Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. adalah salah satu produsen dan pemasok apelin-13 cas 217082-58-1 paling berpengalaman di Cina. Selamat datang di grosir apelin-13 cas 217082-58-1 berkualitas tinggi untuk dijual di sini dari pabrik kami. Pelayanan yang baik dan harga yang wajar tersedia.
Apelin-13, rumus molekul C69H111N23O16S, CAS 217082-58-1. Sebagai ligan endogen untuk protein G ditambah reseptor angiotensin II protein J (APJ), ini adalah urutan peptida yang terdiri dari 13 asam amino yang terdapat di sistem saraf pusat dan perifer. Struktur dan sifatnya yang unik memberinya berbagai fungsi fisiologis dan patologis penting dalam organisme hidup. Secara struktural, rangkaian peptida Apeli-13 memungkinkannya berikatan erat dengan reseptor APJ, sehingga mengaktifkan reseptor berpasangan protein G. Indikator kunci dari efek aktivasi ini adalah nilai EC50, yaitu konsentrasi yang diperlukan untuk mencapai setengah dari efek maksimum. Nilai EC50 Apeli-13 adalah 0,37 nM, menunjukkan kemampuan pengikatannya yang kuat pada reseptor APJ.
|
Tutup dan Gabus Botol yang Disesuaikan:
|
|
Apelin-13 COA
 |
||
| Sertifikat Analisis | ||
| Nama gabungan | Apelin-13 | |
| Nilai | Kelas farmasi | |
| Nomor CAS. | 217082-58-1 | |
| Kuantitas | 37g | |
| Standar kemasan | Tas PE + tas Al foil | |
| Pabrikan | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| nomor lot. | 202512090051 | |
| MFG | 9 Desember 2025 | |
| pengalaman | 8 Desember 2028 | |
| Struktur |
|
|
| Barang | Standar perusahaan | Hasil analisis |
| Penampilan | Bubuk putih atau hampir putih | Sesuai |
| Kadar air | Kurang dari atau sama dengan 5,0% | 0.72% |
| Kerugian pada pengeringan | Kurang dari atau sama dengan 1,0% | 0.33% |
| Logam Berat | Pb Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm | N.D. |
| Kurang dari atau sama dengan 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm | N.D. | |
| Cd Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm | N.D. | |
| Kemurnian (HPLC) | Lebih besar dari atau sama dengan 99,0% | 99.90% |
| Pengotor tunggal | <0.8% | 0.24% |
| Jumlah total mikroba | Kurang dari atau sama dengan 750cfu/g | 95 |
| E.Coli | Kurang dari atau sama dengan 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (menurut GC) | Kurang dari atau sama dengan 5000ppm | 612ppm |
| Penyimpanan | Simpan di tempat tertutup, gelap, dan kering di bawah -20 derajat | |
|
|
||
|
|
||
|
Rumus Kimia |
C69H111N23O16S |
|
Massa Tepat |
1550 |
|
Berat Molekul |
1551 |
|
m/z |
1550 (100.0%), 1551 (74.6%), 1552 (27.4%), 1551 (7.8%), 1553 (6.6%), 1552 (6.3%), 1552 (4.5%), 1553 (3.4%), 1552 (3.3%), 1553 (2.5%), 1553 (2.2%), 1551 (1.3%), 1554 (1.2%) |
|
Analisis Unsur |
C, 53.44; H, 7.21; N, 20.77; O, 16.51; S, 2.07 |
Dari segi fungsi fisiologis, Apeli-13 terutama bekerja pada sistem saraf perifer dan pusat, berperan penting dalam mengatur fungsi kardiovaskular, homeostasis cairan, hipertensi, dan sensitivitas insulin. Khususnya dalam hal vasodilatasi dan penurunan tekanan darah, Apeli-13 telah menunjukkan efek yang signifikan. Hal ini menjadikannya memiliki nilai aplikasi potensial dalam pengobatan penyakit kardiovaskular dan hipertensi.
Apelin-13adalah hormon peptida yang terdiri dari 13 asam amino, terutama terlibat dalam pengaturan berbagai proses fisiologis dan patologis dengan mengikat reseptor berpasangan protein G APJ.
1. Sistem kardiovaskular:
-Efek vasodilator: Dapat menyebabkan vasodilatasi dengan bekerja pada sel otot polos pembuluh darah, sehingga mengurangi resistensi pembuluh darah, meningkatkan aliran darah, dan menurunkan tekanan darah.
-Efek kardioprotektif: Penelitian telah menunjukkan bahwa ia memiliki efek perlindungan pada jantung, dapat meringankan iskemia miokard-cedera reperfusi, mencegah fibrosis miokard, dan dapat berkontribusi pada pemulihan fungsi jantung.
2. Regulasi metabolisme:
-Metabolisme glukosa: Mungkin terlibat dalam pengaturan metabolisme glukosa, dan beberapa penelitian menunjukkan bahwa hal ini dapat meningkatkan sensitivitas insulin dan menurunkan kadar gula darah.
-Metabolisme lipid: Ini juga dapat memengaruhi metabolisme lipid, mengatur fungsi fisiologis jaringan adiposa, dan memiliki potensi nilai terapeutik untuk obesitas dan penyakit metabolik terkait.
3. Sistem Saraf:
-Neuroregulasi: Ekspresi dan fungsinya dalam sistem saraf pusat telah dipelajari secara ekstensif. Ini mungkin terlibat dalam fungsi saraf seperti pengaturan nafsu makan, pengaturan tidur, dan pengaturan emosional.
-Perlindungan saraf: Beberapa penelitian menunjukkan hal ituApelin-13mungkin memiliki efek perlindungan pada sistem saraf, membantu mencegah terjadinya dan perkembangan penyakit neurodegeneratif.
4. Regulasi kekebalan:
-Regulasi imun: Penelitian menunjukkan bahwa Apelin-13 dapat berpartisipasi dalam proses regulasi imun tubuh melalui berbagai jalur, termasuk mengatur intensitas respons inflamasi dan memodulasi aktivitas sel imun utama (seperti makrofag dan limfosit). Dengan menyeimbangkan respon imun dan inflamasi, obat ini memiliki efek terapeutik potensial pada berbagai penyakit inflamasi, sehingga memberikan arah baru dalam pengobatan klinis penyakit tersebut.
5. Biologi Tumor:
-Kejadian dan perkembangan tumor: Beberapa penelitian in vitro dan in vivo menunjukkan bahwa Apelin-13 mungkin memainkan peran pengaturan yang penting dalam biologi tumor. Tingkat ekspresinya di jaringan tumor dan darah tepi berkaitan erat dengan kejadian, perkembangan, dan metastasis jauh berbagai tumor. Karena korelasi spesifik ini, Apelin-13 dapat menjadi biomarker potensial untuk pengobatan bertarget tumor dan evaluasi prognosis, membantu meningkatkan akurasi diagnosis tumor dan evaluasi efek pengobatan.
6. Fungsi lainnya:
-Regulasi reproduksi: mungkin terlibat dalam pengaturan fungsi sistem reproduksi, memengaruhi sekresi hormon reproduksi, dan fungsi sel reproduksi.
-Metabolisme tulang: Beberapa penelitian menunjukkan bahwa hal ini mungkin berdampak pada metabolisme tulang, berpartisipasi dalam proliferasi dan diferensiasi sel tulang, dan berpotensi berdampak pada kesehatan tulang.
7. Regulasi inflamasi:
Ini mungkin mengatur respon inflamasi dengan mempengaruhi pelepasan mediator inflamasi dan aktivitas sel kekebalan. Ini mungkin memiliki potensi terapeutik untuk penyakit inflamasi seperti rheumatoid arthritis dan penyakit radang usus.
8. Angiogenesis:
Beberapa penelitian menunjukkan bahwa Apelin-13 mungkin terlibat erat dalam mengatur proses angiogenesis. Hal ini dapat mendorong proliferasi dan migrasi terarah sel endotel vaskular, yang merupakan komponen inti pembentukan pembuluh darah, dan selanjutnya berkontribusi pada regenerasi dan perbaikan pembuluh darah yang rusak, memainkan peran positif dalam homeostasis vaskular dan perbaikan jaringan.
9. Keseimbangan elektrolit air:
Ini mungkin memiliki efek diuretik dan antihipertensi potensial dengan mempengaruhi fungsi pengaturan air dan elektrolit ginjal, mempengaruhi keseimbangan cairan dan pengaturan tekanan darah.
10. Pengembangan obat:
APJ dan reseptor terkaitnya telah menjadi pusat penelitian dalam pengembangan obat, dan diharapkan menjadi target pengobatan penyakit kardiovaskular, penyakit metabolik, penyakit saraf, dan banyak lagi.
Apelin-13adalah hormon peptida, dan sifat farmakokinetiknya sangat penting untuk memahami proses penyerapan, distribusi, metabolisme, dan ekskresi in vivo.
Biasanya diberikan melalui suntikan atau pemberian oral. Dalam kasus pemberian oral, asam lambung dan enzim pencernaan dapat terdegradasi, sehingga mempengaruhi efisiensi penyerapannya. Pemberian suntikan dapat melewati saluran cerna dan langsung masuk ke sistem peredaran darah, sehingga penyerapannya lebih cepat dan sempurna.
Karakteristik distribusi di dalam tubuh belum sepenuhnya dipahami. Karena berat molekul dan struktur peptidanya yang kecil, jangkauan distribusinya mungkin dibatasi oleh jaringan dan membran sel, terutama terkonsentrasi di sistem peredaran darah dan beberapa jaringan tertentu.
Jalur metabolisme dan metabolitnya belum sepenuhnya dijelaskan. Karena strukturnya yang seperti peptida, ia dapat terdegradasi dan dimetabolisme oleh protease. Hati mungkin merupakan salah satu organ metabolisme utamanya, tetapi jalur metabolisme dan metabolit spesifiknya memerlukan penelitian lebih lanjut.
Jalur ekskresi belum sepenuhnya dipahami. Ini dapat diekskresikan melalui jalur seperti ginjal dan empedu. Belum ada laporan penelitian rinci tentang kinetika ekskresinya.
-Saat ini, pemahaman mengenai parameter farmakokinetiknya masih terbatas, seperti laju pembersihan, waktu paruh-, dll. Parameter ini sangat penting untuk menentukan konsentrasi obat secara in vivo dan mempertahankan tingkat pengobatan yang sesuai, dan diperlukan lebih banyak penelitian eksperimental untuk menentukan parameter tersebut.
Farmakokinetik dipengaruhi oleh berbagai faktor, termasuk perbedaan individu, rute pemberian, dosis, dan kemungkinan interaksi. Faktor-faktor ini dapat mempengaruhi proses penyerapan, distribusi, metabolisme, dan ekskresi dalam tubuh.
Struktur dan Komposisi Molekul
Urutan dan modifikasi asam amino
Apelin-13 terdiri dari 13 asam amino, dengan urutan intinya adalah QRPRLSHKGPMPF (kode huruf tunggal{{3}), sesuai dengan urutan trinukleotida Gln-Arg-Pro-Arg-Leu-Ser-Nya-Lys-Gly-Pro-Bertemu-Pro-Phe.
Amidasi terminal C-: Terminal C-(Phe) dari Apelin-13 alami biasanya terdapat dalam bentuk Amida (yakni, -NH₂), dan modifikasi ini meningkatkan stabilitas pengikatannya pada reseptor APJ.
Perbedaan turunan: Beberapa turunan (seperti [Pyr1]-Apelin-13) dimodifikasi oleh tengahasi piridin terminal-N (Pyr), yang secara signifikan meningkatkan stabilitas metabolisme sekaligus mempertahankan aktivitas biologis.
Rumus molekul dan berat molekul
Apelin-13 Alami: Rumus molekulnya adalah C₆₉H₁₁₁N₂₃O₁₆S, dengan berat molekul 1550,83 Da (bentuk basa bebas).
Bentuk trifluoroacetate (TFA): Karena pengikatan molekul asam trifluoroacetic (TFA), berat molekul meningkat menjadi sekitar 1651,94 Da (sebagai C₇₉H₁₂₀N₂₀O₁₉, mengandung bagian TFA).
[Pyr1]-Apelin-13: Rumus molekulnya adalah C₆₉H₁₀₈N₂₂O₁₆S, dengan berat molekul 1533,8 Da, karena modifikasi terminal-N mereduksi satu atom hidrogen.
Karakteristik struktur sekunder
-Kecenderungan heliks: Dalam larutan, Apelin-13 dapat membentuk struktur heliks lokal, terutama di daerah hidrofobik (seperti Trp, Phe, Leu, dll.), yang penting untuk pengikatannya pada reseptor APJ.
Inti hidrofobik: Asam amino hidrofobik seperti triptofan (Trp), fenilalanin (Phe), dan leusin (Leu) membentuk inti, menstabilkan konformasi rantai peptida dan berpartisipasi dalam interaksi reseptor.
Sifat Fisika dan Kimia
Kelarutan dan Stabilitas
Kelarutan:
Natural Apelin-13 is soluble in PBS (pH 7.2) up to approximately 10 mg/mL, and has a higher solubility in DMSO (>155mg/mL).
[Pyr1]-Apelin-13 memiliki kelarutan 1 mg/mL dalam air, dan kelarutannya perlu dioptimalkan dengan menyesuaikan pelarut (seperti asetonitril/air yang mengandung 0,1% TFA).
Stabilitas:
Beku-bubuk kering dapat disimpan secara stabil pada suhu -20 derajat setidaknya selama 6 bulan. Setelah rekonstitusi, pembekuan dan pencairan berulang kali harus dihindari.
Stabilitas dalam kondisi asam (seperti pH 3,5-4,0) relatif tinggi, dan rentan terhadap degradasi dalam lingkungan netral atau basa.
Sifat asam-basa
pI (titik kesetimbangan): Tidak dilaporkan secara langsung, namun berdasarkan komposisi asam amino diperkirakan mendekati netral (pH 6,5-7,5).
pKa (konstanta disosiasi asam): Nilai yang diprediksi adalah 3,56 ± 0,10, menunjukkan bahwa ia membawa muatan negatif pada pH fisiologis, yang dapat mempengaruhi interaksinya dengan reseptor atau membran sel.
Kepadatan dan morfologi
Kepadatan: Nilai yang diprediksi adalah 1,50 ± 0,1 g/cm³ (Apelin-13 alami), dan turunannya mungkin memiliki sedikit perbedaan karena modifikasi.
Morfologi: Biasanya bubuk kering berwarna putih atau-putih beku-dan setelah dilarutkan, merupakan larutan transparan.
Stabilitas Kimia dan Jalur Degradasi
Sensitivitas enzimatik
Apelin-13 mudah terdegradasi oleh dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) serum dan neutral endopeptidase (NEP), sehingga memiliki waktu paruh yang pendek (sekitar beberapa menit).
[Pyr1]-Apelin-13 secara signifikan menolak degradasi DPP-4 melalui modifikasi terminal-N, sehingga memperpanjang waktu paruhnya di dalam tubuh.
Oksidasi dan agregasi
Belerang-mengandung asam amino (seperti Met) rentan terhadap oksidasi, dan perlu disimpan di tempat gelap dan ditambahkan antioksidan (seperti BSA 0,1%). Pada konsentrasi tinggi, -struktur lembaran dapat terbentuk, menyebabkan agregasi dan presipitasi. Konsentrasi penyimpanan perlu dikontrol (Kurang dari atau sama dengan 1 mg/mL).
Korelasi Aktivitas Biologis dan Sifat Kimia
Kekhususan Pengikatan Reseptor
Apelin-13 bekerja melalui reseptor berpasangan protein G-APJ. Residu C-terminal Phe sangat penting untuk pengikatan reseptor, dan modifikasi terminal-N (seperti Pyr) dapat mempengaruhi kinetika pengikatan.
Aktivasi Jalur Sinyal
Setelah mengaktifkan reseptor APJ, ia menghambat adenylate cyclase (AC) melalui protein G i/o, dan secara bersamaan mengaktifkan jalur PI3K/Akt dan MAPK/ERK, mengatur fungsi kardiovaskular, metabolisme, dan perlindungan saraf.
Struktur-Hubungan Aktivitas (SAR)
Memperpendek rantai peptida (seperti Apelin-12) atau mengganti residu utama (seperti Phe → Ala) secara signifikan mengurangi aktivitas, menunjukkan bahwa rangkaian lengkap sangat penting untuk pemeliharaan fungsional.
Pertanyaan Umum
Apakah ACE2 benar-benar satu-satunya enzim pengurai dalam tubuh? --Di luar tubuh, "bintang" menjadi "peran pendukung" di dalam tubuh
+
-
ACE2, yang dianggap sebagai enzim pendegradasi utama secara in vitro (memutus ikatan Pro ¹² - Phe ¹³), sebenarnya hanya menempati posisi sekunder secara in vivo. Meskipun ACE2 dapat secara efisien memutus ikatan Pro ¹² - Phe ¹³ pada terminal C- secara in vitro dan analisis biokimia, penelitian in vivo setelah pemberian intravena pada tikus menemukan bahwa produk pembelahan ikatan ini hanya menempati posisi sekunder; Tempat degradasi utama sebenarnya dalam tubuh adalah ikatan Pro ¹⁰ - Met ¹¹. Pengungkapan yang jarang terjadi: Hasil percobaan hidrolisis enzimatik in vitro tidak dapat diekstrapolasi secara langsung ke in vivo - terdapat perbedaan yang signifikan antara spektrum enzim degradasi nyata dalam plasma dan model in vitro.
Apakah darah pasien sepsis sangat beracun? --Badai enzim dalam keadaan penyakit
+
-
Sistem enzim spesifik yang dipicu pada pasien syok septik mempercepat degradasi Apelin-13, sehingga sangat mengurangi efek terapeutiknya. Sebuah studi tahun 2021 menemukan bahwa meskipun Apelin-13 dapat secara efektif meningkatkan hemodinamik pada domba sehat dan domba yang menderita infeksi, sistem enzim spesifik yang dipicu pada awal penyakit dapat melemahkan reaktivitas Apelin endogen dan berdampak negatif pada prognosis pada pasien sepsis manusia. Ini berarti bahwa stabilitas Apelin-13 tidak hanya bergantung pada molekul itu sendiri, tetapi juga bergantung pada kondisi penyakit inangnya - "lingkungan enzim" darah pada individu sehat dan pasien yang sakit kritis sangat berbeda.
Apa perbedaan stabilitas antara D-Apelin-13 dan bentuk aslinya? --Lompatan dari "3 jam" ke "5 hari"
+
-
Setelah membalikkan kiralitas tipe L-Apenlin-13 ke D-alami, stabilitasnya dalam serum tikus diperpanjang dari 3 jam menjadi 5 hari, dan aktivitasnya dipertahankan sepenuhnya. Penelitian menunjukkan bahwa L-Apenlin-13 terdegradasi sempurna dalam serum tikus dalam waktu 3 jam (puncak deteksi spektrometri massa menghilang), sedangkan D-Apelin-13 masih dapat dideteksi setelah 5 hari. Dalam percobaan fungsional, tidak ada perbedaan yang signifikan secara statistik dalam kemampuan penghambatan cAMP antara keduanya (keduanya dengan tingkat penghambatan sekitar 25%). Mekanisme yang tidak umum: Setelah membalik semua asam amino, protease seperti molekul yang menghadap "dunia cermin", sama sekali tidak dapat dikenali dan dipotong.
Mengapa medan utama degradasi berbeda antara in vitro dan in vivo? --Kesimpulan dalam tabung reaksi tidak dapat diekstrapolasi secara langsung
+
-
Ikatan Pro ¹² - Phe ¹³ yang dibelah oleh ACE2 secara in vitro hanya menempati posisi sekunder secara in vivo, sedangkan situs utama sebenarnya secara in vivo adalah ikatan Pro ¹⁰ - Met ¹¹. Penelitian telah menemukan bahwa meskipun ACE2 dilaporkan dapat memutuskan ikatan Pro ¹² - Phe ¹³ secara in vitro, produk pembelahan ikatan ini hanya menempati posisi sekunder setelah pemberian intravena pada tikus; Tempat degradasi utama sebenarnya dalam tubuh adalah ikatan Pro ¹⁰ - Met ¹¹. Pengungkapan yang jarang terjadi: Hasil percobaan hidrolisis enzimatik in vitro tidak dapat langsung diekstrapolasi ke in vivo - terdapat perbedaan yang signifikan antara spektrum enzim degradasi nyata dalam plasma dan sistem enzim tunggal in vitro, yang merupakan "celah in vitro in vivo" yang mudah diabaikan dalam pengembangan obat peptida.
Tag populer: apelin-13 cas 217082-58-1, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual