Bubuk Gabapentin CAS 60142-96-3

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. adalah salah satu produsen dan pemasok bubuk gabapentin cas 60142-96-3 yang paling berpengalaman di Cina. Selamat datang di grosir bubuk gabapentin berkualitas tinggi cas 60142-96-3 untuk dijual di sini dari pabrik kami. Pelayanan yang baik dan harga yang wajar tersedia.

bubuk gabapentin, rumus molekul C9H17NO2, CAS 60142-96-3. Ini adalah bubuk kristal putih sampai abu-abu yang dikristalisasi dari etanol eter. Sifat kimia stabil pada suhu dan tekanan kamar. Simpan dalam wadah tertutup, di tempat sejuk dan kering, dengan sedikit kerusakan terhadap kelembapan. Kelarutannya dalam air relatif rendah, namun memiliki kelarutan yang baik dalam pelarut organik seperti etanol atau metanol. Karakteristik ini memungkinkan pemilihan pelarut yang sesuai untuk pelarutan dan penyiapan formulasinya untuk memenuhi persyaratan formulasi yang berbeda. Pada saat yang sama, kelarutannya dalam air juga mempengaruhi penyerapan dan distribusinya dalam tubuh, sehingga mempengaruhi kemanjuran obat. Struktur molekul dan gugus fungsinya juga menentukan kemungkinan interaksi dengan zat lain. Misalnya, gugus fungsi tertentu dalam molekulnya dapat berinteraksi dengan obat atau biomolekul lain melalui ikatan hidrogen, ikatan ionik, atau gaya van der Waals, sehingga mempengaruhi sifat farmakokinetik dan farmakologisnya secara in vivo. Pemahaman sifat-sifatnya memberikan acuan penting untuk produksi dan pengendalian mutu dalam industri farmasi. Perusahaan kami memproduksi bahan kimia dasar yang paling utama. Pengenalan gabapentin dalam bidang farmasi selanjutnya adalah untuk memperkenalkan tujuan bahan kimia dasar, yang tidak ada hubungannya dengan produk kami.

Gabapentin COA

Titik leleh 162 derajat C, Titik didih 314,4 ± 15,0 derajat C (diprediksi), Massa jenis 1,058 ± 0,06 g/cm3 (diprediksi), Titik nyala 9 derajat, Kondisi penyimpanan 2-8 derajat C, Kelarutan H2O: 10 mg/ml, Koefisien Keasaman (PKA) pKa1 (25 derajat ) 3,68; pKa2 10.70, Bentuk padat, Warna putih pucat.

Sintesisnya dapat dibagi menjadi beberapa langkah berikut:

Tindakan farmakologis daribubuk gabapentinadalah untuk mencegah kejang yang disebabkan oleh bahan kimia ( seperti picrotoxin, bicuculline, strychnine, dll. ) dan rangsangan non-kimia ( seperti sumber suara, sengatan listrik, dll. ); ini memiliki efek penghambatan pada kejang parsial dan kejang tonik-klonik umum berikutnya. Terapi tambahan untuk kejang parsial yang tidak dapat dikontrol atau ditoleransi secara memuaskan dengan obat anti-konvulsan konvensional saja atau dalam kombinasi, dan kejang umum akibat kejang parsial. Metode sintesisnya adalah sebagai berikut: 1,-sikloheksana-7, asam monometil ( I ) direaksikan dengan etil kloroformat yang dilarutkan dalam aseton yang mengandung trietilamina dan natrium azida yang dilarutkan dalam air, dan produk ( II ) direfluks dalam asam klorida 20% selama 3 jam menjadi gabapentin.

Perlu dicatat bahwa ini adalah obat untuk pengobatan neuralgia, bukan analgesik. Jika pasien menderita neuralgia, ia dapat meminum obat ini untuk pengobatan. Misalnya, neuralgia trigeminal dan neuralgia setelah infeksi herpes zoster dapat diintervensi dengan obat ini. Obat jenis ini dapat menghambat pelepasan saraf yang tidak normal dan mempunyai efek yang baik dalam meredakan neuralgia. Saat menggunakannya, kita harus mengikuti anjuran dokter, memulai dengan jumlah kecil, secara bertahap meningkatkan jumlahnya, dan memperhatikan efek samping obat, seperti kemungkinan reaksi alergi, pusing, kelelahan fisik, dll. Selain untuk mengobati neuralgia, obat ini juga merupakan obat antiepilepsi jenis baru. Ini juga berperan dalam beberapa kejang.

Bubuk gabapentin, dengan kelarutannya yang sangat baik dalam pelarut organik seperti etanol atau metanol, banyak digunakan di berbagai bidang. Berikut ini ikhtisar salah satu penerapan potensial dalam industri farmasi:

Aplikasi dalam Formulasi Farmasi

Gabapentin, juga dikenal sebagai hidroklorida, adalah-obat terkenal yang digunakan terutama untuk mengobati kejang dan jenis nyeri tertentu, khususnya nyeri neuropatik yang terkait dengan kondisi seperti neuropati diabetik atau neuralgia pascaherpetik. Kelarutannya yang baik dalam pelarut organik seperti etanol atau metanol memungkinkan formulasi produk farmasi yang stabil dan efektif.

1. Bentuk Sediaan Lisan

Salah satu aplikasi utama kelarutannya dalam etanol atau metanol adalah dalam pembuatan bentuk sediaan oral. Ini termasuk tablet, kapsul, dan larutan oral. Penggunaan pelarut ini memfasilitasi:

Dispersi Seragam: Melarutkannya dalam etanol atau metanol memastikan dispersi bahan aktif yang seragam dalam matriks formulasi, sehingga menghasilkan pelepasan obat yang konsisten dan dapat diprediksi.

Peningkatan Bioavailabilitas: Pelarutan dan dispersi yang tepat dapat meningkatkan laju disolusi, berpotensi meningkatkan bioavailabilitas dan efek terapeutiknya.

Stabilitas: Pelarut organik dapat membantu menstabilkannya selama formulasi, meminimalkan degradasi dan memastikan umur simpan produk.

2. Solusi-Persiapan Berbasis

Penerapan lainnya melibatkan pembuatan larutan yang mengandung gabapentin, misalnya suspensi oral atau infus intravena (IV). Dengan melarutkannya dalam etanol atau metanol, diikuti dengan pengenceran dengan pembawa yang sesuai (misalnya air, larutan glukosa), larutan farmasi dapat diformulasikan yang menawarkan fleksibilitas dalam pemberian dosis dan pemberian.

Dosis Fleksibel: Solusi memungkinkan pemberian dosis yang lebih tepat dan fleksibel, yang sangat penting dalam merawat pasien dengan tingkat keparahan gejala yang bervariasi atau pasien yang memerlukan titrasi cepat.

Kepatuhan Pasien: Suspensi oral mungkin lebih enak dan mudah diberikan pada pasien yang mengalami kesulitan menelan tablet atau kapsul.

Perawatan Darurat: Infus IV memberikan rute pemberian yang cepat untuk situasi darurat atau ketika pemberian oral tidak memungkinkan.

3. Penelitian dan Pengembangan

Kelarutannya dalam pelarut organik juga berharga dalam penelitian dan pengembangan. Hal ini memungkinkan para ilmuwan untuk mempelajari sifat fisikokimia obat, mengembangkan formulasi baru, dan mengevaluasi stabilitas dan kemanjuran berbagai bentuk sediaan.

Optimasi Formulasi: Peneliti dapat bereksperimen dengan berbagai pelarut, eksipien, dan teknik pemrosesan untuk mengoptimalkan formulasi demi stabilitas maksimum, ketersediaan hayati, dan kepatuhan pasien.

Uji Praklinis dan Klinis: Memahami perilaku kelarutannya memfasilitasi desain studi praklinis dan klinis, memastikan hasil yang akurat dan dapat diandalkan.

Kesimpulannya, kelarutan yang baik dalam pelarut organik seperti etanol atau metanol memungkinkan pengembangan produk farmasi yang efektif dan stabil yang memenuhi beragam kebutuhan pasien. Sifat kelarutan ini penting untuk memastikan kualitas obat, ketersediaan hayati, dan kemanjuran terapeutik yang konsisten.

Gabapentin, sebagai obat antiepilepsi yang umum digunakan, banyak digunakan dalam praktik klinis untuk mengobati kejang epilepsi parsial dan nyeri neuropatik. Bentuk sediaan umumnya termasuk kapsul, tablet, dll., danBubuk Gabapentinadalah bentuk bubuknya, yang memainkan peran penting dalam penelitian obat dan situasi pengobatan khusus tertentu. Subunit 2 δ -1 adalah subunit tambahan penting dari saluran kalsium dengan gerbang tegangan, memainkan peran penting dalam transduksi sinyal dan berbagai proses fisiologis dalam sistem saraf. Hidroksiapatit adalah komponen anorganik utama tulang dan gigi manusia, dan proses kristalisasinya diatur secara ketat oleh fisiologi.

 

 

Mengikat dengan subunit 2 δ -1

01.

Struktur dan Fungsi Subunit 2 δ -1

Subunit 2 δ -1 adalah protein transmembran yang terdiri dari dua bagian, 2 dan δ, dihubungkan oleh ikatan disulfida. Ini didistribusikan secara luas pada membran sel saraf sistem saraf, terutama sistem saraf pusat dan sistem saraf tepi. Fungsi utama subunit 2 δ -1 adalah mengatur aktivitas dan ekspresi saluran kalsium berpintu tegangan. Hal ini dapat meningkatkan pengangkutan saluran kalsium ke membran sel, meningkatkan jumlah saluran kalsium pada membran sel, sehingga mempengaruhi rangsangan neuron dan pelepasan neurotransmiter. Selain itu, subunit 2 δ -1 juga terlibat dalam proses seperti perkembangan saraf dan plastisitas sinaptik, dan sangat penting untuk menjaga fungsi sistem saraf normal.

02.

Mekanisme pengikatan dengan subunit 2 δ -1

Struktur gabapentin mirip dengan neurotransmitter gamma aminobutyric acid (GABA), namun tidak langsung bekerja pada reseptor GABA. Penelitian telah menunjukkan bahwa gabapentin secara spesifik dapat berikatan dengan subunit 2 δ -1. Pengikatan ini mempunyai afinitas dan selektivitas yang tinggi, terutama dicapai melalui interaksi antara gugus fungsi spesifik dalam molekul gabapentin dan situs pengikatan pada subunit 2 δ -1. Setelah kombinasi, gabapentin dapat mengatur efek pengaturan subunit 2 δ -1 pada saluran kalsium berpintu tegangan, sehingga mempengaruhi masuknya ion kalsium dan aktivitas listrik neuron. Misalnya, ketika gabapentin berikatan dengan subunit 2 δ -1, ia dapat menghambat aktivasi saluran kalsium yang berlebihan, mengurangi pelepasan neurotransmiter yang tidak normal, dan dengan demikian memberikan efek antiepilepsi dan analgesik.

Sistem kerangka

 

Dalam sistem kerangka, subunit 2 δ -1 pada permukaan sel tulang dapat mengganggu proses metabolisme tulang normal ketika terikat pada Bubuk Gabapentin. Di satu sisi, seperti disebutkan sebelumnya, hal ini dapat memicu kristalisasi hidroksiapatit yang tidak normal pada jaringan tulang, sehingga mempengaruhi struktur mikro dan sifat mekanik tulang. Kristalisasi yang tidak normal dapat meningkatkan kerapuhan tulang dan meningkatkan risiko patah tulang. Di sisi lain, pengikatan dapat mempengaruhi aktivitas dan fungsi sel tulang, mengganggu keseimbangan antara pembentukan dan resorpsi tulang. Misalnya, hal ini dapat menghambat diferensiasi dan perkembangan osteoblas, mengurangi sintesis dan pengendapan matriks tulang; Pada saat yang sama, hal ini dapat meningkatkan aktivitas osteoklas, mempercepat resorpsi tulang, dan menyebabkan timbulnya dan berkembangnya penyakit tulang seperti osteoporosis.

Sistem ginjal

 

Ginjal merupakan organ penting yang mengatur metabolisme kalsium dan fosfor dalam tubuh, dan sel epitel tubulus ginjal juga mengekspresikan subunit 2 δ -1. Bubuk Gabapentin dapat mempengaruhi reabsorpsi ginjal dan ekskresi kalsium dan fosfor dengan mengikat subunit 2 δ -1 pada sel epitel tubulus ginjal. Efek pengikatan dapat menyebabkan gangguan reabsorpsi kalsium dan fosfor oleh tubulus ginjal, menyebabkan sejumlah besar kalsium dan fosfor dikeluarkan melalui urin dan meningkatkan konsentrasi kalsium dan fosfor dalam urin. Ketika konsentrasi kalsium dan fosfor dalam urin melebihi saturasi, kristal hidroksiapatit mudah terbentuk di saluran pengumpul ginjal, panggul ginjal, dan area lainnya, yang kemudian dapat berkembang menjadi batu ginjal. Pembentukan batu ginjal tidak hanya menimbulkan gejala seperti nyeri punggung bawah dan hematuria, namun pada kasus yang parah juga dapat mempengaruhi fungsi ginjal sehingga menyebabkan komplikasi serius seperti hidronefrosis dan gagal ginjal.

Sistem lain

 

Selain sistem kerangka dan ginjal, pengikatan Serbuk Gabapentin ke subunit 2 δ -1 yang memicu kristalisasi hidroksiapatit juga dapat mempunyai efek tertentu pada sistem lain. Misalnya, dalam sistem kardiovaskular, subunit 2 δ -1 mungkin juga terdapat pada sel otot polos pembuluh darah, dan efek pengikatannya dapat mempengaruhi metabolisme ion kalsium dan fungsi kontraktil sel otot polos pembuluh darah, yang menyebabkan perubahan ketegangan pembuluh darah dan mempengaruhi pengaturan tekanan darah. Selain itu, dalam sistem endokrin, hal ini dapat mengganggu sekresi dan regulasi hormon, sehingga mempengaruhi mekanisme pengaturan sistemik metabolisme kalsium dan fosfor.

Tag populer: bubuk gabapentin cas 60142-96-3, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual