Bubuk noopept

Bubuk noopept, ini adalah turunan siklik glisin prolin dipeptida yang dikembangkan oleh Rusia, dengan formula molekul C17H22N2O4, nomor CAS 157115-85-0, dan berat molekul 318,37. Struktur molekulnya mengandung gugus fungsi phenylacetyl dan etil ester. Prolin dikombinasikan dengan fenilasetil klorida melalui reaksi asilasi, dan produk akhir dimurnikan dengan kromatografi kolom. Titik leleh zat ini adalah 98-102 derajat, dan rentan terhadap hidrolisis dan kegagalan dalam kondisi asam. Perlu disimpan pada derajat -20 untuk menjaga stabilitas. Dalam hal perlindungan saraf, noopept meningkatkan kemampuan kelangsungan hidup sel induk saraf melalui mekanisme overekspresi BDNF yang dimediasi IL-6. Pada saat yang sama, sebagai antagonis saluran kalsium, ia mengurangi cedera eksitotoksik yang diinduksi glutamat dan memiliki efek perlindungan yang signifikan pada keadaan patologis seperti cedera otak traumatis, iskemia, dan hipoksia. Pada tingkat regulasi neurotransmitter, ia dapat mempromosikan pelepasan asetilkolin dan secara negatif mengatur aktivitas reseptor NMDA, meningkatkan pembelajaran dan memori sambil menghindari apoptosis neuronal yang disebabkan oleh kelebihan kalsium. Selain itu, dapat merangsang ekspresi NGF dan BDNF, mempromosikan pertumbuhan neurit dan plastisitas sinaptik, dan mengurangi kandungan produk peroksidasi lipid MDA dengan meningkatkan aktivitas SOD, membangun sistem pertahanan antioksidan.

 

Produk kami

 

Informasi tambahan senyawa kimia:

 

Produk kami

 

Bubuk noopept

Tablet Noopept

Kapsul noopept

NOOPEPT +. CoA

NOOPEPT (Nama Kimia: N-phenylacetyl-L-prolylglycine ethyl ester) adalah obat yang mempromosikan kecerdasan yang disintesis secara artifisial, dan sifat kimianya dapat secara sistematis dijelaskan dari empat dimensi: struktur molekul, sifat fisik, reaktivitas kimia, dan aktivitas biologis.

Karakteristik struktural molekuler

 

Strukturnya terdiri dari tiga bagian:
Phenylacetyl: Memberikan hidrofobisitas dan aromatik, dan dapat meningkatkan penetrasi penghalang darah -otak melalui interaksi π - π.
Residu L-Proline: membentuk struktur cincin lima yang dimuat, membatasi kebebasan konformasi molekuler dan meningkatkan stabilitas metabolisme.
Kelompok ester etil glisin: sebagai struktur ester, ia mudah dihidrolisis oleh esterase dalam tubuh menjadi glisin dan etanol, saat melepaskan fragmen aktif.
Struktur ini dirancang berdasarkan turunan neuropeptida endogen glikin siklik neuropeptida, yang meningkatkan promosi ekspresi faktor neurotrofik yang diturunkan dari otak (BDNF) melalui modifikasi fenilasetil.

Sifat fisik dan kimia

 

Penampilan dan Kondisi: Padatan kristal putih dengan kisaran titik lebur 94-102 derajat, menunjukkan kemurnian tinggi dan struktur kristal yang stabil.
Kelarutan:
Larutkan dalam pelarut organik seperti kloroform, etanol, DMSO, dll., Dengan kelarutan 20-25 mg/mL dalam DMSO.
Sedikit larut dalam air, menunjukkan bahwa kelarutan airnya mungkin rendah, dan bioavailabilitasnya perlu ditingkatkan melalui teknologi formulasi.
Stabilitas basa asam: Dalam kondisi asam (seperti jus lambung), rentan terhadap hidrolisis dan kegagalan, menghasilkan asam fenilasetat dan ester etil prolil glisin. Oleh karena itu, perlu disimpan dalam sistem buffer dengan pH 6-8.
Stabilitas termal: Titik didih yang diprediksi adalah 547,3 ± 50,0 derajat, tetapi dapat terurai pada suhu tinggi dan membutuhkan penyimpanan suhu rendah (-20 derajat dapat disimpan selama 3 tahun).

Reaktivitas kimia

 

Reaksi hidrolisis:
Hidrolisis ester: Di bawah aksi esterase dalam tubuh, gugus etil ester glisin mudah dihidrolisis menjadi glisin dan etanol, yang merupakan salah satu jalur metabolisme utama.
Hidrolisis ikatan amida: Di bawah asam yang kuat atau kondisi basa yang kuat, ikatan amida antara prolin dan glisin dapat pecah, menghasilkan fenilasetilprolprolin dan glisin.
Reaksi Redoks:
Cincin benzena dalam molekul dapat berpartisipasi dalam reaksi oksidasi untuk menghasilkan perantara kuinon, tetapi produk oksidasi spesifik belum dilaporkan.
Dalam percobaan pemulungan radikal bebas, noopept dapat menghambat akumulasi radikal bebas dalam neuron yang diinduksi oleh h ₂ o ₂ atau feso ₄, yang menunjukkan bahwa ia dapat melindungi sel -sel saraf melalui mekanisme antioksidan.
Reaksi fotokimia: Tidak ada laporan yang jelas tentang reaksi fotokatalitik, tetapi penyimpanan harus dihindari dari cahaya untuk mencegah potensi degradasi.

Aktivitas biologis dan farmakokinetik

 

Mempromosikan kecerdasan dan perlindungan saraf:
Ekspresi BDNF yang dimediasi oleh IL-6 mempromosikan diferensiasi sel induk saraf dan plastisitas sinaptik, meningkatkan memori spasial (uji labirin air Morris menunjukkan peningkatan yang signifikan dalam tingkat retensi memori pada tikus).
Menghambat pembentukan struktur fibrillar protein amiloid (25-35) dapat memiliki efek terapeutik potensial pada penyakit Alzheimer.
Mekanisme antioksidan:
Eksperimen in vitro telah menunjukkan bahwa noopept dapat secara signifikan mengurangi tingkat kematian neuron setelah pengobatan H ₂ O ₂ (IC ₅₀ =1.21 ± 0,07 μ m) dan menghambat kerusakan peroksidasi lipid.
Parameter farmakokinetik:
Bioavailabilitas oral belum dilaporkan dengan jelas, tetapi metabolit aktif dapat dideteksi dalam jaringan otak dalam waktu 1 jam setelah injeksi intraperitoneal dalam percobaan hewan.
Metabolit dapat termasuk sikloprolinilglikin (neuropeptida endogen), lebih lanjut mendukung efek neuroprotektifnya.

Bubuk noopept(Nama kimia: N-phenylacetyl-L-prolylglycine ethyl ester) adalah obat kecerdasan sintetis yang dikembangkan di Rusia, milik turunan dipeptida prolin prolin siklik. Struktur molekulnya meliputi fenilasetil, residu L-prolin, dan gugus ester etil glisin, dengan berat molekul 318,37 g/mol. Saat ini, metode sintesis noopept terutama dibagi menjadi dua kategori: metode sintesis multi-langkah klasik dan metode peningkatan proses yang dioptimalkan. Berikut ini adalah analisis sistematis dari perspektif prinsip -prinsip reaksi, langkah -langkah kunci, kesulitan teknis, dan aplikasi industri.

Rute sintetis klasik dimulai dengan L-proline dan benzoil klorida, dan membangun molekul target melalui tiga langkah asilasi, kondensasi, dan reaksi esterifikasi. Metode ini memiliki langkah-langkah yang jelas, tetapi kontrol yang ketat terhadap kondisi reaksi diperlukan untuk menghindari pembuatan produk sampingan.

Menanggapi kekurangan metode klasik, para peneliti telah mengembangkan berbagai proses yang ditingkatkan dalam beberapa tahun terakhir, dengan fokus mengoptimalkan langkah kondensasi dan sistem pelarut untuk mengurangi biaya produksi dan meningkatkan hasil produk.

Prinsip: Menggunakan radiasi gelombang mikro untuk menyediakan energi, molekul reaktan bertabrakan dengan cepat dalam medan elektromagnetik frekuensi tinggi, waktu reaksi yang lebih pendek.
Data Eksperimental:
Di bawah kondisi daya gelombang mikro 300W dan suhu 80 derajat, waktu reaksi dipersingkat dari 12 jam menjadi 20 menit.
Hasil meningkat dari 65% dalam metode klasik menjadi 82%, dan jumlah produk sampingan (seperti rasemat) yang dihasilkan menurun.
Potensi industrialisasi:
Diperlukan reaktor gelombang mikro khusus, yang memiliki biaya peralatan tinggi tetapi dapat secara signifikan mengurangi konsumsi energi dan biaya waktu, sehingga cocok untuk produksi produk bernilai tambah tinggi.
Sistem pelarut hijau: Mengganti pelarut organik tradisional
Latar Belakang: Pelarut tradisional seperti DMF dan DMSO beracun dan tidak memenuhi persyaratan kimia hijau.
Rencana Peningkatan:
Menggunakan 2-methyltetrahydrofuran (2-methf) bukan DMF: 2-METHF memiliki titik didih yang rendah (80 derajat), mudah dipulihkan, dan tidak memiliki efek penghambatan pada reaksi kondensasi.
Cairan ionik sebagai pelarut, seperti [BMIM] [BF4] (1-butil-3-methylimidazolium tetrafluoroborate), dapat didaur ulang lebih dari 5 kali dengan hasil stabil 78%.
Keuntungan Teknis:
Mengurangi emisi pelarut dan biaya perawatan lingkungan yang lebih rendah.
Cairan ionik dapat mengatur reaksi lingkungan mikro dan meningkatkan selektivitas reaksi.

Prinsip: Reaktan terus dipompa melalui reaktor microchannel untuk menyelesaikan reaksi di bawah suhu dan tekanan yang dikendalikan dengan tepat.
Kasus Eksperimental:
Reaksi kondensasi dilakukan dalam reaktor microchannel dengan waktu tinggal hanya 5 menit dan hasil 85%.
Penyesuaian waktu nyata dari parameter reaksi melalui sistem pemantauan online untuk memastikan stabilitas kualitas produk.
Pentingnya industrialisasi:
Hindari perbedaan batch dan meningkatkan konsistensi produksi.
Peralatan menempati area kecil dan cocok untuk renovasi dan peningkatan pabrik yang ada.

Tag populer: bubuk noopept, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, curah, untuk dijual