Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. adalah salah satu produsen dan pemasok bubuk flibanserin cas 167933-07-5 yang paling berpengalaman di Cina. Selamat datang di grosir bubuk flibanserin berkualitas tinggi cas 167933-07-5 untuk dijual di sini dari pabrik kami. Pelayanan yang baik dan harga yang wajar tersedia.
Bubuk Flibanserinumumnya ada dalam bentuk padatan kristal berwarna putih hingga hampir putih, dan terkadang dapat juga berupa bubuk berwarna kuning muda. Kelarutannya dalam air relatif rendah, sekitar 2 miligram per liter. Kelarutannya relatif tinggi dalam pelarut organik seperti etanol dan eter. Rumus kimianya adalah C20H21F3N4O, CAS 167933-07-5, dengan struktur organik yang kompleks. Ia termasuk dalam golongan obat heterosiklik benzodiazepin, termasuk unit struktural seperti cincin benzena, cincin trifluorometilbenzena, dan cincin diazin. Ini relatif stabil pada suhu kamar dan dapat mempertahankan sifat kimianya untuk waktu yang lama bila disimpan di lingkungan yang kering dan penerangan lemah. Itu harus menghindari kontak dengan oksidan kuat dan asam kuat. Dalam praktek klinis, ini adalah obat psikotropika yang biasa digunakan untuk mengobati gangguan libido rendah pada wanita. Digunakan sebagai reagen penelitian di laboratorium.
|
|
|
|
Rumus Kimia |
C20H21F3N4O |
|
Massa Tepat |
390 |
|
Berat Molekul |
390 |
|
m/z |
390 (100.0%), 391 (21.6%), 392 (2.2%), 391 (1.5%) |
|
Analisis Unsur |
C, 61.53; H, 5.42; F, 14.60; N, 14.35; O, 4.10 |
Flibanserin (nama dagang Addyi) adalah obat multi-target dengan mekanisme farmakologis yang unik. Nama kimianya adalah 3- [2- [4- [4- (trifluoromethyl) phenyl] piperazin-1-yl] ethyl] -1H-benzimidazol-2-one, dan berat molekulnya adalah 390,4. Sebagai agonis reseptor 5-hydroxytryptamine 1A dan antagonis reseptor 5-hydroxytryptamine 2A, flupentosimide telah menunjukkan nilai yang signifikan dalam disfungsi seksual wanita, gangguan neurologis dan kejiwaan, dan indikasi potensial dengan mengatur keseimbangan neurotransmitter di sistem saraf pusat.
1. Latar belakang penyakit dan kebutuhan pengobatan
Gangguan Keinginan Seksual Hipoaktif (HSDD) adalah subtipe disfungsi seksual wanita (FSD) yang paling umum, ditandai dengan kurangnya fantasi atau hasrat seksual yang terus-menerus atau berulang, yang menyebabkan tekanan psikologis yang signifikan atau gangguan hubungan interpersonal. Sekitar 10% -15% wanita usia subur di seluruh dunia menderita masalah ini, namun sebelumnya terdapat kekurangan pengobatan yang ditargetkan, dan pengobatannya terutama bergantung pada intervensi psikologis.
2. Mekanisme kerja Fluriptyline
Bubuk Flibanserinmengatur sistem serotonin melalui regulasi ganda:
Aktivasi reseptor 5-HT1A: mendorong pelepasan dopamin di korteks prefrontal dan meningkatkan aktivasi wilayah otak yang berhubungan dengan motivasi seksual.
Reseptor 5-HT2A antagonis: mengurangi regulasi serotonin yang berlebihan pada pusat penghambatan seksual dan mengurangi keengganan seksual.
Regulasi dua arah dari "penghambatan pengurangan eksitasi" ini dapat mengembalikan keseimbangan neurotransmiter yang berhubungan dengan hasrat seksual dan meningkatkan hasrat seksual dari sudut pandang fisiologis.
3. Bukti klinis dan evaluasi kemanjuran
Uji Coba Kunci Fase III (Studi DAISY): 2400 wanita pramenopause dengan HSDD terdaftar dan diberikan 100mg Fluriptyline secara oral per hari selama 24 minggu. Hasilnya menunjukkan bahwa:
Frekuensi peristiwa kepuasan seksual (SSE) meningkat 0,5-1,0 kali per bulan pada kelompok perlakuan dibandingkan dengan kelompok plasebo (p<0.05).
Skor tekanan seksual (FSDS-DAO): Kelompok perlakuan berkurang 1,2-1,6 poin (dari 26 poin, p<0.001).
Studi keamanan jangka panjang: Uji coba label terbuka selama 52 minggu menunjukkan bahwa penggunaan obat secara terus menerus menghasilkan peningkatan fungsional yang berkelanjutan hingga bulan ke-12. Reaksi merugikan yang umum terjadi adalah pusing (11%), mengantuk (10%), dan mual (8%), yang sebagian besar terjadi pada tahap awal pengobatan dan membaik seiring berjalannya waktu.
4. Persetujuan FDA dan Standar Pengobatan
Pada tahun 2015, FDA AS menyetujui pemasaran Fluriptyline berdasarkan penilaian manfaat risiko, namun dengan batasan ketat:
Kontraindikasi: Kombinasi penggunaan alkohol atau inhibitor CYP3A4 yang kuat (seperti ketoconazole).
Waktu pengobatan: Minum sebelum tidur setiap hari untuk mengurangi risiko tekanan darah rendah.
Pendidikan pasien: Formulir persetujuan harus ditandatangani, dengan jelas menginformasikan risiko pingsan dan menghindari aktivitas berbahaya seperti mengemudi.
Gangguan neuropsikiatri: eksplorasi potensi dari depresi hingga penyakit Parkinson
1. Penemuan depresi yang tidak terduga
Fluriptyline awalnya dikembangkan sebagai antidepresan, namun kemanjurannya jauh lebih lemah dibandingkan SSRI tradisional seperti fluoxetine. Namun, dalam uji klinis, pasien melaporkan peningkatan libido, yang mendorong penelitian dan pengembangan beralih ke HSDD. Namun, mekanisme regulasi neurotransmitternya masih memberikan landasan teoritis untuk pengobatan gangguan fungsional komorbiditas pada depresi.
2. Penelitian awal tentang disfungsi seksual pada penyakit Parkinson
Pasien penyakit Parkinson sering mengalami penurunan libido, yang mungkin berhubungan dengan degenerasi neuron dopaminergik dan ketidakseimbangan sistem serotonin.
Percobaan pada hewan menunjukkan bahwa flubendamin dapat meningkatkan kinerja seksual tikus model penyakit Parkinson, namun penelitian pada manusia masih dalam tahap verifikasi konseptual dan eksplorasi lebih lanjut diperlukan untuk mengoptimalkan dosis dan dampaknya terhadap gejala motorik.
Gangguan tidur dan pengaturan ritme sirkadian
Agonis reseptor 5-HT1A mempunyai efek sedatif, danbubuk flibanserindapat meningkatkan kualitas tidur dengan mengatur sumbu adrenal hipofisis hipotalamus (sumbu HPA). Uji coba-skala kecil yang menargetkan wanita pascamenopause menunjukkan bahwa setelah 4 minggu mengonsumsi obat setiap hari dengan dosis 100mg, waktu untuk tertidur dipersingkat 20 menit dan efisiensi tidur meningkat sebesar 8%. Namun, studi sampel yang lebih besar diperlukan untuk memverifikasi hal ini.
Secara umum, proses sintesis kloramfenikol dapat dibagi menjadi beberapa langkah berikut:
1. Sintesis fluorophenylacetone
Pertama, fluorobromobenzena direaksikan dengan aluminium triklorida menghasilkan senyawa yang mengalami alkoholisis menghasilkan 3-formil-1-hidrogen-2-trifluorometilpiridin. Akhirnya, produk target fluorophenylacetone diperoleh dengan mereaksikan dengan asam asetat.
Persamaan kimia untuk langkah ini adalah:
(C6H5) BrF3+ AlCl3 → (C6H5) F3AlCl2
(C6H5) F3AlCl2 + CH3OH → (C6H5) F3Al (OCH3) Kl
(C6H5) F3Al (OCH3) Cl + CH3COOH → (C6H5) FCOOCH3
2. Sintesis aminopropanol
Campurkan etanol dan air amonia dan bereaksi untuk mendapatkan aminopropanol di bawah aksi katalis.
Persamaan kimia untuk langkah ini adalah:
CH3CH2OH + NH3→ CH3CH2NHCH2OH
3. Reaksi kondensasi
Klorobenzilamin diperoleh melalui reaksi kondensasi fluorophenylacetone dan aminopropanol di bawah aksi alkali.
Persamaan kimia untuk langkah ini adalah:
(C6H5) FCOOCH3 + CH3CH2NHCH2OH → (C6H5) FCONHCH2CH2NHCH3 + CH3OH
Perlu dicatat bahwa persamaan reaksi di atas hanya mewakili metode sintesis amonia klorpirifos, dan metode sintesis spesifik dapat bervariasi tergantung pada faktor-faktor seperti sumber bahan baku dan kondisi peralatan. Selain itu, reaksi kimia tersebut perlu dilakukan dalam kondisi tertentu seperti suhu, tekanan, dan pelarut, dengan tetap memperhatikan masalah keselamatan dan perlindungan lingkungan. Jika Anda ingin mempelajari informasi lebih rinci tentang sediaan kloramfenikol, Anda disarankan untuk berkonsultasi dengan literatur kimia profesional atau berkonsultasi dengan ahli di bidang terkait.
Berikut ini adalah metode sintesis umum lainnyaBubuk Flibanserindi laboratorium:
Menggunakan asetofenon sebagai bahan baku, reaksi asetilasi terjadi di bawah aksi asam sulfat pekat dan anhidrida asetat untuk menghasilkan 2- (4-hidroksifenil) -2-kloroetana. Kemudian bereaksi dengan trifluorometil sulfonat menghasilkan 2- (4-trifluorometilsulfoniloksifenil) -2-kloroetana, dan akhirnya bereaksi dengan 1-metil-3-aminopropana menghasilkan Flibanserin.
Langkah-langkah spesifiknya adalah sebagai berikut:
Tambahkan asetofenon, asetat anhidrida, dan asam sulfat pekat ke dalam labu alas bulat, aduk dan panaskan untuk refluks selama 6 jam. Setelah dingin, netralkan kelebihan asam dengan larutan natrium karbonat jenuh, lalu ekstrak dengan diklorometana. Setelah didiamkan untuk pelapisan, buang fase airnya. Keringkan fase organik dengan natrium sulfat anhidrat dan lakukan distilasi vakum. Kumpulkan fraksi pada tekanan kolom 55-60 derajat /1 mm Hg untuk memperoleh 2- (4-hidroksifenil) -2-kloroetana (I).
Tambahkan 2- (4-hidroksifenil) -2-kloroetana (I), asam trifluorometanasulfonat trifluorometil ester, dan trifluorometana anhidrat ke dalam labu alas melingkar, aduk pada suhu kamar selama 30 menit, lalu refluks selama 3 jam. Setelah reaksi selesai, dinginkan hingga suhu kamar. Netralkan kelebihan asam trifluorometanasulfonat dengan larutan natrium bikarbonat jenuh, lalu ekstrak dengan diklorometana. Setelah didiamkan dan dilapis, buang fase airnya. Keringkan fase organik dengan natrium sulfat anhidrat dan lakukan distilasi vakum, Kumpulkan fraksi pada tekanan kolom 60~65 derajat /1mm Hg untuk memperoleh 2- (4-trifluoromethylsulfonyloxyphenyl) -2-chloroethane (II).
Tambahkan 2- (4-trifluoromethylsulfonyloxyphenyl) -2-chloroethane (II), 1-methyl-3-aminopropane, dan dichloromethane anhidrat ke dalam labu alas berbentuk lingkaran, aduk pada suhu kamar selama 30 menit, kemudian panaskan dan refluks selama 3 jam. Setelah reaksi selesai, dinginkan hingga suhu kamar, netralkan kelebihan asam dengan larutan natrium bikarbonat jenuh, lalu ekstrak dengan diklorometana. Setelah didiamkan dan dilapis, buang fase airnya. Keringkan fase organik dengan natrium sulfat anhidrat dan lakukan distilasi vakum, Kumpulkan fraksi dengan tekanan kolom 110-115 derajat /1mm Hg untuk mendapatkan Flibanserin.
Dalam sejarah panjang pengembangan obat, hanya sedikit molekul yang mengalami perubahan nasib yang dramatis seperti Flibanserin. Tujuan awal sintesisnya adalah untuk mengobati depresi, tetapi gagal dalam uji klinis dan akhirnya menjadi obat pertama yang disetujui oleh Badan Pengawas Obat dan Makanan AS untuk mengobati gangguan hasrat seksual umum (HSDD) pramenopause. Nama mereknya adalah "Addyi" karena efeknya yang tidak terduga terhadap fungsi seksual wanita. Perjalanan bahan aktif farmasi Flibanserin Powder adalah sejarah unik yang mengintegrasikan sains, bisnis, masyarakat, dan politik.
Kisah Flibanserin dimulai di Jerman pada tahun 1990an. Saat itu, ilmuwan dari raksasa farmasi Boehringer Ingelheim sedang mengembangkan obat antidepresan generasi baru. Pada saat itu, antidepresan umum seperti fluoxetine dan inhibitor reuptake serotonin selektif (SSRI), meskipun efektif, memiliki efek samping yang signifikan seperti timbulnya tertunda dan disfungsi seksual.
Tim peneliti Boehringer Ingelheim telah mengalihkan perhatian mereka ke target lain dari sistem serotonin (5-HT). Mereka didasarkan pada hipotesis teoretis baru yang secara bersamaan mengatur beberapa subtipe reseptor 5-HT dapat menghasilkan efek antidepresan yang lebih baik dan dapat menghindari efek samping tertentu yang disebabkan oleh SSRI. Secara khusus, tujuan mereka adalah menciptakan molekul yang dapat mengaktifkan reseptor 5-HT1A (terkait dengan peningkatan suasana hati dan anti kecemasan) dan memusuhi reseptor 5-HT2A (terkait dengan peningkatan kualitas tidur dan berpotensi mengurangi efek samping).
Setelah sintesis dan penyaringan bahan kimia obat yang ekstensif, senyawa dengan nama kode BIMT-17 menonjol dari banyak kandidat molekul. Ini menunjukkan sifat farmakologis yang ideal dalam model praklinis: aktivitas agonis reseptor 5-HT1A yang efisien dan aktivitas antagonis reseptor 5-HT2A. Molekul ini kemudian menjadi fluobanserin. Saat ini dikemas dalam botol bubuk di laboratorium, berpotensi menjadi antidepresan kelas berat dan memasuki tahap pengembangan selanjutnya.
Pertanyaan yang Sering Diajukan
Apakah itu "stimulan" atau "obat penenang"? Apakah Anda akan bahagia setelah makan?
+
-
Jawaban: Tidak juga, ini sebenarnya merupakan penyetel neurotransmitter di otak. Ia tidak bekerja pada pembuluh darah seperti Viagra, juga tidak secara langsung merangsang sistem saraf pusat seperti amfetamin. Menariknya, obat ini justru bisa menyebabkan kantuk (dengan kejadian 11,2% dalam uji klinis), sehingga harus diminum sebelum tidur. Ia bekerja dengan mengubah keseimbangan serotonin dan dopamin di otak, bukan secara langsung menstimulasi atau menghambat.
Apakah struktur kimianya bersifat basa atau asam? Apakah bedaknya stabil?
+
-
Jawaban: Ini adalah obat yang bersifat basa lemah. Dilihat dari struktur kimianya, ia mengandung gugus basa (cincin pirazin), biasanya berbentuk hidroklorida atau basa bebas. Sebagai bubuk bahan aktif farmasi, sensitif terhadap cahaya dan kelembapan. Penyimpanan jangka panjang memerlukan penyegelan, menghindari cahaya, dan kelembapan, jika tidak maka dapat rusak atau menggumpal.
Apakah targetnya di dalam tubuh sangat "mewah"? Reseptor manakah yang sebenarnya terpengaruh?
+
-
Jawaban: Ya, ini adalah obat "multi{0}}target" yang umum. Ia merupakan agonis reseptor 5-HT1A (mengaktifkannya) dan antagonis reseptor 5-HT2A (menghambatnya), sekaligus memiliki afinitas tertentu terhadap reseptor dopamin D4. Karakteristik "serbaguna" ini bertujuan untuk mengembalikan keseimbangan eksitasi/hambatan pusat penghargaan otak, namun mekanisme pastinya masih belum sepenuhnya dipahami.
Apa yang dimaksud dengan "tabu" untuk keadaan bubuk? Apa yang tidak bisa dipasangkan?
+
-
Jawaban: Pada kadar bahan aktif farmasi yang paling penting diperhatikan adalah oksidan kuat dan asam/basa kuat. Jika hidup berdampingan dengan eksipien pengoksidasi kuat selama pengembangan formulasi, hal ini dapat menyebabkan kerusakan struktural fenbanserin; Pencampuran dengan asam atau basa kuat dapat mengkatalisis hidrolisis ikatan aminonya. Selain itu, penyimpanan harus dijauhkan dari pelarut alkohol, karena interaksinya dengan alkohol merupakan kontraindikasi mutlak dalam praktik klinis.
Penyakit apa yang awalnya dikembangkan untuk diobati? Apakah itu 'bengkok dan lurus'?
+
-
Jawaban: Ya, ini adalah kasus umum penggunaan obat lama yang baru. Awalnya dikembangkan oleh perusahaan farmasi Jerman sebagai antidepresan untuk uji klinis. Meskipun kemanjurannya buruk dalam mengobati depresi, para peneliti secara tak terduga menemukan bahwa pasien wanita yang memakainya melaporkan adanya peningkatan hasrat seksual, yang mengarah pada indikasi gangguan hasrat seksual hipoaktif (HSDD) pada wanita pramenopause.
Tag populer: bubuk flibanserin cas 167933-07-5, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual