Reboxetine Mesylate CAS 98769-84-7

Reboxetine mesylateadalah inhibitor reuptake norepinefrin yang selektif dan kuat. The chemical name is (±)-(2RS)-2-[(RS)-(2-ethoxyphenoxy)phenylmethyl]morpholine methanesulfonate, it exerts antidepressant effects by inhibiting the reuptake of norepinephrine at the presynaptic membrane of neurons, and by increasing the concentration of norepinefrin pada celah sinaptik.

Ini terutama digunakan untuk pengobatan depresi pada orang dewasa, termasuk depresi berat, fluoxetine - depresi refraktori, dan depresi atipikal. Aplikasi klinisnya menunjukkan bahwa beralih ke sana mungkin efektif pada pasien depresi yang fluoxetine tidak efektif pada dosis yang memadai. Ini juga meningkatkan energi NE untuk menekan nafsu makan dan mengobati hiperfagia, meningkatkan gairah untuk mengobati hipersomnia dan kelemahan, dan memiliki peningkatan yang nyata dalam depresi kecemasan.

Ini terutama dimetabolisme oleh isoenzim CYP3A4 dan oleh karena itu dapat berinteraksi dengan obat yang mengurangi aktivitas CYP3A4 (misalnya, agen antijamur ketoconazole dan fluconazole), berpotensi meningkatkan kadar darah mereka. Selain itu, ia memiliki efek sinergis dengan obat-obatan tertentu (misalnya, inhibitor monoamine oksidase, inhibitor reuptake 5-hidroksiplamin selektif, antidepresan trisiklik, dll.), Dan penggunaan bersamaan harus dihindari.

Reboxetine mesylatedipasarkan terutama untuk pengobatan depresi orang dewasa, khususnya jenis depresi berikut:

Secara keseluruhan, itu Memiliki berbagai prospek aplikasi di bidang perawatan depresi, tetapi penggunaan spesifiknya masih perlu dilakukan sesuai dengan kondisi spesifik pasien dan saran dokter.

Mekanisme aksi dalam pengobatan depresi terutama didasarkan pada sifatnya sebagai inhibitor reuptake norepinefrin selektif (NA).

Selain itu, ia memiliki peran penting dalam penghambatan neuron dalam nukleus accumbens. Nucleus accumbens adalah daerah penting di otak yang terlibat dalam regulasi suasana hati, yang terkait erat dengan terjadinya depresi, dan dapat dosis - secara dependen menghambat penembakan neuron dalam nukleus accumbens, yang mungkin terkait dengan efek antidepresan.

Reboxetine mesylate, juga dikenal sebagai Edronax, adalah inhibitor reuptake norepinefrin selektif. Ini telah dikembangkan sebagai pengobatan untuk gangguan depresi mayor, terutama depresi unipolar. Sejak diperkenalkan, ia telah menunjukkan kemanjurannya dalam mencegah kekambuhan dan kekambuhan dalam pengobatan jangka panjang -.

Mengenai prospek masa depannya,Reboxetine mesylateberpotensi karena mekanisme aksi spesifiknya. Dengan penelitian lebih lanjut dan uji klinis, ia dapat memperluas aplikasinya pada gangguan suasana hati lainnya atau bahkan pada penyakit neurodegeneratif. Namun, ketersediaan dan penerimaan pasarnya akan tergantung pada evaluasi klinis yang sedang berlangsung dan persetujuan peraturan.

• Pertama, sebagai inhibitor reuptake norepinefrin, telah menunjukkan kemanjuran yang signifikan dalam pengobatan depresi. Dengan pemahaman yang lebih dalam tentang patogenesis depresi, kelas obat ini cenderung menerima lebih banyak perhatian dan aplikasi.
• Kedua, meskipun ada berbagai antidepresan yang sudah ada di pasaran, masing -masing memiliki mekanisme aksi dan indikasi spesifik sendiri. Sebagai inhibitor reuptake norepinefrin yang sangat selektif, mungkin memiliki keunggulan unik dalam beberapa jenis depresi atau gejala tertentu. Misalnya, itu mungkin memiliki kemanjuran yang lebih baik dalam depresi berat, fluoxetine - depresi refraktori, dan depresi atipikal.
• Selain itu, ketika teknologi medis terus maju dan studi klinis meningkat, rejimen dosis, manajemen efek samping dan interaksi obat dapat dieksplorasi dan dioptimalkan secara lebih menyeluruh. Ini akan membantu meningkatkan keamanan dan kemanjuran obat dan lebih lanjut memperluas ruang lingkup aplikasinya.

Senyawa ini, juga dikenal sebagai reboxetine mesylate, adalah obat antidepresan yang terutama memberikan efek antidepresannya dengan menghambat reuptake norepinefrin (NE). Namun, mungkin ada beberapa efek samping saat menggunakan obat ini. Berikut ini adalah ringkasan terperinci dari efek sampingnya:

1. Efek samping umum

Respon Neurologis:

• Sakit kepala: Obat -obatan dapat melebarkan pembuluh darah di kepala atau menyebabkan ketidakseimbangan neurotransmitter, yang menyebabkan sakit kepala.
• Pusing: Mungkin ada perasaan pusing yang memengaruhi keseimbangan.
• Insomnia: Obat -obatan dapat mempengaruhi keseimbangan neurotransmiter di otak, terutama perubahan kadar norepinefrin dan dopamin, yang menyebabkan kesulitan tertidur, tidur dangkal, atau kebangkitan awal.

Respons sistem saraf otonom:

• Mulut Kering: Obat menghambat reseptor adrenergik, mengurangi sekresi air liur, dan menyebabkan mukosa oral kering.
• Keringat berlebihan: Keringat abnormal dapat terjadi.

Reaksi Sistem Pencernaan:

• Mual: Obat -obatan dapat merangsang otot polos di saluran pencernaan atau mempengaruhi sistem saraf pusat, yang mengarah pada perasaan mual.
• Muntah: Mual parah dapat menyebabkan muntah.
• Sembelit: Obat menghambat reuptake serotonin, mengurangi frekuensi peristalsis usus, dan menyebabkan kesulitan dalam buang air besar.
• Hilangnya nafsu makan: Anoreksia atau kehilangan nafsu makan dapat terjadi.

Respons Sistem Kardiovaskular:

• Peningkatan denyut jantung dan jantung berdebar: obat -obatan dapat menyebabkan jantung berdetak lebih cepat, mengakibatkan jantung berdebar.
• Dilatasi vaskular: Obat -obatan dapat menyebabkan pelebaran pembuluh darah, yang mengarah pada gejala terkait.
• Hipotensi ortostatik: Ketika berdiri dengan cepat dari posisi berbaring atau duduk, mungkin ada penurunan tekanan darah, yang menyebabkan gejala seperti pusing dan gelap mata.

Reaksi sistem kemih:

• Kesulitan buang air kecil: Obat -obatan dapat mempengaruhi fungsi kandung kemih, yang mengarah pada kesulitan buang air kecil.
• Retensi urin: urin ditahan di kandung kemih dan tidak dapat dikeluarkan dengan lancar.
• Infeksi saluran kemih: Karena buang air kecil yang buruk, mungkin ada peningkatan risiko infeksi saluran kemih.

2. Efek samping yang serius

• Reaksi alergi: gejala seperti kemerahan, pembengkakan, melepuh, mengelupas, gatal, dan ruam dapat terjadi dengan atau tanpa demam; Dalam kasus yang parah, mungkin ada kesulitan bernapas, menelan, atau berbicara; Reaksi alergi yang membahayakan kehidupan, seperti pembengkakan permukaan kulit, lidah, atau tenggorokan.
• Hiponatremia: Gejala seperti sakit kepala, kurangnya konsentrasi, gangguan memori, kebingungan, kelemahan, epilepsi, atau perubahan keseimbangan dapat terjadi. Hiponatremia dapat disebabkan oleh obat -obatan yang mempengaruhi keseimbangan ion natrium dalam tubuh.
• Hipertensi: Gejala seperti sakit kepala parah, pusing, pingsan, atau perubahan penglihatan dapat terjadi. Hipertensi dapat disebabkan oleh obat yang mempengaruhi nada pembuluh darah atau keseimbangan neurotransmitter.
• Gejala psikologis: dapat termasuk kegelisahan, kecemasan, mudah marah, perilaku agresif, halusinasi, dan gejala lainnya. Gejala -gejala ini mungkin terkait dengan obat yang mempengaruhi keseimbangan neurotransmiter di otak.
• Respon Sistem Reproduksi: Pasien pria dapat mengalami gejala seperti pembengkakan testis dan nyeri, disfungsi ereksi, ejakulasi yang menyakitkan atau tertunda.

3. Tindakan Pencegahan lainnya

• Interaksi Obat: Senyawa ini dapat berinteraksi dengan berbagai obat, seperti agen antijamur (flukonazol, ketoconazole), antibiotik (erythromycin), monoamine oxidase inhibitor (moclobemide, fenetilamine), dll.
• Populasi khusus harus digunakan dengan hati -hati: wanita hamil, laktasi wanita, pasien dengan disfungsi hati dan ginjal, mereka yang memiliki riwayat kejang (seperti epilepsi), pasien dengan peningkatan tekanan intraokular (glaukoma), pasien dengan kutu yang disebabkan oleh hiperplasia prostat, pasien dengan tekanan darah rendah (hipotensi) atau menggunakan antihper dalam hiperplasia prostat, pasien dengan tekanan darah rendah (hipotensi) atau menggunakan antihper.
• Overdosis: Overdosis dapat menyebabkan gejala seperti tekanan darah rendah, kecemasan, dan tekanan darah tinggi. Jika ada overdosis, silakan segera mencari perhatian medis dan ikuti prinsip -prinsip perawatan umum untuk overdosis obat.

Reboxetine mesylate(Methylsulfate dari reboxetine) adalah inhibitor reuptake norepinefrin selektif (NRI), dan terutama digunakan untuk pengobatan depresi. Berikut ini memberikan gambaran umum tentang sifat kimianya dari berbagai aspek:

 

 

Struktur dan komposisi molekul

Formula molekul dan berat molekul

Formula kimia rivotinib mesylate relatif kompleks. Ini dibentuk dengan menggabungkan bagian basa rivotinib dengan asam mesilat. Berat molekulnya relatif besar, dan data berat molekul yang tepat sangat penting untuk analisis, pemurnian, dan studi farmakokinetik obat, karena dapat mempengaruhi proses penyerapan, distribusi, metabolisme, dan ekskresi obat dalam tubuh.

Karakteristik Struktural

Basis Rivotinib memiliki pusat kiral tertentu dan ada dalam dua enansiomer, yaitu S - enantiomer dan enantiomer r -. Dalam rivotinib mesylate, biasanya ada dalam bentuk rasemik atau bentuk enansiomer tertentu. Enantiomer yang berbeda mungkin memiliki perbedaan dalam aktivitas farmakologis dan sifat farmakokinetik. Ikatan ion mesylate dengan basis rivotinib untuk membentuk struktur garam yang stabil, yang membantu meningkatkan kelarutan dan stabilitas obat.

Stabilitas kimia

 

Stabilitas untuk cahaya dan panas

Rivotinib mesylate relatif sensitif terhadap cahaya dan panas. Dalam kondisi cahaya, molekul obat dapat mengalami reaksi fotokimia, menghasilkan perubahan dalam struktur molekul dan pembentukan beberapa produk degradasi yang tidak aktif atau beracun. Lingkungan suhu - tinggi juga akan mempercepat reaksi dekomposisi obat, mengurangi kandungan obat dan kemanjuran. Oleh karena itu, selama penyimpanan dan transportasi obat, perlu untuk mengadopsi kondisi menghindari cahaya dan suhu rendah, seperti menyimpan obat dalam botol coklat dan menempatkannya di tempat yang sejuk dan kering untuk memperpanjang umur simpan obat.

Stabilitas asam dan basa

Dalam berbagai asam - lingkungan basa, stabilitas rivotinib mesylate juga bervariasi. Dalam kondisi asam, obat ini dapat mengalami reaksi hidrolisis, yang mengakibatkan penghancuran struktur molekul; Sementara dalam kondisi alkali, beberapa reaksi kimia dapat terjadi, mempengaruhi stabilitas obat. Dalam persiapan formulasi, kondisi pH yang tepat perlu dipilih untuk memastikan stabilitas obat. Misalnya, nilai pH formulasi oral biasanya dikontrol dalam kisaran tertentu untuk menghindari pengaruh berlebih dari asam - lingkungan basa pada obat di saluran pencernaan.

 

Tag populer: Reboxetine Mesylate CAS 98769-84-7, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, curah, dijual