Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. adalah salah satu produsen dan pemasok ligandrol (kapsul lgd-4033) yang paling berpengalaman di Cina. Selamat datang di grosir ligandrol massal berkualitas tinggi (kapsul lgd-4033) untuk dijual di sini dari pabrik kami. Pelayanan yang baik dan harga yang wajar tersedia.
Ligandrol (Kapsul LGD-4033)adalah modulator reseptor androgen selektif oral (SARM), dikemas dalam kapsul untuk dosis dan pemberian yang tepat. Dibandingkan dengan bentuk cair atau bubuk, kapsul menawarkan stabilitas, portabilitas, dan penghindaran risiko iritasi pelarut yang lebih baik. LGD-4033 secara selektif mengaktifkan reseptor androgen di otot dan tulang, meningkatkan proses anabolik, meningkatkan massa dan kekuatan tubuh tanpa lemak, sekaligus mengurangi efek samping pada jaringan seperti prostat dan hati. Studi praklinis menunjukkan bahwa kapsul LGD-4033 dapat meningkatkan massa otot dan kepadatan tulang secara signifikan dengan dosis 5-20 mg per hari. Waktu paruhnya kira-kira 24-36 jam dan cocok untuk pemberian tunggal setiap hari. Karena kurangnya data keamanan jangka panjang, obat ini belum disetujui oleh FDA dan hanya dijual untuk tujuan penelitian.
|
|
|
Ligandrol (LGD-4033) COA
Potensi Inti dalam Pengobatan Atrofi Otot
Atrofi otot mengacu pada suatu sindrom yang ditandai dengan berkurangnya massa otot dan penurunan kekuatan otot yang disebabkan oleh berbagai faktor seperti penuaan, penyakit, dan trauma, yang sangat mengganggu fungsi motorik dan kualitas hidup pasien.Ligandrol (Kapsul LGD-4033)pada awalnya dikembangkan untuk mengatasi kebutuhan klinis ini. Mekanisme kerja intinya terletak pada pengaktifan reseptor androgen secara spesifik di jaringan otot untuk meningkatkan sintesis protein dan menghambat katabolisme otot, sekaligus mengurangi stres oksidatif-kerusakan sel otot dan meningkatkan kelangsungan hidup sel otot.
Dalam studi praklinis, obat ini telah menunjukkan efek perbaikan pada atrofi otot yang disebabkan oleh berbagai etiologi. Untuk sarcopenia yang berkaitan dengan usia, kadar androgen manusia menurun seiring bertambahnya usia, menyebabkan hilangnya otot secara bertahap, dan hal ini dapat membalikkan proses ini dengan meniru efek anabolik androgen. Untuk distrofi otot, hal ini dapat menunda perkembangan fibrosis otot dan meningkatkan fungsi motorik pasien dengan meningkatkan kapasitas anti-apoptosis sel otot.
Di antara pasien kanker, radioterapi dan kemoterapi sering kali memicu pengecilan otot yang parah; percobaan in vitro menunjukkan bahwa hal ini dapat mengurangi miotoksisitas dan apoptosis yang disebabkan oleh obat kemoterapi seperti cisplatin, memberikan dukungan bagi pasien kanker untuk mempertahankan fungsi otot.
Nilai Pencegahan dan Terapi Osteoporosis
Osteoporosis ditandai dengan berkurangnya massa tulang dan gangguan struktur mikro tulang, yang dengan mudah meningkatkan risiko patah tulang, dan terutama terjadi pada populasi paruh baya dan lanjut usia serta pasien dengan penyakit kronis. Dengan mengatur jalur metabolisme tulang, hal ini menunjukkan efek perlindungan-tulang yang signifikan, menawarkan arah baru dalam pencegahan dan pengobatan osteoporosis.
Mekanisme kerjanya terutama tercermin dalam dua aspek: mendorong pembentukan tulang dan menghambat resorpsi tulang. Sebagai agonis reseptor androgen, produk secara spesifik dapat bekerja pada osteoblas di jaringan tulang, meningkatkan aktivitas osteoblas, mendorong pembentukan tulang periosteal, dan memperbaiki struktur mikro jaringan tulang, sehingga meningkatkan kepadatan mineral tulang (BMD). Pada saat yang sama, dapat menghambat fungsi resorpsi tulang osteoklas, mengurangi pengeroposan tulang, dan menjaga homeostasis tulang. Efek pengaturan ganda ini membedakannya dari obat anti-osteoporosis tradisional, karena obat ini dapat meningkatkan pembentukan tulang dan mempertahankan massa tulang yang ada.
Studi praklinis menunjukkan bahwa LGD-4033 dapat secara signifikan meningkatkan sifat mekanik tulang hewan percobaan dan mengurangi kejadian patah tulang. Untuk osteoporosis sekunder yang disebabkan oleh perubahan hormonal, penyakit kronis, atau terapi obat, seperti kerusakan tulang yang disebabkan oleh-penggunaan glukokortikoid jangka panjang, Ligandrol juga dapat memberikan efek perlindungan dengan mengatur jalur metabolisme tulang.
Prospek Penerapan dalam Pencegahan Cachexia
Kaheksia adalah sindrom gangguan metabolisme kompleks yang umum terjadi pada pasien dengan penyakit parah seperti kanker stadium lanjut, AIDS, penyakit ginjal kronis, dan penyakit paru obstruktif kronik. Hal ini ditandai dengan penurunan berat badan yang progresif, atrofi otot, dan penipisan lemak, yang sangat mempengaruhi toleransi pengobatan dan waktu kelangsungan hidup pasien. Saat ini, metode pengobatan klinis yang efektif masih kurang, dan obat ini telah menjadi obat potensial untuk pencegahan dan intervensi cachexia karena kapasitas sintesis ototnya yang kuat.
Mekanisme patologis inti cachexia adalah ketidakseimbangan metabolik yang disebabkan oleh pelepasan faktor inflamasi yang berlebihan, menyebabkan katabolisme protein hiperaktif dan menghambat anabolisme. Dengan mengaktifkan reseptor androgen di jaringan otot, hal ini secara signifikan meningkatkan efisiensi sintesis protein, melawan faktor peradangan-yang memediasi kerusakan otot, dan pada saat yang sama meningkatkan nafsu makan dan asupan energi pasien untuk meningkatkan status gizi. Bagi pasien kanker, hal ini tidak hanya dapat meringankan pengecilan otot akibat radioterapi dan kemoterapi, namun juga meningkatkan kebugaran fisik dan kepatuhan pengobatan; pada pasien AIDS, dapat meringankan atrofi otot dan penurunan fungsi kekebalan tubuh akibat infeksi virus, serta meningkatkan kualitas hidup.
Potensi Efek dan Mekanisme Anti-diabetes
Selain efek perlindungan otot dan tulang, penelitian dalam beberapa tahun terakhir menemukan bahwa produk tersebut juga memiliki aktivitas anti-diabetes tertentu, terutama yang menunjukkan nilai potensial dalam memperbaiki gejala diabetes tipe 2. Mekanisme kerjanya terutama berfokus pada perlindungan fungsi pulau pankreas dan regulasi sensitivitas insulin.
Gangguan fungsi sel pulau pankreas -adalah salah satu faktor inti terjadinya dan perkembangan diabetes tipe 2. Dapat melindungi fungsi sel pulau pankreas dengan melawan kerusakan zat berbahaya pada pulau pankreas. Eksperimen in vitro telah memastikan bahwa ia dapat menghambat kerusakan sel pulau pankreas yang diinduksi streptozotocin, mengurangi apoptosis sel, dan pada saat yang sama meningkatkan sekresi insulin untuk meningkatkan fungsi sekresi pulau. Selain itu,Ligandrol (Kapsul LGD-4033)dapat meningkatkan sensitivitas insulin tubuh, meningkatkan penyerapan dan pemanfaatan glukosa oleh jaringan perifer (seperti otot dan lemak), mengurangi kadar glukosa darah puasa, dan mengurangi resistensi insulin.
Sifat Kimia dan Desain Molekuler
LGD-4033 adalah modulator reseptor androgen selektif nonsteroid (SARM), dengan rumus molekul C₁₄H₁₂F₆N₂O dan berat molekul 338,25 g/mol. Struktur intinya terdiri dari cincin pirolidin dan dua gugus trifluorometil, yang memberikan kelarutan dan stabilitas lipid yang tinggi. Tidak seperti steroid anabolik tradisional (seperti testosteron), LGD-4033 secara selektif mengaktifkan reseptor androgen di otot dan tulang, menghindari rangsangan berlebihan pada jaringan non-target seperti prostat dan hati, sehingga mengurangi efek samping (seperti hipertrofi prostat, rambut rontok, dll).
Proses Manufaktur dan Langkah-Langkah Utama
Sintesis LGD-4033 dimulai dengan bahan baku kimia dasar, seperti sesium fluorida, trimetilsilana, kalium hidroksida, dll. Bahan mentah ini mengalami reaksi kimia untuk menghasilkan zat antara, yang kemudian disintesis lebih lanjut menjadi molekul target. Kemurnian zat antara utama secara langsung mempengaruhi kualitas produk akhir, sehingga pengujian ketat menggunakan kromatografi cair kinerja tinggi (HPLC) atau kromatografi gas (GC) diperlukan.
Sintesis LGD-4033 melibatkan berbagai reaksi organik, termasuk fluorinasi, siklisasi, nitrasi, dll. Setiap langkah reaksi memerlukan suhu, tekanan, dan kondisi katalis tertentu untuk memastikan hasil dan kemurnian. Misalnya, pengenalan gugus trifluorometil perlu dilakukan pada suhu rendah dengan menggunakan reagen fluorinasi untuk menghindari terjadinya reaksi samping.
Produk mentah LGD-4033 perlu dimurnikan dengan rekristalisasi atau kromatografi kolom untuk menghilangkan pengotor. Pemilihan pelarut kristalisasi (seperti etanol, aseton) harus mempertimbangkan kelarutan dan efisiensi kristalisasi. Produk yang dimurnikan harus mencapai kemurnian lebih besar dari atau sama dengan 98% untuk memenuhi persyaratan penelitian atau aplikasi klinis.
Pemilihan Bahan: LGD-4033 adalah bubuk hidrofobik, dan perlu dicampur dengan eksipien (seperti selulosa mikrokristalin, laktosa) untuk meningkatkan kemampuan mengalir. Cangkang kapsul biasanya terbuat dari gelatin atau hidroksipropil metilselulosa (HPMC) untuk memastikan tidak ada interaksi obat.
Proses Pengisian: Gunakan mesin pengisian kapsul otomatis untuk mengontrol kesalahan isi setiap kapsul dalam ±5%. Lingkungan pengisian harus menjaga kelembapan rendah (RH <30%) untuk mencegah bubuk menyerap kelembapan dan menggumpal.
Pengemasan dan Penyimpanan: Kapsul yang sudah jadi harus disegel dalam lepuh aluminium foil atau botol-polietilen densitas tinggi (HDPE), disimpan di lingkungan yang-terlindungi cahaya pada suhu -20 derajat , dan disimpan untuk masa berlaku 2-3 tahun.
Kontrol Kualitas dan Standar
Tes kemurnian
KemurnianLigandrol (Kapsul LGD-4033)ditentukan dengan HPLC. Area puncak utama menyumbang Lebih besar dari atau sama dengan 98%, pengotor tunggal Kurang dari atau sama dengan 0,5%, dan pengotor total Kurang dari atau sama dengan 1,0%.
Analisis sisa pelarut
Jumlah sisa pelarut organik (seperti metanol dan diklorometana) yang digunakan dalam proses sintesis harus memenuhi standar internasional untuk eksipien farmasi (pedoman ICH), seperti residu metanol kurang dari atau sama dengan 3000 ppm.
Batas mikroba
Untuk sediaan yang tidak steril, jumlah total bakteri harus dikontrol Kurang dari atau sama dengan 1000 cfu/g, jamur dan ragi Kurang dari atau sama dengan 100 cfu/g untuk memastikan keamanan produk.
Uji stabilitas
Uji stabilitas yang dipercepat (40 derajat /75% RH) dan uji stabilitas jangka panjang (25 derajat /60% RH) harus membuktikan bahwa kualitas produk stabil dalam masa berlakunya, dan produk degradasi tidak boleh melebihi 5% dari jumlah yang ditandai.
Status Hukum
LGD-4033 terdaftar sebagai zat terlarang oleh Badan Anti-Doping Dunia (WADA), dan atlet yang menggunakannya dapat dikenakan hukuman skorsing. Penelitian klinisnya terbatas pada pengobatan penyakit seperti atrofi otot dan osteoporosis, dan penggunaan non-medisnya ilegal.
Izin Produksi
Memproduksi LGD-4033 memerlukan sertifikasi GMP untuk produksi farmasi dan persetujuan dari otoritas pengawas obat (seperti FDA, EMA). Produksi dan penjualan yang tidak disetujui mungkin melibatkan tanggung jawab pidana.
Perlindungan Kekayaan Intelektual
Paten untuk LGD-4033 dipegang oleh Viking Therapeutics. Perusahaan lain perlu mendapatkan izin untuk memproduksinya secara legal. Tuntutan hukum pelanggaran paten adalah risiko umum dalam industri, dan risiko dapat dikurangi melalui desain penghindaran paten atau pengembangan kerja sama.
Status Pasar dan Tren Masa Depan
Permintaan Pasar
LGD-4033 memiliki permintaan yang kuat di bidang kebugaran dan olahraga, namun ada masalah kualitas yang tidak konsisten di saluran penjualan ilegal. Produk tingkat-penelitian (dengan kemurnian lebih dari atau sama dengan 98%) lebih mahal (sekitar 500-1000 yuan/g), sedangkan produk tingkat industri (dengan kemurnian 90-95%) lebih murah (sekitar 200-500 yuan/g).
Inovasi Teknologi
Teknologi kimia aliran{0}}berkelanjutan dapat meningkatkan efisiensi sintesis dan mengurangi penggunaan pelarut; sintesis biokatalitik dapat menjadi arah baru bagi manufaktur ramah lingkungan. Selain itu, formulasi baru (seperti nanokristal, liposom) dapat meningkatkan penyerapan oral dan ketersediaan hayati LGD-4033.
Perluasan Aplikasi Klinis
Selain atrofi otot dan osteoporosis, potensi LGD-4033 pada penyakit paru obstruktif kronik (COPD), gagal jantung, dll sedang dipelajari. Uji klinis lebih lanjut diperlukan untuk memverifikasi keamanan dan kemanjurannya di masa depan.
Metode Analisis dan Validasi
Penentuan konten
Metode HPLC: Menggunakan kolom kromatografi C18, dengan asetonitril-air (mengandung asam format 0,1%) sebagai fase gerak, dengan laju aliran 1,0 mL/menit, dan panjang gelombang deteksi pada 210 nm. Cara ini dapat menentukan kandungan secara akuratLigandrol (Kapsul LGD-4033), dengan rentang linier 0,1-100 ug/mL, dan tingkat pemulihan 98%-102%.
Spektrofotometri UV-Vis: Mengukur serapan pada panjang gelombang 245 nm, cocok untuk penyaringan cepat. Namun, perhatian harus diberikan pada campur tangan eksipien, dan koreksi harus dilakukan melalui metode penambahan standar.
Pemeriksaan kontaminan
Metode HPLC-DAD: Memantau spektrum ultraviolet dari puncak pengotor melalui detektor susunan dioda (DAD) untuk memastikan perbedaan waktu retensi antara pengotor dan puncak utama lebih besar dari atau sama dengan 0,5 menit.
Metode LC-MS: Untuk pengotor-tingkat rendah (seperti di bawah 0,1%), analisis kualitatif dan kuantitatif harus dilakukan menggunakan teknologi kromatografi cair-spektrometri massa (LC-MS).
Penentuan kelarutan
Metode keranjang/Metode Kumis: Menggunakan larutan asam klorida 0,1 M sebagai media pelarutan, dengan kecepatan putaran 50 rpm, jumlah pelarutan setelah 30 menit harus lebih besar dari atau sama dengan 80%. Metode ini dapat mensimulasikan proses penyerapan dalam tubuh dan mengevaluasi kualitas sediaan.
Pengujian mikroba
Metode cawan petri: Menggunakan media TSA (agar bakteriologis), budidaya pada suhu 30-35 derajat selama 3-5 hari, menghitung jumlah total bakteri.
Media agar glukosa Sabouraud: Digunakan untuk mendeteksi jamur dan ragi, dibudidayakan pada suhu 20-25 derajat selama 5-7 hari.
Pertanyaan Umum
Apakah itu meningkatkan testosteron?
+
-
Obat ini memiliki-waktu paruh eliminasi dan-akumulasi dosis yang proporsional pada pemberian dosis berulang kali.Pemberiannya dikaitkan dengan penekanan testosteron total yang bergantung pada dosis, globulin pengikat hormon seks, kolesterol lipoprotein densitas tinggi, dan kadar trigliserida.
Apakah itu muncul pada tes narkoba?
+
-
Bahkan pada dosis rendah yang diberikan, ia dan metabolitnya dapat dideteksi dengan metode yang dikembangkan selama beberapa hari atau minggu tergantung pada analitnya.. Waktu deteksi analit ditunjukkan pada Gambar.
Tag populer: ligandrol (kapsul lgd-4033), pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual