Arg34-GLP-1(7-37), dengan rumus molekul C151H228N42O47, memiliki berat molekul 3383,73. Molekul ini terdiri dari sejumlah besar atom karbon, hidrogen, nitrogen, dan oksigen, membentuk struktur rantai peptida yang kompleks. Dalam rantai peptida, atom nitrogen terutama terdapat pada gugus amino asam amino, sedangkan atom oksigen terutama terdapat pada gugus karboksil dan hidroksil. Atom-atom ini dihubungkan bersama melalui ikatan peptida, membentuk molekul peptida dengan konformasi spasial tertentu.
|
Tutup dan Gabus Botol yang Disesuaikan:
|
|
Arg34-GLP-1(7-37) COA
 |
||
| Sertifikat Analisis | ||
| Nama majemuk | Arg34-GLP-1(7-37) | |
| Nilai | Kelas farmasi | |
| Nomor CAS. | 204521-68-6 | |
| Kuantitas | 33g | |
| Standar kemasan | Tas PE + tas Al foil | |
| Pabrikan | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| nomor lot. | 202601090055 | |
| MFG | 9 Januari 2026 | |
| pengalaman | 8 Januari 2029 | |
| Struktur |
|
|
| Barang | Standar perusahaan | Hasil analisis |
| Penampilan | Bubuk putih atau hampir putih | Sesuai |
| Kadar air | Kurang dari atau sama dengan 5,0% | 0.37% |
| Kerugian pada pengeringan | Kurang dari atau sama dengan 1,0% | 0.21% |
| Logam Berat | Pb Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm | N.D. |
| Kurang dari atau sama dengan 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm | N.D. | |
| Cd Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm | N.D. | |
| Kemurnian (HPLC) | Lebih besar dari atau sama dengan 99,0% | 99.90% |
| Pengotor tunggal | <0.8% | 0.62% |
| Jumlah total mikroba | Kurang dari atau sama dengan 750cfu/g | 311 |
| E.Coli | Kurang dari atau sama dengan 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (menurut GC) | Kurang dari atau sama dengan 5000ppm | 725ppm |
| Penyimpanan | Simpan di tempat tertutup, gelap, dan kering di bawah 2-8 derajat | |
|
|
||
Arg34-GLP-1(7-37)adalah analog glukagon yang dimodifikasi secara khusus seperti peptida-1. Ia memainkan berbagai fungsi in vivo, terutama dalam pengobatan diabetes dan pengendalian berat badan menunjukkan nilai penerapan potensial. Biasanya muncul sebagai bubuk putih, dan kelarutannya dipengaruhi oleh faktor-faktor seperti jenis pelarut, nilai pH, dan suhu. Di bawah pelarut dan kondisi yang sesuai, ia dapat menunjukkan kelarutan yang baik. Memiliki koefisien kepunahan tertentu merupakan parameter penting dari sifat optiknya. Koefisien kepunahan terkait dengan faktor-faktor seperti konsentrasi peptida, jenis pelarut, dan panjang gelombang. Dengan mengukur koefisien kepunahan, konsentrasinya dalam larutan dapat dihitung secara tidak langsung, dan aktivitas biologis atau kemanjurannya dapat dievaluasi. Merupakan sejenis molekul polipeptida dengan aktivitas biologis spesifik yang memiliki potensi nilai penerapan dalam bidang kedokteran, khususnya dalam pengobatan diabetes. Dengan berikatan dengan reseptor glukagon, jalur sinyal yang relevan dapat diaktifkan untuk mengatur metabolisme glukosa dan sekresi insulin.
1. Meningkatkan produksi dan sekresi insulin
Sebagai sejenis hormon insulin usus, salah satu fungsinya yang paling penting adalah meningkatkan produksi dan sekresi insulin. Ketika kadar gula darah meningkat, ia berikatan dengan reseptor glukagon, mengaktifkan adenilat siklase dan meningkatkan konsentrasi CAMP intraseluler, sehingga meningkatkan sekresi insulin yang distimulasi glukosa. Efek peningkatan insulin ini bergantung pada glukosa, yaitu ketika konsentrasi glukosa ekstraseluler mencapai nilai tertentu, secara efektif dapat meningkatkan sekresi insulin. Oleh karena itu berperan penting dalam mengontrol kadar gula darah, terutama cocok untuk pasien diabetes tipe 2 dewasa.
2. Penghambatan sintesis dan sekresi glukagon
Selain meningkatkan sekresi insulin, juga dapat menghambat sintesis dan sekresi glukagon. Glukagon adalah hormon yang meningkatkan gula darah, yang memiliki efek berlawanan dengan insulin. Dengan menghambat sekresi glukagon, membantu menjaga kestabilan kadar gula darah dan mencegah kerusakan tubuh akibat tinggi atau rendahnya kadar gula darah.
3. Menunda pengosongan lambung dan menghambat gerak peristaltik usus
Ia juga memiliki fungsi menunda pengosongan lambung dan menghambat gerak peristaltik usus. Dengan memperlambat laju pengosongan lambung, dapat menurunkan puncak gula darah postprandial dan membuat kadar gula darah lebih stabil. Sementara itu, menghambat gerak peristaltik usus juga membantu mengontrol makan, menurunkan berat badan, dan memiliki potensi terapeutik tertentu pada pasien obesitas.
4. Mengurangi risiko penyakit kardiovaskular
Penelitian menunjukkan bahwa hal ini juga dapat mengurangi risiko efek samping kardiovaskular pada pasien diabetes tipe 2 dengan penyakit kardiovaskular. Hal ini mungkin terkait dengan berbagai mekanisme seperti peningkatan kontrol gula darah dan resistensi insulin, serta penurunan lipid darah dan tekanan darah. Dengan meningkatkan berbagai aspek sistem kardiovaskular secara komprehensif, strategi pengobatan baru telah disediakan untuk pasien dengan penyakit kardiovaskular.
5. Mempengaruhi metabolisme jaringan
Ini dapat mengikat reseptor terkait seperti ginjal dan kulit, mempengaruhi metabolisme jaringan. Dengan berinteraksi dengan reseptor tersebut, dapat mengatur proses fisiologis seperti metabolisme energi, keseimbangan air, dan keseimbangan elektrolit, sehingga menjaga kestabilan lingkungan internal organisme.
6. Potensi pengobatan non diabetes
Selain pengobatan diabetes, mungkin juga memainkan peran terapeutik pada penyakit lain. Misalnya, obat ini mungkin memiliki efek terapeutik tertentu pada obesitas dan penyakit hati berlemak non-alkohol, gangguan neurologis, dan penyakit ginjal tertentu. Namun, penelitian lebih lanjut dan uji klinis diperlukan untuk memastikan nilai penerapan potensial ini.
Mengenai sintesisArg34-GLP-1(7-37), metode ini biasanya didasarkan pada prinsip biokimia dan biologi molekuler, dan sintesis peptida target yang efisien dicapai melalui cara teknis yang berbeda.
1. Teknologi rekombinasi gen
Teknologi rekombinasi gen adalah metode sintesis peptida target melalui manipulasi genetik dengan menggunakan informasi genetik dari organisme hidup. Dalam sintesisnya, teknologi rekombinasi gen dapat dicapai melalui langkah-langkah berikut:
Pertama, isolasi gen yang mengkode GLP-1 atau fragmen terkaitnya dari organisme atau garis sel yang sesuai. Kemudian, gen-gen ini dimasukkan ke dalam vektor ekspresi yang sesuai melalui teknologi kloning gen untuk ekspresi yang efisien dalam sel inang.
Sebelum ekspresi gen, gen dapat dimodifikasi dengan teknik seperti mutagenesis terarah untuk memasukkan residu asam amino yang diperlukan seperti Arg34. Dengan cara ini, ketika gen diekspresikan dalam sel inang, mereka dapat langsung menghasilkan fragmen GLP-1 dengan modifikasi tertentu.
Protein yang diekspresikan perlu melalui serangkaian langkah pemurnian untuk menghilangkan kotoran dan meningkatkan kemurnian. Ini biasanya mencakup teknik seperti lisis sel, sentrifugasi, dan kromatografi.
2. Metode sintesis kimia
Selain sintesis peptida fase{0}}padat, ada metode sintesis kimia lain yang tersedia untuk sintesisnya. Metode ini biasanya melibatkan reaksi dan tahapan kimia yang lebih kompleks, namun dapat mencapai efisiensi dan kemurnian sintesis yang lebih tinggi.
Metode kondensasi fragmen:Metode ini pertama-tama memecah GLP-1 atau fragmen terkaitnya menjadi segmen peptida yang lebih kecil, dan kemudian mensintesis segmen peptida tersebut secara terpisah. Akhirnya, segmen peptida ini dihubungkan melalui reaksi kimia tertentu untuk membentuk produk yang lengkap. Metode ini dapat meningkatkan fleksibilitas dan efisiensi sintesis.
Metode sintesis fase cair:Sintesis fase cair adalah metode sintesis peptida dalam larutan. Dibandingkan dengan sintesis peptida fase-padat, sintesis fase-cair memiliki laju reaksi lebih tinggi dan produk samping-lebih sedikit. Namun, langkah pemurnian sintesis fase cair-seringkali lebih kompleks.
3. Metode sintesis enzimatik
Sintesis enzimatik memanfaatkan aksi katalitik enzim untuk mensintesis peptida. Metode ini memiliki keunggulan berupa kondisi reaksi yang ringan dan-produk sampingan yang lebih sedikit. Dalam sintesis produk, enzim spesifik dapat digunakan untuk mengkatalisis pembentukan ikatan peptida, sehingga mencapai sintesis peptida target yang efisien.
4. Sarana bioteknologi lainnya
Selain metode di atas, terdapat juga beberapa metode bioteknologi lain yang dapat digunakan untuk sintesisArg34-GLP-1(7-37), seperti teknologi fusi sel, teknologi hewan transgenik, dll. Teknologi ini biasanya melibatkan operasi dan regulasi biologis yang lebih kompleks, namun dapat mencapai sintesis yang lebih efisien dan penerapan yang lebih luas.
Perbandingan kelebihan dan kekurangan metode sintesis
Metode sintesis yang berbeda memiliki kelebihan dan kekurangannya masing-masing. Teknologi rekombinasi gen dapat mencapai-sintesis berskala besar dan efisien, namun pengoperasiannya rumit dan memerlukan kondisi laboratorium biologi profesional. Metode sintesis kimia memiliki fleksibilitas dan kemurnian yang tinggi, tetapi langkah sintesisnya banyak dan biayanya tinggi. Metode sintesis enzimatik memiliki kondisi reaksi yang ringan dan produk sampingan yang lebih sedikit, namun sumber dan stabilitas enzim mungkin membatasi penerapannya. Oleh karena itu, dalam memilih metode sintesis perlu mempertimbangkan kebutuhan dan kondisi sebenarnya.
Apa efek samping dari senyawa ini?
1.Efek samping yang umum
Reaksi gastrointestinal: mual, muntah, diare, gangguan pencernaan, kembung, sembelit. Reaksi ini biasanya ringan dan perlahan-lahan dapat mereda setelah jangka waktu penggunaan.
Nafsu makan menurun:Arg34-GLP-1 (7-37)memiliki efek meningkatkan rasa kenyang, yang dapat menyebabkan penurunan nafsu makan, sehingga mengurangi asupan kalori dan membantu pengelolaan berat badan. Namun, bagi beberapa pasien, hal ini mungkin menjadi efek samping yang tidak diinginkan.
2. Efek samping yang jarang namun serius
Pankreatitis: Meskipun jarang, penggunaan analog GLP-1 dapat meningkatkan risiko pankreatitis. Gejala pankreatitis termasuk sakit perut yang parah, mual, muntah, dll.
Hipoglikemia: Bila senyawa ini digunakan dalam kombinasi dengan obat penurun glukosa darah lainnya seperti insulin atau sulfonilurea, hal ini dapat meningkatkan risiko hipoglikemia. Gejala hipoglikemia antara lain gemetar, berkeringat, pusing, lemas, dan detak jantung cepat.
Reaksi alergi:Beberapa pasien mungkin mengalami reaksi alergi, termasuk ruam, gatal, kesulitan bernapas, dll. Jika terjadi reaksi alergi, segera dapatkan bantuan medis.
Risiko kanker tiroid: Penelitian menunjukkan bahwa analog GLP-1 dapat meningkatkan risiko kanker tiroid meduler. Oleh karena itu, kehati-hatian harus dilakukan ketika menggunakannya untuk pasien dengan riwayat keluarga kanker tiroid meduler atau sindrom neoplasia endokrin multipel tipe 2.
3. Tindakan pencegahan lainnya
Reaksi di tempat suntikan: Untuk zat dalam bentuk suntikan, mungkin timbul reaksi seperti kemerahan, bengkak, dan nyeri di tempat suntikan. Reaksi-reaksi ini biasanya mereda dalam beberapa hari.
Pemantauan dan tindak lanjut:Selama penggunaan, pemantauan glukosa darah secara teratur, pemantauan berat badan, dan pemeriksaan organ terkait seperti pankreas dan tiroid harus dilakukan.
Edukasi dan komunikasi pasien: Pasien harus sepenuhnya memahami efek samping dan risiko yang terkait dengan senyawa tersebut dan menjaga komunikasi yang erat dengan penyedia layanan kesehatan selama penggunaan.
Arah Masa Depan
Formulasi Lisan:GLP saat ini-Agonis 1R memerlukan injeksi subkutan. Semaglutide oral (Rybelsus®) menggunakan natrium N-(8-[2-hydroxybenzoyl]amino)caprylate (SNAC) untuk meningkatkan penyerapan. Teknologi serupa dapat diterapkan pada produk, sehingga meningkatkan kepatuhan pasien.
Agonis GLP-1/GIP Ganda:Tirzepatide (Mounjaro®), suatu agonis ganda GLP-1/polipeptida insulinotropik (GIP) yang bergantung pada glukosa, menunjukkan penurunan HbA1c dan penurunan berat badan yang unggul. Menggabungkan produk dengan analog GIP dapat meningkatkan kemanjuran.
Jantung-Penargetan Khusus:Mengembangkan varian produk dengan peningkatan penetrasi jaringan jantung dapat memaksimalkan efek kardioprotektif sekaligus meminimalkan efek samping sistemik.
Pengobatan yang Dipersonalisasi:Biomarker (misalnya polimorfisme GLP-1R, aktivitas DPP-4) dapat mengidentifikasi pasien yang paling mungkin mendapatkan manfaat dari produk, sehingga mengoptimalkan hasil terapi.
Produk ini mewakili kemajuan signifikan dalam terapi agonis GLP-1R. Substitusi argininnya meningkatkan stabilitas, pengikatan reseptor, dan manfaat metabolik-kardiovaskular. Dengan kemanjuran yang terbukti dalam pengendalian glikemik, penurunan berat badan, dan pengurangan risiko CVD, ini adalah pilihan berharga untuk manajemen penyakit T2D dan obesitas. Penelitian di masa depan harus fokus pada formulasi oral, kombinasi dual-agonis, dan strategi pemberian dosis yang dipersonalisasi untuk memaksimalkan potensi terapeutiknya.
PenemuanArg34-GLP-1(7-37)dibangun berdasarkan penelitian dasar Glucagon-Like Peptide-1, yang asal usulnya dimulai pada tahun 1980-an. Pada tahun 1986, ilmuwan termasuk Joel Habener dan Svetlana Mojsov pertama kali mengidentifikasi Glukagon-Seperti Peptida-1 di usus. Ini adalah fragmen aktif yang dihasilkan oleh pembelahan proglucagon melalui prohormone convertase, dan salah satu dari dua bentuk aktif utama Glucagon-Seperti Peptida-1 dalam tubuh manusia. Awalnya ditemukan untuk berpartisipasi dalam regulasi glukosa darah dan memberikan efek insulinotropik yang bergantung pada glukosa. Sebelumnya, tim Habener telah memperkirakan keberadaan peptida terkait glukagon melalui penelitian pada proglukagon ikan, sehingga meletakkan dasar bagi penemuan selanjutnya dari fragmen aktif.
Dengan-penyelidikan mendalam terhadap fungsi fisiologis Glukagon-Like Peptide-1, para ilmuwan menemukan bahwa Glucagon-Like Peptide-1 asli mudah dihidrolisis dan dinonaktifkan oleh dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) secara in vivo, dengan waktu paruh-yang sangat pendek, sehingga sulit untuk diterapkan secara langsung dalam penelitian dan pengembangan obat. Dalam penelitian selanjutnya, peneliti mengeksplorasi strategi optimasi melalui modifikasi struktural. Tanpa diduga, mereka menemukan bahwa mengganti lisin (Lys) pada posisi 34 dari Glucagon-Like Peptide-1 asli dengan arginin (Arg) menghasilkan produk, yang tidak hanya mempertahankan aktivitas biologis asli tetapi juga menunjukkan peningkatan agonisme reseptor secara signifikan. Selain itu, hal ini memberikan perancah yang stabil untuk modifikasi struktural lebih lanjut dan perpanjangan waktu paruh, menjadi landasan penting dalam penelitian dan pengembangan obat agonis reseptor Glucagon-Like Peptide-1, dan memajukan kemajuan obat hipoglikemik dan anti-obesitas terkait.
Pertanyaan Umum
Apakah Glukagon-Seperti Peptida-1 sama dengan Ozempic?
+
-
Glukagon-Seperti Peptida-1 adalah hormon alami yang membantu mengontrol nafsu makan dan meningkatkan penurunan berat badan, sedangkan Ozempic adalah obat efektif yang meniru efek GLP-1 untuk hasil yang bertahan lama. Di Pengobatan Fisik dan Rehabilitasi Cape Fear, Ozempic menawarkan cara yang terbukti dan nyaman untuk mengekang rasa lapar dan mendukung perjalanan penurunan berat badan Anda.
Glukagon-Seperti Peptida-1 manakah yang terbaik untuk menurunkan berat badan?
+
-
Uji klinis dan meta{0}}analisis terbaru secara konsisten menunjukkan bahwa tirzepatide memberikan penurunan berat badan paling besar di antara obat-obatan GLP-1, dengan rata-rata penurunan berat badan hingga 22,5%, mengungguli semaglutide (Wegovy dan Ozempic), yang rata-rata menurunkan berat badan hingga 15–16%.
Apakah Glucagon-Seperti Peptida-1 untuk menurunkan berat badan aman?
+
-
Obat-obatan tersebut dapat menimbulkan efek samping yang berisiko.
Beberapa efek samping Glucagon yang lebih umum-Seperti obat Peptida-1 meliputi mual, muntah, dan diare, namun ada juga laporan masalah seperti kulit kendur dan kerutan. FDA terus menyelidiki efek samping yang lebih serius, seperti keinginan bunuh diri.
Tag populer: arg34-glp-1(7-37) cas 204521-68-6, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual