1- (2,6-diklorofenil) -2-indolinon(Diclofenac), bubuk kristal putih hingga ringan, tidak larut dalam air, atau dikenal sebagai asam diklofenak, adalah obat anti-inflamasi non-steroid dengan efek anti-inflamasi, analgesik, dan antieksetik. Secara klinis, ini digunakan untuk nyeri yang disebabkan oleh rheumatoid arthritis, spondylitis perekat, artritis non-inflamasi, radang sendi, rematik non-artikular, peradangan non-artikular, berbagai neuralgia, nyeri kanker, nyeri pasca-trauma, dan demam yang disebabkan oleh berbagai peradangan. Ini beracun bagi beberapa hewan, seperti burung nasar. Bubuk diclofenac terutama digunakan dalam kimia, tetapi larutan diklofenak terutama digunakan untuk hewan, seperti larutan diklofenak untuk mata anjing atau kucing saat sakit.
|
|
|
|
Formula Kimia |
C14H9Cl2no |
|
Massa yang tepat |
277 |
|
Berat molekul |
278 |
|
m/z |
277 (100.0%), 279 (63.9%), 278 (15.1%), 281 (10.2%), 280 (9.7%), 282 (1.5%), 279 (1.1%) |
|
Analisis unsur |
C, 60.46; H, 3.26; Cl, 25.49; N, 5.04; O, 5.75 |
1- (2,6-diklorofenil) -2-indolinon(Diclofenac) adalah obat anti-inflamasi non-steroid (NSAID) dengan efek analgesik, anti-inflamasi, dan antiplam. Ini biasanya digunakan untuk tujuan berikut:
Analgesia
Diclofenac dapat digunakan untuk mengurangi nyeri ringan hingga sedang, seperti sakit kepala, radang sendi, sakit gigi, nyeri menstruasi, dan nyeri muskuloskeletal.
01
Anti peradangan
Diclofenac memainkan peran anti-inflamasi dengan menghambat sintesis mediator inflamasi dalam reaksi inflamasi, seperti prostaglandin dan leukotriene. Oleh karena itu, sering digunakan untuk mengobati penyakit dan gejala terkait peradangan, seperti radang sendi, ankylosing spondylitis dan asam urat.
02
Radang sendi
Diclofenac banyak digunakan pada berbagai jenis radang sendi, termasuk rheumatoid arthritis, osteoartritis dan ankylosing spondylitis. Ini dapat mengurangi rasa sakit, pembengkakan, dan kekakuan, dan meningkatkan fungsi sendi.
03
Antipyretic
Diclofenac dapat digunakan untuk pengobatan antipiretik pada pasien dengan gejala demam.
04
Gout akut
Diclofenac dapat digunakan untuk pengobatan analgesik dan anti-inflamasi selama serangan gout akut.
05
Kontrol nyeri pasca operasi
Diclofenac dapat digunakan sebagai analgesik pasca operasi untuk mengurangi rasa sakit yang disebabkan oleh trauma bedah.
06
Aplikasi gigi
Di bidang gigi, diklofenak umumnya digunakan untuk mengobati sakit gigi dan nyeri pasca operasi, serta untuk mengurangi peradangan dan ketidaknyamanan yang disebabkan selama ekstraksi gigi atau perawatan saluran akar.
07
Kegunaan Lainnya
Diclofenac juga digunakan untuk mengobati beberapa penyakit dan gejala lain, seperti migrain, nyeri menstruasi, neuralgia dan gout artralgia.
08
1- (2,6-diklorofenil) -2-indolinon, umumnya dikenal sebagai diklofenak, terutama dimanifestasikan dalam sifat anti-inflamasinya karena mekanisme farmakologisnya, sebagai berikut:
Menghambat siklooksigenase dan lipoksigenase
Efek penghambatan ganda: diklofenak memiliki efek ganda menghambat siklooksigenase (COX) dan lipoksigenase dalam reaksi inflamasi. Ketika siklooksigenase dihambat, metabolitnya, prostaglandin, berkurang secara signifikan.
Kurangi mediator inflamasi: Pengurangan prostaglandin mengurangi reaksi inflamasi lokal, kemacetan jaringan dan pembengkakan, dan sensitivitas nyeri terhadap bradikinin, sehingga memberikan efek anti-inflamasi mereka.
01
Efek anti radang
Validasi klinis: Diclofenac telah terbukti memiliki efek anti-inflamasi yang baik pada percobaan hewan dan praktik klinis manusia.
Penghambatan yang ditargetkan: Diclofenac memiliki penghambatan COX-2 yang secara signifikan lebih kuat daripada COX-1. Karena hubungan yang erat antara COX-2 dan peradangan dan nyeri, sementara COX-1 terkait dengan mempertahankan fungsi normal saluran pencernaan manusia, penghambatan selektif ini menghasilkan reaksi merugikan gastrointestinal yang relatif rendah yang disebabkan oleh diklofenak, lebih rendah dari obat seperti aspirin dan indometasin.
02
Indikasi
Arthritis kronis: Asam diklofenak banyak digunakan untuk mengobati pembengkakan dan nyeri dari berbagai penyakit radang sendi kronis, termasuk rheumatoid arthritis, osteoarthritis, spondylitis ankylosing, artritis gout, dll. Ini adalah obat pengobatan lini pertama untuk penyakit ini.
Nyeri rematik jaringan lunak: juga digunakan untuk mengobati nyeri rematik jaringan lunak non sendi, seperti nyeri bahu, tenosinovitis, radang kandung lendir, nyeri otot, dll.
Nyeri akut: diklofenak memiliki efek terapeutik yang signifikan pada beberapa kondisi nyeri akut, seperti nyeri pasca operasi, pembengkakan, lesi pasca-trauma (seperti keseleo, strain), dismenore primer, sakit kepala, sakit gigi, dll.
03
Tindakan pencegahan
Efek gejala: Perlu dicatat bahwa diklofenak terutama memiliki efek simtomatik, yaitu anti-inflamasi, analgesik, dan antipiretik, dan tidak dapat secara langsung mengobati penyebabnya. Oleh karena itu, penting untuk secara bersamaan memperlakukan penyebab yang mendasari selama proses aplikasi.
Reaksi merugikan: Meskipun reaksi merugikan gastrointestinal yang disebabkan oleh diklofenak relatif rendah, masih ada beberapa orang yang mungkin mengalami kerusakan gastrointestinal. Selain itu, mungkin ada potensi reaksi merugikan lainnya, seperti reaksi alergi, sehingga penting untuk sepenuhnya memahami dan mengikuti nasihat medis sebelum digunakan.
04
|
|
|
Singkatnya, manifestasi spesifik dari 1- (2,6-diklorofenil) -2-indolinon (diklofenak) dalam aspek anti-inflamasi terutama mencakup mekanisme ganda menghambat mediator inflamasi, efek anti-inflamasi yang signifikan, indikasi luas, efek gejala yang membutuhkan perhatian, dan potensi reaksi yang merugikan.
|
|
|
Melting point 156 – 158℃, Boiling point 412.0 ± 45.0℃C ( Predicted ) , Density 1.431 ± 0.06 g / cm3 ( Predicted ) , Storage conditions Sealed in dry, Room Temperature , Acidity coefficient ( pKa ) pKa4 ( Uncertain ) , Water solubility 1.278 mg / L ( 30 oC ) , Hazard Signs ( GHS ) , GHS06 , warning word Danger , Hazard description H301, Instruksi Pencegahan P264-P270-P 301 + p 310 + p330-p405-p501, Transportasi Barang Berbahaya No . 3249, RTECS AG6310000, Hazardclass 6.1 (b), kelompok pengepakan III.
Rute sintesis umum1- (2,6-diklorofenil) -2-indolinon(Diclofenac) biasanya melibatkan langkah yang dilakukan berikut:
Sintesis diklofenak biasanya dimulai dengan asam 2,6-diklorobenzoat. Langkah ini biasanya melibatkan reaksi asam 2,6-diklorobenzoat dengan sejumlah anhidrida dan pelarut untuk menghasilkan anhidrida yang sesuai.
Setelah senyawa awal mengalami reaksi aminasi, 2-cyano-3-amino-4-imino-5-fluoropyridine dihasilkan. Langkah ini biasanya melibatkan penggunaan reagen amonia (seperti amonia atau air amonia) dan pelarut.
Langkah selanjutnya adalah menggabungkan 2-cyano-3-amino-4-4-imino-5-fluoropyridine dengan-ester ketonik beta bromo bereaksi untuk membentuk struktur cincin aromatik sederhana. Langkah ini biasanya membutuhkan kondisi alkali dan pelarut yang tepat.
Reaksi eliminasi adalah langkah penting dalam sintesis diklofenak. Dengan reaksi eliminasi - penghapusan parsial ester bromon dan pengenalan kelompok fungsional karbonil pada akhirnya membentuk struktur amida diklofenak.
Setelah sintesis, produk yang diperoleh biasanya dimurnikan melalui langkah -langkah kristalisasi dan pemurnian. Kristalisasi dapat dicapai melalui kontrol pelarut dan kondisi suhu untuk mendapatkan produk diklofenak dengan kemurnian tinggi.
1- (2,6-diklorofenil) -2-indolinon, juga dikenal sebagai Diclofenac, adalah bahan baku farmasi penting (API) dengan prospek aplikasi yang luas. Sebagai jenis obat anti-inflamasi nonsteroid (NSAID), diklofenak terutama digunakan secara klinis untuk menghilangkan rasa sakit, mengurangi peradangan, dan mendinginkan. Dengan populasi penuaan global dan peningkatan kesadaran kesehatan, permintaan akan produk farmasi berkualitas tinggi dan berkinerja tinggi terus tumbuh, dan prospek pasar untuk diklofenak menjadi semakin luas. Inilah prospek pengembangannya:
Analisis Permintaan Pasar
Promosi penuaan populasi
Dengan kejengkelan penuaan populasi global, tingkat kejadian nyeri kronis, radang sendi dan penyakit lansia lainnya meningkat dari tahun ke tahun. Diclofenac, sebagai obat yang efektif untuk mengobati penyakit ini, akan terus tumbuh dalam permintaan pasar. Khususnya di negara -negara maju, karena tingginya tingkat penuaan populasi, permintaan untuk produk farmasi seperti diklofenak lebih mendesak.
Peningkatan kesadaran kesehatan
Dengan peningkatan standar hidup orang dan peningkatan kesadaran kesehatan, semakin banyak orang memperhatikan status kesehatan mereka sendiri. Diclofenac, sebagai obat antiinflamasi nonsteroid yang aman dan efektif, dapat memenuhi pengejaran kehidupan orang-orang tentang kehidupan berkualitas tinggi. Terutama di bidang olahraga dan kebugaran, pencegahan penyakit kerja, dll., Diclofenac memiliki prospek aplikasi yang luas.
Pengembangan pasar negara berkembang
Negara -negara pasar negara berkembang seperti Cina dan India memiliki permintaan yang meningkat untuk produk farmasi karena populasi besar dan pembangunan ekonomi yang cepat. Peningkatan standar medis dan sistem keamanan perawatan kesehatan di negara -negara ini akan semakin mendorong permintaan pasar untuk produk farmasi seperti diklofenak.
Kemajuan teknologi dan optimasi proses produksi
Dukungan Kebijakan untuk Industri Farmasi
Pemerintah di seluruh dunia telah memperkenalkan serangkaian langkah -langkah kebijakan untuk mendukung pengembangan industri farmasi untuk melindungi kesehatan masyarakat dan meningkatkan tingkat keamanan medis. Kebijakan -kebijakan ini meliputi peningkatan dukungan untuk penelitian dan pengembangan farmasi, meningkatkan efisiensi persetujuan produk farmasi, dan memperkuat pengawasan pasar farmasi. Langkah -langkah kebijakan ini akan memberikan lingkungan kebijakan yang menguntungkan untuk penelitian dan pengembangan, produksi, dan penjualan produk farmasi seperti Diclofenac.
Perlindungan Kekayaan Intelektual
Perlindungan kekayaan intelektual sangat penting untuk inovasi dan pengembangan dalam industri farmasi. Dengan memperkuat perlindungan kekayaan intelektual, menindak produk -produk palsu dan buruk, dan menjaga ketertiban pasar, pemerintah di seluruh dunia akan membantu melindungi kekayaan intelektual dan hak -hak yang sah dan kepentingan produk farmasi seperti diklofenak. Ini akan membantu merangsang vitalitas inovasi perusahaan farmasi dan mempromosikan peningkatan berkelanjutan dan optimalisasi produk farmasi seperti diklofenak.
Kepatuhan dengan Aturan Perdagangan Internasional
Dengan pendalaman globalisasi, aturan perdagangan internasional memiliki dampak signifikan pada internasionalisasi industri farmasi. Dengan memperkuat kepatuhan dan kerja sama dengan aturan perdagangan internasional, pemerintah berbagai negara dapat mempromosikan liberalisasi dan fasilitasi perdagangan internasional dalam produk farmasi, yang akan membantu meningkatkan daya saing internasional produk farmasi seperti diklofenak.
Pola dan tren persaingan pasar
Pola Persaingan Pasar
Saat ini, lanskap kompetitif pasar Diclofenac relatif tersebar, dengan perusahaan farmasi besar internasional dan perusahaan farmasi kecil dan menengah domestik. Perusahaan ini memiliki perbedaan tertentu dalam kualitas produk, harga, pangsa pasar, dan aspek lainnya. Dengan intensifikasi persaingan pasar dan meningkatnya permintaan obat-obatan berkualitas tinggi dari konsumen, persaingan di pasar Diclofenac akan menjadi lebih intens.
Tren pasar
Di masa depan, pasar Diclofenac akan menunjukkan tren pengembangan berikut: pertama, produk berkualitas tinggi dan berkinerja tinggi akan menjadi arus utama pasar; Konstruksi jalur produksi yang cerdas dan otomatis akan meningkatkan efisiensi produksi dan kualitas produk; Ketiga, liberalisasi dan fasilitasi perdagangan internasional akan mempromosikan pengembangan internasional produk farmasi seperti diklofenak; Keempat, kedokteran yang dipersonalisasi dan kedokteran presisi akan menjadi arah perkembangan penting untuk produk farmasi seperti diklofenak.
Tag populer: 1- (2,6-diklorofenil) -2-indolinon CAS 15307-86-5, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, curah, dijual