Solusi Haloperidol CAS 52-86-8

Solusi haloperidol, bubuk kristal putih atau putih, nama kimia: 1- (4-fluorofenil) -4- [4- (4-chlorophenyl) -4-hydroxy-1-piperidyl] -1-butanone, Formula kimia: C21H23ClfnO2, adalah obat antipsikotik yang khas, dopamin c21h23clfno2, adalah obat antipsikotik khas dopamines, dopamin khas dopamines yang khas, sebuah dopamin khas dopinik khas, dopamin khas dopamines, dopinik khas dopinik khas, dopinik khas dopinik yang khas, dopinik khas khas khas dopinik khas khas khas khas khas khas yang khas khas khas khas yang khas disediakan oleh perusahaan kami). Mudah larut dalam kloroform, metanol, aseton, benzena, dan asam encer, dengan kelarutan 1,4mg/100ml dalam air, dan dapat membentuk larutan haloperidol. Toksisitas sedang, naungan, penyimpanan tertutup.

Metode sintetisSolusi haloperidol, terdiri dari langkah -langkah berikut:

Menyediakan 4 (4-chlorophenyl) 4-piperidinol, dan kemurnian 4 (4-chlorophenyl) 4-piperidinol lebih besar dari 99%; Memberikan butanone 4-chloro-1 (4-fluorofenil), di mana kemurnian butanon 4-chloro-1 (4-fluorofenil) lebih besar dari 99%.

4-Chloro-1 (4-fluorophenyl) butanone, zat dasar dan katalis dicampur untuk melakukan reaksi substitusi pertama untuk mendapatkan produk mentah.

Produk mentah dicampur dengan pelarut organik, refluks dan mengkristal secara berurutan untuk mendapatkan haloperidol. Droperidol disiapkan sesuai dengan metode persiapan yang disediakan oleh penemuan ini memiliki hasil dan kemurnian yang tinggi.

Haloperindol, sebagai zat kimia yang penting, telah dipelajari secara mendalam oleh para peneliti untuk mengeksplorasi rute sintesisnya. Metode sintesis laboratorium yang paling umum saat ini mencakup dua berikut:

Metode 1: Sintesis asam barbiturat

Langkah 1: Siapkan asam 2-amino-5-bromofenylasetat:

Alkohol 2-amino-5-bromophenyl direaksikan dengan sulfur dioksida untuk menghasilkan asam asetat 2-amino-5-bromofenil. Reaksi ini membutuhkan penggunaan kondisi alkali (seperti natrium atau kalium) dan pelarut yang sesuai (seperti etanol atau asetonitril).

Formula reaksi: c₇H₈Brno+Jadi₂ → C₈H₈Brno₂

Langkah 2: Persiapan 1- (3-chloropropyl) -4- (2-amino-5-bromophenyl) piperidine:

Reaksi asam 2-amino-5-bromofenilasetat dengan 1- (3-chloropropyl) -4-piperidone dilakukan dalam kondisi alkali. Reaksi ini akan menghasilkan piperidine 1- (3-chloropropyl) -4- (2-amino-5-bromophenyl). Langkah ini mungkin memerlukan penggunaan pelarut dan katalis yang sesuai.

Formula reaksi: c₈H₈Brno₂+1- (3-chloropropyl) -4-piperidone → 1- (3-chloropropyl) -4- (2-amino-5-bromophenyl) piperidine

Langkah 3: Siapkan haloperindol:

Dalam kondisi alkali, piperidine 1- (3-chloropropyl) -4- (2-amino-5-bromophenyl) bereaksi dengan oksidan (seperti kalium bisulfat) untuk menghasilkan haloperidol.

Formula reaksi: 1- (3-chloropropyl) -4- (2-amino-5-bromophenyl) piperidine+oksidan → C₂₁H₂₃Clfno₂

Metode 2: Sintesis Anisole:

Langkah 1: Siapkan anisol 2-bromoacetyl

Anisole bereaksi dengan asam bromoasetat untuk membentuk anisol 2-bromoacetyl melalui esterifikasi. Reaksi ini biasanya dilakukan dalam kondisi alkali, menggunakan kalium karbonat atau natrium karbonat sebagai katalis.

Formula reaksi: c₇H₈O+C₂H₃Kawan₂→ 2-bromoacetyl anisole

Langkah 2: Persiapan 4- (1-phenylethyl) -1,2,3,6-tetrahydropiperidine

Anisol 2-bromoacetyl direaksikan dengan p-nitrosobenzene untuk menghasilkan 4- (1-phenylethyl) -1,2,3,6-tetrahydropiperidine. Reaksi ini perlu menggunakan kondisi yang sesuai dari reaksi substitusi aromatik elektrofilik dan melanjutkan di bawah cahaya.

Formula reaksi: anisol 2-bromoacetyl+p-nitrosobenzene → 4- (1-phenylethyl) -1,2,3,6-tetrahydropiperidine

Langkah 3: PersiapkanSolusi haloperidol,

4- (1-phenylethyl) -1,2,3,6-tetrahydropiperidine direaksikan dengan ester butil nitrat untuk menghasilkan haloperidol.

Formula reaksi: 4- (1-phenylethyl) -1,2,3,6-tetrahydropiperidine+tertyl butyl nitrate ester → c₂₁H₂₃Clfno₂

Perlu dicatat bahwa metode ini hanya menggambarkan langkah yang dilakukan sintesis haloperidol, dan tidak memberikan langkah -langkah terperinci spesifik dan formula reaksi kimia. Saat beroperasi di laboratorium, silakan ikuti prosedur operasi keselamatan dan pakai peralatan pelindung yang sesuai. Pada saat yang sama, gunakan reagen dan pelarut dengan kemurnian tinggi, dan pastikan bahwa wadah reaksi bersih dan kering. Selain itu, selama proses eksperimental, mungkin perlu untuk menyesuaikan rasio molar reaktan, suhu reaksi, dan waktu reaksi untuk mendapatkan hasil dan kemurnian terbaik

Solusi haloperidol,Larutan haloperidol (termasuk bentuk injeksi) adalah obat antipsikotik butyrylphenyl klasik. Sejak kemunculannya di tahun 1950 -an, ia telah memainkan peran penting di bidang psikiatri dan ilmu saraf.

Pengobatan skizofrenia dan gangguan terkait

 

Gejala inti skizofrenia termasuk gejala positif (seperti halusinasi, delusi, dan gangguan berpikir) dan gejala negatif (seperti apatis emosional dan penarikan sosial). Larutan haloperidol memiliki efek terapeutik yang signifikan pada gejala positif, terutama untuk pasien dalam fase akut. Mekanisme aksinya terutama melibatkan pemblokiran reseptor dopamin D2 dalam sistem limbik otak tengah, mengurangi kelebihan produksi dopaminergik, dan dengan demikian mengurangi halusinasi dan delusi. Studi klinis telah menunjukkan bahwa dalam pengobatan skizofrenia akut dengan haloperidol, sekitar 70% pasien mengalami peningkatan yang signifikan dalam gejala positif dalam 2-4 minggu. Meskipun kemanjuran langsung haloperidol pada gejala negatif terbatas, mengendalikan gejala positif selama fase akut dapat menciptakan kondisi untuk pengobatan komprehensif gejala negatif berikutnya, seperti terapi kognitif-perilaku dan pelatihan keterampilan sosial. Selain itu, haloperidol dosis rendah dikombinasikan dengan obat antipsikotik atipikal (seperti aripiprazole) dapat meningkatkan gejala negatif pada beberapa pasien dengan menyeimbangkan regulasi reseptor dopamin. Penggunaan larutan haloperidol jangka panjang dapat mengurangi risiko kambuh skizofrenia.

Manajemen agitasi akut dan perilaku agresif

 

Dalam keadaan darurat kejiwaan, larutan haloperidol adalah salah satu obat yang disukai untuk mengendalikan agitasi akut, seperti episode manik dan kegembiraan akut pada skizofrenia. Ini mulai berlaku dengan cepat (biasanya 15-30 menit) dan dapat dengan cepat dibebaskan dengan injeksi intramuskuler atau pemberian intravena. Sebuah studi multicenter yang melibatkan 200 pasien dengan agitasi akut menunjukkan bahwa kombinasi haloperidol dan lorazepam mencapai tingkat relief gejala 85% dalam 2 jam, secara signifikan lebih baik daripada monoterapi. Penarikan alkohol atau benzodiazepine yang diinduksi agitasi dan delirium juga dapat diobati dengan larutan haloperidol. Ini menstabilkan sistem dopamin dan mengurangi kegembiraan yang berlebihan selama gejala penarikan. Namun, perlu dicatat bahwa pasien usia lanjut atau mereka yang memiliki komorbiditas harus menggunakannya dengan hati -hati untuk menghindari memperburuk reaksi ekstrapiramidal (EPS). Pada pasien demensia lanjut usia, larutan haloperidol dapat digunakan untuk mengendalikan agitasi parah, perilaku agresif, atau gejala psikotik.

Pengobatan delirium

 

Delirium pasca operasi adalah komplikasi umum pada pasien bedah, ditandai dengan fluktuasi kesadaran, gangguan perhatian, dan kelainan persepsi. Larutan haloperidol dapat mengurangi gangguan neurotransmitter terkait delirium dengan memblokir reseptor dopamin. Percobaan acak yang melibatkan 300 pasien yang menjalani operasi jantung menunjukkan bahwa penggunaan haloperidol profilaksis (0,5 mg setiap 6 jam) dapat mengurangi kejadian delirium sebesar 40% tanpa meningkatkan reaksi yang merugikan. Pasien ICU rentan terhadap delirium karena faktor -faktor seperti rasa sakit, infeksi, dan gangguan metabolisme. Formulasi akting pendek dari larutan haloperidol (seperti injeksi intravena) dapat dengan cepat mengendalikan gejala dan meningkatkan prognosis pasien. Pedoman Pengobatan Perawatan American 2018 untuk Pedagang Perawatan Kritis merekomendasikan bahwa untuk pasien ICU berisiko tinggi, penggunaan haloperidol untuk mencegah delirium dapat dipertimbangkan, tetapi pemantauan ketat toksisitas jantung seperti perpanjangan interval QT diperlukan.

Tourette Syndrome dan Tic Disorders

 

Larutan haloperidol adalah salah satu obat tradisional untuk mengobati gangguan tic, terutama cocok untuk pasien sedang hingga berat. Ini mengurangi gerakan tidak disengaja dengan mengatur fungsi dopamin di loop ganglia basal thalamus korteks. Sebuah studi label terbuka 12 minggu menunjukkan bahwa haloperidol (dosis rata -rata 3 mg/hari) dapat mengurangi skor keparahan TICS sebesar lebih dari 50% pada 60% pasien. Pasien sindrom Tourette sering mengalami gangguan hiperaktif defisit (ADHD) atau gangguan obsesif-kompulsif (OCD). Larutan haloperidol mungkin memiliki efek terapi tambahan pada beberapa gejala komorbiditas (seperti perilaku impulsif) sambil meningkatkan TIC. Namun, penggunaan jangka panjang membutuhkan perhatian terhadap efek samping seperti kenaikan berat badan dan sindrom metabolik.

Pengobatan ajuvan untuk mual dan muntah

 

Solusi haloperidolmemberikan efek antiemetik dengan memblokir reseptor dopamin di zona kemosensori emetik meduler. Meskipun efek antiemetiknya lebih lemah dari antagonis reseptor 5-HT3 (seperti ondansetron), ia dapat digunakan sebagai obat lini kedua untuk CinV refraktori. Percobaan acak yang melibatkan 150 pasien kanker menunjukkan bahwa kombinasi haloperidol (2 mg per 12 jam) dan rejimen antiemetik standar dapat meningkatkan tingkat remisi lengkap sebesar 20%. Untuk pasien PONV berisiko tinggi (seperti wanita, non-perokok, dan mereka yang memiliki riwayat penyakit gerak), larutan haloperidol dapat digunakan sebagai obat pencegahan. Sebuah meta-analisis yang melibatkan 1000 pasien menunjukkan bahwa haloperidol (1 mg injeksi intravena) dapat mengurangi kejadian PONV sebesar 30% tanpa meningkatkan risiko sedasi pasca operasi.

Haloperidol adalah obat antipsikotik yang khas, milik kelas butyrophene dari senyawa. Sejak kemunculannya di tahun 1950 -an, ia telah menjadi salah satu obat penting untuk pengobatan skizofrenia dan gangguan mental lainnya. Solusi haloperidol memiliki keunggulan unik dalam aplikasi klinis, terutama memainkan peran kunci dalam kontrol gejala kejiwaan akut, sedasi cepat, dan pengobatan pasien dengan kesulitan oral.

• Sebelum munculnya haloperidol, pengobatan penyakit mental terutama mengandalkan terapi elektrokonvulsif (ECT), terapi kejut insulin, dan obat penenang awal seperti barbiturat dan bromida. Pada awal 1950 -an, penemuan klorpromazin menandai kelahiran generasi pertama obat antipsikotik (obat antipsikotik khas), membawa terobosan revolusioner ke pengobatan skizofrenia. Klorpromazin termasuk dalam kelas fenotiazin obat, dan efek obat penenang dan antipsikotiknya telah mendorong para ilmuwan untuk lebih mengeksplorasi senyawa yang serupa secara struktural. Namun, efek samping klorpromazin, seperti reaksi ekstrapiramidal dan sedasi yang berlebihan, telah mendorong para peneliti untuk mencari obat alternatif efek samping yang lebih efektif dan lebih sedikit. Dalam konteks ini, ahli kimia Paul Janssen dari Janssen Pharmaceuticals di Belgia mulai meneliti serangkaian senyawa baru, yang pada akhirnya menemukan haloperidol.
• Paul Janssen dan timnya memperhatikan bahwa turunan phenylpyridine tertentu memiliki aktivitas sistem saraf pusat ketika mempelajari obat -obatan analgesik. Mereka menemukan bahwa dengan mengubah struktur molekul, efek antipsikotiknya dapat ditingkatkan. Pada tahun 1958, tim Yang SEN mensintesis R-1625 (kemudian bernama Haloperidol), yang memiliki struktur kimia berbeda dari fenotiazin dan termasuk dalam kelas Butyrylbenzene.
• Dalam percobaan hewan, haloperidol telah menunjukkan efek perilaku obat penenang dan anti agresif yang signifikan, dan kemanjurannya lebih unggul daripada klorpromazin. Pada tahun 1958, tim Yang SEN melakukan uji klinis pertama di Belgia dan menemukan bahwa haloperidol memiliki efek terapi yang signifikan pada gejala skizofrenia positif, seperti halusinasi dan delusi, dan mengalami aksi yang lebih cepat. Pada tahun 1960, Haloperidol diluncurkan di Eropa dan kemudian disetujui oleh FDA AS pada tahun 1967.

Tag populer: Solusi Haloperidol CAS 52-86-8, Pemasok, Produsen, Pabrik, Grosir, Beli, Harga, Bulk, Untuk Dijual