Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. adalah salah satu produsen dan pemasok tablet enclomiphene citrate yang paling berpengalaman di Cina. Selamat datang di grosir tablet enclomiphene citrate berkualitas tinggi untuk dijual di sini dari pabrik kami. Pelayanan yang baik dan harga yang wajar tersedia.
Tablet enklomifen sitratadalah modulator reseptor estrogen selektif nonsteroid (SERM) oral dengan struktur kimia (E) -2- [p - (2-kloro-1,2-difeniletenil) fenoksi] trietilamina sitrat. Sebagai isomer aktif Clomiphene Citrate, ia mencapai kemurnian yang lebih tinggi dengan menghilangkan isomer cis (Zuclomiphene) dari Clomiphene, sehingga mengurangi potensi antagonis reseptor estrogen yang bertahan lama dan efek samping yang mungkin ditimbulkannya. Obat ini diproduksi oleh produsen bahan aktif farmasi yang disetujui FDA seperti Seqens dan Suanfarma, sehingga memastikan stabilitas kualitas rantai pasokan globalnya.
Produk kami
|
|
|
|
|
| Nama Produk | Tablet Enklomifen Sitrat | Kapsul Enklomifen Sitrat | Bubuk Enklomifen Sitrat |
| Jenis Produk | Tablet | Kapsul | Bubuk |
| Kemurnian Produk | Lebih besar dari atau sama dengan 99% | Lebih besar dari atau sama dengan 99% | Lebih besar dari atau sama dengan 99% |
| Spesifikasi Produk | Dapat disesuaikan | Dapat disesuaikan | Dapat disesuaikan |
| Formulir Produk | Dapat disesuaikan | Dapat disesuaikan | Sintesis organik |
Produk kami
Enklomifen Sitrat COA
 |
||
| Sertifikat Analisis | ||
| Nama gabungan | Enklomifen Sitrat | |
| Nilai | Kelas farmasi | |
| Nomor CAS. | 7599-79-3 | |
| Kuantitas | 337,3kg | |
| Standar kemasan | 25kg/drum | |
| Pabrikan | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| nomor lot. | 202501090045 | |
| MFG | 9 Januari 2025 | |
| pengalaman | 8 Januari 2028 | |
|
|
||
| Barang | Standar perusahaan | Hasil analisis |
| Penampilan | Bubuk putih atau hampir putih | Sesuai |
| Kadar air | Kurang dari atau sama dengan 5,0% | 0.47% |
| Kerugian pada pengeringan | Kurang dari atau sama dengan 1,0% | 0.28% |
| Logam Berat | Pb Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm | N.D. |
| Kurang dari atau sama dengan 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm | N.D. | |
| Cd Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm | N.D. | |
| Kemurnian (HPLC) | Lebih besar dari atau sama dengan 99,0% | 99.90% |
| Pengotor tunggal | <0.8% | 0.47% |
| Jumlah total mikroba | Kurang dari atau sama dengan 750cfu/g | 70 |
| E.Coli | Kurang dari atau sama dengan 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (menurut GC) | Kurang dari atau sama dengan 5000ppm | 500ppm |
| Penyimpanan | Simpan di tempat tertutup, gelap, dan kering di bawah 2-8 derajat | |
|
|
||
Tablet enklomifen sitratadalah modulator reseptor estrogen selektif nonsteroid (SERM) oral, yang termasuk dalam isomer aktif Clomiphene Citrate. Struktur kimianya adalah (E) -2- [p - (2-kloro-1,2-difeniletenil) fenoksi] trietilamin sitrat, yang secara khusus memblokir reseptor estrogen pada tingkat hipotalamus dan hipofisis, menghambat regulasi umpan balik negatif estrogen, dan merangsang sekresi hormon pelepas gonadotropin (GnRH), sehingga mendorong pelepasan hormon luteinizing (LH) dan hormon perangsang folikel (FSH) dari kelenjar pituitari. Mekanisme ini pada akhirnya menyebabkan peningkatan sintesis testosteron di sel interstisial testis, sekaligus mendukung produksi sperma.
Dibandingkan dengan klomifen, obat ini menghilangkan isomer cis (Zuclomiphene), menghindari efek antagonis reseptor estrogen yang persisten dan efek samping (seperti fluktuasi emosi dan kelainan penglihatan) yang mungkin ditimbulkan, dan memiliki kemurnian lebih tinggi serta efek farmakologis yang lebih tepat.
1. Hipogonadisme sekunder pria
Definisi dan Etiologi: Hipogonadisme sekunder adalah suatu kondisi yang ditandai dengan rendahnya kadar testosteron akibat disfungsi hipotalamus hipofisis. Penyebab umumnya termasuk obesitas, sindrom metabolik, adenoma hipofisis pasca operasi, hiperprolaktinemia, dll. Berbeda dengan hipogonadisme primer (patologi testis), testis pasien tersebut masih berpotensi memproduksi testosteron, namun dipengaruhi oleh regulasi sentral yang abnormal.
Mekanisme terapeutik: Dengan merangsang sintesis testosteron endogen, testosteron serum dikembalikan ke kisaran normal (300-1000 ng/dL), sekaligus menghindari efek penghambatan terapi penggantian testosteron eksogen (TRT) pada produksi sperma.
Bukti efek terapeutik:
Peningkatan testosteron: Uji coba terkontrol acak tersamar ganda yang melibatkan 120 pasien pria yang diberikan 25mg setiap hari secara oral. Setelah 8 minggu, testosteron total serum meningkat dari awal 280 ng/dL menjadi 580 ng/dL (p<0.001), and LH and FSH levels significantly increased.
Peningkatan kualitas sperma: Pada pasien dengan oligospermia bersamaan, pengobatan 6 bulan meningkatkan konsentrasi sperma dari 8 × 10 ⁶/mL menjadi 22 × 10 ⁶/mL dan motilitas dari 35% menjadi 58%.
Pengoptimalan indeks metabolik: Penelitian telah menunjukkan bahwa obat-obatan dapat menurunkan kadar insulin puasa (12,3 → 9,1 μ IU/mL), meningkatkan indeks HOMA-IR, dan memberikan potensi manfaat terhadap resistensi insulin.
Keuntungan:
Menjaga Kesuburan: Berbeda dengan TRT, TRT tidak menghambat produksi sperma dan cocok untuk pria yang membutuhkan kesuburan.
Menghindari risiko hormon eksogen: mengurangi komplikasi terkait TRT seperti hiperplasia prostat dan polisitemia.
Kenyamanan: Pemberian oral dengan kepatuhan pasien yang tinggi.
2. Infertilitas pria (oligospermia/asthenozoospermia)
Patofisiologi: Sekitar 40% infertilitas pria berhubungan dengan hipogonadisme atau kurangnya sekresi gonadotropin. Dengan meningkatkan kadar FSH, merangsang fungsi sel Sertoli testis, dan meningkatkan produksi sperma; Secara bersamaan meningkatkan kadar testosteron dan memperbaiki lingkungan untuk pematangan sperma.
Penelitian klinis:
Peningkatan parameter sperma: Sebuah percobaan yang melibatkan 60 pasien dengan oligospermia menunjukkan bahwa setelah 6 bulan pengobatan harian dengan 25mg, konsentrasi sperma meningkat dari (10,2 ± 3,5) × 10 ⁶/mL menjadi (28,4 ± 6,7) × 10 ⁶/mL (p<0.01), and the normal morphology rate increased from 12% to 22%.
Peningkatan angka kehamilan: Pada pasangan dengan pasangan yang memiliki gangguan ovulasi, terapi kombinasi meningkatkan angka kehamilan klinis dari 15% menjadi 28%.
dimaksudkan untuk:
Oligospermia/asthenozoospermia idiopatik.
Hipogonadisme sekunder dikombinasikan dengan infertilitas.
Pasien yang menolak atau tidak toleran terhadap TRT.
3. Hipotestosteron berhubungan dengan sindrom metabolik
Epidemiologi: Sekitar 30% pria obesitas mengalami hipogonadisme sekunder, ditandai dengan rendahnya testosteron, tinggi estrogen, dan resistensi insulin. Dengan meningkatkan kadar testosteron, indikator metabolisme dapat ditingkatkan.
Penelitian mekanisme:
Sensitivitas insulin: Percobaan pada hewan menunjukkan bahwa obat dapat meningkatkan ekspresi transporter glukosa otot rangka 4 (GLUT4) dan meningkatkan resistensi insulin.
Distribusi lemak: Studi klinis mengamati bahwa setelah 6 bulan pengobatan, lingkar pinggang pasien berkurang 3,2 cm (p=0.02) dan area lemak visceral berkurang 15%.
Bukti klinis: Uji coba yang melibatkan 80 pasien obesitas dengan kadar testosteron rendah menunjukkan bahwa setelah 12 bulan pengobatan harian dengan 25mg Enclomiphene Citrate, glukosa darah puasa menurun dari (10,2 ± 1,8) mmol/L menjadi (8,9 ± 1,5) mmol/L (p=0.03), dan trigliserida menurun dari (2,1 ± 0,7) mmol/L menjadi (1,6 ± 0,5) mmol/L (p=0.01).
1. Infertilitas wanita (tahap penelitian)
Latar belakang:Tablet enklomifen sitrattelah disetujui untuk infertilitas anovulasi wanita, namun E, sebagai isomer aktifnya, mungkin memiliki efikasi dan keamanan yang lebih baik.
Data penelitian:
Tingkat ovulasi: Uji coba komparatif melibatkan 200 pasien dengan sindrom ovarium polikistik (PCOS), dan tingkat ovulasi pada kelompok Enclomiphene Citrate adalah 72%, yang tidak berbeda secara signifikan dengan kelompok clomiphene (75%), namun kejadian kelainan penglihatan lebih rendah (3% vs. 15%).
Risiko kehamilan ganda: Tidak ada perbedaan signifikan yang diamati, menunjukkan bahwa karakteristik monomernya dapat mengurangi risiko hiperstimulasi ovarium.
Situasi saat ini: Saat ini tidak disetujui untuk digunakan pada wanita, namun beberapa studi klinis mendukung potensi manfaatnya.
2. Pengobatan tambahan diabetes tipe 2 pria
Mekanisme hipotesis: Hipotesteron berkaitan erat dengan resistensi insulin, dan Enclomiphene Citrate dapat meningkatkan metabolisme glukosa dengan meningkatkan kadar testosteron.
Bukti awal: percobaan yang melibatkan 40 pasien diabetes tipe 2 dikombinasikan dengan hipotestosterolemia menunjukkan bahwa setelah pengobatan 25 mg setiap hari selama 6 bulan, HbA1c menurun dari (8,2 ± 1,1)% menjadi (7,5 ± 0,9)% (p=0.02), yang memerlukan studi sampel lebih lanjut dalam jumlah besar untuk memverifikasi.
3. Sindrom menopause pria (hipogonadisme tertunda)
Definisi: Kadar testosteron pria menurun dari tahun ke tahun setelah usia 40 tahun, disertai gejala seperti kelelahan, mood buruk, dan penurunan libido.
Efek potensial: Dapat meningkatkan kualitas hidup dengan meningkatkan kadar testosteron. Uji coba terbuka yang melibatkan 50 pasien menunjukkan bahwa setelah 3 bulan pengobatan, skor gejala menopause (AMS) pria menurun dari 42 poin menjadi 28 poin (p<0.001).
Rencana pengobatan dan penyesuaian dosis
Dosis standar dan frekuensi pemberian
Perawatan Awal:
Ambil 12.5mg secara oral sekali sehari setelah sarapan untuk mengurangi ketidaknyamanan gastrointestinal.
Peningkatan Dosis:
Jika testosteron tidak mencapai kisaran normal setelah 4 minggu, dapat ditingkatkan menjadi 25mg sekali sehari; Jika ada efek samping seperti sakit kepala dan rasa panas, sesuaikan dengan 25mg dua hari sekali.
Terapi Pemeliharaan:
Setelah mencapai target kadar testosteron, 12,5-25mg dapat dipertahankan setiap dua hari sekali untuk waktu yang lama, dan kadar hormon perlu dipantau secara rutin.
Penyesuaian untuk populasi khusus
Disfungsi Hati:
Pasien dengan kerusakan hati ringan sampai sedang harus mengurangi dosisnya sebesar 50%, dan kerusakan hati yang parah harus dihindari (karena obat dimetabolisme oleh hati).
Insufisiensi Ginjal:
Pasien dengan tingkat bersihan kreatinin<30 mL/min need to monitor blood drug concentration and may need to extend the dosing interval.
Pasien Lanjut Usia:
Dosis awal yang dianjurkan untuk pasien di atas 70 tahun adalah 6,25mg, disesuaikan secara bertahap sesuai toleransi.
Sifat kimia dariTablet Enklomifen Sitratadalah sebagai berikut:
Keadaan fisik dan penampilan
Bentuk kristal anhidrat berupa bubuk berwarna putih dengan rasa pahit. Bentuk sitratnya biasanya digunakan dalam pengembangan formulasi untuk meningkatkan kelarutan dan stabilitas.
Karakteristik kelarutan
Kelarutan sangat dipengaruhi oleh pH:
Dalam lingkungan asam kuat (seperti asam klorida 0,1 N, pH 1,2), kelarutannya sangat tinggi, mencapai 52,3 mg/mL;
Dalam lingkungan netral (seperti larutan buffer fosfat, pH 7,4), kelarutannya berkurang secara signifikan, hanya 0,12 mg/mL.
Karakteristik ini menyebabkan perbedaan perilaku penyerapan obat pada kondisi pH yang berbeda di saluran cerna, sehingga memerlukan optimalisasi desain formulasi untuk meningkatkan bioavailabilitas.
Stabilitas termal
Analisis kalorimetri pemindaian diferensial (DSC) menunjukkan bahwa suhu awal dekomposisi adalah 218 ± 3 derajat. Data ini memberikan parameter utama untuk kontrol suhu selama pemrosesan obat, dan perlakuan suhu tinggi harus dihindari untuk mencegah degradasi.
Karakteristik struktur kimia
Sebagai isomer trans klomifen, ia termasuk dalam turunan triphenil eter nonsteroid. Struktur molekulnya mengandung tiga cincin benzena, dihubungkan oleh jembatan vinil, membentuk struktur planar yang kaku. Konformasi ini memungkinkannya berikatan secara spesifik dengan reseptor estrogen dan memberikan efek anti-estrogenik.
perilaku yang bergantung pada pH-
Dalam media asam, ia ada dalam bentuk terionisasi, dengan kelarutan meningkat secara signifikan; dalam kondisi netral, sebagian besar dalam bentuk molekul, dengan kelarutan menurun. Karakteristik ini mempengaruhi efisiensi penyerapan obat di berbagai tempat di saluran pencernaan, dan memerlukan teknik formulasi (seperti pelapisan mikrosfer) untuk mencapai pelepasan yang ditargetkan.
Stabilitas penyimpanan
Formulasi kapsul oral dapat menjaga stabilitas selama 24 bulan pada suhu di bawah 25 derajat. Penting untuk menggunakan kemasan kedap cahaya (seperti botol kaca berwarna coklat) untuk mencegah fotolisis dan mengontrol kelembapan penyimpanan untuk menghindari penyerapan kelembapan dan penggumpalan.
Pertanyaan Umum
1. Apa tujuan utamanya?
Digunakan untuk mengobati hipogonadisme pria, terutama pada kasus yang disebabkan oleh disfungsi gonad sekunder.
2. Bagaimana Cara Mengonsumsinya dengan Benar?
Ikuti instruksi dokter dengan ketat. Biasanya diminum sekali sehari pada waktu yang tetap. Dapat dikonsumsi dengan atau tanpa makanan.
3. Apa saja efek samping yang umum terjadi?
Ini mungkin termasuk sakit kepala, mual, kemerahan, dan reaksi di tempat suntikan. Jika terjadi perubahan suasana hati, perubahan penglihatan, atau nyeri pada testis, segera dapatkan bantuan medis.
4. Apa saja tindakan pencegahan yang penting?
Hanya untuk penggunaan pria. Selama masa pengobatan, pemantauan kadar testosteron dan estrogen secara teratur diperlukan. Tidak cocok untuk pasien dengan kegagalan testis primer atau kanker prostat.
Catatan Penting: Ini adalah obat resep. Ini harus diresepkan oleh dokter spesialis setelah diagnosis, dan harus digunakan di bawah pengawasan dokter secara terus menerus. Informasi yang diberikan hanya untuk referensi. Silakan ikuti instruksi dokter untuk penggunaan spesifik.
Tag populer: tablet enclomiphene citrate, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual