Kapsul simetidinadalah antagonis reseptor H2 klasik, dengan komponen intinya adalah cimetdine. Nama kimianya adalah n '- methyl - n' '' - [2 [[(5 - methyl - 1H - imidazol-4-yl) Methyl] thio] {{11} {a-cyAnOL- 4-cyAnoTy] -kio] {{11 {a-cyAno. C10H16N6S dan berat molekul 252,34. Obat ini terutama dalam bentuk kapsul, dengan kandungan bubuk putih atau putih, dan spesifikasinya biasanya 0,2 gram per kapsul. Struktur kimianya secara kompetitif berikatan dengan reseptor H2 pada membran basal sel dinding lambung, menghalangi histamin yang diinduksi sekresi asam lambung dan menjadi salah satu obat basa untuk mengobati penyakit terkait asam lambung.
Informasi tambahan senyawa kimia:
Bentuk produk kami
Cimetidine +. coa
Kapsul simetidinadalah obat yang menghambat sekresi asam lambung, terutama digunakan untuk mengobati penyakit yang terkait dengan asam lambung berlebihan seperti ulkus lambung, borok duodenum, esofagitis refluks, sindrom Zollinger Ellison, dll.
1. Ulkus lambung
Dapat digunakan untuk mengobati borok lambung. Ulkus lambung mungkin terkait dengan infeksi Helicobacter pylori, long - istilah penggunaan obat radang anti - nonsteroid, dan faktor -faktor lain, biasanya dimanifestasikan sebagai nyeri perut bagian atas, refluks asam, belching, dan gejala lainnya. Pasien dapat menggunakan bentuk dosis seperti tablet cimetdine dan kapsul di bawah bimbingan dokter, dikombinasikan dengan obat -obatan seperti kapsul amoksisilin dan tablet klaritromisin untuk terapi kombinasi.
2. Ulkus duodenum
Cocok untuk pemasangan ulkus duodenum. Ulkus duodenum biasanya terkait dengan faktor -faktor seperti sekresi asam lambung yang berlebihan dan infeksi Helicobacter pylori. Gejala umum termasuk rasa sakit kelaparan, nyeri malam hari, dan tinja hitam. Dokter dapat merekomendasikan penggunaan bentuk dosis seperti injeksi cimetdine dan butiran, dikombinasikan dengan obat -obatan seperti tablet yang dilapisi enterik omeprazole dan kapsul pektin bismut koloid untuk pemasangan komprehensif.
3. Reflux Esophagitis
Dapat mengurangi gejala refluks esofagitis. Penyakit ini mungkin terkait dengan faktor -faktor seperti disfungsi sfingter esofagus yang lebih rendah dan peningkatan tekanan lambung, terutama dimanifestasikan sebagai gejala seperti sensasi terbakar di balik sternum, refluks asam, dan kesulitan menelan. Pasien dapat menggunakan bentuk dosis seperti tablet dispersi simetdine di bawah bimbingan dokter, dikombinasikan dengan obat -obatan seperti tablet domperidone dan tablet kunyah magnesium aluminium karbonat untuk meningkatkan gejala.
Karakteristik farmakokinetik
Setelah administrasi lisan,Kapsul simetidindiserap dengan cepat dalam saluran pencernaan dengan ketersediaan hayati 60% -70%. Waktu puncaknya (Tmax) adalah 1-3 jam, dan dapat berlaku dalam waktu 30 menit setelah pemberian oral, menjadikannya obat bantuan yang cepat untuk gejala refluks asam lambung akut. Makanan dapat memperlambat tingkat penyerapannya tetapi tidak mempengaruhi tingkat penyerapan, sehingga pasien tidak perlu secara ketat minum obat pada perut kosong. Perlu dicatat bahwa ketika digunakan dalam kombinasi dengan obat -obatan seperti sukralfat dan metoclopramide, penyerapan cimetdine dapat berkurang atau berkurang, dan interval dosis atau dosis perlu disesuaikan.
Cimetdine didistribusikan secara luas dalam tubuh, dengan volume distribusi yang jelas (VD) 0,8 - 1.2 L/kg, dan dapat menembus ke dalam cairan tubuh seperti air liur, ASI, dan cairan serebrospinal. Laju pengikatan proteinnya adalah sekitar 20%, dan konsentrsi obat bebas relatif tinggi, yang menjelaskan mekanisme yang dapat menyebabkan efek samping sistem saraf pusat setelah menembus penghalang darah-otak. Dalam percobaan hewan, simetdine dapat melintasi penghalang plasenta, tetapi studi praklinis belum menunjukkan teratogenisitas.
Cimetdine adalah penghambat kuat dari sistem enzim CYP450, khususnya menunjukkan efek penghambatan yang signifikan pada subtipe CYP1A2, CYP2D6, dan CYP3A4. Efek penghambatan ini mengarah pada perlambatan dalam metabolisme sendiri, dengan setengah - life (T1/2) diperpanjang hingga 2-3 jam. Sementara itu, simetdine menginduksi banyak interaksi obat dengan menghambat metabolisme obat lainnya
Warfarin: Ketika digunakan dalam kombinasi, nilai INR meningkat 30% -50%, dan dosis warfarin perlu dikurangi 25% -50%.
Fenitoin natrium: Konsentrasi darah telah meningkat sebesar 28%, dan dosis perlu disesuaikan dengan batas bawah kisaran pemasangan.
LIDOCAINE: Tingkat klerensi berkurang sebesar 34%, dosis pemeliharaan perlu dikurangi sebesar 20%-30%.
Teofilin: Ketika digunakan dalam kombinasi, konsentrsi darah teofilin meningkat sebesar 50% -100%. Penting untuk memantau konsentrasi darah teofilin dan menyesuaikan dosis.
Cimetdine terutama diekskresikan melalui ginjal, dengan 60% - 70% diekskresikan dalam bentuk aslinya melalui urin dan 20% -30% diekskresikan melalui empedu. Dalam model hewan insufisiensi ginjal, laju kleransinya menurun secara signifikan dan waktu paruhnya meluas hingga 4-6 jam. Oleh karena itu, dosis perlu disesuaikan sesuai dengan tingkat klerensi kreatinin:
Insufisiensi ginjal ringan (CRCL 50-80 mL/mnt): Tidak diperlukan penyesuaian dosis.
Insufisiensi ginjal sedang (CRCL 30-50 mL/menit): Kurangi dosis hingga 50% setiap kali dan memperpanjang interval dosis menjadi 12 jam.
Insufisiensi ginjal yang parah (CRCL<30 mL/min): contraindicated or requiring hemodialysis support.
Mekanisme Farmakologis: Antagonisme reseptor H2 dan multi - Efek target
1. Mekanisme inti: Antagonisme kompetitif reseptor H2
Cimetdine, sebagai antagonis reseptor H2 generasi pertama, memblokir histamin yang diinduksi sekresi asam lambung dengan mengikat secara kompetitif pada reseptor H2 pada membran basal sel dinding lambung. Karakteristik fungsionalnya meliputi:
Secara komprehensif menghambat sekresi asam lambung: tidak hanya mengurangi sekresi asam lambung basal (sebesar 50% -70% selama terobosan asam malam hari), tetapi juga dapat menghambat sekresi asam lambung yang disebabkan oleh rangsangan seperti makanan, histamin, pentagastrin, kafein, dll.
Perlindungan mukosa lambung: Dengan mengurangi erosi asam lambung pada mukosa lambung, mempromosikan penyembuhan ulkus, tingkat penyembuhan borok duodenum dapat mencapai 80% -90%.
Pencegahan stres ulkus: Dalam model hewan perawatan intensif, insiden borok stres dapat dikurangi sebesar 30% -50%.
2. Efek Ekspansi: Pengaturan anti androgen dan kekebalan tubuh
(1) Efek antiandrogenik
Cimetdine dosis tinggi (lebih besar atau sama dengan 1,2 g/d) dapat secara kompetitif mengikat reseptor androgen dan menghasilkan efek anti androgen yang lemah:
Studi praklinis: Pada model hewan, cimetdine dapat mengurangi berat epididim dan jumlah sperma pada tikus jantan, tetapi tidak mempengaruhi kadar testosteron serum.
Aplikasi Klinis: Dulu digunakan untuk mengobati hirsutisme pada wanita, tetapi kemanjurannya lebih lemah daripada spironolactone, dan sekarang jarang digunakan.
(2) Efek pengaturan kekebalan tubuh
Cimetdine menunjukkan potensi dalam terapi ajuvan tumor dengan menghambat aktivasi limfosit T dan meningkatkan aktivitas sel pembunuh alami (NK)
Kanker Lambung:
Dikombinasikan dengan kemoterapi dapat meningkatkan tingkat kelangsungan hidup 1 tahun sebesar 15% -20%.
Melanoma:
Terapi ajuvan pasca operasi dapat mengurangi tingkat kekambuhan sebesar 25%.
Penyakit kulit virus:
Kombinasi pengaman dengan asiklovir dapat mempersingkat jalannya herpes zoster dengan 3-5 hari.
reaksi merugikan
1. Gejala umum termasuk diare, mual, muntah, distensi perut, sembelit, mulut pahit, mulut kering, peningkatan ringan serum aminotransferase, dan kadang -kadang hepatitis parah, nekrosis hati, dan steatosis hati. Untuk pasien dengan sirosis, itu dapat menyebabkan ensefalopati hati. Penghentian obat mendadak dapat menyebabkan perforasi ulkus peptik kronis, diperkirakan disebabkan oleh rebound keasaman tinggi setelah penghentian. Ada juga laporan bahwa simetdine dapat menyebabkan pankreatitis akut.
2. Sistem hematologis:Kapsul simetidinmemiliki efek penghambatan tertentu pada sumsum tulang, yang dapat menyebabkan neutropenia dan pancytopenia; Ada juga laporan defisiensi trombositopenia dan granulosit; Hanya kasus individu yang telah dilaporkan mengalami anemia hemolitik autoimun, anemia aplastik, dan eosinofilia. Reaksi merugikan simetdine dalam sistem darah lebih umum pada pasien dengan komplikasi parah, atau mereka yang menerima obat hidrokarbon anti metabolik atau pemasangan lain yang menyebabkan granulositopenia.
3. Sistem Neurologis/Mental
(1) pusing, sakit kepala, kelelahan, kantuk, dan gejala lainnya adalah umum. Sejumlah kecil pasien dapat mengalami kebingungan reversibel, disorientasi, kegelisahan, keterlambatan sensorik, bahasa yang tidak jelas, kejang lokal atau kejang epilepsi, delirium, depresi, halusinasi, reaksi ekstrapiramidal, dan polineuropati motorik. Setelah terjadinya gejala neurotoksik, umumnya hanya diperlukan untuk mengurangi dosis obat dengan tepat untuk menghilang, atau dapat diobati dengan obat kolinergik sophocarpine.
(2) Saat mengobati komplikasi gastrointestinal alkoholisme, delirium yang getaran dapat terjadi, mirip dengan sindrom penarikan alkohol, dan perhatian harus diberikan untuk membedakannya.
(3) Reaksi merugikan neurologis dan kejiwaan dari cimetdine terutama terjadi pada pasien yang sakit kritis, pasien usia lanjut, anak -anak, mereka yang menderita disfungsi hati dan ginjal, mereka yang memiliki riwayat penyakit mental, mereka yang menderita penyakit otak, dan mereka yang menggunakan obat dosis tinggi -. Selain itu, individu dengan hipotiroidisme semu mungkin lebih sensitif terhadap efek neurotoksik cimetdine.
4. Sistem endokrin/metabolisme: Cimetdine memiliki efek anti androgenik ringan dan dapat menyebabkan kelainan metabolisme lipid, hiperprolaktinemia, penurunan kadar testosteron plasma dan peningkatan kadar gonadotropin, perkembangan payudara pria dan nyeri payudara, serta galactorrhea betina.
5. Sistem kardiovaskular: Bradikardia, pembilasan wajah, dll. Dapat terjadi. Selama injeksi intravena, penurunan tekanan darah sesekali, kontraksi atrium prematur, henti jantung dan pernapasan, dll.
6. Sistem urin/reproduksi:
(1) Simetdine dapat menyebabkan peningkatan transien dalam kadar kreatinin serum dan penurunan laju klereran kreatinin, dan mekanismenya adalah persaingan dengan kreatinin untuk sekresi tubular ginjal. Ada juga laporan disfungsi ginjal akut, yang dapat dikembalikan ke normal setelah penghentian obat.
(2) Nefritis interstitial: dapat hilang setelah penghentian obat.
(3) Disfungsi seksual: Dosis tinggi obat (di atas 1,6 g per hari) dapat menyebabkan disfungsi ereksi, penurunan libido, penurunan jumlah sperma, dll., Tetapi dapat dikembalikan ke normal setelah penghentian obat.
(4) Pengarah dengan simetdine pada pasien dengan transfer alogenik ginjal dapat menyebabkan nekrosis akut metastasis
Tag populer: kapsul simetidin, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, curah, dijual