Metilprednisolon Hemisuksinat CAS 2921-57-5

Metilprednisolon hemisuksinat, rumus molekul C26H34O8, CAS 2921-57-5, bubuk putih sampai agak kuning, tidak berbau, rasa agak pahit. Mudah larut dalam air, etanol dan kloroform, tetapi tidak larut atau tidak larut dalam petroleum eter dan etil asetat. Diantaranya, kelarutan dalam air erat kaitannya dengan nilai pH, dan mudah terurai pada nilai pH 3,0 hingga 7,0. Secara kimiawi relatif stabil, dapat disimpan dalam kondisi basa atau asam, dan dapat dipanaskan berulang kali. Namun stabilitas obat juga dipengaruhi oleh faktor-faktor seperti cahaya, oksigen, dan kelembaban. Konstanta ionisasi (pKa) adalah 8,02. Artinya di bawah pH 8,02, senyawa tersebut berada sebagai asam bebas, dan di atas pH 8,02, senyawa tersebut berada sebagai ion. Ini menunjukkan puncak karakteristik yang kuat dalam spektrum serapan ultraviolet dan inframerah, yang dapat digunakan untuk analisis kuantitatif atau kualitatif. Selain itu, teknik seperti spektrometri massa dan resonansi magnetik nuklir juga dapat digunakan untuk mendeteksi struktur dan kemurnian obat. adalah obat glukokortikoid sintetik yang mengandung gugus hemisuksinat dalam strukturnya dan oleh karena itu merupakan senyawa semiasam.

Metilprednisolon hemisuksinat, juga dikenal sebagai metilprednisolon suksinat, adalah obat glukokortikoid kerja antara yang disintesis secara artifisial dengan efek anti-inflamasi, anti alergi, anti syok, dan imunosupresif yang kuat. Rumus kimianya adalah C ₂₆ H ∝₄ O ₈, berat molekul 474,54, dan nomor CAS 2921-57-5. Obat ini berdifusi ke dalam sel dan berikatan dengan reseptor glukokortikoid, mengatur ekspresi gen dan memberikan berbagai efek farmakologis.

Area terapi inti

 

1. Penyakit imun reumatoid
Methylprednisolone succinate adalah pengobatan lini pertama untuk penyakit autoimun seperti rheumatoid arthritis, systemic lupus erythematosus (SLE), dan ankylosing spondylitis. Obat ini mengurangi pembengkakan sendi, nyeri, dan gejala kaku di pagi hari dengan menghambat pelepasan faktor inflamasi seperti IL-1 dan TNF - . Misalnya, dalam pengobatan SLE, obat ini dapat dengan cepat mengendalikan komplikasi kritis seperti lupus nefritis dan lupus neuropsikiatri, sehingga mengurangi risiko kerusakan organ.
2. Penyakit alergi
Ini memiliki nilai terapeutik penyelamatan untuk reaksi alergi yang parah seperti syok anafilaksis dan serangan asma bronkial akut. Dengan menstabilkan membran sel mast dan menghambat pelepasan histamin, gejala seperti dispnea dan edema laring dapat dihilangkan dengan cepat. Studi klinis menunjukkan bahwa injeksi metilprednisolon suksinat secara intravena dapat meningkatkan fungsi paru-paru secara signifikan pada pasien dengan serangan asma akut dalam waktu 30 menit.

 

3. Penyakit pada sistem pernafasan
Banyak digunakan pada eksaserbasi akut penyakit paru obstruktif kronik (PPOK), fibrosis paru idiopatik, dll. Efek anti-peradangannya dapat mengurangi sekresi lendir saluran napas, menghambat alveolitis, dan meningkatkan indeks oksigenasi pasien. Misalnya, dalam pengobatan COPD,-penggunaan obat ini dalam jangka pendek dapat mengurangi kebutuhan ventilasi mekanis dan mempersingkat waktu rawat inap.
4. Penyakit kulit
Ini memiliki efek spesifik pada penyakit kulit autoimun seperti pemfigus vulgaris dan pemfigoid bulosa. Mempromosikan penyembuhan lepuh dengan menghambat pengendapan antibodi di antara sel-sel epidermis. Penelitian telah menunjukkan bahwa penggunaan metilprednisolon suksinat secara sistematis dapat mengurangi area lepuh pasien pemfigus lebih dari 50% dalam waktu satu minggu.

Transplantasi organ dan terapi tambahan untuk tumor

 

1. Reaksi penolakan transplantasi organ
Sebagai imunosupresan, obat ini mengurangi risiko penolakan akut organ yang ditransplantasikan dengan menghambat aktivasi limfosit T, sehingga menurunkan sekresi sitokin. Setelah transplantasi ginjal, penggunaan kombinasi penghambat kalsineurin (seperti tacrolimus) dapat meningkatkan tingkat kelangsungan hidup satu-tahun ginjal yang ditransplantasikan hingga lebih dari 90%.
2. Terapi neoadjuvan
Pada keganasan hematologi seperti limfoma dan leukemia, metilprednisolon suksinat dapat menginduksi apoptosis sel tumor dan mengurangi efek samping seperti mual dan muntah akibat kemoterapi. Misalnya, dalam terapi induksi leukemia limfoblastik akut (ALL), obat ini merupakan komponen inti dari rejimen VP (vincristine+prednison).

Penyelamatan penyakit kritis dan pengobatan syok

 

1. Syok septik
Dengan meningkatkan sensitivitas pembuluh darah terhadap katekolamin, menstabilkan membran sel, dan meningkatkan perfusi jaringan. Pedoman klinis merekomendasikan bahwa untuk pasien dengan syok septik, jika tekanan darah masih belum memenuhi standar setelah resusitasi cairan yang cukup dan penggunaan obat vasoaktif, injeksi metilprednisolon suksinat intravena (20mg/kg/waktu, setiap 6 jam sekali) dapat diberikan.
2. Syok anafilaksis
Sebagai terapi tambahan dengan adrenalin, dapat mencegah reaksi alergi yang tertunda.

 

Penelitian telah menunjukkan bahwa kombinasi penggunaan adrenalin dan metilprednisolon suksinat dapat menurunkan angka kematian pasien syok anafilaksis dari 15% menjadi di bawah 5%.

3. Syok neurogenik
Pada syok neurogenik yang disebabkan oleh cedera sumsum tulang belakang, stroke, dll, obat ini dapat mengurangi pelebaran pembuluh darah dan respon inflamasi, serta menstabilkan hemodinamik. Misalnya, dalam pengobatan cedera sumsum tulang belakang akut, penggunaan dosis tinggi-awal (suntikan intravena 30mg/kg) dapat meningkatkan prognosis fungsi neurologis secara signifikan.

Penerapan dalam skenario klinis khusus

 

1. Penyakit mata
Untuk penyakit inflamasi mata seperti uveitis dan neuritis optik, penggunaan metilprednisolon suksinat secara lokal atau sistemik dapat dengan cepat mengontrol peradangan dan mencegah kehilangan penglihatan. Penelitian telah menunjukkan bahwa injeksi obat ini secara intravitreal (4mg/0,1ml) dapat mengurangi tingkat kekambuhan peradangan pada pasien dengan uveitis sebesar 60%.
2. Penyakit saluran cerna
Selama fase akut penyakit radang usus (seperti penyakit Crohn dan kolitis ulserativa), obat ini dapat menginduksi penyembuhan mukosa dan mengurangi ketergantungan hormon. Misalnya, untuk pasien dengan penyakit Crohn sedang hingga berat, injeksi metilprednisolon suksinat intravena (40-60mg/hari) dapat mencapai tingkat remisi klinis sebesar 70% dalam waktu 4 minggu.
3. Gangguan endokrin
Digunakan sebagai terapi pengganti untuk disfungsi korteks adrenal dan sebagai terapi tambahan untuk krisis tiroid. Dapat menghambat pelepasan hormon tiroid, meringankan gejala seperti demam tinggi dan takikardia.

Metilprednisolon hemisuksinatadalah obat glukokortikoid sintetik, dan metode sintesisnya umumnya meliputi langkah-langkah berikut:

1. Reaksi asilasi dehidrasi:

Reaksinya adalah dengan mendehidrasi dan mengasilasi senyawa gula dengan struktur representatif asam glikosil-17-propionat dan katalis asam anhidrat (seperti tionil klorida) dalam pelarut seperti asetat anhidrida atau diklorometana untuk memperoleh produk Asilasi yang sesuai. Misalnya, reaksikan 11 , 17 , 21-trihydroxypregna-1, 4-diene-3, 20-dione (senyawa glukokortikoid) dan C6H5COCl (fenilasetil klorida) dalam anhidrida asetat anhidrat menghasilkan 11 , 17 , 21-trihydroxypregna-1, 4-diene-3, 20-dione-21-phenylpropanoate.

2. Konversi menjadi setengah ester:

Produk terasilasi yang diperoleh diubah menjadi setengah ester dalam metanol anhidrat/kalium dihidrogen tetraasetat. Misalnya, reaksikan 11, 17, 21-trihydroxypregna-1, 4-diene-3, 20-dione-21-phenylpropanoate dengan metanol anhidrat/kalium dihidrogen tetraasetat dalam asetat anhidrida untuk menghasilkan 11, 17, 21-trihydroxypregna-1, 4-diene-3, 20-dione-21-phenylpropionate metanol hemisuksinat.

3. Hidrolisis:

Setengah-ester yang diperoleh pada langkah sebelumnya direaksikan dengan basa (seperti natrium hidroksida atau natrium bikarbonat) dengan pemanasan dalam etanol yang mengandung air untuk memperoleh produk akhir. Misalnya, larutkan 11, 17, 21-trihidroksipregna-1, 4-diena-3, 20-dione-21-fenilpropionat metanol hemisuksinat dengan NaOH (natrium hidroksida) dalam etanol yang mengandung air pada suhu 45 derajat selama 5 jam Setelah itu, ambil produk.

Perlu dicatat bahwa sangat penting untuk mengontrol kondisi reaksi dan waktu reaksi di setiap langkah untuk memastikan kemurnian dan hasil produk. Pada saat yang sama, langkah-langkah keamanan juga perlu dipertimbangkan selama sintesis obat untuk menghindari bahaya pada tubuh.

Metilprednisolon hemisuksinatadalah obat glukokortikoid yang disintesis secara artifisial. Ia memiliki sifat kimia yang stabil dan karakteristik fisik yang unik, yang secara kolektif menentukan nilai penerapannya dalam bidang kedokteran. Berikut penjelasan rinci dari lima aspek: struktur kimia, sifat fisik, kelarutan, stabilitas, dan aktivitas kimia.

Rumus molekul metil prednisolon suksinat adalah C26H34O8, dengan berat molekul 474,54. Strukturnya dibentuk oleh hubungan metil prednisolon dan asam suksinat melalui ikatan ester, dan termasuk dalam turunan glukokortikoid. Struktur ini memberinya aktivitas inti anti-inflamasi dan imunosupresi glukokortikoid, dan juga meningkatkan sifat kelarutan dalam air melalui gugus suksinat.

Senyawa ini menunjukkan bentuk bubuk kristal berwarna putih atau putih pada suhu kamar, dengan tekstur halus dan seragam. Ia memiliki titik leleh yang relatif tinggi, biasanya di atas 230 derajat (seperti yang tercatat dalam beberapa literatur sebagai 234-236 derajat), yang menunjukkan gaya antarmolekul yang kuat dan stabilitas termal yang baik. Kepadatan yang diprediksi adalah 1,33 ± 0,1 g/cm³, dan indeks biasnya adalah 1,593. Parameter ini mencerminkan kekencangan struktur kristal dan sifat optiknya. Selama penyimpanan, harus dikontrol secara ketat dalam kisaran suhu 2-8 derajat dan disegel di lingkungan gelap untuk mencegah degradasi akibat fluktuasi suhu atau paparan cahaya.

Kelarutan metilprednisolon suksinat menunjukkan selektivitas yang signifikan:

Kelarutan dalam air: Larut sebagian dalam air, tetapi kelarutan meningkat seiring dengan meningkatnya nilai pH. Hal ini karena gugus suksinat dapat terhidrolisis sebagian dalam kondisi basa, melepaskan ion karboksilat bermuatan negatif, sehingga meningkatkan interaksi dengan molekul air.

Kelarutan dalam pelarut organik: Menunjukkan kelarutan yang baik dalam pelarut organik seperti aseton dan etanol, yang sangat penting dalam proses formulasi. Misalnya, saat menyiapkan injeksi, aseton dapat digunakan sebagai pelarut untuk pelarutan, dan kemudian pelarut organik dapat dihilangkan melalui pengeringan beku-untuk mendapatkan formulasi bubuk kering yang stabil.

Senyawa ini sangat sensitif terhadap kondisi penyimpanan:

Pengaruh suhu: Suhu tinggi mempercepat pergerakan molekul, menyebabkan ikatan ester putus atau mengalami degradasi oksidatif. Oleh karena itu, perlu disimpan pada suhu rendah untuk menjaga stabilitasnya.

Pengaruh cahaya: Sinar ultraviolet dapat memicu reaksi fotokimia, merusak struktur molekul. Oleh karena itu, perlu disimpan di lingkungan yang gelap.

Umur simpan: Dalam kondisi tertutup yang memenuhi persyaratan penyimpanan, umur simpannya biasanya 2 tahun. Namun setelah dibuka, harus digunakan sesegera mungkin untuk menghindari kontaminasi dan degradasi.

Setelah metil prednisolon suksinat berdifusi ke dalam sel, metil prednisolon suksinat secara spesifik berikatan dengan reseptor glukokortikoid di sitoplasma, membentuk kompleks reseptor hormon. Kompleks ini memasuki inti sel dan dapat mengatur proses transkripsi gen, menghambat sintesis faktor pro-inflamasi (seperti interleukin, faktor nekrosis tumor, dll.), sekaligus meningkatkan ekspresi protein anti-inflamasi (seperti protein lipocalin, sitokin anti-inflamasi, dll.). Mekanisme ini membuatnya banyak digunakan dalam pengobatan klinis untuk berbagai penyakit inflamasi dan imun-seperti penyakit rematik, penyakit kolagen, reaksi alergi, dan reaksi penolakan transplantasi organ. Selain itu, desain kelompok esternya yang larut dalam air memungkinkan obat bekerja dengan cepat melalui suntikan intravena atau suntikan otot, sehingga memenuhi kebutuhan pengobatan untuk kondisi akut.

1. Apa itu Metilprednisolon Hemisuksinat?
Ini adalah obat prekursor gula-kortikoid untuk injeksi. Ia dimodifikasi dengan ester suksinat yang larut dalam air untuk memungkinkannya diformulasikan sebagai injeksi yang larut dalam air. Begitu berada di dalam tubuh, ia dengan cepat terhidrolisis menjadi metilprednisolon aktif, memberikan kemanjuran yang cepat. Hal ini terutama digunakan dalam kondisi kritis akut yang memerlukan efek anti-inflamasi dan imunosupresif yang cepat dan kuat.
2. Apa bedanya dengan tablet metilprednisolon?
Perbedaan utamanya terletak pada jalur pemberian dan kecepatan timbulnya. Produk ini diberikan melalui suntikan intravena atau intramuskular, yang dapat dengan cepat mencapai konsentrasi obat dalam darah tinggi dan digunakan untuk perawatan darurat di rumah sakit (seperti alergi parah, asma persisten, dan syok). Tablet (metilprednisolon) diminum secara oral dan memiliki onset yang relatif lebih lambat, sehingga cocok untuk pengobatan kronis pada pasien rawat jalan.
3. Apa tujuan utamanya?
Hal ini terutama digunakan untuk situasi darurat yang memerlukan pemberian intravena, termasuk namun tidak terbatas pada: reaksi alergi yang parah, serangan asma akut yang parah, syok septik (dengan antibiotik yang memadai), penolakan transplantasi organ, dan krisis kekebalan rematik tertentu (seperti krisis lupus).
4. Tindakan pencegahan khusus apa yang harus dilakukan saat menggunakannya?
Ini adalah obat resep dan harus digunakan di bawah pengawasan ketat dokter untuk jangka waktu singkat. Perhatian khusus harus diberikan terhadap risiko yang mungkin timbul, seperti menutupi tanda-tanda infeksi, menyebabkan peningkatan gula darah dan tekanan darah secara tiba-tiba, memicu perdarahan saluran cerna, dan menyebabkan kelainan mental. Jangan mengubah dosis atau rencana pengobatan sendiri, dan ketika menghentikan pengobatan, kurangi dosisnya secara bertahap.

Tag populer: methylprednisolone hemisuccinate cas 2921-57-5, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual