Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. adalah salah satu produsen dan pemasok kapsul clomipramine hidroklorida paling berpengalaman di Cina. Selamat datang di grosir kapsul clomipramine hidroklorida berkualitas tinggi untuk dijual di sini dari pabrik kami. Pelayanan yang baik dan harga yang wajar tersedia.
Kapsul Klomipramin Hidrokloridaadalah antidepresan trisiklik yang memberikan efek antidepresan, anti kecemasan, dan anti obsesif-kompulsif dengan menghambat pengambilan kembali serotonin dan norepinefrin. Obat ini terutama digunakan untuk mengobati depresi, gangguan obsesif-kompulsif, gangguan panik, fobia, dan nyeri neuropatik kronis. Penting untuk secara ketat mengikuti saran medis dan memantau reaksi yang merugikan. Ini dapat secara efektif menghambat transporter serotonin (5-HT) (SERT) dan secara lemah menghambat transporter norepinefrin (NE) (NET), memberikan efek antidepresan dan anti kecemasan dengan meningkatkan kadar 5-HT dan NE sentral. Efek pemblokiran yang kuat pada pengambilan kembali 5-HT adalah mekanisme inti pengobatan gangguan obsesif-kompulsif, yang relatif tidak tergantung pada efek antidepresannya. Ia memiliki obat penenang, antikolinergik (seperti mulut kering dan sembelit), dan aktivitas adrenergik alfa 1 (yang dapat menyebabkan hipotensi ortostatik).
Pada saat yang sama, perusahaan kami tidak hanya menyediakan bubuk murni, tetapi juga tablet dan suntikan. Jika diperlukan, jangan ragu untuk menghubungi kami kapan saja.
Produk kami
Tablet Clomipramine Hidroklorida
Kapsul Klomipramin Hidroklorida
 |
 |
Klomipramin Hidroklorida COA
Mempromosikan penelitian neuroimaging: menghubungkan kimia dan sirkuit
Pesatnya perkembangan teknologi neuroimaging, terutama terobosan dalam pencitraan resonansi magnetik fungsional (fMRI), tomografi emisi positron (PET), dan spektroskopi resonansi magnetik (MRS), telah menyediakan alat yang belum pernah ada sebelumnya untuk menganalisis fungsi otak manusia dan mekanisme penyakit. Pada saat yang sama, bidang pengembangan obat psikotropika sedang mengalami perubahan paradigma dari "berorientasi target" menjadi "berorientasi sirkuit", menekankan pencapaian efek terapeutik dengan mengatur sirkuit saraf tertentu. Dalam konteks ini,Kapsul Klomipramin Hidroklorida, sebagai antidepresan trisiklik klasik (TCA), telah menjadi jembatan yang menghubungkan struktur kimia, sistem neurotransmitter, dan penelitian sirkuit fungsional otak karena sifat kimianya yang unik dan efek neurofarmakologisnya.
Struktur kimia: Efek ganda kerangka trisiklik dan substitusi atom klor
Nama kimia Clomipramine Hydrochloride adalah 3- (3-chloro-10,11-dihydro-5H-dibenzo-5-yl) propylamine hydrochloride, dengan rumus molekul C ₁ H ₂ Cl ₂ N ₂ dan berat molekul 351,31. Struktur intinya terdiri dari inti induk trisiklik (dibenzazabenzene) dan rantai samping propilamina, dengan substituen atom klor terletak pada posisi ke-3 cincin benzena. Struktur ini memberinya sifat fisikokimia yang unik:
Kelarutan dalam lipid
Pengenalan atom klorin meningkatkan kelarutan lipid molekuler, membuatnya mudah melewati sawar darah-otak (BBB) dan mencapai konsentrasi yang lebih tinggi di jaringan otak. Eksperimen telah menunjukkan bahwa setelah injeksi intraperitoneal dengan dosis 20 mg/kg pada tikus, konsentrasi obat di otak adalah 3-5 kali lipat dari plasma, memberikan dasar material untuk mengatur neurotransmiter pusat.
Stabilitas
Ia menyajikan keadaan kristal yang stabil pada suhu kamar dan mudah larut dalam dimetil sulfoksida (DMSO) dan air (dengan kelarutan sekitar 35 mg/mL), sehingga cocok untuk formulasi sebagai bentuk kapsul. Stabilitasnya menjamin konsistensi aktivitas obat in vitro dan in vivo, menyediakan alat yang dapat diandalkan untuk evaluasi farmakologis dalam penelitian neuroimaging.
Isomerisme kiral
Terdapat fenomena isomerisme, tetapi bentuk rasemat yang digunakan dalam praktik klinis telah diuji kemurniannya dengan kromatografi cair kinerja tinggi (HPLC) (kemurnian lebih besar dari atau sama dengan 99,14%), memastikan reproduktifitas hasil eksperimen.
Mekanisme farmakologis: Regulasi ganda serotonin dan norepinefrin
Klorpromazin hidroklorida memberikan efek antidepresan dengan menghambat pengambilan kembali neurotransmiter membran prasinaps, dan mekanismenya menunjukkan karakteristik "dominasi serotonin selektif (5-HT) dan sinergi norepinefrin (NE)":
Penghambatan pengambilan kembali 5-HT
Afinitas terhadap transporter 5-HT (SERT) sangat tinggi, dengan setengah konsentrasi penghambatan maksimal (IC ₅₀) sebesar 1,5 nM, secara signifikan lebih kuat daripada penghambatan transporter NE (NET) (IC ₅₀ ≈ 54 nM). Selektivitas ini menjadikannya salah satu obat pilihan untuk mengobati gangguan obsesif-kompulsif (OCD), karena OCD berkaitan erat dengan fungsi 5-HT abnormal di sirkuit thalamus striatal prefrontal.
penghambatan pengambilan kembali NE
Meskipun efek penghambatan pada NET lemah, pada dosis tinggi (Lebih besar dari atau sama dengan 150 mg/hari), efek antikolinergik dapat ditingkatkan dengan meningkatkan kadar NE, memperbaiki gejala defisiensi motorik pada pasien depresi.
Interaksi reseptor
Selain penghambatan reuptake, klorpromazin hidroklorida juga menunjukkan antagonisme reseptor alfa adrenergik, antagonisme reseptor asetilkolin muskarinik (M ₁), dan antagonisme reseptor histamin H ₁. Efek multi-target ini menyebabkan reaksi merugikan yang umum seperti mulut kering, sembelit, dan kantuk, namun juga memberikan peluang bagi penelitian neuroimaging untuk mengeksplorasi mekanisme saraf dari efek samping obat.
Penerapan neuroimaging: terobosan paradigma dari target ke sirkuit
Penelitian neuroimaging dariKapsul Klomipramin Hidrokloridaberfokus pada tiga tingkat berikut, mencapai lompatan dari "target molekuler" ke "sirkuit fungsional":
Studi pencitraan PET: Dengan menggunakan ligan radioaktif [¹¹ C] DASB (pelacak spesifik transporter 5-HT), peneliti dapat mengevaluasi secara kuantitatif tingkat hunian Klorpromazin Hidroklorida di SERT. Misalnya, penelitian PET pada sukarelawan sehat menunjukkan bahwa setelah pemberian oral 150 mg clomipramine hidroklorida, tingkat hunian SERT di daerah ganglia basal mencapai lebih dari 80%, dan tingkat hunian berkorelasi positif dengan konsentrasi obat plasma. Penemuan ini memberikan bukti pencitraan untuk mengoptimalkan rejimen pemberian obat.
Teknologi MRS: Dengan mendeteksi perubahan konsentrasi asam 5-hidroksiindoleasetat (5-HIAA, metabolit 5-HT) di otak, MRS secara tidak langsung dapat mencerminkan aktivitas sistem 5-HT. Penelitian telah menunjukkan bahwa setelah 4 minggu pengobatan dengan clomipramine hidroklorida, kadar 5-HIAA di korteks prefrontal pasien depresi meningkat secara signifikan, dan besarnya peningkatan tersebut berkorelasi positif dengan peningkatan skor Hamilton Depression Rating Scale (HAMD), menunjukkan bahwa pemulihan fungsi sistem 5-HT adalah dasar neurokimia dari efek antidepresan.
Regulasi sirkuit saraf pada gangguan obsesif-kompulsif: perubahan dinamis pada sirkuit thalamus striatal prefrontal
Mekanisme patologis inti dari gangguan obsesif-kompulsif melibatkan melemahnya fungsi penghambatan korteks prefrontal (PFC) pada striatum (terutama inti kaudatus), yang menyebabkan ketidakseimbangan dalam sirkuit "pembentukan kebiasaan kontrol eksekutif". Klorpromazin hidroklorida dapat memperbaiki ketidakseimbangan ini dengan meningkatkan sinyal 5-HT:
Studi tugas FMRI: Dalam tugas Go/No Go, pasien dengan gangguan obsesif-kompulsif menunjukkan peningkatan aktivasi korteks prefrontal dorsolateral kanan (dlPFC) dan penurunan aktivasi inti kaudat setelah pengobatan dengan clomipramine hidroklorida, yang menunjukkan bahwa obat tersebut meningkatkan kemampuan kontrol impuls dengan meningkatkan penghambatan PFC pada striatum.
Analisis konektivitas fungsional kondisi istirahat (rsFC): Sebuah penelitian menemukan bahwa konektivitas fungsional antara ventral striatum dan anterior cingulate cortex (ACC) meningkat pada pasien dengan gangguan obsesif-kompulsif sebelum pengobatan, sedangkan setelah 8 minggu pengobatan dengan clomipramine hidroklorida, konektivitas abnormal ini melemah secara signifikan, dan perubahan kekuatan konektivitas berkorelasi negatif dengan peningkatan skor Yale Brown Obsessive Compulsive Scale (Y-BOCS). Hasil ini mendukung hipotesis bahwa peningkatan 5-HT dapat mengatur ulang rangkaian terkait kompulsif.
Efek samping antikolinergik klorpromazin hidroklorida, seperti mulut kering dan sembelit, berhubungan dengan antagonisme reseptor M₁, sedangkan kantuk dikaitkan dengan antagonisme reseptor H₁. Teknik neuroimaging memberikan perspektif baru untuk mengungkap dasar saraf dari efek samping berikut:
Sirkuit kelenjar ludah mulut kering dan batang otak: Sebuah studi fMRI menunjukkan bahwa setelah sukarelawan sehat mengonsumsi 75 mg clomipramine hidroklorida secara oral, aktivasi inti saluran soliter (NTS) di batang otak melemah, yang merupakan pusat utama pengaturan sekresi air liur. Penemuan ini menunjukkan bahwa obat-obatan mengurangi sekresi air liur dengan menghambat aktivitas NTS, yang menyebabkan mulut kering.
Kantuk dan jaringan mode default (DMN): Efek antagonis reseptor H₁ dari clomipramine hidroklorida dapat menyebabkan kantuk dengan meningkatkan aktivitas DMN. Penelitian telah menunjukkan bahwa pada dosis terapeutik, sinyal ketergantungan tingkat oksigen darah (BOLD) di korteks cingulate posterior (PCC, simpul inti DMN) pasien ditingkatkan, dan besarnya peningkatan berkorelasi positif dengan skor kantuk.
Arah masa depan: Pengobatan presisi dan fusi multimodal
Penelitian neuroimaging dariKapsul Klomipramin Hidrokloridasedang memperdalam ke arah berikut:
Perawatan individual
Menggabungkan genomik (seperti polimorfisme CYP2D6 yang mempengaruhi metabolisme obat) dengan biomarker pencitraan (seperti tingkat hunian SERT) untuk mengembangkan rejimen dosis yang dipersonalisasi. Misalnya, untuk pasien dengan metabolisme CYP2D6 yang lambat, dosisnya dapat disesuaikan dengan memantau tingkat hunian SERT melalui PET untuk menghindari toksisitas jantung yang berlebihan.
Fusi multimodal
Menggabungkan fMRI, PET, dan EEG untuk menganalisis secara komprehensif efek sinergis obat pada osilasi saraf, metabolisme, dan aliran darah. Misalnya, studi pendahuluan menunjukkan bahwa clomipramine hidroklorida dapat meningkatkan osilasi saraf pada pita frekuensi theta (4-8 Hz), yang berkaitan erat dengan fungsi sirkuit striatal prefrontal.
Pengembangan formulasi baru
Menanggapi waktu paruh-Klorpromazin Hidroklorida yang pendek (kira-kira 17-37 jam), para peneliti mengembangkan kapsul lepas lambat atau formulasi nano untuk mengurangi frekuensi pemberian dosis dan menstabilkan konsentrasi obat dalam darah. Teknik neuroimaging dapat digunakan untuk mengevaluasi efek perbaikan formulasi baru pada distribusi obat dan regulasi sirkuit di otak.
Nilai Kapsul Clomipramine Hydrochloride sebagai alat ilmiah: mengungkap dialog interaktif sistem saraf
Sistem saraf, sebagai jaringan pengatur paling kompleks dalam tubuh manusia, merasakan, mengintegrasikan, dan merespons rangsangan eksternal melalui transmisi sinyal elektrokimia antar neuron. Proses ini tidak hanya melibatkan aktivitas independen dari satu wilayah otak, namun juga bergantung pada interaksi dinamis dan kolaborasi antar beberapa wilayah otak. Dalam beberapa tahun terakhir, penelitian di bidang ilmu saraf tentang interaksi dan dialog sistem saraf secara bertahap semakin mendalam dari tingkat perilaku makroskopis hingga mekanisme molekuler dan seluler. Intervensi obat, karena pengaturan sistem neurotransmitter yang tepat, telah menjadi alat utama untuk mengungkap mekanisme interaksi saraf. Kapsul Clomipramine Hydrochloride, sebagai antidepresan trisiklik klasik, memberikan paradigma penelitian penting untuk menganalisis interaksi kompleks antara sistem neurotransmitter karena sifat farmakologis dan aplikasi klinisnya yang unik.
Sifat farmakologis dan dasar pengaturan saraf klorpromazin hidroklorida
Klorpromazin hidroklorida (nama kimia: 3-kloro-5- [3- (dimetilamino) propil] -10,11-dihidro-5H-dibenzo [b, f] azazine hidroklorida) termasuk dalam kelas antidepresan trisiklik (TCA). Efek farmakologis intinya adalah menghambat pengambilan kembali neurotransmiter monoamina oleh neuron, sehingga mengubah konsentrasi neurotransmiter di celah sinaptik dan mengatur transmisi sinyal saraf. Secara khusus, clomipramine hidroklorida memiliki efek penghambatan yang kuat pada transporter serotonin (5-HT) (SERT), dengan setengah konsentrasi penghambatan maksimal (IC50) hanya 1,5 nM, sedangkan efek penghambatannya pada transporter norepinefrin (NET) sekitar 50 kali lebih rendah dari 5-HT, menunjukkan selektivitas yang signifikan. Selain itu, obat ini juga memiliki efek antikolinergik, penghambatan reseptor 1-adrenergik, dan efek antagonis reseptor histamin H1, yang bersama-sama membentuk jaringan pengaturan saraf yang kompleks.
Sistem 5-hydroxytryptamine: pusat inti interaksi saraf
5-hydroxytryptamine (5-HT), sebagai neurotransmitter penting dalam sistem saraf pusat, banyak terlibat dalam proses fisiologis seperti regulasi emosi, fungsi kognitif, siklus tidur bangun, dan persepsi nyeri. Transmisi sinyalnya bergantung pada pengikatan 5-HT yang dilepaskan dari membran prasinaps ke reseptor 5-HT pada membran pascasinaps, sedangkan keseimbangan dinamis konsentrasi 5-HT di celah sinaptik diatur oleh proses pengambilan kembali yang dimediasi SERT. Klorpromazin hidroklorida secara efektif menghambat SERT, secara signifikan memperpanjang waktu tinggal 5-HT di celah sinaptik, meningkatkan aktivasi reseptor membran pascasinaps, dan memperkuat sinyal saraf 5-HTergik. Mekanisme ini tidak hanya menjelaskan kemanjuran klinisnya dalam mengobati depresi dan kecemasan, namun juga menyediakan alat yang ideal untuk mempelajari interaksi antara sistem 5-HT dan sistem neurotransmitter lain seperti norepinefrin, dopamin, dan glutamat.
Sistem norepinefrin: pengatur energi dan motivasi
Norepinefrin (NE), sebagai neurotransmitter utama sistem saraf simpatik, memainkan peran penting dalam respons stres, pengaturan perhatian, dan dorongan motivasi. Efek penghambatan klorpromazin hidroklorida yang lemah pada NET (IC50 sekitar 75 nM) lebih lemah dibandingkan efeknya pada SERT, namun masih dapat meningkatkan konsentrasi NE di celah sinaptik dan meningkatkan transmisi saraf NE. Efek penghambatan ganda ini (pengambilan kembali 5-HT dan NE) memberi clomipramine hidroklorida keuntungan unik dalam pengobatan gangguan kejiwaan kompleks seperti gangguan obsesif-kompulsif (OCD) dan gangguan panik, dan juga menyediakan model eksperimental untuk mempelajari hubungan sinergis atau antagonis antara sistem 5-HT dan NE dalam interaksi saraf.
Efek multi target: interaksi jaringan saraf yang kompleks
Selain neurotransmiter monoamina, antikolinergik (seperti memblokir reseptor M1), antihistamin (seperti memblokir reseptor H1), dan efek penghambatan 1-adrenergik dari clomipramine hidroklorida semakin memperluas jangkauan regulasi sarafnya. Misalnya, efek antikolinergik dapat menyebabkan efek samping seperti mulut kering dan sembelit, namun juga dapat mempengaruhi fungsi kognitif dengan mengatur keseimbangan antara sistem asetilkolin dan sistem 5-HT; Efek pemblokiran alfa 1 dapat menyebabkan hipotensi ortostatik, namun juga secara tidak langsung mengatur keadaan emosi dengan mengurangi ketegangan saraf simpatik. Meskipun efek multi-target ini meningkatkan kompleksitas kerja obat, efek ini juga memberikan model yang lebih fisiologis untuk mempelajari dialog interaksi antara sistem neurotransmitter.
Tag populer: kapsul clomipramine hidroklorida, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual