Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. adalah salah satu produsen dan pemasok kapsul enclomiphene citrate yang paling berpengalaman di Cina. Selamat datang di grosir kapsul enclomiphene citrate berkualitas tinggi untuk dijual di sini dari pabrik kami. Pelayanan yang baik dan harga yang wajar tersedia.
Kapsul Enklomifen Sitratadalah formulasi tingkat penelitian-yang mengandung enclomiphene citrate, modulator reseptor estrogen selektif (SERM) yang didokumentasikan secara luas dalam literatur akademis yang diterbitkan. Sebagai isomer trans-klomifen sitrat, enklomifen sitrat berikatan dengan reseptor estrogen dan memodulasi sumbu-hipofisis-gonad (HPG) hipotalamus di berbagai model penelitian laboratorium. Di Bloomtechz, kami menerapkan dasar penelitian ini untuk memproduksi kapsul enklomifen sitrat tingkat penelitian, yang menggabungkan keahlian formulasi dengan kontrol kualitas yang ketat untuk mendukung penyelidikan laboratorium Anda.
Produk kami
Enklomifen Sitrat COA
 |
||
| Sertifikat Analisis | ||
| Nama gabungan |
Enklomifen Sitrat |
|
| Nilai | Kelas farmasi | |
| Nomor CAS. | 7599-79-3 | |
| Kuantitas | 18g | |
| Standar kemasan | Tas PE + tas Al foil | |
| Pabrikan | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| nomor lot. | 202601090052 | |
| MFG | 9 Januari 2026 | |
| pengalaman | 8 Januari 2029 | |
| Struktur |
|
|
| Barang | Standar perusahaan | Hasil analisis |
| Penampilan | Bubuk putih atau hampir putih | Sesuai |
| Kadar air | Kurang dari atau sama dengan 5,0% | 0.46% |
| Kerugian pada pengeringan | Kurang dari atau sama dengan 1,0% | 0.54% |
| Logam Berat | Pb Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm | N.D. |
| Kurang dari atau sama dengan 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm | N.D. | |
| Cd Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm | N.D. | |
| Kemurnian (HPLC) | Lebih besar dari atau sama dengan 99,0% | 99.74% |
| Pengotor tunggal | <0.8% | 0.35% |
| Jumlah total mikroba | Kurang dari atau sama dengan 750cfu/g | 742 |
| E.Coli | Kurang dari atau sama dengan 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (menurut GC) | Kurang dari atau sama dengan 5000ppm | 385ppm |
| Penyimpanan | Simpan di tempat tertutup, gelap, dan kering di bawah 2-8 derajat | |
|
|
||
Spesifikasi & Kemasan
Bloomtechz memberikan spesifikasi yang terstandarisasi dan dapat disesuaikan untuk Kapsul Enclomiphene Citrate kelas penelitian untuk memenuhi beragam permintaan penelitian laboratorium dan formulasi. Spesifikasi kapsul reguler kami yang tersedia mencakup dosis kapsul tunggal 5 mg, 12,5 mg, 25 mg, dan 50 mg, yang mencakup penelitian eksplorasi dosis rendah, validasi mekanisme dosis menengah, dan skenario pengujian formulasi dosis tinggi. Setiap kumpulan kapsul disintesis dan dienkapsulasi dalam kondisi bengkel seperti GMP-standar, dengan kemurnian lebih dari 99% yang diverifikasi oleh analisis HPLC, LC-MS, dan HNMR.
Untuk solusi pengemasan, kami mendukung pengemasan standar universal dan layanan pengemasan OEM/ODM yang sepenuhnya disesuaikan. Kemasan standar menggunakan botol kapsul yang tersegel,-tahan cahaya, dan lembab-untuk menjamin stabilitas batch selama penyimpanan dan transit. Item yang dapat disesuaikan mencakup penyesuaian dosis kapsul yang dipersonalisasi, formula eksipien eksklusif, kemasan kosong tanpa merek, pelabelan khusus, dan jumlah kemasan batch yang disesuaikan. Semua produk jadi dibagi secara ketat dan ditandai berdasarkan nomor batch, tanggal produksi, dan tanggal kedaluwarsa untuk memfasilitasi pencatatan data laboratorium dan pengulangan eksperimen.
Stabilitas Produk
Di Bloomtechz, kontrol stabilitas yang ketat diterapkan di seluruh proses produksi, enkapsulasi, dan penyimpanan Kapsul Enclomiphene Citrate. Sebagai senyawa SERM molekul kecil yang sensitif, enklomifen sitrat memerlukan lingkungan pH yang stabil, isolasi kelembapan, dan perlindungan cahaya untuk mempertahankan struktur molekul lengkap dan aktivitas biologis. Formulasi kapsul kami yang dioptimalkan menggunakan bahan pembantu inert dan eksipien anti-oksidasi untuk secara efektif menghindari degradasi molekul, kegagalan oksidatif, dan perubahan struktural yang disebabkan oleh kelembapan-.
Pengujian stabilitas yang dipercepat dan pengujian-penyimpanan jangka panjang memastikan bahwa kapsul kelas-penelitian kami mempertahankan kemurnian yang stabil dan sifat kimia yang konsisten dalam kondisi penyimpanan tertutup standar (lingkungan sejuk, kering, gelap). Tidak ada pertumbuhan pengotor atau pelemahan struktural yang signifikan yang diamati dalam periode penyimpanan yang valid. Sementara itu, kami mengadopsi kemasan profesional yang tahan guncangan dan bersuhu konstan-untuk transportasi internasional guna mencegah fluktuasi kemanjuran yang disebabkan oleh perubahan suhu dan kelembapan ekstrem, sehingga memastikan konsistensi batch yang tinggi bagi pengguna riset global.
Profil Keamanan
Semua uraian keselamatan di bawah berlaku secara eksklusif untuk referensi penelitian laboratorium, bukan diagnosis klinis atau panduan pengobatan.Kapsul Enclomiphene Citrate tingkat penelitian yang diproduksi oleh Bloomtechz menjalani kontrol pengotor yang ketat, deteksi logam berat, dan pengujian batas mikroba sebelum dikirim. Produk jadi mematuhi standar bahan mentah tingkat penelitian internasional, dengan sisa pelarut, logam berat, dan indikator mikroba sepenuhnya berada dalam rentang eksperimental yang aman.
Dalam penelitian in-vitro dan hewan yang dipublikasikan, enklomifen sitrat yang diformulasikan dengan tepat menunjukkan aktivitas biologis yang dapat dikontrol dan toksisitas non-spesifik yang rendah dibandingkan dengan isomer klomifen sitrat campuran. Kemurnian trans-isomernya yang tinggi secara efektif mengurangi respons biologis yang tidak tepat sasaran dan meminimalkan faktor interferensi eksperimental. Tim kontrol kualitas kami secara ketat menyaring bahan mentah, mengoptimalkan rasio formulasi kapsul, dan menghilangkan eksipien yang tidak stabil, memastikan kandungan pengotor yang rendah, kemampuan pengulangan yang aman, dan reproduktifitas eksperimental yang dapat diandalkan untuk penelitian akademis, pengembangan formulasi, dan studi pra-eksplorasi. Semua produk dirancang untuk penggunaan laboratorium saja dan tidak cocok untuk pemberian pada manusia atau hewan.
Kapsul enklomifen sitratadalah modulator reseptor estrogen selektif nonsteroid (SERM) yang diberikan secara oral, dengan komponen intinya trans-klomifen sitrat menjadi trans isomer klomifen. Dibandingkan dengan klomifen tradisional (mengandung campuran isomer cis dan trans), trans-klomifena secara selektif memblokir reseptor estrogen, secara tepat mengatur sumbu gonad hipofisis hipotalamus (sumbu HPG), memulihkan sekresi testosteron endogen, dan menghindari penghambatan kesuburan. Berikut ini secara sistematis dijelaskan mekanisme kerjanya dari empat aspek: mekanisme molekuler, efek fisiologis, keunggulan klinis, dan pengendalian efek samping.
Pengikatan diferensial subtipe reseptor estrogen
Struktur molekulnya termasuk dalam golongan senyawa tristiren, dan konformasi transnya membuat pengikatannya pada reseptor estrogen alfa (ER alfa) sangat selektif. ER sangat terekspresi di hipotalamus dan kelenjar hipofisis anterior, dan merupakan target utama regulasi umpan balik negatif estrogen. Dengan menempati domain pengikatan ligan ER, estrogen (seperti estradiol) dicegah untuk berikatan dengan reseptor, sehingga menghalangi aktivasi transkripsi gen yang dimediasi estrogen.
Detail fungsi
Perubahan konformasi reseptor: Setelah berikatan dengan ER, reseptor mengalami perubahan konformasi, menyebabkan Helix-12 tidak dapat menemukan lokasinya dengan benar, mengakibatkan ketidakmampuan untuk merekrut koaktivator (seperti SRC-1), sehingga menghambat elemen responsif estrogen (ERE) - ekspresi gen yang dimediasi.
Kekhususan organisasi: Berbeda dengan isomer cis cis-clomiphene, trans-clomifene tidak menunjukkan aktivitas estrogenik pada jaringan seperti payudara dan endometrium, sehingga menghindari efek samping clomiphene tradisional seperti nyeri payudara dan penebalan endometrium.
Menghalangi jalur sinyal estrogen
Estrogen mengatur sumbu HPG melalui jalur genomik klasik (regulasi transkripsional) dan jalur non genomik (aktivasi reseptor membran) yang dimediasi oleh ER. Trans-klomifena terutama memblokir jalur genom:
Tingkat hipotalamus: Menghambat umpan balik negatif estrogen pada neuron gonadotropin-releasing hormone (GnRH) dan meningkatkan frekuensi sekresi pulsatil GnRH.
Tingkat hipofisis: Memblokir penghambatan estrogen pada kelenjar hipofisis anterior, meningkatkan sekresi hormon luteinizing (LH) dan hormon perangsang folikel (FSH).
Bukti eksperimental
Penelitian in vitro menunjukkan bahwa trans-klomifena memiliki afinitas tiga kali lipat terhadap ER dibandingkan dengan cis-klomifen, dan dapat sepenuhnya memblokir aktivasi ER yang diinduksi estradiol pada konsentrasi rendah (10 ⁻⁸ M).
Dalam percobaan pada hewan, kadar LH dan FSH pada kelompok yang diberi trans-klomifena adalah 2-3 kali lebih tinggi dibandingkan kelompok kontrol, sedangkan kelompok cis-klomifen hanya menunjukkan peningkatan LH sebesar 1,5 kali lipat karena efek rangsang parsial dari isomer cis.
Pemulihan sekresi pulsa GnRH
Hipotalamus mengatur fungsi hipofisis melalui pelepasan GnRH secara pulsatil. Estrogen yang berlebihan dapat menghambat aktivitas listrik neuron GnRH dan menurunkan frekuensi denyut nadi. Trans-clomifene melepaskan penghambatan ini dengan memblokir ER :
Perubahan neuroelektrofisiologis: Frekuensi penembakan neuron GnRH meningkat dari sekali setiap 90 menit menjadi sekali setiap 30 menit, mendekati keadaan fisiologis.
Signifikansi klinis: Pemulihan frekuensi denyut GnRH merupakan prasyarat untuk sekresi LH dan FSH, yang secara langsung menentukan kegigihan sintesis testosteron.
Sekresi kolaboratif LH dan FSH
Sel gonadotropin di kelenjar hipofisis anterior secara bersamaan mengekspresikan LH dan FSH. Sekresi sinergis keduanya dicapai melalui mekanisme berikut: Peningkatan regulasi reseptor GnRH: Peningkatan frekuensi denyut GnRH menyebabkan peningkatan jumlah reseptor GnRH pada permukaan sel gonadotropin, sehingga meningkatkan sensitivitas terhadap GnRH.
Promosi masuknya ion kalsium: Setelah GnRH berikatan dengan reseptor, ia mengaktifkan saluran kalsium melalui jalur fosfolipase C (PLC), mendorong pelepasan LH dan FSH.
Hubungan efek dosis
Trans-klomifena dosis rendah (12,5 mg/hari) terutama merangsang sekresi LH dan meningkatkan kadar testosteron.
Dosis tinggi (25 mg/hari) secara bersamaan meningkatkan sekresi FSH dan memiliki manfaat tambahan untuk produksi sperma.
2.3 Generasi Sinergis Testosteron dan Sperma
LH dan FSH masing-masing bekerja pada sel interstisial dan sel Sertoli testis. Fungsi LH: Mengikat reseptor LHR pada permukaan sel stroma, mengaktifkan lyase rantai samping kolesterol (CYP11A1), dan meningkatkan sintesis testosteron.
Fungsi FSH: Mengikat FSHR pada permukaan sel pendukung, meningkatkan regulasi ekspresi protein pengikat androgen (ABP), mempertahankan konsentrasi testosteron dalam sel interstisial, dan meningkatkan spermatogenesis.
Data klinis
Setelah 12 minggu pengobatan dengan trans-klomifena pada pasien dengan hipogondisme sekunder, testosteron serum meningkat dari awal 280 ng/dL menjadi 580 ng/dL, dan konsentrasi sperma meningkat dari 8 × 10 ⁶/mL menjadi 25 × 10 ⁶/mL.
Dibandingkan dengan terapi penggantian testosteron (TRT) tradisional, kelompok trans-klomifena menunjukkan peningkatan motilitas sperma (proporsi sperma yang bergerak maju) sebesar 40%, sedangkan kelompok TRT menunjukkan penurunan motilitas sperma sebesar 25% karena testosteron eksogen menghambat sekresi endogen.
Perbedaan Komposisi Isomer
Klomifen tradisional merupakan campuran isomer cis (cis-klomifen) dan trans (trans-klomifena) dengan perbandingan 1:1:
Efek samping cis-clomiphene: Ia memiliki aktivitas estrogenik yang lemah dan dapat mengaktifkan ER di jaringan seperti payudara dan endometrium, menyebabkan nyeri payudara, penebalan endometrium, dan kelainan penglihatan (seperti kilatan cahaya).
Kemurnian trans-klomifen: Setelah menghilangkan cis-klomifen, efek estrogenik hilang dan kejadian efek samping menurun sebesar 80%.
3.2 Optimalisasi farmakokintik
Waktu paruh: Waktu paruh trans-klomifen adalah 10 jam, lebih pendek dari waktu paruh klomifen yang 18 jam, sehingga mengurangi risiko akumulasi jaringan.
Waktu puncak konsentrasi obat dalam darah: Trans-klomifena mencapai puncaknya 2-3 jam setelah pemberian oral, sedangkan klomifen memerlukan waktu 4-6 jam untuk timbulnya lebih cepat.
Sebagai modulator reseptor estrogen selektif (SERM), karakteristik farmakokintiknya meliputi proses penyerapan, distribusi, metabolisme, dan ekskresi. Analisis spesifiknya adalah sebagai berikut:
Bila diberikan secara oral, obat ini cepat diserap dan memiliki bioavailabilitas yang tinggi (sekitar 80%), dan tidak terpengaruh oleh metabolisme lintas pertama.
Kisaran dosis: Dosis klinis yang umum digunakan adalah 12,5 mg hingga 25 mg/hari, dengan beberapa penelitian menggunakan rejimen fleksibel 6,25 mg hingga 50 mg/hari.
Waktu puncak: Setelah pemberian oral tunggal, konsentrasi obat serum mencapai puncaknya (Cmax) dalam waktu 2-3 jam.
Pelarutan yang bergantung pada PH: Kelarutan dalam lingkungan asam lambung (pH 1,2) secara signifikan lebih tinggi dibandingkan dalam lingkungan netral (pH 7,4), yang dapat mempengaruhi efisiensi penyerapannya.
Dampak makanan: Saat ini tidak ada bukti jelas yang menunjukkan bahwa makanan mempunyai pengaruh signifikan terhadap penyerapannya, namun diet tinggi{{0}lemak mungkin sedikit menunda waktu puncak.
Terdistribusi secara luas di dalam tubuh, dengan fenomena akumulasi jaringan.
Volume distribusi yang nyata: Karena kurangnya data langsung, dapat disimpulkan dari struktur kimianya bahwa ia memiliki afinitas jaringan yang tinggi.
Pengikatan reseptor: Sebagai SERM, SERM terutama berikatan dengan reseptor estrogen (ER ) di hipotalamus dan kelenjar hipofisis, meningkatkan sekresi hormon pelepas gonadotropin-(GnRH) dengan memblokir penghambatan umpan balik negatif estrogen, sehingga merangsang pelepasan hormon luteinizing (LH) dan hormon perangsang folikel (FSH).
Akumulasi Organisasi: Jika konsentrasi obat serum tidak sepenuhnya turun ke tingkat dasar dalam waktu 24 jam, hal ini menunjukkan bahwa obat tersebut dapat terakumulasi di jaringan target (seperti sumbu hipofisis hipotalamus), sehingga memperpanjang durasi kerja.
Metabolisme terutama bergantung pada sistem enzim sitokrom P450 hati (CYP450), terutama CYP2D6 dan CYP3A4.
Jalur metabolisme: Struktur amina tersier dapat dioksidasi menjadi nitrogen oksida, sedangkan tulang punggung stirena dapat mengalami reaksi hidroksilasi atau dehalogenasi.
Metabolit: Saat ini, metabolit aktif belum teridentifikasi, namun nitrogen oksida mungkin memiliki aktivitas farmakologis parsial.
Interaksi obat: Inhibitor CYP2D6 (seperti fluoxetine dan quinidine) dapat memperlambat metabolisme, menyebabkan peningkatan konsentrasi obat dalam darah; Dan penginduksi CYP3A4 (seperti rifampisin dan karbamazepin) dapat mempercepat metabolisme dan mengurangi kemanjuran.
Kapsul enklomifen sitratterutama melalui ginjal, dengan waktu paruh-kira-kira 10 jam.
Waktu paruh: Waktu paruh-10 jam mendukung pemberian dosis sekali sehari, namun perbedaan individu dapat memengaruhi tingkat pembersihan sebenarnya.
Jalur pembersihan: terutama diekskresikan melalui ginjal, yang mungkin termasuk obat prototipe dan metabolitnya.
Akumulasi jangka panjang: Karena waktu paruh-yang pendek, risiko akumulasi obat rendah dalam penggunaan-jangka panjang, namun pasien dengan fungsi hati abnormal perlu dipantau.
Referensi
[1]Goldstein SR, Siddhanti S, Ciaccia AV, Plouffe L. Tinjauan farmakologis modulator reseptor estrogen selektif. Pembaruan Reproduksi Hum. 2000;6 (3):212-224.
[2]Kim SM, Lee H, Kim Y, dkk. Enclomiphene, isomer trans-klomifen sitrat, dan pengaruhnya terhadap sumbu gonad-hipofisis-hipotalamus. J Kedokteran Seks. 2020;17 (6):1079-1088.
[3]Prezioso D, Verze P, Lotti F, dkk. Kemanjuran dan keamanan enclomiphene sitrat untuk pengelolaan hipogonadisme: tinjauan sistematis. Int J Impot Res. 2021;33 (4):426-434.
[4]Rodriguez-Suarez R, Nati I, Hernandez L. Farmakokinetik dan bioavailabilitas oral SERM molekul kecil-: tantangan formulasi dan strategi pengoptimalan. Ilmu Pengetahuan Farmasi Eur J. 2022;171:106122.
[5]Kaminetsky J, Wiehle RD. Validasi profil farmakokinetik dan metode analisis enklomifen sitrat menggunakan HPLC dan LC-MS.Gangguan Endokrin BMC. 2013;13 (1):45.
Pertanyaan yang Sering Diajukan
T: Dapatkah Bloomtechz menawarkan layanan OEM & ODM untuk kapsul Enclomiphene Citrate tingkat penelitian?
+
-
J: Ya. Bloomtechz mendukung penyesuaian OEM dan ODM untuk kapsul Enclomiphene Citrate tingkat penelitian. Kami dapat menyesuaikan dosis kapsul, formulasi eksipien, dan kemasan tidak bermerek sesuai dengan kebutuhan proyek penelitian Anda. Silakan kirim pertanyaan untuk mendiskusikan rencana khusus Anda.
Q: Apa MOQ untuk kapsul Enclomiphene Citrate massal dari Bloomtechz?
+
-
A: MOQ kami bervariasi berdasarkan formulasi khusus dan persyaratan pengemasan. Tersedia-perintah uji coba dalam jumlah kecil untuk penelitian laboratorium. Hubungi tim penjualan kami untuk mendapatkan jumlah minimum dan penawaran massal yang tepat.
T: Dapatkah saya mengajukan sampel kapsul Enclomiphene Citrate untuk pengujian laboratorium?
+
-
J: Sampel penelitian tersedia berdasarkan permintaan. Setiap sampel dilengkapi dengan dokumentasi batch dasar. Kirimkan pertanyaan Anda untuk mengajukan sampel dan mengonfirmasi persyaratan pengiriman.
Q: Dokumen kualitas apa yang harus diberikan saat memesan kapsul Enclomiphene Citrate?
+
-
J: Bloomtechz menyediakan laporan pengujian COA, HPLC, dan LC-MS untuk setiap batch. Dokumen pendukung tambahan dapat disiapkan untuk memenuhi persyaratan tinjauan lab Anda. Hubungi kami untuk mendapatkan contoh COA.
T: Apa persyaratan penyimpanan kapsul Enclomiphene Citrate?
+
-
A: Kapsul Enclomiphene Citrate harus disimpan dalam wadah tertutup di lingkungan sejuk, kering dan gelap. Pengemasan yang tepat akan diterapkan selama pengiriman untuk menjaga stabilitas produk. Bicaralah dengan tim kami untuk solusi pengiriman terperinci.
Tag populer: kapsul enclomiphene citrate, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual