Aviptadiladalah obat dengan nama kimia N-[2-(aminoetil)-1-metiletil]-N-(2-kloroetil) urea asetat. Ini adalah jenis vasodilator dan berbentuk bubuk putih murni atau hampir putih. Rumus molekul C147H238N44O42S, CAS 40077-57-4. Ia memiliki kelarutan yang rendah dalam air, tetapi dapat larut dengan baik dalam pelarut organik seperti metanol dan etanol. Selain itu, kelarutannya dalam air panas lebih tinggi dibandingkan dengan air dingin. Ia memiliki tingkat konduktivitas tertentu karena adanya gugus yang dapat terionisasi dalam struktur molekulnya. Ini tidak memiliki bau khusus, tetapi larutannya mungkin memiliki bau khusus karena bahan tambahan atau komponen lainnya. Secara umum, karena adanya beberapa gugus polar dalam struktur atepidil asetat, atepidil asetat dapat mengalami transisi fase atau sublimasi pada suhu dan tekanan tertentu. Hal ini terutama digunakan dalam kosmetik, sabun, parfum dan produk lainnya untuk memberikan aroma yang menyenangkan pada produk.
|
Tutup dan Gabus Botol yang Disesuaikan:
|
|
|
Rumus Kimia |
C147H238N44O42S |
|
Massa Tepat |
3324 |
|
Berat Molekul |
3326 |
|
m/z |
3325 (100.0%), 3324 (62.9%), 3326 (52.1%), 3327 (41.3%), 3326 (26.9%), 3326 (15.1%), 3325 (9.5%), 3328 (9.4%), 3327 (8.6%), 3327 (7.9%), 3328 (6.7%), 3326 (5.4%), 3328 (5.4%), 3327 (4.7%), 3327 (4.5%), 3328 (4.5%), 3329 (3.6%), 3329 (3.1%), 3326 (2.8%), 3326 (2.7%), 3328 (2.4%), 3328 (2.3%), 3327 (2.2%), 3329 (1.9%), 3325 (1.7%), 3326 (1.6%), 3329 (1.5%), 3329 (1.5%), 3328 (1.3%), 3328 (1.3%), 3328 (1.2%), 3329 (1.1%), 3327 (1.1%), 3326 (1.1%), 3325 (1.0%) |
|
Analisis Unsur |
C, 53.09; H, 7.21; N, 18.53; O, 20.20; S, 0.96 |
Aviptadilmemiliki banyak kegunaan lain selain digunakan sebagai komponen bumbu dan sari.
1. Bidang kedokteran
(1) Vasodilator: Merupakan jenis vasodilator yang dapat melebarkan otot polos pembuluh darah dan menurunkan tekanan darah. Dalam pengobatan hipertensi dan penyakit kardiovaskular, sering digunakan sebagai obat tambahan yang dikombinasikan dengan obat antihipertensi lain untuk meningkatkan efek antihipertensi.
(2) Penambah sekresi usus: dapat meningkatkan sekresi cairan usus, membantu memperbaiki sembelit dan fungsi usus. Dalam beberapa pengobatan sembelit, ini digunakan sebagai obat tambahan untuk meningkatkan gerak peristaltik usus dan buang air besar.
(3) Penghambat kontraksi otot polos gastrointestinal: Memiliki efek penghambatan pada kontraksi otot polos pencernaan dan membantu meringankan kejang dan nyeri gastrointestinal. Dalam pengobatan penyakit gastrointestinal tertentu, obat ini digunakan sebagai obat tambahan untuk mengurangi rasa sakit dan ketidaknyamanan.
(4) Modulator neuroendokrin: Mereka memiliki dampak tertentu pada sistem neuroendokrin dan dapat merangsang kelenjar pituitari untuk melepaskan hormon seperti prolaktin, hormon pertumbuhan, hormon adrenokortikotropik (ACTH), dan hormon luteinizing (LH). Hormon-hormon ini mempunyai efek fisiologis yang berbeda-beda pada tubuh manusia, oleh karena itu mempunyai nilai penerapan tertentu dalam pengobatan penyakit neuroendokrin.
(1) Penelitian biologi vaskular: Memiliki nilai penting dalam penelitian biologi vaskular. Sebagai vasodilator, dapat digunakan untuk mempelajari sifat fisiologis dan farmakologis otot polos pembuluh darah, serta untuk mengeksplorasi patogenesis dan strategi pengobatan penyakit kardiovaskular.
(2) Penelitian neuroendokrin: Dampaknya pada sistem neuroendokrin membuatnya berharga untuk diterapkan dalam penelitian neuroendokrin. Mempelajari efek pengaturan asetaminofen pada pelepasan hormon dapat membantu untuk mendapatkan pemahaman yang lebih mendalam tentang patogenesis dan metode pengobatan penyakit neuroendokrin.
(3) Penelitian farmakologi: Sebagai bahan aktif obat mempunyai nilai penting dalam penelitian farmakologi. Mempelajari mekanisme farmakologi dan karakteristik farmakokinetik atepidil asetat dapat membantu menemukan target obat baru dan strategi terapi.
(1) Pembuatan kosmetik dan parfum: Dengan wangi yang menyenangkan, digunakan sebagai bumbu dan bahan inti dalam pembuatan kosmetik dan parfum. Dapat ditambahkan ke produk perawatan pribadi seperti produk perawatan kulit, sampo, shower gel, dll., memberikan pengalaman aroma dan keharuman yang menyenangkan.
(2) Bahan tambahan makanan: Karakteristik aroma dan rasanya menjadikannya memiliki nilai penerapan tertentu dalam industri makanan.Aviptadildapat ditambahkan sebagai bahan tambahan makanan pada minuman, permen, kue kering, dan makanan lainnya untuk meningkatkan rasa dan rasanya.
(3) Industri farmasi: Sebagai bahan aktif obat mempunyai nilai penerapan yang penting dalam industri farmasi. Ini dapat digunakan untuk menyiapkan obat untuk pengobatan penyakit kardiovaskular, penyakit gastrointestinal, dan penyakit neuroendokrin, sehingga memberikan pasien rencana pengobatan yang lebih efektif.
Mekanisme aksi dan pengaturan jalur persinyalan
1. Mekanisme tindakan anti-tumor
Mekanisme kerja dipeptidil asam asetat dalam pengobatan anti-tumor terutama terkait dengan efek penghambatannya terhadap fosfatidilinositol 3-kinase (PI3K). PI3K adalah enzim kunci yang terlibat dalam sinyal seluler, dan aktivasi abnormalnya berkaitan erat dengan kemunculan dan perkembangan berbagai tumor. Adipidil asetat, sebagai penghambat molekul kecil PI3K, menunjukkan selektivitas dan afinitas yang tinggi terhadap subtipe alfa PI3K.
Dengan menghambat aktivitas PI3K, dipeptidil asam asetat dapat memblokir transmisi jalur sinyal hilir, sehingga menghambat proliferasi, migrasi, dan invasi sel tumor. Mekanisme kerja ini memungkinkan untuk menunjukkan potensi nilai terapeutik pada kanker payudara, kanker kepala dan leher, kanker endometrium dan jenis tumor lainnya.
Secara khusus, dipeptidil asam asetat mengurangi aktivasi jalur pensinyalan PI3K/Akt/mTOR dengan menghambat aktivitas PI3K. Jalur pensinyalan ini memainkan peran penting dalam pertumbuhan, kelangsungan hidup, dan invasi sel tumor. Dengan menghambat jalur sinyal ini, dipeptidil asam asetat dapat menekan kemampuan proliferasi dan invasi sel tumor, sehingga memperlambat pertumbuhan dan penyebaran tumor.
2. Vasodilatasi dan mekanisme terapi penyakit paru
Selain efek anti-tumornya, dipeptidil asam asetat juga memiliki efek vasodilatasi yang kuat dan dapat digunakan untuk mengobati berbagai penyakit paru-paru. Efek vasodilatasinya terutama dicapai dengan menginduksi vasodilatasi paru, menghambat proliferasi sel otot polos pembuluh darah (SMC), dan mengurangi agregasi trombosit.
Adipidil asetat dapat mensimulasikan efek vasodilatasi VIP dengan mengaktifkan reseptor VIP pada sel otot polos pembuluh darah, mendorong penghabisan ion kalsium intraseluler, sehingga mengurangi ketegangan otot polos pembuluh darah dan mencapai vasodilatasi. Mekanisme kerja ini telah menunjukkan nilai penerapan potensial dalam pengobatan penyakit seperti fibrosis paru, hipertensi arteri pulmonal (PAH), dan gagal napas yang disebabkan oleh SARS-CoV-2 dengan asam asetat dipeptidil.
Dalam pengobatan fibrosis paru, dipeptidil asam asetat dapat meningkatkan hemodinamik pembuluh darah paru, mengurangi derajat jaringan parut dan fibrosis jaringan paru-paru, serta meringankan gejala pasien melalui efek vasodilatasi. Dalam pengobatan PAH, dipeptidil asam asetat melebarkan pembuluh darah paru, mengurangi tekanan arteri pulmonal, dan meningkatkan fungsi pernapasan pasien dan toleransi olahraga. Dalam pengobatan gagal napas yang disebabkan oleh SARS-CoV-2, asetanilida dapat meringankan peradangan dan kerusakan paru-paru, serta meningkatkan fungsi pernapasan pasien melalui efek anti-inflamasi dan antioksidannya.
Efek sinergis dengan obat lain
Adipidil asetat tidak hanya bermanfaat jika digunakan sendiri dalam terapi anti-tumor, namun juga dapat dikombinasikan dengan obat anti-tumor lainnya untuk menghasilkan efek sinergis dan meningkatkan kemanjuran pengobatan. Strategi terapi kombinasi ini memberikan ide dan metode baru dalam pengobatan kanker.
1. Efek sinergis dengan obat kemoterapi
Adipidil asetat dapat digunakan dalam kombinasi dengan obat kemoterapi tradisional untuk meningkatkan kemanjuran obat kemoterapi dengan menghambat kemampuan proliferasi dan invasi sel tumor. Misalnya, dalam pengobatan kanker payudara, opipidil asetat dapat digunakan dalam kombinasi dengan obat kemoterapi seperti fluoxetine untuk secara signifikan memperpanjang kelangsungan hidup bebas perkembangan (PFS) pasien. Efek sinergis ini dapat dicapai dengan menghambat jalur pensinyalan PI3K/Akt/mTOR dan mengurangi resistensi obat kemoterapi.
2. Efek sinergis dengan obat sasaran
Adipidil asetat juga dapat digunakan dalam kombinasi dengan obat yang ditargetkan untuk mencapai efek terapeutik sinergis dengan bekerja pada jalur dan target sinyal yang berbeda. Misalnya, dalam pengobatan kanker kepala dan leher, dipeptidil asam asetat dapat digunakan dalam kombinasi dengan obat yang ditargetkan seperti penghambat EGFR untuk meningkatkan kemanjuran pengobatan dengan menghambat pertumbuhan dan kemampuan invasi sel tumor. Efek sinergis ini dapat dicapai dengan menghambat persilangan antara jalur pensinyalan PI3K/Akt/mTOR dan jalur pensinyalan EGFR.
3. Efek sinergis dengan imunoterapi
Dalam beberapa tahun terakhir, imunoterapi telah mencapai kemajuan yang signifikan dalam pengobatan tumor. Adipidil asetat juga dapat digunakan dalam kombinasi dengan obat imunoterapi untuk meningkatkan kemanjuran pengobatan dengan mengatur lingkungan mikro tumor dan meningkatkan aktivitas sel kekebalan. Misalnya, dalam pengobatan kanker endometrium, dipeptidil asetat dapat digunakan dalam kombinasi dengan obat imunoterapi seperti penghambat PD-1 untuk meningkatkan kemanjuran pengobatan dengan menghambat pelepasan kekebalan sel tumor dan meningkatkan kemampuan membunuh sel kekebalan. Efek sinergis ini dapat dicapai dengan menghambat jalur pensinyalan PI3K/Akt/mTOR dan mengatur aktivitas dan fungsi sel kekebalan.
Proses penggunaan reaksi asilasi untuk mereaksikan asam salisilat dengan asetat anhidrida menghasilkan atepidil asetat dapat dibagi menjadi beberapa tahap sebagai berikut:
Asam salisilat mengalami reaksi asilasi dengan asetat anhidrida menghasilkan atepidil asetat. Persamaan kimia spesifiknya adalah:
C7H4O3+C4H6O2 → C11H12O5
Pertama, pastikan semua bahan mentah, reagen, dan instrumen yang diperlukan untuk reaksi sudah siap. Asam salisilat, anhidrida asetat, katalis, dan pelarut yang diperlukan harus memenuhi standar kemurnian kimia. Siapkan wadah reaksi yang sesuai untuk memastikan wadah tersebut bersih dan kering.
Larutkan asam salisilat dan asetat anhidrida dalam pelarut yang sesuai. Biasanya, etanol atau eter anhidrat dapat dipilih sebagai pelarut, yang membantu mempercepat kemajuan reaksi. Campurkan larutan asam salisilat terlarut dan larutan asetat anhidrida, pastikan kedua larutan tercampur sempurna.
Tambahkan katalis dalam jumlah yang sesuai ke dalam larutan campuran untuk mendorong reaksi asilasi. Katalis yang umum termasuk asam sulfat pekat, asam fosfat, atau hidrogen klorida. Pilih jumlah katalis yang tepat untuk ditambahkan ke larutan berdasarkan kondisi reaksi tertentu.
Di bawah aksi katalis, asam salisilat dan anhidrida asetat mulai mengalami reaksi asilasi. Selama proses reaksi,aviptadildiperlukan untuk mengontrol suhu dan waktu reaksi untuk memastikan kelancaran reaksi. Reaksi asilasi adalah reaksi yang dapat dibalik, dan untuk mendorong reaksi maju, air yang dihasilkan dalam reaksi dapat dihilangkan tepat waktu. Metode umum termasuk menggunakan pengering atau melakukan operasi fraksinasi.
Setelah reaksi selesai, perlu dilakukan operasi pasca-pengolahan dan pemurnian pada produk yang dihasilkan. Biasanya, ekstraksi digunakan untuk mengekstraksi produk dari larutan reaksi. Pelarut organik yang sesuai dapat digunakan untuk ekstraksi, dan kemudian pelarut tersebut dapat diperoleh kembali melalui distilasi atau metode lain untuk memperoleh produk mentah. Selanjutnya, produk mentah dapat dimurnikan dengan metode seperti rekristalisasi atau kromatografi kolom untuk mendapatkan atepidil asetat dengan kemurnian-tinggi.
Pertanyaan yang Sering Diajukan
Apa yang diobati dengan aviptadil?
+
-
Aviptadil, suatu bentuk sintetis dari peptida usus vasoaktif (VIP), telah mendapatkan Penunjukan Jalur Cepat dari Badan Pengawas Obat dan Makanan AS (FDA) untuk mengobati COVID-19 kritis dengan gagal napas.
Apakah aviptadil digunakan untuk ARDS?
+
-
Baja tahan karat 304 memenuhi persyaratan internasional untuk food grade, baja tahan karat 316 tidak hanya food grade atau kelas medis. Namun, penggunaan kelas medis ini sebagai cangkir produksi tidak akan memberikan manfaat tambahan bagi semua orang. Mengapa disebut 304 atau 316? Hal ini terutama ditentukan berdasarkan komposisi bahan. 316 baja tahan karat tidak mirip dengan bahan mineral, setelah digunakan dapat melepaskan beberapa zat untuk meningkatkan penyerapan oleh manusia.
Apakah aviptadil merupakan anti-peradangan?
+
-
Mekanisme kerja terapeutik utama aviptadil inhalasi yang diduga merupakan kombinasi sifat anti-inflamasi dan induksi respons imun tolerogenik sel imun yang terlokalisasi di paru-paru.
Tag populer: aviptadil cas 40077-57-4, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual