Tablet Entecaviradalah obat antivirus yang terutama digunakan untuk mengobati infeksi hepatitis B kronis (HBV). Ini adalah analog nukleosida guanin dengan nama kimia 2 - amino-9- [(1s, 3r, 4s) -4-hydroxy-3-hydroxymethyl-2-methylcyclopentyl] -1,9-dihydro-6h-purin-6-satu monohydr. Formula molekul adalah C ₁ H ₁ N ₅ O ∝ · H ₂ O, dengan berat molekul 295,3. Ini adalah tablet yang dilapisi film tipis dan tampak putih setelah melepas lapisan. Cocok untuk replikasi virus aktif dan peningkatan berkelanjutan serum alanine aminotransferase (ALT). Histologi hati menunjukkan lesi aktif (termasuk pasien penyakit hati yang dikompensasi dan dekompensasi). Konstanta penghambatan (KI) entecavir triphosphate pada HBV DNA polimerase adalah 0,0012 μ m, sedangkan efek penghambatannya pada DNA polimerase seluler (,, Δ) dan mitokondria DNA polimerase lemah (nilai KI berkisar antara 18 hingga 160 μ m).
Informasi tambahan senyawa kimia:
| Nama Produk | Tablet Entecavir | Kapsul Entecavir | Injeksi entecavir |
| Jenis produk | Tablet | Kapsul | cairan |
| Kemurnian produk | Lebih besar dari atau sama dengan 99% | Lebih besar dari atau sama dengan 99% | Lebih besar dari atau sama dengan 99% |
| Spesifikasi produk | 0,1mg/1mg | 0,5mg | 0.1mg/2.5mg |
| Bentuk produk | Ambil secara lisan | Ambil secara lisan | Sintesis organik |
|
|
|
Entecavir Coa
Tablet Entecavir, Nama Cina adalah entecavir, yang merupakan obat antivirus yang banyak digunakan untuk pengobatan hepatitis B kronis (CHB). Sejak diluncurkan, entecavir telah menjadi obat garis - pertama untuk pengobatan hepatitis B kronis di seluruh dunia karena aktivitas antivirus yang kuat, keamanan yang baik, dan tingkat resistensi yang rendah. Berikut ini adalah penjelasan terperinci tentang tujuannya:
Indikasi inti: pengobatan infeksi hepatitis B kronis (HBV)
Tablet Entecaviradalah terapi antivirus garis - pertama untuk hepatitis B kronis (HBV), dengan penggunaan inti menghambat replikasi virus, meningkatkan fungsi hati, dan menunda perkembangan penyakit. Indikasi spesifik meliputi:
Cocok untuk pasien dengan replikasi virus aktif (tingkat tinggi DNA HBV), peningkatan berkelanjutan serum alanin aminotransferase (ALT) (biasanya melebihi dua kali batas atas normal), atau lesi jaringan hati aktif (seperti peradangan sedang hingga berat dan fibrosis).
Termasuk pasien dengan penyakit hati kompensasi (fungsi hati pada dasarnya normal) dan penyakit hati yang didekompensasi (fungsi hati sangat terganggu, seperti penyakit kuning, asites, ensefalopati hepatik dan komplikasi lainnya).
Hepatitis B kronis pada anak -anak
Cocok untuk anak -anak dan remaja di bawah usia 2 hingga 18 tahun dengan penyakit hati kompensasi yang disebabkan oleh infeksi HBV kronis, dan mereka yang telah menerima pengobatan awal dengan nukleosida (yaitu belum menerima terapi antivirus dengan analog nukleosida lainnya).
Salah satu kondisi berikut harus dipenuhi:
Replikasi virus aktif (kadar DNA HBV tinggi) dan kadar alt serum terus meningkat (biasanya melebihi batas atas normal dengan 2 kali).
Histologi hati menunjukkan peradangan dan/atau fibrosis sedang hingga berat.
Mekanisme Tindakan: Tautan Utama dalam Menghambat Replikasi HBV
Entecavir adalah analog nukleosida guanin yang memberikan efek antivirus melalui mekanisme berikut:
Aktivasi fosforilasi & penghambatan HBV yang sangat selektif
Entecavir difosforilasi menjadi triphosphate (ETV - tp) dalam sel, dengan setengah - umur sekitar 15 jam, dan dapat mempertahankan aktivitas untuk waktu yang lama.
Penghambatan kompetitif HBV polimerase
ETV - TP bersaing dengan substrat alami HBV polimerase, deoxyguanosine triphosphate (DGTP), untuk menghambat tiga aktivitas polimerase virus:
Aktivasi HBV polimerase: mencegah inisiasi sintesis RNA virus.
Pembentukan Transkripsi Terbalik Strand negatif mRNA pre genomik: Memblokir transkripsi balik RNA virus ke untai negatif DNA.
Sintesis untai positif DNA HBV: menghambat perluasan untai positif DNA virus, sehingga menghalangi siklus replikasi virus.
Konstanta penghambatan (KI) dari ETV - TP pada HBV DNA polimerase adalah 0,0012 μ m, menunjukkan efek penghambatan yang kuat.
Efek penghambatan pada DNA polimerase seluler (,, δ) dan DNA polimerase mitokondria lemah (nilai KI 18-160 μ m), mengurangi toksisitas menjadi sel inang.
Kemanjuran klinis: secara efektif menghambat virus dan meningkatkan fungsi hati
Uji klinis berganda telah mengkonfirmasi kemanjuran yang signifikan dari entecavir dalam pengobatan hepatitis B kronis:
Pasien Perawatan Awal Dewasa
Respon virologi: Setelah 48 minggu pengobatan, sekitar 67% hingga 76% dari kadar DNA HBV pasien menurun ke tingkat yang tidak terdeteksi (<300 copies/mL), significantly better than lamivudine (approximately 36%).
Respon biokimia: Sekitar 68% hingga 72% pasien memiliki tingkat ALT mereka kembali normal, yang lebih tinggi dari lamivudine (sekitar 55%).
Peningkatan Organisasi: Setelah 48 minggu pengobatan, sekitar 70% hingga 72% pasien menunjukkan pengurangan peradangan hati dan fibrosis.
Pasien yang gagal dalam pengobatan lamivudine
Untuk pasien dengan resistensi lamivudine atau kegagalan pengobatan, dosis entecavir dua kali lipat menjadi 1 mg/hari, dan setelah 48 minggu perawatan:
Sekitar 22% hingga 39% pasien memiliki kadar DNA HBV yang tidak terdeteksi.
Sekitar 38% hingga 40% pasien memiliki level ALT mereka kembali normal.
Data Perawatan Jangka Panjang
Setelah 5 tahun pengobatan terus menerus, insiden kumulatif resistensi obat pada pasien yang baru diobati hanya 1,2%, sedangkan insiden kumulatif resistensi obat pada pasien yang gagal dalam pengobatan lamivudine adalah 51%.
Perawatan jangka panjang dapat secara signifikan mengurangi risiko sirosis hati dan kanker hati.
Pasien anak
Kemanjuran pasien anak berusia 2 hingga 18 tahun mirip dengan orang dewasa. Setelah 48 minggu perawatan:
Sekitar 46% pasien anak dengan berat badan lebih besar dari atau sama dengan 32,6 kg pada kelompok dosis 0,5 mg memiliki kadar DNA HBV mereka berkurang ke tingkat yang tidak terdeteksi.
Anak -anak dengan berat badan<32.6 kg have a virological response rate comparable to adults after using entecavir oral solution.
Penyesuaian Penggunaan dan Dosis untuk Populasi Khusus
Penggunaan dan dosis entecavir pada populasi khusus yang berbeda perlu disesuaikan sesuai dengan keadaan tertentu:
Pasien dengan insufisiensi ginjal
Entecavir terutama diekskresikan melalui ginjal, dan tingkat pembersihan pasien dengan insufisiensi ginjal berkurang. Dosis perlu disesuaikan:
Laju pembersihan kreatinin lebih besar dari atau sama dengan 50 mL/menit: tidak diperlukan penyesuaian dosis (0,5 mg/hari).
Laju pembersihan kreatinin 30-50 mL/menit: 0,5 mg setiap 48 jam.
Tingkat clearance kreatinin 10-30 ml/mnt: 0,5 mg setiap 72 jam.
Tingkat pembersihan kreatinin<10 mL/min or hemodialysis/CAPD: once every 5-7 days, 0.5 mg each time.
Pasien hemodialisis harus mengambilnya setelah dialisis.
Pasien dengan disfungsi hati
Pasien dengan disfungsi hati (termasuk sirosis dekompensasi) tidak perlu menyesuaikan dosisnya, tetapi pemantauan erat indikator fungsi hati (seperti Alt, bilirubin, albumin, dll.) Diperlukan.
wanita hamil
Penelitian tentang efek entecavir pada wanita hamil tidak cukup, dan hanya digunakan ketika itu jelas diperlukan, dengan pertimbangan menyeluruh terhadap pro dan kontra.
Wanita hamil yang menggunakan entecavir dapat meningkatkan risiko resistensi janin terhadap inhibitor reverse transcriptase nukleosida HIV, oleh karena itu pasien yang terinfeksi HIV/HBV CO perlu menerima terapi antiretroviral yang sangat aktif (HAART) sebelum menggunakan entecavir.
wanita menyusui
Tablet EntecavirDapat disekresikan melalui ASI, dan wanita menyusui harus menjeda menyusui dan beralih ke pemberian makan buatan.
pasien anak
Keamanan dan kemanjuran anak -anak di bawah 2 tahun belum ditetapkan dan tidak direkomendasikan untuk digunakan.
Anak -anak berusia 2 hingga 18 tahun harus menyesuaikan dosis mereka sesuai dengan berat badan mereka:
Berat lebih besar dari atau sama dengan 32,6 kg: 0,5 mg/hari (solusi tablet atau oral).
Kisaran berat dari 10 kg hingga<32.6 kg: Use entecavir oral solution, with dosage calculated based on body weight.
Pasien lanjut usia
Fungsi ginjal pasien lanjut usia lebih dari 65 tahun dapat menurun, dan dosis harus disesuaikan sesuai dengan tingkat pembersihan kreatinin, dan fungsi ginjal harus dipantau secara ketat.
Tindakan pencegahan dan pemantauan obat
Untuk memastikan penggunaan entecavir yang aman dan efektif, tindakan pencegahan berikut harus diambil:
Waktu pengobatan: Entecavir harus diambil dengan perut kosong (setidaknya 2 jam sebelum atau setelah makan) untuk menghindari makanan yang mempengaruhi penyerapan.
Durasi pengobatan: Hepatitis B kronis membutuhkan pengobatan jangka panjang -, dan pengobatan spesifik tergantung pada kondisi pasien (seperti status hBeAg, respons virologis, histologi hati, dll.) Dan ditentukan oleh evaluasi dokter.
Pasien HBEAG Positif: Pengobatan harus dilanjutkan selama setidaknya 12 bulan setelah DNA HBV tidak terdeteksi dan serokonversi HBEAG (hilangnya HBEAG dan anti HBE positif).
Pasien negatif HBEAG: Pengobatan harus dilanjutkan sampai serokonversi HBSAG atau hilangnya kemanjuran (seperti rebound virus).
Pemantauan Setelah penghentian obat: penghentian obat mendadak dapat menyebabkan eksaserbasi akut hepatitis, terutama pada pasien dengan penyakit hati yang dekompensasi. Pemantauan tertutup fungsi hati (ALT, bilirubin, dll.) Dan kadar DNA HBV harus dilakukan setidaknya selama 4 bulan setelah penghentian obat.
Interaksi Obat: Entecavir bukan substrat, inhibitor, atau penginduksi sistem enzim CYP450 dan memiliki interaksi lebih sedikit dengan obat lain.
Namun, ketika digunakan dalam kombinasi dengan obat -obatan yang mengurangi fungsi ginjal atau bersaing untuk sekresi aktif melalui glomerulus (seperti antibiotik dan imunosupresan tertentu), itu dapat meningkatkan konsentrasi obat darah dan memerlukan pemantauan ketat.
Pengawasan Resistensi: Pasien perawatan jangka panjang perlu secara teratur memantau kadar DNA HBV dan segera mendeteksi obat - varian resisten (seperti RTT184, RTS202, RTM250 dan substitusi situs lainnya). Setelah resistensi obat lainnya).
Tabu dan hati -hati
Situasi berikut melarang atau menggunakan entecavir dengan hati -hati:
Kontraindikasi
Ini dikontraindikasikan untuk individu yang alergi terhadap entecavir atau bahan apa pun dalam formulasi.
Pasien dengan infeksi HIV/HBV CO yang belum menerima pengobatan ART dikontraindikasikan (yang dapat menyebabkan resistensi HIV).
Gunakan dengan hati -hati
Pasien dengan insufisiensi ginjal perlu menyesuaikan dosis mereka.
Pasien dengan fungsi hati yang didekompensasi perlu dipantau secara ketat.
Wanita hamil dan menyusui perlu menimbang pro dan kontra.
Pasien anak -anak perlu mengontrol indikasi dan dosis secara ketat.
Tag populer: Tablet, pemasok, produsen, pabrik, grosir, buy, harga, curah, dijual secara besar -besaran, untuk dijual