Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. adalah salah satu produsen dan pemasok bubuk afoxolaner paling berpengalaman di Cina. Selamat datang di grosir bubuk afoxolaner berkualitas tinggi dalam jumlah besar untuk dijual di sini dari pabrik kami. Pelayanan yang baik dan harga yang wajar tersedia.
Bubuk Afoxolaner, sebagai senyawa isoxazoline jenis baru, telah menarik banyak perhatian di bidang kedokteran hewan karena efek pengendaliannya yang sangat baik terhadap ektoparasit seperti kutu pada anjing dan kucing. Rumus molekulnya adalah C26H17ClF9N3O3, CAS 1093861-60-9, dan berat molekul 625,87 g/mol. Struktur kimianya mengandung inti cincin isoksazolin, yang dimodifikasi dengan substituen tertentu (seperti 3-kloro-5-trifluorometilfenil, trifluorometil, trifluorometilamino) untuk memberinya aktivitas biologis yang unik. Senyawa ini termasuk dalam padatan kristal berwarna putih hingga putih pucat dengan karakteristik titik leleh tinggi, dan menunjukkan keadaan padat yang stabil pada suhu kamar.
Produk kami
Informasi tambahan tentang senyawa kimia:
| Nama Produk | Tablet Afoxolaner | Bubuk Afoxolaner |
| Jenis Produk | Tablet | Bubuk |
| Kemurnian Produk | Lebih besar dari atau sama dengan 99% | Lebih besar dari atau sama dengan 99% |
| Spesifikasi Produk | Dapat disesuaikan | Dapat disesuaikan |
| Paket Produk | Dapat disesuaikan |
Dapat disesuaikan |
Afoxolaner +. COA
 |
||
Sertifikat Analisis |
||
|
Nama gabungan |
Afoxolaner | |
|
Nomor CAS. |
1093861-60-9 | |
|
Nilai |
Kelas farmasi | |
|
Kuantitas |
Disesuaikan | |
|
Standar kemasan |
Disesuaikan | |
| Pabrikan | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
nomor lot. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 Januarith 2025 |
|
|
pengalaman |
8 Januarith 2029 |
|
|
Struktur |
|
|
| STANDAR UJI | GB/T24768-2009 Industri. Standar | |
|
Barang |
Standar perusahaan |
Hasil analisis |
|
Penampilan |
Bubuk putih atau hampir putih |
Sesuai |
|
Kadar air |
Kurang dari atau sama dengan 4,5% |
0.30% |
| Kerugian pada pengeringan |
Kurang dari atau sama dengan 1,0% |
0.15% |
|
Logam Berat |
Pb Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm |
N.D. |
|
Kurang dari atau sama dengan 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm |
N.D. | |
|
Cd Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm |
N.D. | |
|
Kemurnian (HPLC) |
Lebih besar dari atau sama dengan 99,0% |
99.5% |
|
Pengotor tunggal |
<0.8% |
0.48% |
|
Residu pada pengapian |
<0.20% |
0.064% |
|
Jumlah total mikroba |
Kurang dari atau sama dengan 750cfu/g |
80 |
|
E.Coli |
Kurang dari atau sama dengan 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (menurut GC) |
Kurang dari atau sama dengan 5000ppm |
400ppm |
|
Penyimpanan |
Simpan di tempat tertutup, gelap dan kering pada suhu -20 derajat |
|
|
|
||
Penggunaan Obat Afoxolane
Membran sel saraf artropoda (kutu, caplak, tungau) mengandung saluran ion klorida berpintu GABA dan saluran ion klorida yang diatur glutamat (GluCls), yang merupakan struktur kunci untuk transduksi sinyal saraf;Bubuk Afoxolanerberikatan sangat selektif pada dua jenis situs konformasi protein saluran yang disebutkan di atas, menghalangi masuknya ion klorida dan mencegah neuron menyelesaikan repolarisasi hiperpolarisasi, yang mengakibatkan eksitasi abnormal yang berkelanjutan, kejang kekakuan otot, dan pada akhirnya kelumpuhan dan kematian parasit.
Pengobatan dan pencegahan siklus penuh infeksi kutu pada anjing dan kucing
Kutu (Ctenocephalides felis, juga dikenal sebagai kutu anjing) adalah ektoparasit yang paling umum pada anjing peliharaan. Gigitan orang dewasa dapat menyebabkan dermatitis alergi, gatal parah, rambut rontok, dan pioderma sekunder. Kutu betina bertelur lebih dari 50 telur sekaligus, dan telurnya terus menetas di lingkungan sehingga menyebabkan infeksi berulang. Metode pemberantasan cacing tradisional hanya membunuh serangga dewasa dan tidak dapat memutus generasi.
Penggunaan terapeutik untuk infeksi kutu akut
Clinical standard dosage: Afoxolane 2.5-4mg/kg body weight, single oral administration of beef flavored chewable tablets; Efficacy data: Fleas were killed 2 hours after taking the medication, and the flea killing rate on the surface of the tested dogs was 100% at 6 hours, completely stopping skin damage caused by adult blood sucking; For severe whole body flea outbreaks (single dog body surface>500 orang dewasa), pemberian tunggal selama 72 jam dapat menghilangkan semua kutu hidup tanpa menimbulkan kerusakan baru akibat gigitan, menggantikan rencana pengobatan yang rumit seperti mandi obat dan semprotan obat cacing topikal. Statistik klinis dari rumah sakit hewan domestik dari tahun 2022 hingga 2024: 1247 kasus penyakit kutu parah pada anjing diobati dengan Afoxolaner, dengan tingkat kesembuhan 98,3%, jauh lebih baik daripada obat tetes topikal non prednisolon (tingkat kesembuhan 81,6%).
Pencegahan jangka panjang dan blokade perkembangbiakan kutu
Setelah pemberian oral tunggal, obat mempertahankan konsentrasi{0}}stabil dalam plasma anjing selama 30-35 hari. Selama periode ini, kutu yang baru terinfeksi akan mati dalam beberapa jam setelah menggigit dan menghisap darah. Kutu dibunuh sebelum mereka menyelesaikan bertelur, menghalangi perkembangbiakan telur di lingkungan dari sumbernya dan memutus siklus hidup kutu secara keseluruhan (telur → larva → kepompong → dewasa), sehingga tidak ada polusi kutu baru di lingkungan. Direkomendasikan oleh pedoman kedokteran hewan Eropa dan Amerika: Pemberian bulanan sepanjang tahun dapat sepenuhnya menghilangkan kolonisasi kutu di lingkungan rumah tangga; Di daerah lembab dan hujan (seperti daerah hujan plum bagian selatan dan daerah pesisir), siklus pemberian dosis selama 35 hari dapat dipertahankan tanpa adanya jeda musiman dalam pemberian obat cacing.
Memblokir penggunaan tidak langsung dari infeksi cacing pita yang dimediasi kutu
VCacing pita anjing menggunakan larva kutu sebagai inang perantara, dan konsumsi kutu terinfeksi yang mengandung larva cacing pita oleh anjing dapat menyebabkan penyakit cacing pita usus; Afoxolaner membunuh kutu sepanjang siklus, secara tidak langsung secara signifikan mengurangi tingkat infeksi alami cacing pita pada anjing. Menurut data dari Pusat Pengendalian dan Pencegahan Penyakit AS pada tahun 2024, anjing yang diberi Afoxolaner setiap bulan menunjukkan penurunan kejadian cacing pita dari 27,6% pada anjing yang tidak diberi obat cacing menjadi 3,1% sehingga mengurangi frekuensi penggunaan obat cacing usus.
Bubuk Afoxolaneradalah insektisida/acaricide isoxazoline aktif oral yang terutama digunakan untuk pencegahan dan pengendalian parasit pada anjing. Metode sintesisnya beragam, dan beberapa jalur sintesis umum akan diperkenalkan di bawah.
(1) Langkah sintesis
Kondensasi aldol:
Mulai dari 1-naftalenedione, zat antara I diperoleh melalui reaksi kondensasi aldol dengan 3,5-dikloro-trifluoroasetofenon, dan rendemen pada tahap ini dapat mencapai 82,2%.
Reaksi cincin:
Zat antara I mengalami reaksi cincin dengan hidroksilamina untuk memperoleh zat antara kunci II, dengan rendemen sebesar 87,5% pada langkah ini.
Reaksi formilasi:
Produk antara kunci II mengalami reaksi formilasi lebih lanjut sehingga diperoleh produk antara kunci III dengan rendemen sebesar 88,4%.
Reaksi akhir:
Zat antara III bereaksi dengan 2-amino-N - (2,2,2-trifluoroetil) asetamida hidroklorida dan oksidan menghasilkan Aflana.
(2) Analisis kelebihan dan kekurangan
Keuntungan:
Jalur sintetik ini dimulai dengan bahan baku naftofenon biasa yang relatif mudah diperoleh. Hasil dari setiap langkah tinggi, dan efisiensi sintesis secara keseluruhan baik, sehingga kondusif untuk produksi industri.
Kekurangan:
Proses sintesis melibatkan banyak reaksi kimia, memerlukan kontrol yang tepat terhadap kondisi reaksi seperti suhu, waktu reaksi, dosis reagen, dll., yang sangat menuntut operasi eksperimental. Sementara itu, oksidan dan reagen lain yang digunakan mungkin menimbulkan risiko tertentu dan memerlukan tindakan pencegahan keamanan yang ketat.
(1) Langkah sintesis
Kondensasi aldol:
Dimulai dari 1- (4-bromo-1-naphthyl) ethanon, mengalami reaksi kondensasi aldol dengan 3,5-dikloro-trifluoroacetophenone untuk memperoleh zat antara IV (yaitu. 1- (4-bromo-naphthyl-1-yl) -3- (3-chloro-5- (trifluoromethyl) phenyl) -4,4,4-trifluoro-2-buten-1-one), dengan rendemen 85,6%.
Reaksi cincin:
Intermediet IV mengalami reaksi cincin dengan hidroksilamina untuk memperoleh produk antara utama 4- {5- [3-kloro-5- (trifluorometil) fenil] -5-trifluorometil-4,5-dihydroisoxazole-3-yl} naftalena-1-karboksaldehida (intermediate V) dengan rendemen 83,2%. Langkah reaksi lebih lanjut mungkin diperlukan untuk mendapatkan Afurana.
(2) Analisis kelebihan dan kekurangan
Keuntungan:
Bahan awal 1- (4-bromo-1-naftil) etana memiliki reaktivitas tertentu yang bermanfaat untuk reaksi selanjutnya. Hasil reaksi kondensasi dan siklisasi aldol juga cukup besar, sehingga menyediakan jalur yang layak untuk sintesis Aflana.
Kerugian:
Harga bromonaftil etil keton mungkin relatif tinggi, sehingga meningkatkan biaya sintesis. Selain itu, jalur sintesis ini juga melibatkan beberapa langkah reaksi, memerlukan kontrol kondisi reaksi yang tepat, dan proses sintesisnya relatif kompleks.
(1) Rute sintetik yang dimulai dari asam 4-asetil-1-naftoat dan 2-amino-N - (2,2,2-trifluoroetil) asetamida
Reaksi kondensasi:
4-asetil-1-asam naftoat dan 2-amino-N - (2,2,2-trifluoroetil) asetamida dikondensasikan untuk menghasilkan 4-asetil-N - (2-okso-2- (2,2,2-trifluoroetil) amino) etil) -1-naftalenamida.
Reaksi selanjutnya:
Zat antara mengalami reaksi kondensasi dengan 1- (3-kloro-5- (trifluorometil) fenil) -2,2,2-trifluoroetil-1-satu di bawah aksi basa untuk menghasilkan (Z) -4- (3- (3-kloro-5- (trifluorometil) fenil) -4,4,4-trifluorobutil-2-enoil) - N - (2-okso-2- (2,2,2-trifluoroetil) amino) etil) -1-naftalimida. Terakhir, senyawa tersebut direaksikan dengan hidroksilamina sulfat menghasilkan Aflana.
(2) Rute sintetik yang dimulai dari senyawa antara nitrometana dan senyawa 1-kloro-3- (trifluorometil) -5- (3,3,3-trifluoropropy-1-en-2-yl) benzena
Reaksi sikloadisi dipol: Zat antara nitrometana mengalami reaksi sikloadisi dipol dengan senyawa 1-kloro-3- (trifluorometil) -5- (3,3,3-trifluoropropy-1-en-2-yl) benzena. Senyawa bahan awal nitrometana dibuat melalui reaksi penggabungan turunan bromobenzena dan nitrometana di bawah aksi katalis paladium dan ligan.
Ciri-ciri keadaan fisik dan penampilan:
Bubuk Afoxolanertampak sebagai bubuk kristal putih hingga putih pucat dalam kondisi standar, sehingga mudah dicampur dengan eksipien lain dalam pengembangan formulasi. Morfologi kristalnya selanjutnya dapat dikarakterisasi dengan difraksi sinar X (XRD) untuk menentukan stabilitas kristal. Dalam produksi formulasi, distribusi ukuran partikel bubuk perlu dikontrol secara ketat untuk memastikan dispersi obat yang seragam dalam tablet kunyah. Misalnya, tablet kunyah NexGard dibuat menjadi tablet berbentuk lingkaran atau persegi berwarna merah muda hingga coklat kemerahan menggunakan proses khusus untuk memastikan stabilitas obat dan meningkatkan palatabilitas.
Kelarutan dan selektivitas pelarut:
Kelarutan Aflana dalam air sangat rendah, dengan kelarutan hanya 3,4 × 10 ⁻⁵ g/L pada 25 derajat , yang membatasi pengembangan formulasi berbasis air-. Namun, ia menunjukkan kelarutan yang baik dalam pelarut organik, terutama dalam dimetil sulfoksida (DMSO) yang kelarutannya dapat mencapai lebih besar dari atau sama dengan 250 mg/mL (399,44 mM). Sifat ini memberikan kemudahan untuk penelitian laboratorium, misalnya dalam percobaan farmakokinetik, DMSO sering digunakan sebagai pelarut untuk pembuatan larutan stok. Selain itu, diperlukan penelitian lebih lanjut mengenai kelarutan dalam pelarut seperti etanol dan aseton untuk mengoptimalkan proses formulasi.
Stabilitas termal dan kondisi penyimpanan:
Studi stabilitas termal Aflana menunjukkan bahwa ia dapat menjaga stabilitas kimia untuk waktu yang lama pada suhu kamar, namun degradasi dapat terjadi pada suhu tinggi atau kondisi cahaya. Oleh karena itu, disarankan untuk menyimpan pada suhu -20 derajat atau 2-8 derajat di tempat gelap untuk mencegah hilangnya bahan aktif. Dalam uji stabilitas formulasi, perlu dilakukan pemantauan perubahan kandungannya pada suhu yang berbeda (seperti uji akselerasi 40 derajat /75% RH) untuk memastikan kualitas produk dalam umur simpannya. Misalnya, tanggal kadaluarsa tablet kunyah Nicosin adalah 24 bulan, dan desain kemasannya yang tersegel dapat secara efektif mengisolasi kelembapan dan oksigen, sehingga meningkatkan stabilitas obat.
Nilai PH dan pKa:
Koefisien keasaman (pKa) Aflana adalah 12,45 ± 0,46 (nilai prediksi), menunjukkan bahwa Aflana ada dalam bentuk anionik pada kondisi pH fisiologis. Sifat ini mempengaruhi mekanisme penyerapannya di saluran cerna, misalnya pada anjing, Aflana memasuki aliran darah melalui difusi pasif dan transpor yang dimediasi pembawa. Nilai pKa yang tinggi juga menjelaskan stabilitasnya dalam lingkungan asam (seperti cairan lambung), namun ionisasi dapat terjadi dalam kondisi basa, dan penggunaan pengatur pH perlu dipertimbangkan dalam desain formulasi.
Karakteristik spektral dan metode identifikasi:
InChiKey Afrana adalah OXDDDHGGRFRLEE-UFFAOYSA-N, dan kode SMILES adalah C1(C(NCC(=O)NCC(F)(F)F)=O)=C2C(C=CC=C2)=C(C2C C(C3=CC(C(F)(F)F)=CC(Cl)=C3)(C(F)(F)F)ON=2)C=C1. Pengidentifikasi unik ini dapat digunakan untuk pengambilan database dan validasi struktur. Spektrum serapan UV tampak memiliki puncak serapan karakteristik pada panjang gelombang tertentu, yang dapat digunakan untuk penentuan konten. Misalnya, kromatografi cair kinerja tinggi (HPLC) biasanya digunakan untuk mendeteksi kemurnian (Lebih besar dari atau sama dengan 98%) dan memastikan kualitas bahan mentah.
Sifat fisik yang berkaitan dengan formulasi:
Dalam pengembangan formulasi, sifat fisik Aflana secara langsung mempengaruhi parameter proses. Misalnya, titik lelehnya yang tinggi memerlukan kontrol suhu dan tekanan selama proses kompresi untuk menghindari transformasi kristal. Daya alir serbuknya perlu ditingkatkan dengan menambahkan alat bantu aliran (seperti selulosa mikrokristalin) untuk memastikan perbedaan berat tablet memenuhi standar farmakope. Selain itu, penelitian tentang kompatibilitas Afurana dengan eksipien menunjukkan bahwa Afurana tidak berinteraksi dengan eksipien yang umum digunakan seperti pati dan laktosa, namun harus menghindari kontak dengan ion logam untuk mencegah degradasi katalitik.
Korelasi antara sifat fisik dan efek farmakologis:
Sifat fisik afoxolaner berkaitan erat dengan efek farmakologisnya. Misalnya, kelarutannya yang rendah dalam air dapat menyebabkan pelepasan yang lambat di saluran pencernaan, sehingga memperpanjang durasi kemanjuran obat (seperti kemanjuran bulanan Nissin). Morfologi kristalnya mempengaruhi laju disolusi, yang selanjutnya mempengaruhi waktu puncak konsentrasi obat dalam darah (Tmax=2-4 jam). Selain itu, afinitas pengikatannya dengan reseptor GABA dan saluran ion klorida berpintu glutamat dapat dipengaruhi oleh konformasi molekul, dan stabilitas konformasi terkait dengan keadaan fisiknya.
Pertanyaan yang Sering Diajukan
Afoxolaner obatnya jenis apa?
+
-
Afoxolaner termasuk dalam golongan obat isoxazoline, yaitu kelompok obat antiparasit dan insektisida yang digunakan dalam kedokteran hewan.
Obat ini bekerja dengan menghambat saluran klorida berpintu GABA-di sistem saraf serangga dan arakhnida, menyebabkan eksitasi berlebihan dan kematian parasit. Afoxolaner terutama digunakan untuk mencegah dan mengobati infestasi kutu dan kutu pada anjing.
Apakah afoxolaner sama dengan ivermectin?
+
-
The efficacy of afoxolaner was >96%, sedangkan kemanjuran ivermectin secara signifikan lebih rendah dibandingkan dengan afoxolaner (p < . 05) dan tidak pernah mencapai ambang kemanjuran 90% yang diklaim oleh lembaga registrasi.
Mengapa NexGard tidak baik untuk anjing?
+
-
Gunakan NexGard PLUS dengan hati-hati pada anjing dengan riwayat kejang atau gangguan neurologis. Untuk informasi lebih lanjut, klik di sini untuk informasi resep lengkap. Setelah penggunaan HEARTGARD Plus (ivermectin/pyrantel) pada anjing, efek samping pencernaan dan neurologis serta gatal-gatal telah dilaporkan.
Tag populer: bubuk afoxolaner, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual