Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. adalah salah satu produsen dan pemasok met-enkephalin cas 58569-55-4 yang paling berpengalaman di Tiongkok. Selamat datang di grosir met-enkephalin cas 58569-55-4 berkualitas tinggi untuk dijual di sini dari pabrik kami. Pelayanan yang baik dan harga yang wajar tersedia.
Bertemu-enkephalin, sebagai neuropeptida mirip opioid-yang paling awal ditemukan dalam tubuh manusia, memiliki struktur molekul yang relatif kecil - hanya terdiri dari lima asam amino dalam rangkaian tepat "tirosin - glisin - glisin - fenilalanin - metionin". Meskipun ukurannya kecil, ia memainkan peran penting sebagai “analgesik alami” dan “pengatur emosi” dalam sistem saraf. Ini terutama didistribusikan di sistem saraf pusat (seperti striatum dan sistem limbik otak) dan kelenjar adrenal, dll. Dengan secara selektif mengaktifkan reseptor opioid tipe δ-dan μ-tipe, secara langsung menghambat transmisi sinyal nyeri di sumsum tulang belakang dan otak, sehingga menghasilkan efek analgesik endogen yang cepat dan efektif. Mekanisme kerjanya mirip dengan obat opioid eksogen seperti morfin, namun sebagai pembawa pesan bagi tubuh, risiko depresi pernapasan dan kecanduan yang ditimbulkannya jauh lebih rendah dibandingkan morfin. Selain fungsi analgesiknya yang luar biasa, metionin enkephalin sangat terlibat dalam pengaturan emosi, sirkuit penghargaan, dan respons stres, serta dapat menimbulkan perasaan senang dan puas. Ini adalah zat kunci bagi tubuh untuk mengatasi stres dan menjaga stabilitas lingkungan internal. Ini juga memainkan peran modulasi penting dalam pembelajaran dan memori, regulasi endokrin, dan fungsi sistem kekebalan. Namun, ketidakstabilannya - mudah terdegradasi oleh enzim peptida di dalam tubuh, sehingga memiliki waktu paruh biologis yang sangat singkat - sehingga sangat membatasi potensi penerapan klinis langsungnya. Meskipun demikian, hal ini tetap menjadi acuan utama dan arah penelitian untuk mengembangkan obat analgesik baru yang sangat efisien dan{20}}ketergantungan rendah, serta mengungkap secara mendalam mekanisme kimiawi yang tepat yang digunakan otak untuk mengelola rasa sakit dan emosi.
|
Tutup dan Gabus Botol yang Disesuaikan:
|
|
|
Rumus Kimia |
C27H35N5O7S |
|
Massa Tepat |
573 |
|
Berat Molekul |
574 |
|
m/z |
573 (100.0%), 574 (29.2%), 575 (4.5%), 575 (4.1%), 574 (1.8%), 575 (1.4%), 576 (1.3%) |
|
Analisis Unsur |
C, 56.53; H, 6.15; N, 12.21; O, 19.52; S, 5.59 |
Enkephalin MET5, sebagai neuropeptida bioaktif, memiliki nilai aplikasi yang luas di berbagai bidang seperti kedokteran, biologi, pengembangan obat, dan biokimia. Dengan mensintesis dan memodifikasi struktur molekul enkephalin MET5, kandidat obat dan alat penelitian dengan aktivitas dan selektivitas berbeda dapat dikembangkan, memberikan dukungan kuat untuk pemahaman yang lebih dalam tentang esensi aktivitas kehidupan, mengungkap patogenesis penyakit, dan mengembangkan obat terapeutik baru. Sementara itu, dengan perkembangan ilmu pengetahuan dan teknologi yang berkelanjutan serta inovasi metode penelitian yang berkelanjutan, penggunaan bahan kimia enkephalin MET5 akan menjadi lebih luas dan mendalam.
Bertemu-enkephalin, sebagai neuropeptida bioaktif, memiliki beragam aplikasi kimia. Ini memainkan peran penting dalam berbagai bidang seperti kedokteran, biologi, pengembangan obat, dan biokimia.
(1) Penatalaksanaan nyeri: MET5 enkephalin merupakan zat analgesik endogen yang dapat mengatur transmisi sinyal nyeri dengan mengikat reseptor spesifik pada membran sel. Oleh karena itu, dalam bidang medis, enkephalin MET5 atau analognya digunakan sebagai dasar pengembangan obat analgesik. Dengan mensintesis dan memodifikasi struktur molekul enkephalin MET5, obat analgesik dengan efek samping yang lebih efisien dan rendah dapat dikembangkan untuk meringankan berbagai gejala nyeri, seperti nyeri pasca operasi dan nyeri kronis.
(2) Efek antidepresan dan anti kecemasan: Enkephalin MET5 juga memiliki efek antidepresan dan anti kecemasan, yang dapat mengatur pelepasan dan pengambilan kembali neurotransmiter, serta meningkatkan keadaan emosi. Oleh karena itu, dalam bidang psikiatri, enkephalin MET5 atau analognya juga digunakan sebagai dasar pengembangan obat antidepresan dan anti kecemasan. Pengembangan obat-obatan tersebut dapat membantu meringankan gejala pada pasien penyakit mental dan meningkatkan kualitas hidup mereka.
(3) Efek neuroprotektif: MET5 enkephalin juga memiliki efek neuroprotektif, yang dapat mengurangi kerusakan dan kematian saraf, serta meningkatkan regenerasi saraf. Oleh karena itu, dalam pengobatan penyakit neurodegeneratif seperti penyakit Alzheimer, penyakit Parkinson, dll., MET5 enkephalin atau analognya digunakan sebagai obat terapi yang potensial. Melalui-penelitian mendalam mengenai mekanisme neuroprotektif enkephalin MET5 diharapkan dapat memberikan ide dan metode baru dalam pengobatan penyakit tersebut.
2. Aplikasi dalam bidang biologi
(1) Penelitian neurobiologis
Bertemu-enkephalin, sebagai neuropeptida, memiliki berbagai aplikasi di bidang neurobiologi. Dengan mensintesis dan memberi label enkephalin MET5 atau analognya, teknik seperti autoradiografi dan mikroskop fluoresensi dapat digunakan untuk mempelajari distribusi, transportasi, dan pengikatan reseptornya dalam sistem saraf. Hal ini sangat penting untuk pemahaman lebih dalam tentang struktur dan fungsi sistem saraf, dan untuk mengungkap mekanisme kerja neuropeptida dalam transmisi sinyal saraf.
(2) Penelitian Biologi Molekuler
Enkephalin MET5 juga dapat berikatan dengan reseptor spesifik pada membran sel, mengaktifkan serangkaian jalur transduksi sinyal. Oleh karena itu, dalam bidang biologi molekuler, enkephalin MET5 atau analognya digunakan sebagai alat penelitian untuk menyelidiki mekanisme dan fungsi jalur transduksi sinyal terkait. Dengan mensintesis dan memodifikasi struktur molekul enkephalin MET5, probe spesifik dan sensitif dapat dikembangkan untuk mendeteksi ekspresi dan distribusi molekul pemberi sinyal intraseluler, mengungkap mekanisme pengaturan dan fungsi biologis jalur transduksi sinyal.
(1) Skrining dan optimalisasi obat
Enkephalin MET5 atau analognya memiliki beragam aplikasi dalam pengembangan obat. Dengan mensintesis dan memodifikasi struktur molekul enkephalin MET5, kandidat obat dengan aktivitas dan selektivitas berbeda dapat dikembangkan. Kandidat obat ini dapat digunakan dalam proses penyaringan dan optimasi obat untuk mencari molekul obat dengan khasiat yang sangat baik dan efek samping yang rendah. Sementara itu, dengan memanfaatkan mekanisme interaksi antara enkephalin MET5 atau analognya dan reseptor, molekul obat yang lebih bertarget dapat dirancang untuk meningkatkan efek terapeutik dan keamanan obat.
(2) Penelitian Mekanisme Kerja Obat
Enkephalin MET5 atau analognya juga memainkan peran penting dalam studi mekanisme kerja obat. Dengan mensintesis dan memberi label pada molekul-molekul ini, teknik biokimia dan biologi molekuler dapat digunakan untuk mempelajari kinetika pengikatan, hubungan-aktivitas struktur, dan jalur transduksi sinyal antara obat dan reseptor. Studi-studi ini berkontribusi pada pemahaman yang lebih mendalam tentang mekanisme kerja dan kemanjuran obat, memberikan landasan teoritis untuk pengembangan dan optimalisasi obat.
4. Aplikasi dalam bidang biokimia
(1) Pembangunan dan penyaringan perpustakaan peptida
Enkephalin MET5, sebagai molekul peptida dengan aktivitas biologis spesifik, memiliki nilai penerapan penting dalam konstruksi dan penyaringan perpustakaan peptida di bidang biokimia. Dengan mensintesis serangkaian analog enkephalin MET5, perpustakaan peptida yang beragam dan kompleks dapat dibangun. Pustaka peptida ini dapat digunakan untuk penyaringan throughput tinggi dan identifikasi molekul peptida yang berinteraksi dengan reseptor atau biomolekul tertentu, sehingga menyediakan kandidat sumber daya molekuler yang melimpah untuk pengembangan obat dan penelitian dasar.
(2) Penelitian tentang interaksi protein-protein
Enkephalin MET5 atau analognya juga dapat digunakan untuk mempelajari interaksi protein-protein. Dengan mensintesis dan memberi label pada molekul-molekul ini, teknik seperti kromatografi afinitas dan spektrometri massa dapat digunakan untuk mempelajari kinetika pengikatan, situs pengikatan, dan mekanisme interaksi enkephalin MET5 atau analognya dengan protein tertentu. Studi-studi ini membantu mengungkap jaringan interaksi dan mekanisme pengaturan antar protein, memberikan petunjuk penting untuk pemahaman lebih dalam tentang esensi aktivitas kehidupan.
Bertemu-enkephalin, juga dikenal sebagai metionin enkephalin, adalah neurotransmitter lima peptida yang terdiri dari lima asam amino: metionin, fenilalanin, alanin, glisin, dan leusin. Ia memiliki berbagai sifat farmakologis, terutama termasuk efek analgesik, obat penenang, antidepresan, dan anti kecemasan.
1. Efek analgesik: MET5 enkephalin merupakan zat analgesik endogen yang dapat mengatur pelepasan neurotransmitter dengan cara berikatan dengan reseptor opioid sehingga menghasilkan efek analgesik. Efek ini mirip dengan obat opioid seperti morfin, namun tidak menimbulkan efek samping seperti ketergantungan dan kecanduan obat.
2. Efek sedatif: Enkephalin MET5 juga dapat memberikan efek sedatif dengan mengatur pelepasan neurotransmiter, membantu meringankan emosi negatif seperti kecemasan dan stres.
3. Efek antidepresan: Enkephalin MET5 memiliki efek antidepresan tertentu pada sistem saraf pusat, yang dapat meningkatkan keadaan emosi dan meningkatkan kualitas hidup. Efek ini mungkin terkait dengan pengaturan kadar neurotransmiter seperti serotonin dan dopamin.
4. Berpartisipasi dalam pengaturan fungsi fisiologis seperti nafsu makan, tidur, dan suasana hati: Enkephalin MET5 juga dapat berpartisipasi dalam pengaturan fungsi fisiologis seperti nafsu makan, tidur, dan suasana hati, sehingga berperan penting dalam menjaga kesehatan fisik dan keseimbangan psikologis.
Selain itu, enkephalin MET5 juga memiliki berbagai aktivitas biologis, termasuk kemampuannya berikatan spesifik dengan reseptor opioid. Kombinasi ini dapat menghasilkan efek yang mirip dengan enkephalin, seperti mengatur pelepasan neurotransmitter dan menghasilkan efek analgesik.
Reaksi yang merugikan
Met Enkephalin adalah neuropeptida endogen yang terdiri dari lima asam amino, dengan rumus molekul C ₂₇ H ∝₅ N ₅ O ₇ S dan berat molekul 573,66 g/mol. Strukturnya adalah Tyr Gly Gly Phe Met, yang berikatan dengan afinitas tinggi dengan reseptor opioid δ - OR dan μ - OR melalui residu tirosin, mengaktifkan jalur sinyal hilir dan menghasilkan efek analgesik, pengatur kekebalan, dan neuroprotektif.
Reaksi merugikan akut
Reaksi terkait injeksi
Iritasi lokal: Bila disuntikkan secara intravena atau subkutan, larutan dengan konsentrasi tinggi dapat menyebabkan nyeri, bengkak, atau pengerasan di tempat suntikan. Percobaan pada hewan menunjukkan bahwa setelah menyuntikkan dosis 10 mg/kg ke dalam vena ekor tikus, permeabilitas pembuluh darah lokal meningkat selama sekitar 2 jam.
Reaksi alergi: Sejumlah kecil pasien (<1%) may experience immediate allergic reactions, manifested as rash, itching, hypotension, or bronchospasm. The mechanism is related to IgE mediated type I hypersensitivity reaction, which requires immediate discontinuation of medication and treatment with adrenaline.
Respon sistem kardiovaskular
Hipotensi: Aktivasi reseptor opioid dapat menghambat ketegangan saraf simpatis, menyebabkan vasodilatasi dan penurunan tekanan darah. Setelah injeksi Met Enkephalin 0,1 mg/kg intravena pada sukarelawan sehat, rata-rata tekanan darah sistolik menurun 15-20 mmHg selama sekitar 30 menit.
Bradikardia: Aktivasi μ - OR dapat menghambat otonomi simpul sinus dan memperlambat detak jantung sebesar 5-10 denyut per menit. Pasien lanjut usia atau penderita disfungsi kelenjar sinus harus menggunakannya dengan hati-hati.
Respon neurologis
Pusing dan mengantuk: Sekitar 20% pasien melaporkan pusing ringan, yang mungkin berhubungan dengan penekanan sistem saraf pusat. Dalam studi sukarelawan, kelompok dosis 0,05 mg/kg menunjukkan penurunan perhatian dalam waktu 1 jam setelah pemberian, namun tidak mempengaruhi pelaksanaan tugas yang kompleks.
Respiratory depression: high dose (>0,5 mg/kg) dapat menghambat pusat pernapasan batang otak, sehingga memperlambat laju pernapasan (<10 times/minute) or carbon dioxide retention. In clinical use, it is necessary to monitor blood oxygen saturation and avoid using it in combination with sedatives.
Toksisitas kronis dan subkronis
Studi toksisitas dosis berulang
Model tikus: Setelah pemberian oral 50 mg/kg/hari selama 90 hari berturut-turut, diamati degenerasi vakuolar sel hati, degenerasi granular sel epitel tubulus ginjal, dan penurunan limfosit limpa. Penilaian patologis menunjukkan bahwa tingkat kerusakan hati berkorelasi positif dengan dosis.
Primata non-manusia: Setelah injeksi subkutan dengan dosis 10 mg/kg/hari selama 6 bulan berturut-turut, tidak ada toksisitas organ signifikan yang teramati pada monyet rhesus, namun kadar ALT serum sedikit meningkat (<2-fold upper limit) and returned to normal within 2 weeks after discontinuation.
Toksisitas reproduksi dan perkembangan
Embriotoksisitas: Setelah pemberian oral dengan dosis 100 mg/kg/hari selama pembentukan organ (GD6-18) pada kelinci bunting, berat janin menurun sebesar 15% dan tingkat kelainan bentuk tulang rusuk meningkat menjadi 8% (kelompok kontrol 2%). Mekanisme ini mungkin terkait dengan gangguan ion seng pada aktivitas enzim yang bergantung pada seng selama perkembangan embrio.
Efek kesuburan: Setelah injeksi subkutan dengan dosis 20 mg/kg/hari selama 60 hari berturut-turut pada tikus jantan, jumlah sperma epididimis menurun sebesar 30%, tetapi tidak ada kelainan yang diamati pada histologi testis. Dalam waktu 4 minggu setelah penghentian pengobatan, jumlah sperma kembali ke tingkat awal.
Tag populer: bertemu-enkephalin cas 58569-55-4, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual