Skopolamin butilbromidaadalah senyawa organik dengan rumus kimia C21H30BrNO4 dan berat molekul 440,3804 g/mol. Senyawa tersebut berupa bubuk kristal putih, hampir tidak larut dalam air, juga dapat membentuk larutan yang sesuai dalam beberapa pelarut organik, dan mudah larut dalam etanol, kloroform, dan benzena. merupakan senyawa ionik yang mempunyai konstanta ionisasi berbeda dalam air. Diantaranya, konstanta ionisasi gugus N(CH3)3 pada reseptor asetilkolin adalah 9,4×10-5; dan konstanta ionisasi ion Br- adalah 7,3×10-17. Ini termasuk dalam kelas antagonis reseptor asetilkolin, dan dapat mengendurkan otot polos dan mengurangi sekresi dengan menghalangi kerja reseptor asetilkolin M1-M5.
|
Rumus Kimia |
C21H30BrNO4 |
|
Massa Tepat |
439 |
|
Berat Molekul |
440 |
|
m/z |
439 (100.0%), 441 (97.3%), 442 (22.1%), 440 (16.2%), 440 (6.5%), 441 (1.2%), 443 (1.2%), 443 (1.2%), 441 (1.1%) |
|
Analisis Unsur |
C, 57,28; H, 6,87; Sdr, 18.14; N, 3.18; HAI, 14.53 |
|
|
|
Skopolamin butilbromida(umumnya dikenal dengan Buscopan) adalah obat yang banyak digunakan untuk mengatasi gejala gastrointestinal dan termasuk dalam golongan obat antikolinergik. Obat ini terutama melemaskan otot polos dan mengurangi sekresi dengan menghalangi kerja asetilkolin, sehingga mencapai tujuan mengobati dan meringankan masalah pencernaan. Saat ini telah banyak digunakan dalam bidang medis, dan penggunaannya akan dijelaskan secara rinci di bawah ini.
Ini terutama bekerja pada otot polos sistem pencernaan, dan secara signifikan dapat meringankan gejala seperti sakit perut yang disebabkan oleh kejang dan kontraksi pada saluran pencernaan. Oleh karena itu sering digunakan untuk mengobati berbagai penyakit yang berhubungan dengan saluran cerna, seperti kram perut, tukak saluran cerna, ascariasis bilier (gigitan serangga), radang usus besar, kolesistitis, obstruksi usus, dll.
1.1 Kram perut:
Kram perut adalah suatu kondisi nyeri dan ketidaknyamanan yang disebabkan oleh kontraksi abnormal pada saluran cerna. Ini memiliki efek mengendurkan otot polos saluran pencernaan, yang secara efektif dapat menghilangkan rasa sakit dan ketidaknyamanan ini.
1.2 Ulkus gastrointestinal:
Tukak gastrointestinal merupakan penyakit luka pada mukosa saluran cerna yang sering disebabkan oleh kelebihan asam lambung. Ini mungkin berperan dalam pengobatan tukak gastrointestinal dengan mengurangi sekresi untuk mengurangi iritasi dan gejala pada saluran pencernaan.
1.3 Ascariasis bilier:
Ascariasis bilier adalah penyakit penyumbatan saluran empedu yang disebabkan oleh parasit cacing gelang di dalam saluran empedu. Obat ini meredakan gejala dengan mengendurkan/mengurangi otot polos di hati, pankreas, duodenum, dan kandung empedu.
1.4 Kolitis:
Kolitis adalah peradangan pada dinding usus besar, gejala utamanya adalah sakit perut dan diare. itu meringankan gejala-gejala ini dengan mengurangi kontraksi dan kejang usus.
1.5 Kolesistitis:
Kolesistitis adalah peradangan pada kandung empedu, gejala utamanya adalah nyeri perut bagian atas dan demam. Ini mengurangi gejala-gejala ini dengan mengendurkan otot polos kandung empedu dan mengurangi sekresi.
1.6 Obstruksi usus:
Obstruksi usus merupakan gejala yang disebabkan adanya penyumbatan pada saluran pencernaan. Gejalanya meliputi sakit perut, muntah, dan sembelit. Gejala tersebut dapat diredakan dengan mengendurkan otot polos saluran pencernaan.
2. Relaksasi otot polos rahim:
Selain digunakan untuk mengobati penyakit-yang berhubungan dengan pencernaan, obat ini juga dapat digunakan sebagai pra-pengobatan bedah ginekologi untuk mengendurkan otot polos rahim. Ini dapat dengan cepat mengurangi ketegangan dan tekanan pada rahim, membuat operasi lebih lancar dan aman.
3. Efek perlindungan saraf:
Selain efek terapeutik di atas, ia juga memiliki penerapan tertentu di bidang neurologi. Penelitian telah menunjukkan bahwa obat tersebut dapat melindungi neuron dengan mengatur permeabilitas membran saraf dan arus natrium serta mekanisme lainnya, serta meringankan gejala yang disebabkan oleh penyakit dan cedera pada sistem saraf dan sistem otot.
4. Relaksasi otot polos saluran napas:
Hal ini juga dapat meringankan gejala penyakit pernafasan seperti asma dan bronkitis sampai batas tertentu dengan mengendurkan otot polos saluran pernafasan. Mekanisme kerja obat tersebut masih dalam penelitian dan eksplorasi lebih lanjut.
5. Menghambat sekresi air liur:
Ini juga menghambat produksi air liur di mulut dan laring, sehingga membantu prosedur bedah dan terapeutik tertentu. Selain itu, dapat meredakan gejala ketidaknyamanan seperti mulut kering akibat air liur.
Kesimpulannya, obat ini telah menjadi salah satu obat penting dalam industri medis, dan telah banyak digunakan di berbagai bidang seperti saluran pencernaan, ginekologi, neurologi, dan sistem pernapasan. Meskipun obat ini memiliki beberapa potensi risiko dan gejala ketidaknyamanan selama proses pengobatan, efek terapeutiknya tidak diragukan lagi sangat penting dan diperlukan jika digunakan dan dipantau dengan benar.
Skopolamin butilbromida(umumnya dikenal sebagai Buscopan) adalah obat yang banyak digunakan untuk mengobati gejala gastrointestinal, dan struktur kimianya mirip dengan Scopolamine hydrobromide. Bagi produsen seperti Shaanxi Chuzhan Chemical Co., Ltd., menemukan metode sintesis yang efisien dan layak tidak hanya dapat mengurangi biaya produksi secara signifikan, namun juga memastikan kualitas dan keluaran produk.
Metode sintesis kimia tradisional:
1. rute sintetis satu:
Jalur sintetik berasal dari laporan penelitian (“Sintesis Turunan Buscopan”), langkah-langkah utamanya adalah sebagai berikut:
Langkah 1: Reaksi 2-bromoisopropylacetophenone dengan N-metil-2-piridinkarboksamida:
Campurkan 2-bromoisopropylacetophenone dengan N-methyl-2-pyridinecarboxamide dan bereaksi pada suhu 85 derajat selama beberapa jam dengan adanya cesium klorida untuk memperoleh produk.
Langkah 2: Reaksi 2-bromoisopropil-N-metil-2-piridinkarboksamida dengan propilena oksida:
Produk di atas dicampur dengan propilen oksida dan diaduk pada suhu kamar dengan adanya natrium hidroksida selama beberapa jam untuk memperoleh produk.
Keuntungan dari jalur sintetik ini adalah kondisi reaksinya ringan, dan tidak perlu menggunakan terlalu banyak pelarut dan reagen yang beracun dan berbahaya. Namun, langkah pemisahan dan pemurnian metode ini relatif rumit, dan hasil yang diperoleh tidak ideal.
2. Rute sintetis dua:
Rute sintetik berasal dari dokumen paten (US Patent 4418109 A), dan langkah utamanya adalah sebagai berikut:
Langkah 1: Reaksi asam cis-4-hidroksi-3-metoksifenilasetat dengan 2,3-dibromopropionil bromida:
Asam cis-4-hidroksi-3-metoksifenilasetat dicampur dengan 2,3-dibromopropionil bromida dan direaksikan selama beberapa jam pada suhu kamar dengan adanya etanol menghasilkan 2-(4-hidroksi-3-metoksi asam fenilasetat)-2,3-dibromopropil ester.
Langkah 2: Rekristalisasi 2-(4-hidroksi-3-metoksifenilasetat)-2,3-dibromopropil ester:
Produk di atas dikristalisasi ulang untuk mendapatkan produk dengan kemurnian lebih tinggi.
Langkah 3: Reaksi propionamidin 2-(4-hidroksi-3-metoksifenilasetat) dengan asam metabromat:
Campurkan 2-(4-hidroksi-3-metoksifenilasetat) propionamidin dengan metabromida dan bereaksi selama beberapa jam pada suhu kamar dengan adanya etanol untuk memperoleh produk.
Keuntungan jalur sintetik ini adalah tahap pemisahan dan pemurniannya lebih optimal, produk memiliki kemurnian tinggi, dan rendemen yang relatif ideal. Namun, kondisi reaksinya relatif keras dan memerlukan dasar laboratorium kimia tertentu.
Titik leleh 142-1440c, Rotasi spesifik D20 - 20.8 derajat (C=3 dalam air), Kondisi penyimpanan 2-8 derajat C, Kelarutan H2O: 50 mg / ml, Serbuk morfologi, Warna putih, Aktivitas optik[ ] 25/D 20.8 derajat , c=3 dalam H2O(lit.), Peringatan demonstratif, Deskripsi bahaya H302, Tindakan pencegahan P301 + p312 + p330, Tanda barang berbahaya xn, Kode kategori bahaya 22, WGK Germany 3, RTECS No. ym350000, Toksisitas LD50 pada tikus (mg/kg): 15.6 iv; 74ip; 570 sc; 3000 secara lisan (Stockhaus, Wick)
Skopolamin butilbromidaadalah senyawa organik kompleks dengan rumus molekul C21H30BrNO4. Ia termasuk dalam golongan obat dimetiloksimuskarinik, mirip dengan atropin, tetapi dibandingkan dengan atropin, ion bromidanya menggantikan gugus hidroksil.
Struktur molekul peoduct mengandung struktur monoester asam karboksilat (COOCH2CH2CH2CH3) dan struktur benziloksikarbonil (C6H5CH2OCO) yang mengandung atom brom. Diantaranya, gugus benzil dan gugus metil terhubung pada karbonil untuk membentuk cincin-beranggota enam, dan cincin-beranggota enam terhubung ke cincin-beranggota lima lainnya. Terdapat gugus maleil dengan tiga atom hidrogen, satu gugus amino, dan satu atom oksigen pada cincin beranggota lima. Dalam struktur imina, atom-atom di empat posisi berbeda pada cincin beranggota lima-terhubung ke grup berbeda, seperti yang ditunjukkan pada gambar:
|
|
|
Struktur molekul ini memungkinkan produk memiliki efek antikolinergik yang mirip dengan atropin, dan pada saat yang sama, substitusi atom brom mengurangi efek sentral obat atropin. Selain itu, struktur bagian cincin beranggota lima-juga memberikan stabilitas tertentu.
Ini adalah obat antikolinergik, dan efeknya terutama melemahkan efek asetilkolin dengan secara kompetitif memusuhi aksi asetilkolin pada reseptor M1-M5. Di saluran pencernaan, dapat mengendurkan otot polos, mengurangi sekresi air, dan memiliki efek terapeutik pada gangguan pencernaan, ketidaknyamanan perut dan penyakit lainnya. Pada sistem motorik dapat meredakan kejang otot, dan mempunyai efek tertentu dalam meringankan penyakit sistem motorik seperti tortikolis spastik. Selain itu pada sistem pernafasan juga dapat digunakan sebagai bronkodilator.
Obat ini dapat masuk ke dalam tubuh melalui saluran usus dan sawar darah-otak setelah pemberian oral atau suntikan. Di saluran pencernaan, ia diserap relatif cepat, mencapai kadar puncak dalam darah dalam waktu sekitar 1-2 jam, dan mencapai kadar puncak dalam darah dalam 0,5-1 jam setelah injeksi. Lisan terutama dimetabolisme oleh hati, di mana ia diasilasi atau dihidroksilasi untuk menghasilkan metabolit yang sesuai, yang kemudian dikeluarkan dari tubuh melalui ginjal atau empedu. Produk injeksi lebih mudah dimetabolisme dan diekskresikan oleh ginjal. Secara umum metabolisme dan eliminasi produk dalam tubuh relatif cepat, dan waktu paruhnya antara 2-4 jam.
Singkatnya,Skopolamin butilbromidamerupakan senyawa organik dengan struktur kompleks dan aktivitas biologis yang kuat, yang memiliki berbagai efek antikolinergik. Struktur molekulnya mengandung struktur benziloksikarbonil dan struktur monoester asam karboksilat, yang merupakan dasar penting untuk sifat farmakologi antikolinergiknya. Dari segi farmakokinetik, ia memiliki bioavailabilitas dan efek metabolik yang baik, dan banyak digunakan dalam praktik klinis.
Pertanyaan yang Sering Diajukan
Untuk apa skopolamin butilbromida digunakan?
+
-
Kegunaan. Skopolamin (juga dikenal sebagai hyoscine) digunakanuntuk mengobati kram (kejang) pada lambung, usus, ginjal, dan kandung kemih. Ini membantu meringankan ketidaknyamanan yang disebabkan oleh kondisi seperti sindrom iritasi usus besar, batu empedu, batu ginjal, dan kandung kemih yang terlalu aktif/kejang.
Apakah Buscopan dan skopolamin sama?
+
-
Hyoscine butylbromide (scopolamine butylbromide) [Buscopan/Buscapina] adalah obat antispasmodikdiindikasikan untuk pengobatan sakit perut yang berhubungan dengan kram yang disebabkan oleh kejang gastrointestinal (GI).
Apa obat penenang senja saat melahirkan?
+
-
"Anestesi senja", atau "tidur senja", adalah kombinasi obat morfin dan skopolamin pada awal abad ke-20 untuk menginduksi amnesia dan mengurangi rasa sakit saat melahirkan, namun penggunaannya telah dihentikan karena risiko yang signifikan. Bahayanya termasuk persalinan yang berkepanjangan, meningkatnya kebutuhan akan forceps, dan risiko pada bayi, yang menyebabkan penggantian bayi dengan metode yang lebih aman. Saat ini, "sedasi senja" modern mengacu pada sedasi IV untuk berbagai prosedur, bukan persalinan, di mana pasien dibius tetapi masih dapat dibangunkan, dengan fokus pada pemantauan keselamatan.
Apakah skopolamin aman untuk ibu menyusui?
+
-
Skopolamin dikeluarkan melalui ASI dan disarankan untuk berhati-hati saat menyusui, terutama jika digunakan{0}}dalam jangka panjang (seperti koyo), karena dapat mengurangi suplai ASI atau menyebabkan kantuk, pola makan yang buruk, dan masalah tumbuh kembang pada bayi, meskipun dosis tunggal tidak terlalu mengkhawatirkan. Sebaiknya konsultasikan dengan dokter untuk mempertimbangkan manfaat dibandingkan risikonya dan memantau bayi dari rasa kantuk atau penambahan berat badan yang buruk.
Tag populer: scopolamine butylbromide cas 149-64-4, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual