Bubuk bisoprololadalah blocker reseptor ₁-adrenergik yang sangat selektif. Nama kimianya adalah (±) -1- [4-[[2- (1-metil etoksi) etoksi] metil] fenoksi] -3-[(1-metil etil) amino] -2-propanol. Formula molekulnya adalah c₁₈h₃₁no₄. Tampaknya sebagai bubuk kristal putih hingga putih, yang sedikit larut dalam air dan mudah larut dalam pelarut organik seperti metanol atau etanol.
Sebagai bahan baku untuk obat kardiovaskular, bisoprolol menghambat aktivitas saraf simpatis, mengurangi kontraktilitas miokard dan detak jantung, dan digunakan untuk mengobati hipertensi, angina pektoris dan gagal jantung kronis. Selektivitas ₁ yang tinggi mengurangi dampak pada reseptor ₂ dan menurunkan risiko efek samping seperti bronkospasme. Bahan baku perlu sepenuhnya memenuhi standar GMP untuk memastikan kemurnian dan stabilitas. Seringkali diproses lebih lanjut menjadi tablet atau kapsul. Penyimpanan harus dilindungi dari cahaya dan kelembaban, dan disimpan di tempat yang sejuk dan kering.
|
|
|
|
Formula Kimia |
C18H31NO4 |
|
Massa yang tepat |
325 |
|
Berat molekul |
325 |
|
m/z |
325 (100.0%), 326 (19.5%), 327 (1.8%) |
|
Analisis unsur |
C, 66.43; H, 9.60; N, 4.30; O, 19.66 |
Kami dapat memberikan sintesis bisoprolol. Setelah membaca informasi di atas, jika Anda ingin bisoprolol membeli secara online, silakan kirim email untuk harga bisoprolol tertentu.
Bisoprolol, atau bisoprolol fumarat, adalah obat yang banyak digunakan terutama yang digunakan untuk mengobati berbagai penyakit kardiovaskular. Penggunaan dan karakteristik utamanya dapat diringkas sebagai berikut:
tujuan utama
Hipertensi
Bubuk Bisoprolol adalah beta-blocker yang secara selektif memblokir hubungan antara reseptor epinefrin dan beta1, sehingga menurunkan tekanan darah. Obat ini dapat digunakan sendiri atau dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lainnya untuk mencapai kontrol tekanan darah yang lebih baik.
Penyakit Jantung Koroner (Angina Pectoris)
Dengan menghalangi reseptor jantung 1, bisoprolol dapat mengurangi konsumsi oksigen miokard dan meningkatkan aliran darah koroner, sehingga mengurangi gejala angina. Ini adalah pengobatan yang umum digunakan untuk pasien dengan penyakit jantung koroner.
Infark miokard
Studi telah menunjukkan bahwa pengobatan dengan beta-blocker (seperti bisoprolol) setelah infark miokard dapat secara signifikan meningkatkan tingkat kelangsungan hidup pasien. Ini terutama disebabkan oleh efek antiaritmik dan anti-iskemiknya, serta kemungkinan berkurangnya kapasitas agregasi trombosit.
Aritmia
Bisoprolol juga digunakan untuk mengobati berbagai aritmia jantung, seperti takikardia supraventrikular, fibrilasi atrium, dan kontraksi ventrikel prematur. Ini membantu mengembalikan ritme jantung normal dengan mengatur aktivitas elektrofisiologis jantung.
Sifat obat
Selektivitas tinggi
Bisoprolol memiliki afinitas tinggi dan selektivitas untuk reseptor 1 jantung dan memiliki efek yang lebih sedikit pada 2 reseptor otot polos bronkial dan vaskular, sehingga menyebabkan lebih sedikit efek samping pernapasan selama penggunaan.
Efek jangka panjang
Obat ini dengan cepat dan sepenuhnya diserap setelah pemberian oral. Efek dari satu dosis dapat bertahan selama 24 jam, membuatnya nyaman untuk digunakan pasien.
Keamanan
Bisoprolol tidak memiliki efek stabilisasi membran sel dalam kisaran dosis terapeutik dan tidak memiliki efek samping pada gula darah dan lipid darah. Oleh karena itu, aman untuk digunakan pada pasien dengan diabetes.
Kata peringatan, deskripsi bahaya H302, tanda barang berbahaya xn, Kode Kategori Bahaya 22, WGK Jerman 1, RTECS No.
Tindakan farmakologis bisoprolol: bisoprolol adalah selektif 1 blocker adrenoceptor, dalam kisaran dosis terapeutik, tidak memiliki efek stabilisasi membran yang jelas atau efek simpatis intrinsik. Namun, selektivitas jantungnya tidak absolut, dan juga dihambat pada dosis tinggi (lebih dari atau sama dengan 20mg) 2 adrenoceptors, terutama terletak di otot polos bronkial dan vaskular; Untuk mempertahankan selektivitas, sangat perlu untuk menggunakan dosis efektif terendah. Ya, selektivitas 1 reseptor adalah 4 kali lipat dari Atenolol. Blokade 1 reseptor bisolol adalah efek utama mengurangi tekanan darah.
Bubuk bisoprolol adalah generasi baru selektivitas 1-adrenergik blocker, tanpa aktivitas simpatis intrinsik dan stabilisasi membran, memiliki efek penghambatan pada sekresi renin. Hampir semuanya diserap oleh administrasi oral, dengan ketersediaan hayati lebih dari 90% dan paruh 10-12 jam. Administrasi tunggal dapat mempertahankan kemanjuran selama 24 jam, dan penggunaan jangka panjang tidak memiliki toksisitas kumulatif. Ini juga memiliki lipofilisitas - blocker reseptor adrenergik memiliki penyerapan cepat dan hidrofilisitas - blocker reseptor adrenergik memiliki keunggulan waktu paruh panjang dan efek first -pass yang rendah. Mereka memiliki tingkat metabolisme 50% di hati dan ginjal, dan dapat digunakan bahkan dalam kasus disfungsi hati dan ginjal. Keuntungan lain adalah bahwa ada perbedaan minimal dalam farmakokinetik antara individu dari berbagai jenis kelamin, usia, dan individu, sehingga mudah dikuasai secara klinis. Bisoprolol fumarat memiliki selektivitas tinggi untuk rasio afinitas 1 reseptor reseptor 2 adalah 11-34 kali lebih kuat, dengan yang terkuat dibandingkan dengan efek penghambatan selektif reseptor atenolol dan metoprolol 1.
Kami dapat memasokBubuk bisoprolol.
Komentar: Bloom Tech (sejak 2008), mencapai Chem-Tech adalah anak perusahaan dari AS.
Menggunakan p-hydroxybenzaldehyde (senyawa I) sebagai bahan awal dan mengikuti langkah-langkah yang Anda jelaskan, basis bebas bisoprolol dapat disiapkan.
1. Pengurangan untuk mendapatkan alkohol p-hydroxybenzyl (senyawa II)
C7H6O2+Mengurangi agen → c7H8O2
Dengan menggunakan agen pereduksi seperti hidrogen atau fosfit, p-hydroxybenzaldehyde dikurangi menjadi alkohol p-hydroxybenzyl. Langkah ini mengurangi kelompok fungsional aldehida menjadi kelompok fungsional alkohol.
2. Etherifikasi dengan isopropoxyethanol untuk mendapatkan senyawa III
C7H8O2+C5H12O2+katalis asam → produk pembentukan eter dengan isopropoksietanol (senyawa III)
React p-hydroxybenzyl alkohol dengan isopropoxyethanol (etherifikasi isopropanol dan etilen glikol) untuk menghasilkan senyawa III. Reaksi ini umumnya membutuhkan kondisi asam, dan katalis yang umum digunakan adalah asam sulfat.
3. Etherifikasi dengan epiklorohidrin untuk mendapatkan senyawa IV
Senyawa III+c3H5Clo+Alkali Catalyst → Produk Formasi Eter dengan Epichlorohydrin (Senyawa IV)
React Compound III dengan epiklorohidrin untuk membentuk senyawa IV. Dalam reaksi ini, epiklorohidrin membuka cincin dan mengalami reaksi substitusi dengan kelompok fungsional eter. Langkah ini membutuhkan kondisi alkali, dan katalis alkali seperti natrium hidroksida atau natrium karbonat dapat dipilih.
4. Reaksi pembukaan cincin dengan isopropilamin untuk mendapatkan basa bebas bisoprolol
Senyawa IV+c3H9N → basis bebas bisoprolol
Senyawa IV mengalami reaksi pembukaan cincin dengan isopropilamin untuk membentuk basa bebas bisoprolol. Pada langkah ini, kelompok epoksi diserang oleh isopropilamin, menghasilkan basis bebas bisoprolol akhir.
Bubuk bisoprololdisintesis dari 4 - hydroxybenzyl alkohol dan isopropil alkohol, epiklorohidrin, isopropilamin dan asam fumarat dalam empat langkah. Untuk reaksi langkah pertama yang kompleks, metode perawatan asam-basa digunakan untuk mendapatkan produk, sehingga untuk menghindari suhu tinggi dan metode distilasi vakum yang tinggi, yang tidak hanya meningkatkan hasil, tetapi juga sangat mengurangi konsumsi energi reaksi. Struktur produk ditandai dengan kromatografi cair, titik lebur, spektroskopi inframerah transformasi Fourier dan spektroskopi resonansi magnetik nuklir. Metode sintetis ini memiliki keunggulan kondisi ringan, operasi pasca pemrosesan sederhana dan hasil produk yang tinggi, yang dapat diindustrialisasi.
Jalur utama aksi bisoprolol dalam tubuh melibatkan regulasi sistem kardiovaskular. Sebagai pemblokir reseptor beta 1 selektif, ia memberikan efek terapeutiknya dalam tubuh melalui mekanisme spesifik. Berikut ini adalah penjelasan terperinci tentang mekanisme aksi sorol in vivo:
Mekanisme aksi
Bisoprolol terutama memberikan efeknya dengan memblokir 1 reseptor pada membran sel otot polos di jantung dan pembuluh darah. Reseptor ini adalah jenis reseptor adrenergik yang, ketika adrenalin mengikat mereka, memicu respons fisiologis seperti kontraksi jantung, peningkatan denyut jantung, dan vasokonstriksi. Setelah mengikat reseptor ini, bisoprolol dapat memblokir aktivasi adrenalin, sehingga mengurangi kontraktilitas miokard, detak jantung, dan tekanan darah.
Jalur aksi tertentu
Menurunkan tekanan darah:
Bisoprolol mengurangi kontraktilitas miokard dan detak jantung dengan memblokir 1 reseptor, sehingga menurunkan output jantung dan mengurangi resistensi pembuluh darah perifer, menghasilkan penurunan tekanan darah yang stabil. Efek ini sangat penting untuk pasien dengan hipertensi, karena dapat secara efektif mengontrol tingkat tekanan darah dan mengurangi terjadinya kejadian kardiovaskular.
Meningkatkan fungsi jantung:
Bisoprolol dapat mengurangi konsumsi oksigen miokard, meningkatkan iskemia miokard, dan mengurangi gejala angina pektoris. Dalam pengobatan penyakit jantung koroner, ini membantu menstabilkan kondisi dan meningkatkan kualitas hidup pasien. Selain itu, bisoprolol juga memiliki efek menghambat remodeling jantung, mempertahankan struktur normal dan fungsi jantung, dan mengurangi tingkat kematian pasien gagal jantung.
Pengobatan Antiaritmia:
Bisoprolol mengurangi terjadinya aritmia dengan mengatur aktivitas elektrofisiologis jantung. Efek ini sangat penting pada pasien dengan aritmia, karena dapat mengurangi komplikasi dan kematian yang disebabkan oleh aritmia.
Efek penghambatan sentral:
Bisoprolol juga memiliki efek penghambatan sentral tertentu, yang dapat menekan rangsangan sistem saraf simpatik, sehingga mencapai efek menenangkan saraf. Efek ini membantu mengurangi ketegangan dan kecemasan pasien, dan meningkatkan kualitas tidur.
Efek anti-inflamasi:
Dalam beberapa kasus, bisoprolol juga memiliki efek anti-inflamasi tertentu. Ketika tubuh terinfeksi bakteri atau virus, peradangan lokal dapat terjadi. Bisoprolol dapat menghambat pelepasan mediator inflamasi, mengurangi reaksi inflamasi, dan dengan demikian membantu pemulihan penyakit.
Tag populer: Bubuk Bisoprolol CAS 66722-44-9, Pemasok, Produsen, Pabrik, Grosir, Beli, Harga, Bulk, Untuk Dijual