Tablet Enalapril Maleatadalah obat resep penghambat enzim pengubah angiotensin-(ACE inhibitor), terutama digunakan untuk mengobati hipertensi, gagal jantung, dan disfungsi ventrikel kiri tanpa gejala. Bahan aktif utamanya adalah enalapril maleat, yang merupakan bentuk garam asam maleat dari enalapril. Enalapril berasal dari dua asam amino, L-alanin dan L-prolin. Enalapril dihidrolisis di dalam tubuh menjadi enalapril, yang merupakan penghambat enzim pengonversi angiotensin-angiotensin (ACE) yang kuat. ACE adalah peptidil dipeptidase yang mengkatalisis konversi angiotensin I menjadi angiotensin II, yang memiliki efek pressor. Dengan menghambat ACE, enalapril dapat mengurangi produksi angiotensin II, sehingga menurunkan kadar angiotensin II dalam plasma. Hal ini menyebabkan peningkatan aktivitas renin plasma (karena penghapusan umpan balik negatif penghambatan renin oleh angiotensin II), yang pada gilirannya melebarkan pembuluh darah, menurunkan tekanan darah, dan mengurangi beban pada jantung. Tablet ini merupakan obat yang efektif untuk mengobati hipertensi, dapat digunakan sendiri atau dikombinasikan dengan obat antihipertensi lainnya.
 |
 |
| Nama Produk | Tablet Enalapril Maleat | Larutan Oral Enalapril Maleat |
| Jenis Produk | Tablet | Cairan |
| Kemurnian Produk | Lebih besar dari atau sama dengan 99% | Lebih besar dari atau sama dengan 99% |
| Spesifikasi Produk | 2.5mg/5mg/10mg | 150ml/1,05g |
| Formulir Produk | Ambil secara lisan | Aplikasi eksternal |
Enalapril Maleat COA
 |
||
| Sertifikat Analisis | ||
| Nama gabungan | Enalapril maleat | |
| Nilai | Kelas farmasi | |
| Nomor CAS. | 76095-16-4 | |
| Kuantitas | 337,3kg | |
| Standar kemasan | 25kg/drum | |
| Pabrikan | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| nomor lot. | 202501090049 | |
| MFG | 9 Januari 2025 | |
| pengalaman | 8 Januari 2028 | |
| Struktur |
|
|
| Barang | Standar perusahaan | Hasil analisis |
| Penampilan | Bubuk putih atau hampir putih | Sesuai |
| Kadar air | Kurang dari atau sama dengan 5,0% | 0.49% |
| Kerugian pada pengeringan | Kurang dari atau sama dengan 1,0% | 0.32% |
| Logam Berat | Pb Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm | N.D. |
| Kurang dari atau sama dengan 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm | N.D. | |
| Cd Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm | N.D. | |
| Kemurnian (HPLC) | Lebih besar dari atau sama dengan 99,0% | 99.90% |
| Pengotor tunggal | <0.8% | 0.47% |
| Jumlah total mikroba | Kurang dari atau sama dengan 750cfu/g | 80 |
| E.Coli | Kurang dari atau sama dengan 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (menurut GC) | Kurang dari atau sama dengan 5000ppm | 500ppm |
| Penyimpanan | Simpan di tempat tertutup, gelap, dan kering di bawah 2-8 derajat | |
|
|
||
|
|
||
Area pengobatan inti: Penatalaksanaan ganda hipertensi dan gagal jantung
Pengobatan Hipertensi: Dari Mekanisme Dasar hingga Aplikasi Klinis
Mekanisme inti dariTablet Enalapril Maleat, sebagai penghambat enzim pengubah angiotensin-(ACEI), adalah menghambat ACE dan memblokir konversi angiotensin I menjadi angiotensin II. Angiotensin II adalah salah satu vasokonstriktor terkuat dalam tubuh, dan penurunan produksinya dapat secara langsung menyebabkan vasodilatasi perifer, menurunkan resistensi pembuluh darah perifer, dan dengan demikian menurunkan tekanan darah. Selain itu, penghambatan ACE dapat mengurangi sekresi aldosteron, meningkatkan ekskresi air dan natrium, dan selanjutnya membantu menurunkan tekanan darah.
Berlaku secara luas: mencakup berbagai jenis seperti hipertensi primer, hipertensi pembuluh darah ginjal, hipertensi maligna, dll. Diantaranya, hipertensi pembuluh darah ginjal disebabkan oleh stenosis arteri ginjal yang menyebabkan aktivasi berlebihan sistem renin-angiotensin (RAS), dan Enalapril dapat memberikan efek antihipertensi spesifik dengan menghambat sistem RAS.
Fleksibilitas dosis: Dosis awal biasanya 5-10mg per hari, dibagi menjadi 1-2 dosis oral. Untuk pasien dengan gangguan ginjal berat (tingkat klirens kreatinin<30ml/min), the initial dose should be reduced to 2.5mg/day to avoid adverse reactions such as hypotension caused by drug accumulation.
Keuntungan terapi kombinasi: Bila digunakan dalam kombinasi dengan diuretik (seperti hidroklorotiazid), terapi ini dapat meningkatkan efek antihipertensi secara signifikan, terutama pada hipertensi refrakter. Namun, kombinasi dengan diuretik potasium (seperti spironolakton) harus dihindari untuk mencegah hiperkalemia.
Pengobatan Gagal Jantung: Dari Meredakan Gejala hingga Perbaikan Prognostik
PosisiTablet Enalapril Maleatdalam pengobatan gagal jantung berasal dari efek pengaturan ganda pada sistem neuroendokrin: di satu sisi, mengurangi produksi angiotensin II dan aldosteron dengan menghambat sistem RAS, sehingga mengurangi afterload jantung; Di sisi lain, dengan menghambat degradasi bradikinin dan meningkatkan pelepasan oksida nitrat (NO) dan prostaglandin (PG), ia memberikan efek vasodilatasi dan anti remodeling miokard.
Gagal jantung simtomatik: digunakan untuk meningkatkan tingkat kelangsungan hidup, menunda perkembangan gagal jantung, dan mengurangi frekuensi rawat inap. Penelitian menunjukkan bahwa Enalapril dapat menurunkan angka kematian pasien gagal jantung sebesar 27% dan angka rawat inap sebesar 31%.
Disfungsi ventrikel kiri tanpa gejala: Untuk pasien tanpa gejala dengan fraksi ejeksi ventrikel kiri (LVEF) Kurang dari atau sama dengan 35%, Enalapril dapat menunda timbulnya gagal jantung dan mengurangi risiko rawat inap.
Penyesuaian dosis: Dosis awal biasanya 2,5mg dua kali sehari, secara bertahap ditingkatkan ke dosis target (biasanya 10-20mg dua kali sehari) berdasarkan toleransi. Dosis maksimum tidak boleh melebihi 40mg/hari.
Pengobatan untuk populasi khusus: penyesuaian dosis yang tepat serta pencegahan dan pengendalian risiko
Pasien dengan insufisiensi ginjal
Pasien dengan insufisiensi ginjal harus memberikan perhatian khusus pada penyesuaian dosis saat menggunakan Enalapril, karena obat ini terutama diekskresikan melalui ginjal. Penurunan fungsi ginjal dapat menyebabkan akumulasi obat, meningkatkan risiko efek samping seperti hipotensi dan hiperkalemia.
Insufisiensi ginjal ringan (tingkat bersihan kreatinin 30-60ml/menit): Tidak perlu penyesuaian dosis awal, tetapi diperlukan pemantauan ketat terhadap tekanan darah dan fungsi ginjal.
Insufisiensi ginjal sedang (tingkat bersihan kreatinin<30ml/min): The initial dose is reduced to 2.5mg/day, and the maximum dose does not exceed 10mg/day.
Pasien dialisis: Obat harus diberikan setelah dialisis untuk menghindari fluktuasi tekanan darah yang disebabkan oleh pembersihan obat yang cepat selama proses dialisis.
Pasien lanjut usia
Pasien lanjut usia dengan penurunan fungsi fisiologis mengalami peningkatan sensitivitas terhadap Enalapril, yang dapat menyebabkan reaksi merugikan seperti hipotensi dan pusing.
Dosis awal: Mulai dari dosis rendah (2,5-5mg/hari) dan secara bertahap ditingkatkan hingga dosis target berdasarkan toleransi.
Indikator pemantauan: Pantau secara teratur tekanan darah, kadar kalium darah, kreatinin, dan nitrogen urea.
Terapi kombinasi: Hindari penggunaan obat-obatan yang dapat memperburuk hipotensi, seperti alpha blocker.
Pasien anak-anak
Penggunaan Enalapril pada anak memerlukan penyesuaian dosis berdasarkan berat badan dan usia, terutama untuk pengobatan hipertensi dan gagal jantung yang berhubungan dengan penyakit jantung bawaan tertentu.
Anak di atas 1 bulan: Dosis awal adalah 0,08mg/kg/hari, dan dosis maksimum tidak melebihi 0,6mg/kg/hari.
Bayi baru lahir dan bayi: Gunakan dengan hati-hati karena tingkat pembersihan obat rendah karena perkembangan fungsi ginjal yang tidak lengkap.
Penerapan yang Diperluas: Dari Rekomendasi Pedoman hingga Praktik Klinis
Pencegahan sekunder setelah infark miokard
Enalapril berperan penting dalam pencegahan sekunder infark miokard dengan menghambat sistem RAS, mengurangi remodeling miokard, dan menurunkan risiko infark berulang dan kematian.
Pedoman American College of Cardiology (ACC)/American Heart Association (AHA) merekomendasikan bahwa untuk pasien dengan infark miokard elevasi segmen ST (STEMI) tanpa kontraindikasi, pengobatan ACEI harus dimulai dalam waktu 24 jam setelah onset.
Pedoman European Society of Cardiology (ESC) mencantumkan ACEI sebagai obat Kelas I yang direkomendasikan untuk pengobatan jangka panjang-setelah infark miokard.
Efek perlindungan dari nefropati diabetes
Tablet Enalapril Maleatdapat mengurangi hipertensi glomerulus, hiperperfusi dan hiperfiltrasi dengan menghambat sistem RAS, sehingga menunda perkembangan nefropati diabetes.
Pedoman American Diabetes Association (ADA) merekomendasikan bahwa ACEI atau ARB (antagonis reseptor angiotensin) harus digunakan untuk pengobatan pasien diabetes tipe 1 dan tipe 2 dengan mikroalbuminuria.
Menurut pedoman KDIGO, ACEI terdaftar sebagai-obat pengobatan lini pertama untuk nefropati diabetes.
Enalapril juga dapat digunakan untuk mengobati jenis penyakit kardiovaskular tertentu, seperti stenosis katup aorta, kardiomiopati hipertrofik, dll., namun perlu digunakan di bawah bimbingan dokter spesialis.
Tindakan pencegahan pengobatan: mulai dari kontraindikasi hingga penatalaksanaan reaksi merugikan
Kontraindikasi dan kontraindikasi relatif
Kontraindikasi mutlak
Orang yang alergi terhadap Enalapril atau ACEI apa pun.
Kehamilan terlambat (karena penyebab potensial seperti gagal ginjal janin, oligohidramnion, dan keterbelakangan tengkorak pada bayi baru lahir).
Riwayat angioedema (akibat ACEI menyebabkan reaksi alergi parah seperti edema laring).
Kontraindikasi relatif
Stenosis arteri ginjal bilateral (yang dapat menyebabkan penurunan fungsi ginjal secara cepat).
Hiperkalemia (karena ACEI mengurangi sekresi aldosteron dan memperburuk hiperkalemia).
Stenosis katup aorta atau kardiomiopati obstruktif hipertrofik (harus digunakan dengan hati-hati untuk menghindari hipotensi yang memperburuk obstruksi).
Reaksi dan penatalaksanaan merugikan yang umum
hipotensi
Tingkat kejadian: sekitar 5% -10%, sering terlihat pada pengobatan awal atau peningkatan dosis.
Penatalaksanaan: Kurangi dosis, berikan dalam dosis terbagi, atau konsumsi bersama makanan (dapat memperlambat penyerapan dan mengurangi risiko tekanan darah rendah).
Hiperkalemia
Tingkat kejadian: sekitar 2% -5%, sering terlihat pada kasus insufisiensi ginjal atau dalam kombinasi dengan diuretik hemat kalium.
Penatalaksanaan: Pantau kalium darah, batasi asupan kalium, hentikan diuretik hemat kalium, dan gunakan resin pereduksi kalium jika perlu.
batuk
Angka kejadian : Sekitar 5%-20%, disebabkan oleh penimbunan bradikinin yang mengiritasi saluran pernafasan.
Penatalaksanaan: Bila batuk parah, obat ARB (misalnya losartan) dapat diganti.
Pembengkakan pembuluh darah
Tingkat kejadian: sekitar 0,1% -0,5%, sering terlihat pada penggunaan pertama atau peningkatan dosis.
Penatalaksanaan: Segera hentikan pengobatan, berikan antihistamin dan kortikosteroid, dan pada kasus yang parah, diperlukan trakeotomi.
Interaksi obat
Penggunaan kombinasi dengan diuretik
Meningkatkan efek penurunan tekanan darah, tetapi perhatikan tekanan darah rendah dan ketidakseimbangan elektrolit.
Pada awal pengobatan, diuretik dapat dihentikan selama 1-2 hari sebelum memulai pengobatan Enalapril.
Penggunaan kombinasi dengan obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID)
NSAID dapat melemahkan efek antihipertensi Enalapril dan meningkatkan risiko disfungsi ginjal.
Hindari terapi kombinasi atau pantau tekanan darah dan fungsi ginjal dengan cermat.
Dikombinasikan dengan agen litium
Enalapril dapat mengurangi ekskresi litium, yang menyebabkan keracunan litium.
Hindari penggunaan kombinasi atau pantau konsentrasi litium darah.
Tag populer: tablet enalapril maleat, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual