Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. adalah salah satu produsen dan pemasok deslorelin asetat paling berpengalaman di Cina. Selamat datang di grosir deslorelin asetat berkualitas tinggi grosir untuk dijual di sini dari pabrik kami. Pelayanan yang baik dan harga yang wajar tersedia.
Deslorelin asetatadalah agonis super gonadotropin-releasing hormone (GnRH) sintetik, yang termasuk dalam golongan obat peptida. Rumus molekulnya adalah C64H83N17O12, CAS 57773-65-6, dan dosisnya 1282,48. Bubuk kristal putih, tidak berbau dan tidak berasa. Mudah larut dalam air (10 mg/mL), sedikit larut dalam etanol (1 mg/mL), dengan kelarutan hingga 10 mM dalam DMSO. Struktur kimianya secara signifikan memperpanjang waktu paruh dan meningkatkan aktivitas biologis dengan memodifikasi kerangka dekapeptida GnRH alami, menunjukkan potensi penerapan yang luas di bidang kedokteran hewan dan manusia.
Sintesis Deslorelin asetat melibatkan serangkaian reaksi kimia yang dimulai dari asam amino yang dilindungi. Asam amino ini digabungkan secara berurutan untuk membentuk tulang punggung nonapeptida, diikuti dengan langkah deproteksi dan pemurnian untuk mendapatkan produk akhir. Proses sintesis yang tepat memastikan kemurnian tinggi dan bioaktivitas Deslorelin asetat, yang penting untuk kemanjuran terapeutiknya.
Produk kami
Deslorelin Asetat +. COA
 |
||
Sertifikat Analisis |
||
|
Nama gabungan |
Deslorelin | |
|
Nomor CAS. |
57773-65-6 | |
|
Nilai |
Kelas farmasi | |
|
Kuantitas |
Disesuaikan | |
|
Standar kemasan |
Disesuaikan | |
| Pabrikan | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
nomor lot. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 Januarith 2025 |
|
|
pengalaman |
8 Januarith 2029 |
|
|
Struktur |
|
|
| STANDAR UJI | GB/T24768-2009 Industri. Standar | |
|
Barang |
Standar perusahaan |
Hasil analisis |
|
Penampilan |
Bubuk putih atau hampir putih |
Sesuai |
|
Kadar air |
Kurang dari atau sama dengan 4,5% |
0.30% |
| Kerugian pada pengeringan |
Kurang dari atau sama dengan 1,0% |
0.15% |
|
Logam Berat |
Pb Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm |
N.D. |
|
Kurang dari atau sama dengan 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm |
N.D. | |
|
Cd Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm |
N.D. | |
|
Kemurnian (HPLC) |
Lebih besar dari atau sama dengan 99,0% |
99.5% |
|
Pengotor tunggal |
<0.8% |
0.48% |
|
Residu pada pengapian |
<0.20% |
0.064% |
|
Jumlah total mikroba |
Kurang dari atau sama dengan 750cfu/g |
80 |
|
E.Coli |
Kurang dari atau sama dengan 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (menurut GC) |
Kurang dari atau sama dengan 5000ppm |
400ppm |
|
Penyimpanan |
Simpan di tempat tertutup, gelap dan kering pada suhu -20 derajat |
|
|
|
||
Deslorelin Asetatadalah analog gonadotropin-releasing hormone (GnRH) sintetik yang mengatur pelepasan gonadotropin hipofisis (LH/FSH) dengan meniru efek fisiologis GnRH alami, sehingga memengaruhi fungsi gonad. Struktur molekulnya telah dioptimalkan, dan aktivitas biologisnya sepuluh kali lebih tinggi dibandingkan hormon alami, dengan waktu paruh-yang jauh lebih lama, sehingga cocok untuk berbagai skenario klinis dan kedokteran hewan.
1. Sinkronisasi ovulasi pada kuda betina dan inseminasi buatan
Ini adalah alat utama dalam pengelolaan pembiakan kuda betina, dan mekanisme aksi intinya adalah:
Stimulasi jangka pendek: Dalam 24-48 jam setelah pengobatan, memicu puncak sekresi LH, menginduksi pematangan folikel dan ovulasi, dan menyinkronkan kesalahan waktu ovulasi dalam ± 6 jam.
Pelepasan berkelanjutan jangka panjang: Sucromote Equine ® yang disetujui FDA (mengandung 4,7mg deserelin asetat) dapat mempertahankan konsentrasi obat darah efektif selama 28 hari dan secara signifikan meningkatkan tingkat keberhasilan inseminasi buatan. Misalnya, sebuah penelitian yang dilakukan oleh University of Kentucky di Amerika Serikat menunjukkan bahwa setelah menggunakan implan ini, tingkat kehamilan kuda betina meningkat dari 65% menjadi 82%, dan tingkat kematian embrio menurun sebesar 40%.
Aplikasi klinis: Cocok untuk mengoptimalkan siklus pembiakan kuda kompetitif, melindungi ras kuda langka, dan meningkatkan efisiensi-peternakan pembibitan skala besar.
2. Pengobatan penyakit reproduksi anjing
Menampilkan nilai ganda dalam pengobatan anjing:
Alternatif pengebirian kimia: Implan Suprelorin ® (mengandung 4,7mg atau 9,4mg zat ini) mencapai keadaan bebas testosteron selama 6-12 bulan dengan terus menghambat sekresi testosteron, menggantikan pengebirian bedah tradisional. Keunggulannya antara lain:
Non invasif: Hindari komplikasi bedah seperti pendarahan dan infeksi, dan persingkat waktu pemulihan pasca operasi hingga 24 jam.
Regulasi perilaku: Mengurangi perilaku agresif (peristiwa konflik berkurang 70-80%), perilaku menandai wilayah (frekuensi menandai urin menurun 65%), dan dorongan seksual (tingkat hilangnya perilaku menyebrang 92%).
Manajemen kesehatan: mengurangi risiko hiperplasia prostat (angka kejadian menurun dari 35% menjadi 8%), namun perlu diperhatikan bahwa penggunaan jangka panjang dapat meningkatkan risiko osteoporosis (kepadatan tulang menurun sebesar 5-10%).
Pengobatan hiperplasia prostat jinak (BPH): Dengan menghambat sekresi testosteron, mengurangi volume prostat (rata-rata pengurangan 40%), dan mengurangi kesulitan buang air kecil (meningkatkan laju aliran urin sebesar 30%). Pedoman American Veterinary Association merekomendasikannya sebagai-pengobatan lini pertama untuk BPH pada anjing lanjut usia.
3. Pengelolaan perilaku primata
Di kebun binatang dan lembaga penelitian, digunakan untuk mengendalikan perilaku agresif pada primata:
Kasus: Sebuah studi pada Hyrax (primata kecil) menunjukkan bahwa implantasi Deserelin asetat 4,7 mg secara subkutan mengurangi agresi kelompok sebesar 85% dan sengketa wilayah sebesar 90%, sehingga secara signifikan meningkatkan kesejahteraan hewan.
Mekanisme: Dengan menurunkan kadar testosteron (konsentrasi serum dari 5,2ng/mL menjadi 0,3ng/mL), kesadaran teritorial dan perilaku kompetitif hewan jantan terhambat.
4. Penatalaksanaan kehamilan-berisiko tinggi
Pada hewan ternak seperti sapi dan domba, menstabilkan kebuntingan dengan mengatur kadar LH/FSH:
Cara kerja: Menghambat degenerasi dini korpus luteum, menjaga sekresi progesteron (meningkatkan konsentrasi progesteron serum sebesar 25%Deslorelin asetat), dan mengurangi tingkat keguguran (menurun dari 15% menjadi 5%).
Skenario penerapan: Cocok untuk-kasus kehamilan ganda yang berisiko tinggi, lingkungan rahim yang tidak normal, atau insufisiensi luteal.
Uji klinis fase III untuk kanker prostat
Ini telah dikembangkan untuk pengobatan kanker prostat, dan mekanisme intinya adalah:
Penghambatan hormon: Dengan terus menerus menstimulasi reseptor hipofisis untuk melakukan desensitisasi, sekresi LH/FSH pada akhirnya terhambat, sehingga menurunkan kadar testosteron ke tingkat pengebirian (<0.5ng/mL) and blocking androgen dependent tumor growth.
Data uji klinis:
Khasiat: Dibandingkan dengan leuprorelin, deserelin asetat sama efektifnya dalam mengurangi kadar PSA (antigen spesifik prostat), namun "efek flare" awal (peningkatan sementara LH/FSH) lebih signifikan (peningkatan puncak LH sebesar 30%), memerlukan kombinasi obat anti androgen untuk mencegah krisis nyeri tulang.
Keamanan: Efek samping yang umum termasuk rasa panas (65%), penurunan kepadatan tulang (8% dari tingkat pengeroposan tulang setelah pengobatan 3 tahun), dan perubahan suasana hati (40%), namun kejadian efek samping yang serius (seperti trombosis dan diabetes) lebih rendah dibandingkan kemoterapi tradisional.
Situasi saat ini: Meskipun uji klinis fase III telah menunjukkan kemanjuran, karena penyesuaian strategi pasar, pengembangan indikasi untuk manusia telah ditangguhkan dan saat ini terbatas pada penggunaan hewan saja.
2. Pengobatan eksplorasi untuk pubertas dini
Sebelumnya dipelajari untuk intervensi pada pubertas dini pada anak:
Mekanisme kerja: Dengan menghambat aksis gonad hipofisis hipotalamus, pematangan tulang tertunda (perkembangan usia tulang melambat sebesar 50%), dan prediksi tinggi akhir ditingkatkan (rata-rata peningkatan 3-5cm).
Kasus sejarah: Tim Comite PhD di Universitas Yale (1981) melaporkan bahwa setelah 6 bulan pengobatan, kadar LH dari 8 anak dengan pubertas dini idiopatik menurun dari 12,5mIU/mL menjadi 1,2mIU/mL, dan perkembangan payudara mengalami stagnasi.
Namun,-tindak lanjut-jangka panjang menunjukkan bahwa beberapa kasus berisiko terkena sindrom metabolik (BMI meningkat sebesar 15%).
3. Indikasi potensial lainnya
Endometriosis: Dengan menghambat fungsi ovarium, mengurangi produksi estrogen, menghilangkan rasa sakit (skor nyeri menurun sebesar 40%) dan perkembangan lesi (volume lesi berkurang sebesar 30%), namun dikombinasikan dengan progesteron untuk mengurangi risiko pengeroposan tulang.
Sindrom ovarium polikistik (PCOS): Mengatur rasio LH/FSH (dari 2,5:1 menjadi 1,2:1) dan meningkatkan fungsi ovulasi (meningkatkan laju ovulasi sebesar 50%), namun-data keamanan jangka panjang masih kurang.
Fibroid uterus: Mengurangi volume fibroid sebesar 25-35%, memperbaiki gejala aliran menstruasi yang berlebihan (meningkatkan hemoglobin sebesar 1,5g/dL), namun hati-hati terhadap kembalinya fibroid setelah penghentian pengobatan (tingkat kekambuhan 30%).
Bidang penelitian: Alat untuk penelitian dasar dan pengembangan obat
1. Penelitian Biologi Reproduksi
Deserelin asetat, sebagai agonis reseptor GnRH, banyak digunakan untuk:
Regulasi Fungsi Hipofisis: Menyelidiki Mekanisme Umpan Balik Sekresi LH/FSH dan Mengungkap Pengaruh Frekuensi Nadi GnRH pada Sumbu Reproduksi.
Model perkembangan gonad: Dengan membuat model hewan, jelajahi-efek regulasi jangka panjang hormon seks pada tulang, metabolisme, dan perilaku.
2. Platform skrining narkoba
Sifatnya yang memiliki afinitas tinggi dan{0}}tahan lama menjadikannya:
Pengembangan antagonis reseptor GnRH: Sebagai kontrol positif, evaluasi efisiensi penghambatan antagonis baru (seperti tingkat penghambatan 95% sekresi LH oleh Ganerec).
Optimalisasi formulasi pelepasan berkelanjutan: Membandingkan efek pembawa polimer yang berbeda (seperti PLGA, PVA) pada kinetika pelepasan obat untuk memandu desain implan baru.
Deslorelin Asetatadalah agonis super gonadotropin-releasing hormone (GnRH) sintetik, yang mekanisme kerjanya mencapai pengaturan ganda fungsi reproduksi dengan secara tepat mengatur sumbu gonad hipofisis hipotalamus (sumbu HPG). Analisis berikut akan dilakukan dari empat tingkatan: aksi molekuler, regulasi hipofisis, penghambatan hormon seks, dan mekanisme aplikasi klinis:
Struktur molekulnya dioptimalkan berdasarkan GnRH alami (dekapeptida), sehingga menghasilkan efek yang-tahan lama dan kuat melalui modifikasi utama berikut:
Mengganti glisin ke-6 dengan asam amino D-:
Meningkatkan ketahanan terhadap peptidase dan memperpanjang waktu paruh-dalam tubuh hingga beberapa jam (GnRH alami hanya membutuhkan waktu 2-4 menit).
Glisin ke-10 diperluas menjadi etilamid:
Ini meningkatkan afinitas pengikatan dengan reseptor GnRH hipofisis dan meningkatkan aktivitas biologis 50-100 kali lipat dibandingkan dengan hormon alami.
Bentuk asetat:
Meningkatkan kelarutan peptida dalam air, memfasilitasi pengembangan formulasi (seperti suntikan, implan).
Cara tindakan intinya adalah "stimulasi awal+penghambatan-jangka panjang":
Efek flare awal: Dalam waktu 24-48 jam setelah pengobatan, ikatan kompetitif dengan reseptor GnRH di kelenjar hipofisis anterior secara singkat merangsang sekresi hormon luteinizing (LH) dan hormon perangsang folikel (FSH), yang menyebabkan peningkatan kadar hormon seks (testosteron, estrogen) secara tiba-tiba.
Efek penghambatan berkelanjutan: Setelah pengobatan jangka panjang-, desensitisasi reseptor menyebabkan blokade total sekresi LH/FSH, dan kadar hormon seks turun ke tingkat pengebirian (testosteron<0.5 ng/mL, estrogen<20 pg/mL).
Regulasi dicapai dengan mengganggu fungsi normal reseptor GnRH hipofisis:
Saturasi reseptor dan endositosis:
Setelah obat berikatan dengan reseptor, obat memasuki sel melalui endositosis yang dimediasi clathrin, membentuk kompleks endosom yang menyebabkan penurunan jumlah reseptor pada permukaan sel.
Blokade jalur sinyal:
Kompleks reseptor obat di endosom tidak dapat mengaktifkan jalur sinyal berpasangan protein G hilir (seperti fosfolipase C dan protein kinase C), sehingga menghambat ekspresi gen terkait sintesis LH/FSH (seperti gen subunit -).
Penghambatan regenerasi reseptor:
Pengobatan jangka panjang menyebabkan penurunan laju sintesis reseptor di sel hipofisis, yang selanjutnya memperburuk desensitisasi reseptor.
Melalui penghambatan kaskade sumbu gonad hipofisis, Deserelin Acetate mencapai efek berikut:
Sistem reproduksi wanita:
Penghambatan LH/FSH: menghambat perkembangan folikel ovarium dan sintesis estrogen, menurunkan kadar estradiol serum (E ₂) ke tingkat pascamenopause (<20 pg/mL) within 21 days after medication.
Signifikansi klinis: Dalam pengobatan kanker payudara, melalui pengebirian ovarium yang diinduksi obat, pertumbuhan tumor reseptor hormon positif (HR+) terhambat. Penelitian di Tiongkok menunjukkan bahwa tingkat kepatuhan E ₂ mencapai 99,1% setelah 12 minggu penggunaan bentuk sediaan 10,8mg.
Sistem reproduksi pria:
Penghambatan testosteron: menghambat sintesis testosteron di sel interstisial testis, menyebabkan kadar testosteron serum menurun hingga tingkat pengebirian (<0.5 ng/mL) within 21 days after medication.
Signifikansi klinis: Dalam pengobatan kanker prostat, kekurangan androgen (ADT) menginduksi apoptosis sel tumor, mengurangi nyeri tulang dan gejala penyumbatan saluran kemih.
Mekanisme kerja Deserelin Asetat menunjukkan manifestasi yang berbeda dalam indikasi berbeda:
Di bidang kedokteran hewan:
Sinkronisasi ovulasi pada kuda:
Mendorong pematangan folikel melalui efek flare, dikombinasikan dengan implan-pelepasan lambat-yang bekerja lama (seperti Succomate Equine) ®) Mempertahankan konsentrasi obat dalam darah selama 28 hari untuk meningkatkan tingkat keberhasilan inseminasi buatan.
Kebiri kimia pada anjing:
Implan Suprelorin ® mencapai keadaan bebas testosteron dalam 6-12 bulan dengan terus menghambat sekresi testosteron, menggantikan pengebirian bedah tradisional dan mengurangi perilaku agresif (mengurangi kejadian konflik hingga 70-80%).
Eksplorasi Pengobatan Manusia:
Pubertas dini:
Dengan menghambat aksis gonad hipofisis hipotalamus, menunda pematangan tulang (memperlambat perkembangan usia tulang hingga 50%), meningkatkan prediksi tinggi akhir (meningkat rata-rata 3-5 cm), namun dikombinasikan dengan obat anti androgen untuk mencegah krisis nyeri tulang akibat efek flare awal.
Endometriosis:
Dengan menghambat fungsi ovarium,Deslorelin asetatmengurangi produksi estrogen, menghilangkan rasa sakit (penurunan skor nyeri sebesar 40%) dan perkembangan lesi (pengurangan volume lesi sebesar 30%), namun kehati-hatian harus dilakukan terkait risiko pengeroposan tulang (penurunan kepadatan tulang sebesar 5-10% per tahun).
Tag populer: deslorelin asetat, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual