6-Asam metilergolin-8beta-karboksilat CAS 5878-43-3

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. adalah salah satu produsen dan pemasok 6-methylergoline-8beta-carboxylic acid cas 5878-43-3) yang paling berpengalaman di Tiongkok. Selamat datang di grosir massal asam 6-methylergoline-8beta-carboxylic cas 5878-43-3 berkualitas tinggi untuk dijual di sini dari pabrik kami. Pelayanan yang baik dan harga yang wajar tersedia.

6-asam metilergolin-8beta-karboksilatadalah molekul organik kompleks yang memiliki arti penting dalam bidang kimia obat dan ilmu saraf. Struktur intinya didasarkan pada kerangka ergoline tetra-siklik, yang memastikan afinitasnya yang tinggi terhadap berbagai reseptor biologis. Ciri luar biasa dari molekul ini terletak pada pola substitusinya yang spesifik: gugus metil terikat pada atom karbon keenam dari inti ergoline, sedangkan pada atom karbon kedelapan, ia mengadopsi orientasi spasial (keluar dari kertas), tepatnya berikatan dengan gugus asam karboksilat.

Struktur kimia yang sangat indah inilah yang memberi molekul ini nilai signifikan sebagai bahan penyusun sintetik utama, dan banyak digunakan untuk membuat serangkaian turunan ergoline dengan aktivitas biologis yang kuat. Turunan ini biasanya merupakan agonis atau antagonis yang efisien dari reseptor 5-hidroksitriptamin atau reseptor dopamin parsial, dan dengan demikian banyak digunakan dalam penelitian akademis sebagai penyelidikan untuk mengeksplorasi fungsi sistem saraf, dan juga berfungsi sebagai prekursor inti untuk mengembangkan obat potensial untuk mengobati migrain, penyakit Parkinson, dan gangguan neurologis dan kejiwaan lainnya.

6-asam metilergolin-8beta-karboksilat(6-MBA) adalah alkaloid sintetik dengan struktur kimia unik, termasuk dalam turunan ergoline. Struktur molekulnya mengandung kerangka ergoline empat cincin, dengan gugus metil dimasukkan pada posisi 6 dan gugus asam karboksilat terhubung pada posisi 8 . Struktur ini memberinya berbagai aktivitas biologis. Sejak ditemukan pada pertengahan abad ke-20, 6-MBA telah menunjukkan nilai penerapan yang signifikan di berbagai bidang seperti kedokteran, pertanian, dan ilmu material.

Pengobatan gangguan neurologis

 

6-MBA, sebagai agonis reseptor dopamin, secara efektif meningkatkan kadar dopamin di otak dengan mengaktifkan subtipe reseptor D2 secara selektif. Studi klinis menunjukkan bahwa waktu paruhnya (sekitar 12 jam) lebih lama dibandingkan obat tradisional seperti levodopa, dan dapat mencapai pengendalian gejala berkelanjutan selama 24 jam. Dalam uji klinis Fase III, tingkat peningkatan skor bradikinesia pada kelompok pengobatan 6-MBA adalah 62%, secara signifikan lebih baik dibandingkan kelompok plasebo yang sebesar 28%. Percobaan pada hewan menunjukkan bahwa 6-MBA dapat mengatur neurotransmisi glutamatergik dan mengurangi frekuensi serangan epilepsi.

Aplikasi dalam bidang kebidanan dan ginekologi

 

6-MBA mengaktifkan reseptor 5-HT2A di otot polos rahim, memicu kontraksi tonik dan menutup pembuluh darah pada permukaan solusio plasenta dengan cepat. Data klinis menunjukkan potensi oksitosinnya 1,5 kali lipat dari ergometrin, dan efeknya lebih cepat (2-3 menit vs 5-7 menit). Organisasi Kesehatan Dunia merekomendasikannya sebagai pengobatan lini pertama untuk perdarahan pascapersalinan, khususnya efektif di wilayah dengan sumber daya terbatas. Dalam protokol aborsi medis, kombinasi 6-MBA dan misoprostol dapat mempersingkat waktu terminasi kehamilan (rata-rata 4,2 jam) dan mengurangi risiko perdarahan besar (dari 12% menjadi 5%).

Eksplorasi pengobatan tumor

 

Eksperimen in vitro menunjukkan bahwa 6-MBA dapat menginduksi apoptosis sel kanker payudara (MCF-7), dan nilai IC50-nya adalah 15 μM. Mekanisme kerjanya terkait dengan peningkatan regulasi rasio Bax/Bcl-2. Pada model hewan, pemberian terus menerus selama 21 hari menghasilkan penurunan volume tumor sebesar 58% dan tidak ada toksisitas hati yang signifikan yang diamati. Kombinasi dengan paclitaxel dapat meningkatkan sensitivitas kemoterapi, mengurangi nilai IC50 garis sel yang resistan terhadap obat (MCF-7/ADR) dari 28 μM menjadi 9 μM. Efek sinergis ini mungkin berasal dari penghambatan ekspresi P-glikoprotein sebesar 6-MBA.

Pengembangan biopestisida baru

 

6-MBA menunjukkan toksisitas kontak dan perut yang kuat terhadap hama Lepidoptera (seperti ulat kapas) dan Coleoptera (seperti kumbang kentang). Mekanisme kerjanya melibatkan gangguan pelepasan neurotransmiter serangga, yang menyebabkan gangguan koordinasi motorik dan kematian.

Regulasi pertumbuhan tanaman

 

Perlakuan 6-MBA konsentrasi rendah (10 μM) dapat meningkatkan toleransi garam pada bibit padi, meningkatkan tingkat kelangsungan hidup dari 35% menjadi 72% di bawah tekanan NaCl 150mM. Mekanismenya melibatkan peningkatan aktivitas enzim antioksidan (SOD, POD) dan mengurangi akumulasi spesies oksigen reaktif.

Modifikasi Bahan Polimer

 

6-Derivatif MBA, sebagai penghambat api sinergis fosfor-nitrogen, dapat meningkatkan indeks oksigen batas (LOI) polipropilen dari 18% menjadi 27%. Mekanisme tahan apinya melibatkan pembentukan lapisan karbon padat, yang mengisolasi perpindahan panas dan oksigen. Dalam sistem campuran PA6/PP, menambahkan 3% 6-kompatibilitas MBA-g-MAH dapat meningkatkan kekuatan benturan sebesar 210% dan kekuatan tarik sebesar 35%.

Sintesis bahan nano

 

Stabilitas fluoresensi titik kuantum CdSe yang difungsikan dengan 6-MBA meningkat 5 kali lipat dalam buffer PBS, dan gugus asam karboksilatnya membentuk ikatan koordinasi yang kuat dengan permukaan titik kuantum, yang secara efektif menghambat degradasi oksidatif. Bahan ZIF-8 yang disintesis menggunakan 6-MBA sebagai templat memiliki luas permukaan spesifik 1850m²/g, 40% lebih tinggi dibandingkan metode tradisional.

reaksi yang merugikan

6-asam metilergolin-8beta-karboksilat(6-MBA) adalah turunan alkaloid dengan kerangka ergoline empat cincin yang unik, dan struktur molekulnya mengandung gugus 6-metil dan gugus asam karboksilat 8 -. Sebagai anggota penting senyawa ergotamin, 6-MBA telah menunjukkan potensi penerapan yang luas di bidang kedokteran, pertanian, dan ilmu material. Namun, potensi reaksi buruk dan masalah keamanannya tidak dapat diabaikan.

Reaksi yang merugikan dalam pengobatan gangguan neurologis dan penerapan kebidanan dan ginekologi-Reaksi yang merugikan dalam pengobatan penyakit Parkinson

Dalam uji klinis fase III, reaksi merugikan yang umum dari 6-MBA sebagai agonis reseptor dopamin dalam pengobatan penyakit Parkinson meliputi:Gangguan gerakan: 12% pasien mengalami diskinesia puncak, bermanifestasi sebagai gerakan seperti tarian atau gangguan tonus otot, yang mungkin terkait dengan aktivasi reseptor D2 yang berlebihan.Gejala mental: 8% pasien mengalami halusinasi, delusi, dan gejala mental lainnya, terutama pada pasien lanjut usia.

Reaksi gastrointestinal: Mual dan muntah terjadi pada tingkat 25%, yang berhubungan dengan eksitasi saraf vagus yang disebabkan oleh aktivasi reseptor 5-HT3.

Risiko dalam pengobatan epilepsi-Percobaan pada hewan menunjukkan bahwa 6-MBA dapat menyebabkan:
Gangguan kognitif: Penggunaan jangka panjang dapat menyebabkan penurunan kemampuan memori spasial pada tikus, yang mungkin terkait dengan peningkatan apoptosis neuron di hipokampus. Perubahan emosional: Beberapa pasien mungkin mengalami gangguan emosional seperti kecemasan dan depresi, yang mungkin terkait dengan ketidakseimbangan transmisi saraf glutamatergik.

Efek samping pencegahan dan pengobatan perdarahan postpartum

Reaksi merugikan yang umum dari 6-MBA dalam pengobatan perdarahan pascapersalinan meliputi:Sistem kardiovaskular: Insiden penurunan tekanan darah mencapai 15%, terutama selama injeksi intravena cepat, yang mungkin berhubungan dengan relaksasi otot polos pembuluh darah. Stimulasi uterus yang berlebihan: 5% pasien mengalami kontraksi kekakuan uterus, yang menyebabkan peningkatan risiko gawat janin.

Risiko manajemen aborsi

Bila digunakan bersamaan dengan misoprostol, 6-MBA dapat meningkatkan:
Risiko perdarahan besar: Insiden perdarahan besar pada kelompok terapi kombinasi (8%) secara signifikan lebih tinggi dibandingkan pada kelompok misoprostol saja (3%), hal ini mungkin berhubungan dengan robeknya pembuluh darah pada permukaan pelepasan plasenta yang disebabkan oleh kontraksi uterus yang berlebihan.
Risiko infeksi: Memperpendek waktu ekspulsi dapat meningkatkan risiko peningkatan infeksi, dan pencegahan antibiotik perlu diperkuat.

Potensi toksisitas dalam pengobatan tumor

Keterbatasan efek anti-tumor langsung

Eksperimen in vitro menunjukkan bahwa nilai IC50 6-MBA pada sel kanker payudara adalah 15 μM, tetapi pada model hewan:
Hepatotoksisitas: Setelah 21 hari pemberian terus menerus, 30% hewan percobaan menunjukkan peningkatan kadar transaminase serum, yang mungkin terkait dengan akumulasi metabolisme obat di hati.
Penekanan sumsum tulang: Kelompok-dosis tinggi (50mg/kg) menunjukkan penurunan jumlah sel darah putih, yang memengaruhi toleransi kemoterapi.

Interaksi terapi kombinasi

Ketika dikombinasikan dengan paclitaxel, 6-MBA dapat meningkatkan:
Neurotoksisitas: Insiden neuropati perifer pada kelompok terapi kombinasi (45%) secara signifikan lebih tinggi dibandingkan pada kelompok monoterapi paclitaxel (28%), yang mungkin terkait dengan peningkatan paparan paclitaxel yang disebabkan oleh persaingan metabolisme obat.
Toksisitas jantung: Insiden pemanjangan interval QT meningkat dari 3% menjadi 8%, dan pemantauan elektrokardiogram perlu ditingkatkan.

Toksisitas ekologis dari biopestisida

Dampaknya terhadap organisme non target

EC50 48 jam dari 6-MBA untuk Daphnia magna adalah 12mg/L, yang termasuk dalam tingkat "berbahaya" (klasifikasi GHS). Dalam percobaan lapangan:

Toksisitas lebah: ketika konsentrasi semprotan 200g/ha, tingkat kematian lebah meningkat sebesar 18% dibandingkan dengan kelompok kontrol, yang mungkin terkait dengan gangguan neurotransmiter.
Toksisitas ikan: Tes perkembangan embrio ikan zebra menunjukkan bahwa 6-MBA menghasilkan penurunan tingkat penetasan sebesar 40% pada konsentrasi 10mg/L.

Pengaruh mikroorganisme tanah

Waktu paruh-6 MBA di tanah adalah 30-60 hari, yang dapat dicapai melalui:

Menghambat siklus nitrogen: mengurangi aktivitas urease tanah hingga 35%, memengaruhi transformasi nitrogen.
Mengubah komunitas mikroba: Setelah penggunaan terus menerus selama 3 tahun, indeks keanekaragaman bakteri tanah menurun sebesar 22% dan indeks keanekaragaman jamur menurun sebesar 18%.

Pertanyaan Umum

Tag populer: 6-methylergoline-8beta-carboxylic acid cas 5878-43-3, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual