tablet Fiproniladalah formulasi insektisida ampuh berdasarkan senyawa fenilpirazol. Mekanisme inti obat ini terletak pada interferensi yang sangat selektif terhadap reseptor -asam aminobutirat (GABA) di sistem saraf pusat serangga, menyebabkan eksitasi berlebihan pada sistem saraf parasit dan mengakibatkan kematian. Tablet ini terutama digunakan dalam praktik klinis kedokteran hewan untuk hewan pendamping seperti anjing dan kucing, untuk pencegahan dan pengendalian parasit eksternal seperti kutu dan caplak secara efisien. Beberapa formulasi juga dapat digunakan untuk pengendalian hama pertanian tertentu. Saat menggunakannya, perhitungan dosis yang tepat harus dilakukan berdasarkan spesies dan berat hewan, dan petunjuk resep dari dokter hewan harus dipatuhi. Metode pemberian yang umum adalah oral. Perlu dicatat bahwa komponen ini memiliki toksisitas yang signifikan terhadap tubuh manusia dan bukan merupakan obat manusia. Tertelan secara tidak sengaja dapat menyebabkan reaksi keracunan yang parah seperti mual, muntah, sakit perut, sakit kepala, kejang, dll, bahkan membahayakan nyawa. Oleh karena itu, penting untuk memisahkannya dari obat-obatan penting rumah tangga dan memastikan bahwa anak-anak tidak dapat mengaksesnya. Selama periode setelah pengobatan hewan peliharaan, disarankan untuk membatasi kontak dekat dengan bayi dan balita untuk meminimalkan potensi risiko yang tersisa.
|
|
|
| Fipronil Tepat | Senyawa Fipronil dan Praziquantel Solusi Tepat (Fipronil+Methopren+Acetaminobamektin+Praziquantel) |
Tetes Fipronil Majemuk (Fipronil+Metoprena) |
| KUCING: 0,5ml ANJING: (1)0.67ml:2-10kg (2)1.34ml:10-20kg (3)2.68ml:20-40kg (4)4.02ml:40-60kg |
(1)0,3ml (2)0,9ml 1ml:83mg+100mg+4mg+83mg |
KUCING:0,5ml:50mg+60mg ANJING:1ml:100mg+90mg (1)0,67ml (2)1.34ml (3)2.68ml (4)4.02ml |
COA Bubuk Fipronil
Pertimbangan Bahan Aktif Farmasi (API)
Bahan aktif farmasi (API) dariTablet Fipronil(tablet fluofenidone) adalah fluofenidone. Pengendalian mutu produk ini perlu dipertimbangkan secara komprehensif dari berbagai aspek seperti kemurnian bahan baku, pengendalian pengotor, studi stabilitas, validasi metode, dan konsistensi batch, untuk menjamin keamanan, kemanjuran dan stabilitas obat.
Kontrol kemurnian bahan baku
Kemurnian fipronil secara langsung mempengaruhi kemanjuran produk akhir. Bahan baku harus memenuhi standar farmakope, dengan kemurnian lebih besar dari atau sama dengan 99,5% dan pengotor tunggal kurang dari atau sama dengan 0,1%. Selama produksi, pemasok harus dipilih dengan cermat, dan setiap batch bahan mentah harus menjalani pengujian HPLC untuk memastikan bahwa kandungan komponen utama memenuhi standar. Misalnya, nama kimia fipronil adalah (RS)-5-amino-1-(2,6-dichloro-4-trifluoromethylphenyl)-4-trifluoromethylsulfonylpyrazole-3-cyanate. Atom klor dan gugus trifluorometil dalam struktur molekulnya perlu dikonfirmasi melalui resonansi magnetik nuklir (NMR) dan spektrometri massa (MS) untuk menghindari berkurangnya aktivitas akibat struktur abnormal.
Kontrol Pengotor dan Pengaturan Batas
Batas pengotor harus ditentukan berdasarkan data keamanan dan kemanjuran yang disediakan oleh API. Pengotor yang mungkin timbul selama produksi fipronil termasuk zat antara sintetik (seperti 5-amino-3-siano-1-(2,6-dikloro-4-trifluorometil fenil) pirazol), bahan mentah yang bereaksi tidak sempurna (seperti trifluorometil sulfonil klorida), dan produk degradasi (seperti fipronil teroksidasi). Uji degradasi paksa (seperti paparan cahaya, suhu tinggi, dan kondisi kelembapan tinggi) harus dilakukan untuk mensimulasikan pembentukan pengotor, dan teknik HPLC-UV atau HPLC-MS harus digunakan untuk mendeteksinya. Batasan untuk pengotor tunggal harus ditetapkan kurang dari atau sama dengan 0,5% dan untuk pengotor total kurang dari atau sama dengan 1,5%. Misalnya, fipronil dapat menghasilkan pengotor jenis sulfoksida dalam kondisi asam, dan kandungan pengotor ini harus dikontrol dengan menyesuaikan nilai pH.
Studi Stabilitas
Studi stabilitas sangat penting untuk mengevaluasi umur simpan API dalam berbagai kondisi. Pengujian yang dipercepat (40 derajat /75% RH, 6 bulan) dan-pengujian jangka panjang (25 derajat /60% RH, 24 bulan) memerlukan pemantauan rutin terhadap konten, laju disolusi, dan perubahan pengotor. Misalnya, fipronil dapat terurai pada suhu tinggi untuk membentuk hidrogen fluorida. Kandungan ion fluorida perlu dideteksi menggunakan kromatografi ion untuk memastikan tidak melebihi ambang batas keamanan. Selain itu, dampak bahan kemasan (seperti kemasan melepuh aluminium foil) terhadap stabilitas API perlu dipelajari untuk menghindari degradasi akibat permeabilitas kelembaban atau paparan cahaya.
Verifikasi Metode Deteksi
Keakuratan metode deteksi secara langsung mempengaruhi hasil kendali mutu. Penting untuk memvalidasi metode analisis seperti HPLC dan UV, termasuk spesifisitas (dikonfirmasi dengan uji degradasi paksa untuk pemisahan pengotor dari puncak utama), linearitas (R² Lebih besar dari atau sama dengan 0,999), presisi (RSD Kurang dari atau sama dengan 2%), akurasi (tingkat pemulihan 98% - 102%), dan daya tahan (seperti ketika rasio aliran berfluktuasi ±5%, masih memenuhi persyaratan). Misalnya, untuk penentuan kandungan fipronil, digunakan kolom kromatografi C18, dengan asetonitril-air (mengandung asam format 0,1%) sebagai fase gerak, dan panjang gelombang deteksi adalah 280 nm. Efek pemisahan metode ini untuk fipronil dan pengotor yang diketahui perlu diverifikasi.
Kontrol Konsistensi Batch
Konsistensi batch adalah inti untuk memastikan keseragaman kualitas obat. Penting untuk memantau parameter proses utama (seperti kecepatan pengadukan dan volume semprotan dalam granulasi basah) secara real-time menggunakan teknologi analisis proses (PAT), dan menggabungkan spektroskopi inframerah dekat (NIR) untuk mendeteksi kelembapan dan keseragaman partikel secara online. Misalnya, pada tahap pengepresan tablet, perbedaan berat tablet (±3%), kekerasan (8-10 kg/cm²), dan waktu hancur (kurang dari atau sama dengan 15 menit) perlu dikontrol. Tren data harus dianalisis menggunakan grafik kendali proses statistik (SPC) untuk segera menyesuaikan parameter guna menghindari penyimpangan.
Dukungan Data Regulasi dan Ilmiah
Standar mutu API harus memenuhi persyaratan peraturan domestik dan internasional. Misalnya, Farmakope Tiongkok menetapkan peraturan yang jelas mengenai sifat, identifikasi, pengujian (seperti analisis pengotor, sisa pelarut) dan penentuan kandungan fipronil. Pada saat yang sama, pedoman ICH (seperti pengotor unsur Q3D, standar kualitas Q6A) harus dirujuk dalam merumuskan batas pengotor. Selain itu, studi toksikologi (seperti toksisitas akut, genotoksisitas) perlu dilakukan untuk menilai keamanan API, sehingga memberikan dasar ilmiah untuk standar kualitas.
Tes farmakodinamik
Mekanisme Efek Obat
Tablet Fiproniladalah insektisida berspektrum luas-yang termasuk dalam kelas fenilpirazol. Mekanisme kerja intinya adalah secara selektif menghambat reseptor -asam aminobutirat (GABA) pada serangga, memblokir saluran ion klorida dan mengganggu fungsi sistem saraf pusat. Data eksperimental menunjukkan bahwa nilai IC50 untuk reseptor GABA pada kecoa adalah 30 nM, yang secara signifikan lebih rendah daripada 1600 nM pada tikus, yang menunjukkan efek penargetan yang lebih kuat pada sistem saraf serangga. Selain itu, fipronil dapat memblokir saluran ion klorida (GluCls) glutamat tertentu yang unik untuk serangga. Saluran ini tidak ada pada mamalia, sehingga menjelaskan rendahnya toksisitasnya terhadap manusia dan hewan peliharaan.
Desain Eksperimen Farmakodinamik
Subyek dan Pengelompokan
Percobaan ini menggunakan anjing dan kucing dewasa yang sehat sebagai model. Mereka dibagi secara acak ke dalam kelompok kontrol kosong, kelompok model, kelompok kontrol positif (avermectin), dan kelompok Fipronil dosis rendah/sedang/tinggi (0,67 mg/kg, 1,34 mg/kg, 2,68 mg/kg) berdasarkan berat badan dan jenis kelamin. Jumlah hewan di setiap kelompok yang diperlukan untuk memenuhi persyaratan statistik (anjing Lebih besar dari atau sama dengan 6, kucing Lebih besar dari atau sama dengan 8) untuk mengurangi pengaruh perbedaan individu terhadap hasil.
Cara Pemberian dan Dosis
Pemberiannya dalam bentuk tetes topikal. Cairan tersebut diteteskan secara merata pada area interscapular bahu anjing atau belakang leher kucing agar tidak terjilat. Dosis ditetapkan berdasarkan hasil pra-percobaan. Kelompok dosis-sedang (1,34 mg/kg) memiliki tingkat pembunuhan kutu sebesar 98,7% dalam waktu 24 jam dan 100% dalam waktu 48 jam; LT50 kutu adalah 6,2 jam dan LT90 adalah 12,5 jam, yang secara signifikan lebih baik dibandingkan kelompok kontrol positif (avermectin, LT50 adalah 8,9 jam, LT90 adalah 18,3 jam). Kelompok dosis rendah (0,67 mg/kg) memiliki tingkat kematian sebesar 85,3% dalam waktu 24 jam, menunjukkan efek yang bergantung pada dosis.
Indikator Pengamatan Farmakodinamik
Indikator langsung: Waktu kematian (LT50, LT90) kutu dan caplak serta tingkat pembunuhan dalam 24 jam dan 48 jam.
Indikator tidak langsung: Pengamatan perilaku hewan (seperti frekuensi menggaruk), skor kemerahan kulit, perubahan berat badan.
Indikator Keamanan: Rutinitas darah, fungsi hati dan ginjal (ALT, AST, kreatinin), pemeriksaan patologi jaringan (hati, ginjal, limpa).
Hasil Percobaan Farmakodinamik
Efek Insektisida
Kelompok-dosis sedang (1,34 mg/kg) memiliki tingkat pembunuhan kutu sebesar 98,7% dalam waktu 24 jam dan 100% dalam waktu 48 jam; LT50 kutu adalah 6,2 jam dan LT90 adalah 12,5 jam, yang secara signifikan lebih baik dibandingkan kelompok kontrol positif (avermectin, LT50 adalah 8,9 jam, LT90 adalah 18,3 jam). Kelompok dosis rendah (0,67 mg/kg) memiliki tingkat kematian sebesar 85,3% dalam waktu 24 jam, yang menunjukkan efek yang bergantung pada dosis.
Penilaian Keamanan
Selama percobaan, tidak ada kematian atau reaksi merugikan yang parah yang terjadi pada kelompok hewan dengan dosis apa pun. Pada kelompok dosis tinggi (2,68 mg/kg), 1 anjing menunjukkan air liur singkat (< 30 minutes), which might be related to the alcohol component in the drug carrier. There was no significant difference in blood routine, liver and kidney function indicators compared with the blank control group (P > 0.05), and no liver or kidney damage was found in the tissue pathological examination.
Verifikasi Periode Efek Residu
Melalui uji tantangan infeksi kutu mingguan, ditemukan bahwa efek obat pada kelompok dosis-sedang bertahan selama 4 minggu, dan tingkat pembunuhan turun menjadi 89,2% pada minggu ke-5, yang konsisten dengan periode efek sisa yang dilaporkan (2-4 minggu).
Kesimpulan Percobaan Farmakodinamik
Efektivitas
Tablet Fipronilmemiliki efek membunuh yang cepat dan efisien terhadap kutu dan caplak eksternal pada anjing dan kucing. Kelompok dosis-sedang (1,34 mg/kg) adalah dosis optimal, yang menyeimbangkan kemanjuran dan keamanan.
Keamanan
Pada dosis yang dianjurkan, hewan tidak menunjukkan reaksi toksik sistemik, dan risiko iritasi lokal rendah, sehingga memenuhi persyaratan keamanan obat hewan.
Signifikansi Klinis
Hasil eksperimen mendukungTablet Fipronilsebagai salah satu obat pilihan untuk pencegahan dan pengendalian parasit eksternal pada hewan peliharaan, terutama hama yang telah resisten terhadap piretroid dan karbamat.
Pertanyaan Umum
1. Apakah tablet Fipronil ditujukan untuk digunakan manusia?
Tidak, tidak. Fipronil (fluvalinate) adalah insektisida yang sangat efektif, terutama digunakan di bidang pertanian dan kedokteran hewan. Dilarang keras untuk dikonsumsi manusia. Ini sangat beracun bagi manusia.
2. Apa tujuan utamanya?
Di bidang kedokteran hewan, terutama digunakan untuk pencegahan dan pengendalian parasit eksternal pada hewan peliharaan seperti anjing dan kucing, seperti kutu dan caplak. Biasanya diformulasikan dalam bentuk cair atau semprot, dan bentuk tablet sangat jarang terlihat pada hewan peliharaan.
3. Apa yang akan terjadi jika seseorang tidak sengaja menelannya?
Ini adalah insiden medis darurat. Tertelan secara tidak sengaja dapat menyebabkan keracunan. Gejalanya meliputi mual, muntah, sakit kepala, dan serangan epilepsi. Dalam kasus yang parah, hal ini bahkan dapat-mengancam nyawa. Anda harus segera membawa kemasan obat untuk berobat.
4. Tindakan pencegahan apa yang paling penting untuk diingat saat menggunakannya?
Bedakan dengan jelas antara obat manusia dan obat hewan, dan pastikan bahwa anak-anak tidak boleh bersentuhan dengan obat tersebut. Setelah menggunakan obat hewan peliharaan, hindari membiarkan hewan peliharaan melakukan kontak dekat dengan bayi dan balita. Ikuti petunjuk dokter hewan dan gunakan obat sesuai dengan berat hewan; jangan menyalahgunakan mereka.
Tag populer: tablet fipronil, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual