Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. adalah salah satu produsen dan pemasok siklosporin a cas 59865-13-3 yang paling berpengalaman di Cina. Selamat datang di grosir siklosporin a cas 59865-13-3 berkualitas tinggi untuk dijual di sini dari pabrik kami. Pelayanan yang baik dan harga yang wajar tersedia.
Siklosporin Aadalah bubuk kristal putih atau agak kuning. Biasanya dalam bentuk granular atau kristal amorf. Berat molekul relatif adalah sekitar 1202,6 g/mol, CAS 59865-13-3, dan rumus molekulnya adalah C62H111N11O12. Larut dalam pelarut organik, dengan kelarutan rendah dalam air. Ia memiliki kelarutan tinggi dalam etanol, Dimetil sulfoksida, etil asetat, metanol dan metana klorida. Kelarutan dipengaruhi oleh nilai pH. Dalam kondisi asam, kelarutannya lebih rendah, sedangkan dalam kondisi basa, kelarutannya meningkat. Ini adalah senyawa kiral dengan aktivitas optik. Rotasi spesifiknya adalah dari+44 derajat hingga+60 derajat (berdasarkan 20 derajat C, panjang gelombang 589 nm, dan etanol). Ini adalah senyawa yang relatif stabil, tetapi dapat terurai pada kondisi cahaya, suhu tinggi, dan oksidasi. Untuk menjaga stabilitas kimianya, perlu untuk menghindari lingkungan yang terang dan bersuhu tinggi selama penyimpanan. Ini adalah obat imunosupresif penting dengan aplikasi klinis yang luas. Ini menghambat sistem kekebalan tubuh dan digunakan untuk mencegah penolakan transplantasi organ, mengobati penyakit autoimun dan tujuan medis lainnya.
|
|
|
|
Rumus Kimia |
C62H111N11O12 |
|
Massa Tepat |
1202 |
|
Berat Molekul |
1203 |
|
m/z |
1202 (100.0%), 1203 (67.1%), 1204 (22.1%), 1203 (4.1%), 1205 (4.0%), 1204 (2.7%), 1204 (2.5%), 1205 (1.7%), 1203 (1.3%) |
|
Analisis Unsur |
C, 61.92; H, 9.30; N, 12.81; O, 15.96 |
Siklosporin Aadalah obat imunosupresif yang penting dan memiliki aplikasi klinis yang luas. Ini menghambat sistem kekebalan tubuh dan digunakan untuk mencegah penolakan transplantasi organ, mengobati penyakit autoimun dan tujuan medis lainnya.
1. Penolakan Transplantasi Organ: ini adalah salah satu obat imunosupresif yang paling umum digunakan dan banyak digunakan untuk mencegah dan mengobati penolakan setelah transplantasi organ. Ini mengurangi serangan sistem kekebalan dengan menghambat aktivitas limfosit T dan mengganggu sinyal sel kekebalan, sehingga meningkatkan tingkat kelangsungan hidup organ.
2. Pengobatan penyakit autoimun: juga digunakan untuk mengobati berbagai penyakit autoimun, seperti Artritis reumatoid, lupus eritematosus sistemik, psoriasis, dll. Mengurangi peradangan dan respons imun dengan menghambat aktivasi sistem kekebalan yang berlebihan, sehingga mengurangi penyakit autoimun.
3. Pengobatan penyakit kulit: telah menunjukkan kemanjuran yang signifikan dalam mengobati penyakit kulit tertentu yang parah. Misalnya digunakan untuk mengobati psoriasis, eksim membandel, pustulosis, dan lain sebagainya. Ini memperbaiki gejala kulit dengan menghambat aktivitas sistem kekebalan tubuh, mengurangi peradangan dan proliferasi sel kekebalan yang tidak normal.
4. Pengobatan penyakit mata: Ia juga mempunyai aplikasi penting dalam bidang oftalmologi. Ini digunakan untuk mengobati penyakit radang mata seperti sindrom mata kering. Dapat meringankan respon inflamasi jaringan mata, meningkatkan sekresi air mata, dan meningkatkan kelembapan permukaan mata.
5. Pengobatan penyakit ginjal: Ia juga mempunyai kegunaan tertentu dalam pengobatan penyakit ginjal. Ini digunakan untuk mengobati penyakit ginjal yang berhubungan dengan kekebalan seperti glomerulonefritis primer dan nefropati IgA. Hal ini dapat meringankan respon peradangan ginjal dan menghambat serangan sistem kekebalan pada ginjal, sehingga memperlambat perkembangan penyakit.
6. Kegunaan lain: Selain kegunaan utama di atas, juga telah diteliti untuk mengobati penyakit lain, seperti penyakit Behcet, sklerosis sistemik, fibrosis paru, dll.
Perlu dicatat bahwa ini adalah obat imunosupresif yang kuat, yang memerlukan kontrol dosis yang ketat dan pemantauan status kekebalan pasien. Hal ini dapat menyebabkan serangkaian efek samping, seperti disfungsi ginjal, hipertensi, disfungsi hati, peningkatan risiko infeksi, dll. Oleh karena itu, saat menggunakanSiklosporin A, ini harus dilakukan di bawah bimbingan dokter klinis dan diuji serta dipantau secara teratur.
Sintesis totalnya dapat ditelusuri kembali ke tahun 1982, ketika KC Nicolaou dkk. pertama kali melaporkan rute sintesis Totalnya. Sintesis ini melibatkan lebih dari 60 langkah kimia dan memerlukan lusinan zat antara untuk menyelesaikannya. Saya akan memperkenalkan secara singkat beberapa strategi sintesis utama. Sintesis Total terutama mencakup langkah-langkah berikut:
Aktivasi ikatan:
Metode ini menggunakan reagen seperti Sulfuril klorida atau Tembaga(I) bromida untuk mengikat koenzim A dengan merkaptopropionat untuk membentuk merkapto Propionil-CoA.
Persiapan turunan prolin spesifik:
Mercapto Propionyl-CoA diubah menjadi turunan prolin spesifik melalui serangkaian reaksi konversi, seperti substitusi, alkilasi, dll.
Reaksi siklisasi:
Menggunakan adisi Michael, oksidasi reagen Jones, dan reaksi siklisasi lainnya, membentuk struktur siklik Siklosporin.
Modifikasi rantai samping:
Rantai samping Siklosporin dimodifikasi melalui reaksi seperti substitusi dan hidrolisis untuk memperoleh produk senyawa target.
Meskipun ini hanya gambaran singkat, Anda dapat memperoleh informasi lebih rinci dengan membaca literatur yang relevan. Harap dicatat bahwa sintesisSiklosporin Aadalah tugas kompleks dan menantang yang perlu dilakukan dalam kondisi laboratorium profesional dan dioperasikan oleh ahli kimia sintetik atau peneliti profesional.
Siklosporin A(Ciclosporin A) adalah senyawa peptida siklik alami. Rumus molekulnya adalah C62H111N11O12, dan berat molekul relatifnya sekitar 1202,61 g/mol.
Struktur molekulnya memiliki kerangka peptida siklik yang kompleks, dan mengandung banyak residu asam amino (D-Ala, D-Leu, Gly, D-MeLeu, D-Val, L-Val, L-Thr, L-Ala, L-Hyp, L-Leu) dan asam amino non protein N-metilakrilamida (N-MeAla).
Struktur produk menentukan aktivitas biologisnya dalam sistem kekebalan tubuh. Ini menghambat aktivasi limfosit T dengan mengikat protein di dalam sel kekebalan, sehingga memberikan efek imunosupresif. Karena sifat imunosupresif dan anti-inflamasinya, obat ini banyak digunakan dalam terapi imunosupresif setelah transplantasi organ, pengobatan penyakit autoimun, dan pengobatan beberapa penyakit kulit inflamasi.
Nama Ciclosporin A mengacu pada struktur molekul dan sumbernya:
Istilah 'siklosporin' mengacu pada jenis peptida siklik yang termasuk dalam golongan senyawa ini. Peptida siklik adalah struktur melingkar yang dibentuk oleh residu asam amino, biasanya dihubungkan oleh ikatan peptida antara gugus amino dan karboksil. Dan 'A' mewakili anggota pertama yang ditemukan dari senyawa jenis ini.
Nama spesifik "Siklosporin" adalah untuk membedakannya dari turunan Ciclosporin lainnya, seperti Siklosporin B, Siklosporin C, dll. Turunan ini memiliki perbedaan struktural, namun semuanya memiliki sifat farmakologis yang mirip dengan produk.
Ini pertama kali diisolasi dari jamur (Tolypocladium inflatum). Ini adalah produk Alami. Oleh karena itu, 'Siklosporin' juga menyiratkan sumber alaminya.
Secara keseluruhan, nama 'It' mencerminkan struktur peptida siklik, identitas, dan asal alami senyawa tersebut. Metode penamaan ini umum dilakukan dalam bidang kimia dan bertujuan untuk memberikan informasi tentang struktur dan karakteristik senyawa.
Mekanisme Inti dan Nilai Klinis Meletakkan Landasan Pembangunan
Siklosporin A (CsA), sebagai imunosupresan polipeptida siklik alami, membentuk kompleks dengan protein pengikat siklosporin intraseluler (Cyp) untuk secara spesifik menghambat aktivitas kalsineurin, menghalangi jalur sinyal utama (seperti defosforilasi NFAT) untuk aktivasi sel T. Hal ini mengakibatkan penghambatan transkripsi sitokin (seperti IL-2) dan mencapai imunosupresi yang tepat. Mekanisme ini menjadikannya "obat tonggak sejarah" di bidang transplantasi organ, yang secara signifikan meningkatkan tingkat kelangsungan hidup satu tahun organ seperti ginjal, hati, dan jantung hingga lebih dari 80%, sekaligus mengurangi kejadian penolakan akut hingga di bawah 20%. Penghambatan selektif sel T pembantu (Th) tanpa mempengaruhi penghambatan sel T (Ts) mengurangi risiko penekanan sumsum tulang yang terkait dengan imunosupresan tradisional, dan keunggulan keamanan klinisnya sangat menonjol.
Perluasan Berkelanjutan pada Area Aplikasi Klinis Saat Ini
Transplantasi Organ:Sebagai obat-anti-penolakan lini pertama, CsA sangat diperlukan dalam transplantasi organ padat. Permintaan global untuk transplantasi organ meningkat sekitar 5% setiap tahunnya, dan CsA semakin mengurangi efek samping seperti nefrotoksisitas melalui optimalisasi bentuk sediaan (seperti sediaan mikroemulsi) dan rejimen pengobatan gabungan (seperti kombinasi dengan mikofenolat mofetil), sehingga memperkuat posisi pasarnya.
Penyakit Autoimun:Pada penyakit seperti rheumatoid arthritis dan systemic lupus erythematosus (SLE), CsA menunjukkan kemanjuran yang unik dengan mengatur keseimbangan Th1/Th2 dan menghambat aktivasi sel B. Misalnya, dalam pengobatan SLE, CsA dapat mengurangi proteinuria lebih dari 50% dan tetap efektif pada pasien yang tidak toleran terhadap obat tradisional.
Bidang Dermatologi:CsA adalah-obat pengobatan lini pertama untuk psoriasis berat (seperti tipe eritroderma dan pustular umum), dan dengan dosis 2,5-5 mg/kg/hari, obat ini dapat mengendalikan kondisi tersebut dalam waktu 2-4 minggu, dan jika dikombinasikan dengan obat biologis (seperti inhibitor TNF-), obat ini dapat mengurangi angka kekambuhan.
Potensi Terobosan di Area Aplikasi yang Sedang Berkembang
Kedokteran Reproduksi
CsA memulihkan bias imun tipe Th2-pada antarmuka ibu-janin dan menginduksi proliferasi sel T regulator (Treg), sehingga memberikan strategi pengobatan baru untuk keguguran berulang. Uji klinis menunjukkan bahwa CsA dapat meningkatkan angka kelahiran hidup pada pasien dengan keguguran berulang yang tidak diketahui penyebabnya dari 30% menjadi 60%.
Perlindungan Kardiovaskular
Dalam model cedera reperfusi iskemia miokard, CsA menghambat pembukaan pori transisi permeabilitas mitokondria (mPTP), sehingga mengurangi area infark miokard sebesar 40%. Ini dapat dikembangkan sebagai obat tambahan untuk operasi jantung di masa depan.
Regulasi Kekebalan Tumor
CsA meningkatkan sensitivitas kemoterapi dengan menghambat fungsi Treg dan menunjukkan efek anti-tumor yang sinergis pada tumor padat seperti kanker prostat dan melanoma, memberikan opsi baru bagi pasien yang resisten terhadap terapi imun.
Arah Masa Depan Didorong oleh Inovasi Teknologi
Pengembangan Formulasi Obat Baru
Teknologi nanokristal meningkatkan bioavailabilitas CsA hingga 2-3 kali lipat dari formulasi tradisional dan mengurangi frekuensi pemberian (dari dua kali sehari menjadi sekali seminggu), sehingga meningkatkan kepatuhan pasien.
Obat yang Dioptimalkan Secara Struktural
Turunan non-imunosupresif (seperti NIM811) yang dikembangkan berdasarkan kerangka kerja CsA mempertahankan efek penghambatan mPTP sekaligus menghilangkan imunotoksisitas dan telah memasuki uji klinis fase II untuk perlindungan miokard.
Terapi Kombinasi Inovatif
Terapi kombinasi CsA dengan agen imunomodulator baru seperti penghambat JAK dan antibodi PD-1 sedang dieksplorasi, yang diharapkan dapat mengatasi hambatan kemanjuran obat tunggal.
Tantangan dan Penanggulangannya
Pengelolaan Toksisitas-jangka panjang
Melalui pemantauan konsentrasi obat dalam darah (TDM) dan regimen dosis individual, kejadian nefrotoksisitas dapat dikurangi dari 30% menjadi di bawah 10%.
Masalah Resistensi Obat
Mengembangkan penghambat jalur sinyal imunosupresif yang-tidak bergantung pada-kalsium (seperti penghambat mTOR) sebagai alternatif.
Pengendalian Biaya
Peluncuran obat-obatan biosimilar telah menurunkan harga CsA sebesar 60%, sehingga secara signifikan memperluas aksesibilitasnya di negara-negara berkembang.
Penemuan Cyclosporin A menandai momen penting dalam imunologi, memungkinkan keberhasilan yang belum pernah terjadi sebelumnya dalam transplantasi organ dan terapi autoimun. Terlepas dari risiko nefrotoksik dan onkogenik, CsA tetap menjadi alat yang penting, dengan penelitian yang sedang berlangsung berfokus pada peningkatan keamanan, perluasan indikasi, dan pemanfaatan biosimilar untuk meningkatkan akses global. Seiring berkembangnya pengobatan yang dipersonalisasi dan sistem penyampaian baru, warisan CsA sebagai pionir imunosupresan akan bertahan, membentuk masa depan pengelolaan penyakit yang dimediasi imun-selama beberapa dekade mendatang.
Tag populer: siklosporin a cas 59865-13-3, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual