala, mengurangi peradangan pernafasan, dan meningkatkan kualitas hidup pasien.
3. Pengobatan penyakit kulit :
Dapat digunakan untuk mengobati berbagai penyakit kulit seperti urtikaria, eksim, psoriasis, dll. Penyakit ini menyebabkan kulit gatal, nyeri, kemerahan dan gejala lainnya, kegunaannya dapat meredakan gejala, mengurangi peradangan kulit dan meningkatkan kualitas hidup pasien.
4. Pengobatan penolakan setelah transplantasi organ:
Dapat digunakan untuk mencegah dan mengobati penolakan setelah transplantasi organ. Setelah operasi transplantasi, pasien mungkin mengalami penolakan karena reaksi sistem kekebalan tubuh, sehingga menyebabkan cangkok menjadi rusak atau gagal. Penggunaan Ini dapat menekan respon sistem kekebalan tubuh, mengurangi tingkat penolakan, dan meningkatkan tingkat keberhasilan transplantasi.
5. Pengobatan penyakit darah dan penyakit imunodefisiensi :
Ini juga dapat digunakan untuk mengobati penyakit darah tertentu dan penyakit imunodefisiensi, seperti anemia aplastik, sindrom myelodysplastic, AIDS, dll. Dapat memperbaiki gejala dan meningkatkan kualitas hidup pasien pada penyakit ini, yang mengakibatkan fungsi sistem darah tidak normal atau gangguan fungsi sistem kekebalan tubuh.
6. Tujuan lain:
Dapat juga digunakan dalam pengobatan beberapa penyakit lain, seperti otitis media akut, hepatitis dan sebagainya. Namun perlu diperhatikan bahwa penggunaannya harus dilakukan secara ketat sesuai dengan petunjuk dokter untuk menghindari reaksi yang merugikan.
Ini adalah obat glukokortikoid yang banyak digunakan dalam pengobatan berbagai penyakit. Obat ini memiliki efek anti-inflamasi, anti-alergi, imunosupresif, dan efek lainnya, serta dapat menghilangkan rasa sakit, mengurangi reaksi peradangan, dan meningkatkan kualitas hidup. Namun pasien perlu memperhatikan untuk mengikuti anjuran dokter saat menggunakannya untuk menghindari reaksi yang merugikan.
Meprednison hemisuksinatadalah obat glukokortikoid yang termasuk dalam turunan metilprednisolon. Metode sintesisnya terutama mencakup beberapa jenis berikut:
1. Dibuat dengan esterifikasi Metilprednisolon:
Metode sintetik yang paling umum digunakan diperoleh melalui reaksi esterifikasi Metilprednisolon, dan jalur reaksi spesifiknya adalah sebagai berikut:
Larutkan Methylprednisolone dalam campuran pelarut diklorometana dan trietilamina, tambahkan dimetilsulfoksida (DMSO) dan asam N,N'-dihidroksietil-1,3-propanedioat (disingkat EDTA), dan aduk rata.
Tambahkan asam akrilat dan N,N'-diisopropilkarbamoil klorida (disingkat DIAC) secara perlahan, lalu lanjutkan pengadukan selama 4 jam.
Setelah reaksi, padatan disaring, dicuci dua kali dengan metanol, dan cairan pencuci diuapkan sampai kering hingga diperoleh padatan putih yaitu It. Hasil total dari keseluruhan proses reaksi bisa mencapai 80%-85%.
Keuntungan dari metode sintesis adalah pengoperasian yang sederhana, kondisi reaksi yang ringan dan hasil yang tinggi, dan merupakan salah satu metode yang paling umum digunakan untuk memproduksinya secara industri saat ini.
2. Pembuatan dengan esterifikasi langsung yang dikatalisis asam sulfonat:
Metode ini merupakan metode sintetik baru, dengan menggunakan asam sulfonat sebagai katalis untuk mereaksikan langsung Metilprednisolon dengan asam akrilat dan ester asam akrilat untuk menghasilkan produk, jalur reaksinya adalah sebagai berikut:
Langkah 1:
Mempersiapkan katalis asam sulfonat. Campur dan aduk asam benzenasulfonat, dimetil sulfoksida dan asam klorida anhidrat, kemudian pekatkan dengan pemanasan untuk mendapatkan katalis.
Langkah 2:
Metilprednisolon, asam akrilat, dan ester asam akrilat dilarutkan dalam isopropanol, dan reaksi dilakukan dengan penambahan katalis asam sulfonat, dan waktu reaksi biasanya 24 jam.
Langkah 3:
Katalis dihilangkan dengan penyaringan, dicuci dua kali dengan metanol, lalu dikeringkan hingga diperoleh padatan putih dengan kemurnian tinggi. Hasil total dari keseluruhan proses reaksi bisa mencapai 74%-80%.
3. Pembuatan metilprednisolon dengan asilasi berat:
Methylprednisolone hemisuccinate adalah turunan glukokortikoid sintetik yang melibatkan reaksi reasilasi metilprednisolon.
1. Target sintesis: Metilprednison hemisuksinat
Methylprednisolone succinate merupakan produk esterifikasi dari methylprednisolone, dengan struktur sebagai berikut:
C26H32O8=C22H30O5+gugus setengah ester asam suksinat
2. Bahan awal
Methylprednisolone: C22H30O5 sebagai bahan awal merupakan glukokortikoid sintetik.
Zat anhidrat suksinat: HOOC - (CH2) 3-COOH, digunakan sebagai zat pengasilasi untuk memasukkan gugus hemiester suksinat.
3. Langkah-langkah reaksi
(1) Pemilihan pelarut: Pilih pelarut organik yang sesuai, seperti dimetil sulfoksida (DMSO) atau dimetil formamida (DMF), sebagai media pelarut untuk reaksi.
(2) Persiapan larutan: Larutkan metilprednisolon dalam pelarut yang dipilih untuk memastikan kelarutan yang cukup untuk mendorong reaksi.
Tambahkan zat asilasi: Tambahkan suksinat anhidrat secara perlahan ke dalam larutan metilprednisolon, sambil diaduk dan dicampur dengan pengaduk.
C22H30O5+suksinat anhidrat → C26H32O8+H2O
Dalam reaksi esterifikasi ini, suksinat anhidrat bereaksi dengan gugus hidroksil metilprednisolon membentuk metilprednisolon hemisuksinat, yang menghasilkan molekul air sebagai produk sampingan.
Suhu dan waktu reaksi: Kontrol suhu dan waktu reaksi untuk meningkatkan hasil dan selektivitas produk. Secara umum, suhu reaksi berada dalam kisaran suhu sedang hingga tinggi (biasanya antara 70 derajat C dan 120 derajat C).
(1) Akhir reaksi: Setelah reaksi selesai, metilprednison suksinat dipisahkan dari campuran reaksi dengan metode yang sesuai (seperti kristalisasi pendinginan atau ekstraksi pelarut).
(2) Pemurnian produk: Dengan pencucian, kristalisasi, penguapan pelarut, dan teknik lainnya, sisa pelarut, zat antara dalam reaksi, dan pengotor dihilangkan untuk memperoleh metilprednison suksinat dengan kemurnian tinggi.
Meprednison hemisuksinatadalah obat glukokortikoid yang mengandung gugus hidroksil dalam struktur molekulnya dan oleh karena itu bersifat asam lemah. Selama proses pembuatan, sering kali perlu menggunakan garam untuk meningkatkan stabilitas dan kelarutannya. Berbagai jenis garam memiliki efek berbeda pada sifat dan penerapannya, beberapa garam umum dan efeknya akan diperkenalkan secara rinci.
1. Jenis garam yang umum
Tartrat:
Tartratnya merupakan garam yang banyak digunakan, yang dapat meningkatkan kelarutan, meningkatkan stabilitas obat, dan memperpanjang masa berlakunya.
Fosfat:
Fosfatnya terutama digunakan dalam suntikan, yang dapat mengurangi rasa sakit dan nekrosis di tempat suntikan.
Garam hidroksimetilselulosa:
Garam Hidroksimetilselulosanya memiliki kelarutan dan bioavailabilitas yang baik, dan cocok untuk pembuatan sediaan oral.
EDTA:
Ini EDTA dapat meningkatkan stabilitas dan kelarutan obat, dan biasanya digunakan dalam suntikan.
2. Pengaruh salinitas pada produk:
(1) Pengaruh kelarutan: Perbedaan salinitas akan mempengaruhi kelarutan produk. Secara umum, semakin tinggi salinitas, semakin baik kelarutan obat, sehingga meningkatkan efisiensi penyerapan formulasi oral. Namun pada suntikan, salinitas yang terlalu tinggi dapat menyebabkan nyeri lokal dan nekrosis, sehingga salinitas perlu dikontrol dengan ketat.
(2) Pengaruh stabilitas: Salinitas juga mempunyai pengaruh tertentu terhadap stabilitasnya. Secara umum keberadaan garam dapat meningkatkan stabilitas obat dan memperpanjang masa berlakunya. Namun jika kadar garamnya terlalu tinggi dapat menyebabkan obat terurai atau rusak, sehingga perlu dioptimalkan sesuai dengan keadaan spesifik.
(3) Pengaruh terhadap bioavailabilitas: Salinitas juga mempengaruhi bioavailabilitasnya. Secara umum, salinitas perlu ditingkatkan pada sediaan oral untuk meningkatkan bioavailabilitas obat, namun salinitas yang terlalu tinggi akan mempengaruhi efisiensi penyerapan obat. Dalam suntikan, salinitas yang tepat dapat meningkatkan bioavailabilitas obat, namun salinitas yang terlalu tinggi dapat menyebabkan nekrosis atau iritasi jaringan, sehingga diperlukan kontrol yang cermat.
Kesimpulannya, salinitasnya mempunyai pengaruh penting terhadap sifat dan penerapannya, dan perlu disesuaikan dan dikendalikan menurut kondisi tertentu. Berbagai jenis garam memiliki kegunaan khusus dalam pembuatan obat. Pemilihan garam yang wajar dan optimalisasi salinitas adalah kunci untuk meningkatkan kualitas obat dan kemanjuran klinis secara efektif.
Pertanyaan Umum
Apa kegunaan utama metilprednisolon?
Obat ini digunakan untuk mengobati sejumlah kondisi berbeda, seperti peradangan (pembengkakan), alergi parah, masalah adrenal, radang sendi, masalah darah atau sumsum tulang, masalah mata atau penglihatan, masalah paru-paru atau pernapasan (misalnya asma), lupus, kondisi kulit, masalah ginjal, kolitis ulserativa, dan-kekambuhan beberapa...
Untuk apa metilprednisolon asetat digunakan?
Methylprednisolone adalah obat-yang disetujui FDA dan digunakan untuk mengelola dan mengobati berbagai kondisi, termasuk reaksi alergi, arthritis, eksaserbasi asma, pemeliharaan asma jangka panjang, dan eksaserbasi akut multiple sclerosis.
Apa itu metilprednisolon 17 hemisuksinat?
Methylprednisolone 17-hemisuccinate termasuk dalam golongan senyawa organik yang dikenal sebagai 21-hidroksisteroid. Ini adalah steroid yang membawa gugus hidroksil pada posisi 21 dari tulang punggung steroid.
Apakah metilprednisolon merupakan steroid yang kuat?
Namun, Anda harus memperhatikan hal itumethylprednisolone adalah steroid dan kuat dalam hal itu. Oleh karena itu, hindari penggunaan yang tidak terkontrol. Disarankan untuk mengikuti saran dokter Anda dan resep teratur untuk menghindari efek samping yang parah dan mendapatkan hasil yang efektif.
Apa efek samping yang umum dari metilprednisolon?
Metilprednisolon dapat menyebabkan efek samping. Beritahu dokter Anda jika salah satu gejala berikut ini parah atau tidak kunjung hilang:
sakit perut.
iritasi lambung.
muntah.
sakit kepala.
pusing.
insomnia.
kegelisahan.
depresi.
Bisakah metilprednisolon memengaruhi tidur?
Metilprednisolondapat menyebabkan efek samping yang nyata seperti mudah tersinggung, euforia, perubahan suasana hati, perubahan kepribadian, peningkatan nafsu makan, atau insomnia.
Tag populer: meprednisone hemisuccinate cas 27303-92-0, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual