Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. adalah salah satu produsen dan pemasok tablet kunyah afoxolaner paling berpengalaman di Cina. Selamat datang di grosir tablet kunyah afoxolaner berkualitas tinggi dalam jumlah besar untuk dijual di sini dari pabrik kami. Pelayanan yang baik dan harga yang wajar tersedia.
Tablet kunyah Afoxolaneradalah obat antiparasit oral yang dirancang khusus untuk anjing, dikelola oleh NexGard ®) FRONTPRO ®) Tunggu nama produknya beredar di pasaran. Komponen utama obat ini, Aflana, termasuk dalam golongan senyawa isoxazoline. Ini menghambat saluran ion klorida berpintu neurotransmitter asam gamma aminobutirat (GABA) -, menghalangi transmisi ion klorida transmembran, menyebabkan eksitasi berlebihan dan kematian neuron serangga dan tungau. Mekanisme kerjanya efisien dan selektif, dengan keamanan tinggi bagi mamalia.
Produk kami
Informasi tambahan tentang senyawa kimia:
Afoxolaner +. COA
 |
||
Sertifikat Analisis |
||
|
Nama majemuk |
Afoxolaner | |
|
Nomor CAS. |
1093861-60-9 | |
|
Nilai |
Kelas farmasi | |
|
Kuantitas |
Disesuaikan | |
|
Standar kemasan |
Disesuaikan | |
| Pabrikan | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
nomor lot. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 Januarith 2025 |
|
|
pengalaman |
8 Januarith 2029 |
|
|
Struktur |
|
|
| STANDAR UJI | GB/T24768-2009 Industri. Standar | |
|
Barang |
Standar perusahaan |
Hasil analisis |
|
Penampilan |
Bubuk putih atau hampir putih |
Sesuai |
|
Kadar air |
Kurang dari atau sama dengan 4,5% |
0.30% |
| Kerugian pada pengeringan |
Kurang dari atau sama dengan 1,0% |
0.15% |
|
Logam Berat |
Pb Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm |
N.D. |
|
Kurang dari atau sama dengan 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm |
N.D. | |
|
Cd Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm |
N.D. | |
|
Kemurnian (HPLC) |
Lebih besar dari atau sama dengan 99,0% |
99.5% |
|
Pengotor tunggal |
<0.8% |
0.48% |
|
Residu pada pengapian |
<0.20% |
0.064% |
|
Jumlah total mikroba |
Kurang dari atau sama dengan 750cfu/g |
80 |
|
E.Coli |
Kurang dari atau sama dengan 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (menurut GC) |
Kurang dari atau sama dengan 5000ppm |
400ppm |
|
Penyimpanan |
Simpan di tempat tertutup, gelap dan kering pada suhu -20 derajat |
|
|
|
||
Obat ini cocok untuk mengobati infeksi kutu anjing (kutu kucing, kutu anjing), kutu (kutu reticulated, kutu jarak, dll), dan tungau (tungau kudis anjing, demodex anjing). Studi farmakodinamik menunjukkan bahwa Aflana cepat diserap pada anjing, dengan bioavailabilitas 74% -88% dan waktu paruh plasma sekitar 2 minggu, memberikan perlindungan jangka panjang. Dalam aplikasi klinis, kutu dapat dibunuh dalam waktu 8 jam, kutu dapat dikendalikan dalam waktu 48 jam, dan untuk infeksi tungau, obat harus diberikan sebulan sekali, dua kali berturut-turut, dan pengobatan harus diperpanjang berdasarkan hasil kerokan kulit.
Spesifikasi produk mencakup beberapa dosis mulai dari 11,3mg hingga 136mg, dan memerlukan pemberian yang tepat berdasarkan berat badan anjing (2,7-7,0mg/kg). Desain palatabilitasnya memfasilitasi pemberian makan langsung atau pencampuran dengan makanan, dan aturan pemberian dosis bulanan secara signifikan meningkatkan kepatuhan pemilik hewan peliharaan. Dalam hal keamanan, reaksi gastrointestinal ringan (muntah, diare), kantuk atau gatal kadang-kadang dapat terjadi, dan sebagian besar reaksi merugikan memiliki batasan yang kuat. Namun, perlu diperhatikan bahwa anak anjing di bawah usia 8 minggu, anjing dengan berat kurang dari 2kg, anjing hamil, dan anjing menyusui memerlukan evaluasi dokter hewan sebelum digunakan, dan ras khusus seperti Collies memerlukan kontrol dosis yang ketat.
Sebagai obat cacing oral generasi baru, obat ini telah menjadi pilihan penting untuk pencegahan dan pengendalian ektoparasit anjing karena aktivitas-spektrumnya yang luas, perlindungan-yang tahan lama, dan kenyamanannya, terutama cocok untuk musim dengan insiden tinggi kutu/kutu atau skenario pengobatan infeksi tungau.
Tablet kunyah Afoxolanersebagai obat antiparasit isoxazoline jenis baru, menandai terobosan teknologi di bidang pemberantasan cacing anjing melalui pengembangan dan penerapannya. Sebagai komponen inti NexGard dan NexGard Spectra, Aflana mencapai efek pemberantasan cacing in vitro yang efisien dan tahan lama-dengan menargetkan sistem saraf arthropoda.
Mekanisme aksi molekuler: Pengikatan struktur isoxazolin yang ditargetkan
Termasuk dalam golongan senyawa isoksazolin, struktur kimianya mengandung cincin isoksazolin utama, yang dimodifikasi oleh substituen spesifik (seperti trifluorometil, atom klor) untuk memberikan obat dengan afinitas spesifik pada sistem saraf artropoda. Targetnya adalah saluran klorida bergerbang ligan (LGCCs) di membran prasinaps neuron artropoda, khususnya subtipe saluran klorida yang diatur oleh asam gamma aminobutirat (GABA) dan glutamat.
Dalam sistem saraf artropoda (seperti kutu dan caplak), GABA adalah neurotransmitter penghambat utama, yang mengaktifkan saluran klorida berpintu GABA pada membran pascasinaps untuk mendorong masuknya ion klorida (Cl ⁻), yang menyebabkan hiperpolarisasi saraf dan menghambat transmisi impuls saraf. Afurana mengganggu proses ini melalui langkah-langkah berikut:
Pengikatan kompetitif: Cincin isoksazolin dalam molekulnya secara spesifik berikatan dengan tempat pengikatan reseptor GABA, dengan afinitas pengikatan yang jauh lebih tinggi dibandingkan molekul GABA endogen.
Perubahan konformasi saluran: Pengikatan obat menginduksi perubahan konformasi pada protein reseptor, menyebabkan ukuran pori saluran ion klorida menyusut atau mekanisme penutupan gagal, sehingga menghambat masuknya Cl ⁻.
Disinhibisi neuron: Karena obstruksi masuknya Cl⁻, neuron tidak mampu mempertahankan keadaan hiperpolarisasi, mengakibatkan peningkatan potensial membran istirahat (depolarisasi) dan peningkatan rangsangan neuron.
Selain reseptor GABA, ia juga dapat bekerja pada saluran klorida yang diatur glutamat (GluCls). GluCl adalah saluran ion unik pada arthropoda, tersebar luas di sistem saraf pusat dan perifer, bertanggung jawab untuk mengatur aktivitas saraf. Afurana mengganggu fungsi GluCls melalui mekanisme berikut:
Antagonisme nonkompetitif: Obat berikatan dengan situs pengatur alosterik GluCls dan bukan situs pengikatan glutamat, menghambat masuknya Cl ⁻ dengan mengubah kemungkinan pembukaan saluran.
Aktivasi neuron yang berlebihan: Gangguan fungsi GluCl menyebabkan peningkatan sensitivitas neuron terhadap glutamat, menyebabkan depolarisasi berkelanjutan dan semakin memperburuk gangguan transmisi impuls saraf.
Karakteristik farmakokinetik: penyerapan yang efisien dan-pemeliharaan yang tahan lama
Ketersediaan hayati oral, distribusi jaringan, dan karakteristik metaboliknya merupakan dasar dari efek pemberantasan cacing{0}}yang tahan lama. Mengambil contoh anjing, setelah pemberian Aflana oral tunggal, perubahan dinamis obat dalam tubuh adalah sebagai berikut:
Penyerapan cepat: Konsentrasi puncak obat dalam darah (Cmax) dicapai 2-4 jam setelah pemberian oral, dengan bioavailabilitas absolut 74% -88%, menunjukkan efisiensi penyerapan obat yang tinggi di saluran pencernaan.
Didistribusikan secara luas: Obat didistribusikan dengan cepat ke jaringan di seluruh tubuh, dengan volume distribusi (Vd) sebesar 2,6 ± 0,6 L/kg, yang menunjukkan bahwa obat dapat menembus sawar darah-otak dan terakumulasi di jaringan target seperti kulit dan lemak.
Target tissue enrichment: In the skin and subcutaneous tissues, its concentration is significantly higher than the plasma concentration (skin/plasma concentration ratio>10), membentuk "reservoir obat" yang terus menerus dilepaskan ke permukaan, membunuh parasit yang menempel.
Metabolisme hati: Di hati,tablet kunyah afoxolanermengalami metabolisme oksidatif oleh sistem enzim sitokrom P450 (terutama subfamili CYP3A), menghasilkan lebih banyak metabolit hidrofilik seperti turunan hidroksilasi dan glukuronida.
Ekskresi empedu lebih dominan: Obat prototipe dan metabolitnya terutama diekskresikan melalui empedu ke dalam usus dan diekskresikan bersama feses, tanpa sirkulasi usus hepatik, sehingga mengurangi risiko akumulasi obat di dalam tubuh.
Ekskresi urin bersifat sekunder: sekitar 10% -15% obat diekskresikan melalui ginjal dalam bentuk aslinya atau sebagai metabolit, dan masih dapat digunakan dengan aman pada anjing dengan insufisiensi ginjal.
2.3 Waktu paruh dan siklus pemberian dosis
Waktu paruh-jangka panjang: Waktu paruh plasma pada anjing adalah sekitar 2 minggu (14-17 hari), yang dapat diperpanjang hingga 47,7 hari untuk berbagai ras anjing (seperti Collies), sehingga mendukung pemberian dosis bulanan.
Continuous insecticidal effect: The half-life of the medication in the skin is significantly longer than the plasma half-life (skin half-life>30 hari), memastikan konsentrasi obat di permukaan dipertahankan di atas konsentrasi efektif minimum (MEC) untuk waktu yang lama.
Gangguan transduksi sinyal transmembran: ketidakseimbangan aktivitas listrik saraf
Afurana secara langsung mengganggu transduksi sinyal transmembran neuron arthropoda dengan memblokir saluran ion klorida, menyebabkan serangkaian gangguan elektrofisiologi:
Keadaan normal: Potensi membran istirahat neuron artropoda kira-kira -60 mV, dipertahankan pada keseimbangan gradien ion klorida yang diatur oleh GABA dan glutamat.
Setelah tindakan pengobatan: Obstruksi masuknya Cl ⁻ menyebabkan depolarisasi potensial membran hingga -40 mV hingga -50 mV, mendekati ambang potensial aksi (-55 mV), dan neuron berada dalam keadaan iritabilitas.
3.2 Pelepasan potensial aksi yang tidak normal
Spontaneous discharge: Depolarized membrane potential reduces the threshold for action potential release, causing neurons to spontaneously generate high-frequency action potentials (>100 Hz), menyebabkan hilangnya kendali transmisi impuls saraf.
Gangguan transmisi sinaptik: Depolarisasi terus menerus meningkatkan pelepasan neurotransmiter (seperti asetilkolin dan glutamat), menyebabkan eksitasi berlebihan pada neuron pascasinaps dan menyebabkan kejang otot dan kelumpuhan.
Kontraksi otot yang tidak terkontrol: Transmisi impuls saraf ke serabut otot yang tidak normal, menyebabkan kontraksi yang tidak terkoordinasi (seperti kontraksi terus-menerus pada bagian mulut kutu yang tidak dapat lepas, dan hilangnya refleks melompat kutu).
Penipisan energi: Kontraksi otot yang terus menerus mempercepat konsumsi adenosin trifosfat (ATP), menyebabkan kelebihan kalsium intraseluler dan disfungsi mitokondria, yang pada akhirnya menyebabkan apoptosis sel.
Jalur kematian parasit: proses multi-tahap mulai dari kegembiraan hingga kelelahan
Kematian akibat parasit melewati tahap-tahap berikut:
Perubahan perilaku: Kutu menunjukkan lompatan dan kedutan yang berlebihan; Mulut kutu berkontraksi dan anggota badan kejang.
Indikator fisiologis: Frekuensi potensi aksi saraf meningkat 3-5 kali lipat, dan aktivitas listrik otot meningkat.
Hilangnya fungsi motorik: Kutu tidak dapat melompat, kutu berjatuhan atau menempel pada kulit inangnya tetapi tidak dapat memakan darah.
Gangguan metabolisme: penghambatan respirasi aerob, akumulasi laktat menyebabkan asidosis, dan peningkatan permeabilitas membran sel.
Kematian sel: Neuron dan sel otot mengalami nekrosis atau apoptosis, dan parasit mati.
Pembersihan kekebalan tubuh: Sistem kekebalan tubuh mengenali parasit mati dan mempercepat pembersihan melalui fagositosis makrofag dan presentasi antigen.
Keuntungan aplikasi klinis: efisiensi tinggi, keamanan, dan kenyamanan
5.1 Aktivitas insektisida spektrum luas
Parasit ekstrakorporeal: mempunyai efek membunuh 100% pada kutu (kutu kucing, kutu anjing) dan caplak (kutu reticulated, kutu jarak, kutu heksagonal, kutu hemochromatid).
Parasit dalam tubuh: Sangat andal (Aflana+Mirbeixime) dapat mencegah infeksi cacing hati dan mengobati nematoda saluran cerna (seperti cacing gelang dan cacing tambang).
5.2 Permulaan yang cepat dan-perlindungan jangka panjang
Membunuh kutu dalam waktu 8 jam: Konsentrasi puncak dalam darah dicapai dalam waktu 4 jam setelah pemberian oral, dan lebih dari 98% kutu dibunuh dalam waktu 8 jam.
Kontrol kutu 48 jam: Efek membunuh kutu mencapai lebih dari 95% dalam waktu 48 jam, dengan perlindungan berkelanjutan selama 30 hari.
Tablet kunyah Afoxolanermenargetkan dan menghambat saluran ion klorida berpintu GABA dan glutamat dalam sistem saraf artropoda, menyebabkan kegembiraan berlebihan pada saraf, kelumpuhan otot, dan penipisan energi, yang pada akhirnya menyebabkan kematian parasit. Penyerapannya yang efisien, distribusinya yang luas, dan-karakteristik metaboliknya yang tahan lama, dikombinasikan dengan-aktivitas obat cacing berspektrum luas dan keamanan yang sangat baik, menjadikannya obat pilihan dalam bidang obat cacing pada anjing.
Tag populer: tablet kunyah afoxolaner, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual