Methylergonovine Maleate Salt CAS 57432-61-8

Methylergonovine maleate garamadalah senyawa alkali organik dengan rumus molekul C20H24N2O2 · C4H6O4, CAS 57432-61-8. Ini adalah bubuk kristal putih atau serupa, dan bentuk kristalnya umumnya prismatik atau kolom. Ini tidak larut dalam air dan mudah larut dalam pelarut organik seperti etanol, kloroform, benzena, dan eter. Dekomposisi terjadi pada suhu tinggi, dan produk utama termasuk nitrogen, karbon monoksida, karbon dioksida, dan air. Ini adalah isomer yang diekstraksi dari benih berbisa dari genus Datura Stramonium dan memiliki berbagai aktivitas biologis, seperti analgesik, anestesi, anti kecemasan, dan efek halusinogenik. Ini adalah alkaloid ergot, metabolit aktif alkaloid metil ergot, dengan vasokonstriksi dan efek kontraksi uterus. Metil maleat adalah antagonis reseptor 5-HT selektif yang efektif dengan aktivitas oral dan nilai PA2 9,6. Methylergometrine maleat memiliki aktivitas anti migrain dan dopaminergik, yang dapat digunakan untuk mencegah dan mengendalikan perdarahan postpartum.

Berikut ini adalah tabel analisis informasi produk:

Methylergometrine maleat, sebagai turunan dari alkaloid ergot, telah menjadi obat terapeutik yang penting di bidang kebidanan, ginekologi, neurologi, dan gastroenterologi karena mekanisme farmakologis yang unik dan indikasi luas sejak munculnya pertengahan abad pertengahan 20. Ini secara langsung meningkatkan kontraktilitas uterus dengan merangsang reseptor adrenergik alfa dan reseptor serotonin pada otot polos uterus, sambil memberikan efek pengaturan multidimensi pada sistem saraf pusat, otot polos gastrointestinal, dan sistem vaskular.

Indikasi Inti: Obat utama untuk pendarahan ginekologis dan involusi uterus

 

1. Pencegahan dan pengobatan perdarahan postpartum
Perdarahan pascapersalinan adalah penyebab utama kematian ibu di seluruh dunia, dengan sekitar 80% disebabkan oleh atonitas uterus. Methylergoline maleat secara langsung bekerja pada sel otot polos uterus, meningkatkan konsentrasi ion kalsium intraseluler dan memicu kontraksi tetanik, sehingga dengan cepat menutup pembuluh darah pada permukaan detasemen plasenta.
Penggunaan preventif: Menyuntikkan 0,2mg secara intramuskuler segera setelah operasi caesar atau pengiriman vagina dapat mengurangi perdarahan postpartum sebesar 35% (dibandingkan dengan menggunakan oksitosin saja), dan tidak ada perbedaan yang signifikan dalam kejadian efek samping.

 

Penggunaan terapeutik: Untuk pendarahan keras kepala yang tidak efektif dengan oksitosin, injeksi intravena 0,2mg (diencerkan dan secara perlahan didorong) dapat berlaku dalam 30 detik dan bertahan selama sekitar 45 menit. Jika perlu, ulangi setiap 2-4 jam, hingga 5 kali.
Perhatian: Jangan gunakan sebelum pengiriman janin, jika tidak dapat menyebabkan kekakuan dan kontraksi uterus, yang mengarah pada hipoksia janin atau perdarahan intrakranial.
2. Involusi uterus yang tidak lengkap setelah keguguran
Setelah aborsi medis atau aborsi yang diinduksi, kontraksi uterus yang lemah dapat menyebabkan retensi jaringan residual dan pendarahan yang persisten. Methylergoline Maleate mempromosikan kontraksi uterus dan mempercepat ekskresi kandungan uterus.

 

Sebuah studi yang melibatkan 300 pasien dengan keguguran dini menunjukkan bahwa pemberian oral 0,2mg tiga kali sehari selama tiga hari berturut -turut dapat meningkatkan laju pelepasan residual dari rongga rahim dari 65% menjadi 88%, sementara mengurangi durasi perdarahan vagina dengan rata -rata 2,3 hari.

4. Pengobatan untuk menstruasi yang berlebihan
Untuk pasien dengan pendarahan uterin disfungsional anovulasi (DUB), ergometrine maleate dapat mengurangi aliran menstruasi dengan mengatur nada otot polos uterus. Pemberian oral 0,2mg dua kali sehari selama 5 hari berturut -turut dapat mengurangi aliran menstruasi sebesar 40% -50%, terutama untuk pasien yang tidak toleran atau dikontraindikasikan untuk terapi hormon.

Skenario Perawatan Khusus: Aplikasi Lintas Disiplin dari Migrain ke Gangguan Motilitas Gastrointestinal

 

1. Perawatan migrain fase akut
Methylergonovine maleate garamMaleate secara selektif mengaktifkan reseptor 5-hidroksipamin 2A pada sel otot polos pembuluh darah intrakranial, menyebabkan vasokonstriksi dan mengurangi gejala migrain yang disebabkan oleh peningkatan tekanan intrakranial. Kemanjurannya sangat signifikan pada pasien dengan migrain dengan aura: uji coba terkontrol secara acak menunjukkan bahwa 2 jam setelah injeksi intramuskuler 0,2mg, tingkat relief sakit kepala mencapai 72%, secara signifikan lebih tinggi daripada kelompok plasebo (35%).
Perhatian: Penggunaan jangka panjang dapat menyebabkan sakit kepala overdosis obat (MOH), dan disarankan untuk digunakan tidak lebih dari 9 hari per bulan.

 

2. Regulasi Gangguan Motilitas Gastrointestinal
Obat ini mengatur motilitas gastrointestinal dengan menghambat efek stimulasi asetilkolin pada otot polos gastrointestinal
Kelumpuhan usus pasca operasi: pemberian oral 0,2mg tiga kali sehari setelah operasi perut dapat memperpendek waktu pemulihan suara usus (rata -rata 1,5 hari sebelumnya) dan mengurangi kejadian obstruksi usus.
Gastroparesis Diabetes: Dikombinasikan dengan domperidone, waktu pengosongan lambung dapat dipersingkat dari 120 menit menjadi 75 menit, secara signifikan meningkatkan mual dan gejala muntah.

 

Mekanisme: Dengan merangsang reseptor dopamin dalam sistem saraf pusat, secara tidak langsung menghambat nada vagal.
3. menghilangkan kejang yang menyakitkan
Methylergoline maleate dapat langsung bekerja pada reseptor 5-hidroksiptamin pada permukaan sel otot, menghambat masuknya ion kalsium, dan mengurangi rangsangan sel. Untuk kejang ureter yang disebabkan oleh batu ginjal, injeksi intramuskuler 0,2mg dapat mengurangi skor nyeri (VAS) dari 8 hingga 3 poin, dengan durasi sekitar 3 jam. Efeknya sebanding dengan phloroglucinol tetapi berlaku lebih cepat.

Strategi Terapi Kombinasi: Keseimbangan yang tepat dari meningkatkan kemanjuran hingga mengurangi toksisitas

 

1. Efek sinergis dengan oksitosin
Dalam pengobatan perdarahan postpartum, kombinasi 0,2 mg injeksi intramuskular ergometrine maleat dan 10 infus oksitosin intravena dapat menghasilkan efek kontraksi sinergis. Sebuah studi multicenter menunjukkan bahwa kelompok obat gabungan memiliki pengurangan 29% dalam pendarahan 24 jam postpartum dibandingkan dengan kelompok oksitosin saja (p<0.01), and the hysterectomy rate decreased from 1.2% to 0.3%.
Mekanisme: Oxytocin terutama bekerja pada tubuh uterus, sedangkan ergometrine maleate memiliki efek kontraksi yang lebih kuat pada segmen uterus yang lebih rendah, dan keduanya saling melengkapi untuk menutupi seluruh rahim.

2. Terapi Kombinasi Berhati -hatilah dengan Obat Prostaglandin
Untuk perdarahan postpartum refraktori, ergometrine maleate dapat digunakan dalam kombinasi dengan tromethamine karboprost (15 metil PGF2). Namun, perlu dicatat bahwa:

 

Both have strong vasoconstrictive effects and may cause severe hypertension (systolic blood pressure>180mmHg), membutuhkan pemantauan dekat tekanan darah.
Ketika digunakan dalam kombinasi, dosis ergometrine maleate harus dibelah dua (0,1mg injeksi intramuskuler) untuk mengurangi risiko efek samping kardiovaskular.

3. Interaksi dengan obat antihipertensi
Efek agonistik reseptor adrenergik alfa dari ergometrine maleat dapat menyebabkan peningkatan tekanan darah, dan dosis perlu disesuaikan ketika digunakan dalam kombinasi dengan obat antihipertensi seperti nifedipine dan labetalol. Misalnya, dalam pengobatan perdarahan postpartum pada ibu hipertensi, jika penggunaan ergometrine maleate diperlukan, dosis nifedipine harus dikurangi dari 30mg/hari menjadi 15mg/hari, dan tekanan darah harus dipantau setiap 30 menit.

Persiapan senyawa produk:

Timbang IOG methylergometrine maleate mentah, 25g metanol dan 25g etanol menjadi 250ml tunggal - labu reaksi port, dan panaskan mereka hingga 50 derajat C untuk pembubaran; Tambahkan 0,5 g tanah liat yang diaktifkan, aduk selama 30 menit, filter saat panas, aduk filtrat hingga dingin hingga 5 derajat C, filter dan pisahkan padatan, dan keringkan untuk mendapatkan senyawa maleat metil ergometrin 7 3 g, hasil 73%.

Persiapan Senyawa Maleate Metylergometrine:

Timbang IOG methylergotamine maleate mentah, 45g metanol dan 450g etanol menjadi 1000 ml tunggal - labu reaksi port, dan panaskan mereka hingga 70 derajat C untuk pembubaran; Tambahkan 2g tanah liat aktif, aduk selama 30 menit, filter saat panas, aduk filtrat agar dingin ke - 5 derajat C, filter dan pisahkan padatan, dan keringkan untuk mendapatkan senyawa maleat metil ergometrin 6 9 g, hasil 69%.

Persiapan Senyawa Maleate Metylergometrine:

Timbang IOG methylergotamine maleate mentah, 25g metanol dan 175g etanol menjadi 250ml tunggal - labu reaksi port, dan panaskan mereka hingga 650 derajat C untuk pembubaran; Tambahkan 0. 75 g dari tanah liat yang diaktifkan, aduk selama 30 menit, filter saat panas, aduk filtrat hingga dingin hingga 0 derajat C, filter dan pisahkan padatan, dan kering untuk mendapatkan senyawa maleat metil ergometrin 7 8 g, hasil 78%.

Rute sintesisMethylergonovine maleate garamadalah sebagai berikut:

Ini adalah rute sintesis sederhana dari methylergotamine andronate, tetapi dalam produksi aktual, mungkin ada skema sintesis yang lebih kompleks atau kondisi reaksi di atas dapat disesuaikan.

Metode untuk menyiapkan senyawa metylergotamine maleat dikarakterisasi karena terdiri dari langkah -langkah berikut: memanaskan metylergotamine maleat mentah dan melarutkannya dalam pelarut kristal, menambahkan tanah liat aktif, pengaduk, dan penyaringan; Filtrat didinginkan dan dikristalisasi, dipisahkan, dan dikeringkan untuk mendapatkan bentuk kristal methylergotamine maleate.

Persiapan senyawa IT:

Timbang IOG methylergometrine maleate mentah, 30g metanol dan 120g etanol menjadi 250ml tunggal - labu reaksi port pada gilirannya, dan panaskan mereka hingga 60 derajat C untuk pembubaran; Tambahkan IG Active Clay, aduk selama 30 menit, filter saat panas, aduk filtrat hingga dingin ke (tc, filter dan pisahkan padatan, dan keringkan untuk mendapatkan metil ergometrine Maleate senyawa 8 2 g, hasil 82%.

Ini adalah obat yang biasa digunakan untuk mengobati perdarahan postpartum dan distrofi uterus. Berikut ini adalah karakteristik farmakokinetiknya:

Methylergonovine maleate garamadalah semi - analog ergonovine sintetis, yang fungsi utamanya adalah untuk mengontrak otot polos rahim, meningkatkan kontraktilitas dan frekuensi rahim, untuk mencapai tujuan mengobati perdarahan pascapersalinan dan distrofi uterus. Berikut ini adalah karakteristik farmakologisnya:

1. Mekanisme aksi: Methaergonandronate bekerja pada sel otot polos uterus reseptor 1-adrenergik dan reseptor 5-hidroksiptamin dapat meningkatkan kontraksi otot dan mengurangi aliran darah pembuluh darah endometrium, sehingga mengurangi perdarahan postpartum.

2. Farmakodinamik: Mega dapat meningkatkan ketegangan dan frekuensi otot polos uterus, sehingga mengurangi perdarahan postpartum. Di antara wanita yang menjalani operasi caesar, mega dapat secara signifikan mengurangi kejadian perdarahan, terutama ketika wanita memiliki faktor risiko - yang tinggi, seperti kehamilan berganda, infeksi intrauterin, dll.

3. Farmakokinetik: Setelah pemberian oral, methylergotandronate dapat diserap dalam saluran pencernaan, dengan ketersediaan hayati sekitar 60-70%. Tingkat penyerapan akan lebih cepat ketika obat diberikan dengan cara lain (seperti injeksi intramuskuler). Obat ini terutama didistribusikan di hati, paru -paru, ginjal, rahim dan jaringan lain di dalam tubuh, dan terutama diekskresikan melalui hati dan ginjal.

4. Reaksi yang merugikan: Methaergonandronate dapat menyebabkan reaksi yang merugikan seperti peningkatan tekanan darah, sakit kepala, sinkop, mual, muntah, dan reaksi merugikan yang serius seperti aritmia, nekrolisis epidermal toksik (sepuluh), pneumonia interstitial.

Tag populer: Methylergonovine Maleate Salt CAS 57432-61-8, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, curah, dijual