Remdesivir GS-441524adalah molekul kecil, yang dikenal sebagai inhibitor nukleosida trifosfat kompetitif, menunjukkan aktivitas antivirus yang kuat terhadap banyak virus RNA. Ini dapat menghambat replikasi beberapa jenis virus RNA yang berbeda. GS-441524 adalah molekul kecil, yang disebut inhibitor nukleosida trifosfat kompetitif, yang menunjukkan aktivitas antivirus yang kuat terhadap banyak virus RNA. Ini dapat menghambat replikasi beberapa jenis virus RNA yang berbeda. Ini adalah analog nukleosida molekul kecil yang mengalami fosforilasi intraseluler di bawah aksi kinase sel dalam tubuh, menghasilkan metabolit trifosfat aktif (NTP). NTP dapat bersaing dengan nukleotida alami dalam tubuh, menghambat RNA polimerase, mengganggu replikasi RNA virus peritonitis menular kucing, dan dengan demikian memblokir sintesis virus peritonitis menular kucing. Bentuk aktif GS441524, GS441524 triphosphate metabolite (NTP), merupakan zat penting dalam pensinyalan intraseluler, dan analog strukturalnya bersaing dengan nukleosida trifosfat alami untuk berpartisipasi dalam proses transkripsi RNA. GS441524 difosforilasi menjadi nukleosida monofosfat melalui kinase seluler dan kemudian diubah menjadi metabolit trifosfat aktif (NTP). Bentuk aktif ini dapat bertindak sebagai pesaing nukleosida trifosfat alami dalam sintesis RNA virus, bersaing dengan nukleosida alami untuk berpartisipasi dalam transkripsi RNA.
Umpan Balik Klien
 |
 |
 |
Tentang Pengiriman
Berhasil pengiriman ke seluruh dunia:
|
Rumus Kimia |
C12H13N5O4 |
|
Massa Tepat |
291.10 |
|
Berat Molekul |
291.27 |
|
m/z |
291.10 (100.0%), 292.10 (13.0%), 292.09 (1.8%) |
|
Analisis Unsur |
C, 49.48; H, 4.50; N, 24.04; O, 21.97 |
|
|
|
|
Silakan merujuk pada standar perusahaan atau COA kami. Jika Anda ingin mendapatkan rincian lebih lanjut, selamat datang untuk menghubungi sales kami.
Informasi tambahan senyawa kimia: Massa jenis 1.84 + / - 0.1 g/cm3 (Diprediksi), Koefisien keasaman (pKa)12,13±0,70(Diprediksi)
Metode sintesisremdesivir GS441524di laboratorium memerlukan serangkaian langkah reaksi kimia untuk membangun struktur inti senyawa. Berikut penjelasan khusus metode sintesis laboratorium GS441524:
Bahan awal: Bahan awal sintesis GS-441524 biasanya berupa donor dasar berbahan dasar gula, donor berbahan dasar nitrogen, dan donor berbahan dasar fosfor. Donor ini biasanya digunakan sebagai bahan awal dalam reaksi kimia dan dapat diperoleh dengan mudah dalam kondisi laboratorium.
Langkah 1:
Gugus pelindung: Sebelum melanjutkan reaksi berikutnya, gugus fungsi tertentu perlu dilindungi untuk menghindari gangguan pada reaksi selanjutnya. Gugus pelindung ini dapat dihilangkan dalam kondisi tertentu, sehingga memulihkan aktivitas gugus fungsi tersebut.
Langkah 2:
Reaksi fosforilasi: Reaksi inti untuk mensintesis GS441524 adalah reaksi fosforilasi. Reaksi ini memerlukan penggunaan donor fosfat dan penambahan gugus fosfat ke gugus nitrogen di bawah aksi katalis. Reaksi ini bersifat reversibel dan memerlukan penggunaan kondisi khusus untuk mendorong kemajuannya.
Langkah 3:
Hapus gugus pelindung: Setelah menyelesaikan reaksi fosforilasi, gugus pelindung yang ditambahkan sebelumnya perlu dihilangkan. Proses ini memerlukan penggunaan reagen pelindung khusus untuk menghindari pengaruh gugus fungsi lainnya.
Langkah 4:
Modifikasi dan pemurnian: Setelah menyelesaikan sintesis struktur utama, beberapa reaksi modifikasi diperlukan untuk mendapatkan molekul akhir GS441524. Reaksi modifikasi ini dapat mengubah sifat-sifat tertentu dari molekul, seperti meningkatkan kelarutan atau menghilangkan pengotor. Terakhir, langkah pemurnian diperlukan untuk mendapatkan-kemurnian tinggi GS441524.
Karakterisasi dan analisis: Setelah mensintesis GS441524, perlu dilakukan karakterisasi dan analisis untuk memastikan struktur kimia dan kemurniannya. Hal ini dapat dicapai melalui metode analisis seperti resonansi magnetik nuklir, spektrometri massa, dan-kromatografi cair kinerja tinggi.
|
|
|
Catatan: BLOOM TECH(Sejak 2008), ACHIEVE CHEM-TECH adalah anak perusahaan kami.
Hal ini dapat menghambat replikasi beberapa jenis virus RNA, seperti virus corona sindrom pernafasan akut parah (SARS) zoonosis, virus sindrom pernafasan Timur Tengah, virus Ebola, virus demam Lassa, virus Junin dan virus syncytial pernafasan, sekaligus menunjukkan sitotoksisitas yang rendah dalam berbagai lini sel. GS441524 untuk kucing adalah penggunaan yang paling luas.
GS441524 adalah analog nukleosida molekul kecil dengan aktivitas antivirus, terutama digunakan untuk pengobatan peritonitis menular pada kucing. Berikut analisa detail aktivitas antivirus GS441524:
Spektrum antivirus:
GS-441524 memiliki aktivitas antivirus spektrum luas dan dapat menghambat replikasi berbagai virus RNA, termasuk virus peritonitis menular kucing, virus corona kucing, parvovirus anjing, virus sindrom reproduksi dan pernapasan babi, dll. Virus ini adalah patogen utama penyakit umum pada hewan peliharaan dan hewan, dan aktivitas antivirus GS-441524 memberikan kemungkinan untuk mengobati penyakit ini.
Mekanisme aksi:
Mekanisme aktivitas antivirus GS-441524 terutama mengganggu proses transkripsi RNA virus. GS-441524 dapat bersaing dengan nukleotida alami untuk RNA polimerase, sehingga menghalangi sintesis RNA virus. Selain itu, GS-441524 juga dapat menginduksi apoptosis sel sehingga mempercepat pembersihan virus.
Kemanjuran:
Dalam uji klinis, efek terapeutik GS-441524 telah diverifikasi. Untuk peritonitis menular pada kucing, GS-441524 dapat secara efektif meringankan gejala dan meningkatkan tingkat kelangsungan hidup kucing yang sakit. Pada saat yang sama, GS-441524 juga dapat secara efektif mencegah dan mengobati penyakit virus hewan lainnya, seperti canine parvovirus.
4. Keamanan:
Keamanan penggunaan GS-441524 pada kucing telah dipelajari secara luas dan divalidasi secara klinis. Menurut data dan laporan literatur yang ada, sebagian besar pasien tidak mengalami kelainan apa pun pada indikator darah selama penggunaan. Namun, mungkin ada beberapa kemungkinan efek samping saat menggunakan GS-441524, termasuk nyeri di tempat suntikan. Perlu diperhatikan bahwa GS-441524 dapat mempengaruhi perkembangan gigi permanen pada kucing muda tanpa penggantian gigi.
GS-441524, sebagai obat antivirus yang menjanjikan, reaktivitas kimianya merupakan inti dari mekanisme kerja obat, dan memiliki dampak besar pada desain, optimalisasi, penyimpanan, dan penerapan obat. Pemahaman mendalam tentang reaktivitas kimia tidak hanya membantu mengungkap rahasia aktivitas antivirusnya, namun juga memberikan dasar penting untuk pengendalian kualitas, peningkatan stabilitas, dan perumusan strategi aplikasi klinis dalam pengembangan obat.
Reaksi fosforilasi: aktivasi dan penargetan: Reaksi kimia utama di dalam sel adalah fosforilasi, yang dikatalisis oleh kinase seluler spesifik untuk mengubah zat tidak aktif menjadi metabolit trifosfat (NTP) dengan aktivitas antivirus. Fosforilasi tidak hanya meningkatkan hidrofilisitas, membuatnya lebih mudah untuk menembus membran sel dan terakumulasi di dalam sel, tetapi juga meningkatkan afinitasnya terhadap enzim atau struktur utama yang terlibat dalam replikasi virus, seperti RNA polimerase dan DNA polimerase, dengan meningkatkan muatan negatif. Mekanisme aktivasi fosforilasi ini memungkinkannya secara tepat menargetkan langkah-langkah utama replikasi virus, sehingga secara efektif menghambat replikasi dan penularan virus. Perlu dicatat bahwa efisiensi dan spesifisitas proses fosforilasi dipengaruhi oleh berbagai faktor seperti jenis kinase seluler, konsentrasi obat, dan lingkungan seluler (seperti pH dan kekuatan ion), yang perlu dipertimbangkan sepenuhnya dalam desain obat dan aplikasi klinis.
Persaingan dengan nukleotida alami: Desain strukturalnya memungkinkannya untuk mensimulasikan nukleotida alami dan berikatan secara kompetitif dengan situs pengikatan RNA polimerase. Mekanisme ini secara signifikan mengurangi replikasi RNA virus dengan mengganggu proses transkripsi normalnya, sehingga secara efektif menghambat proliferasi virus. Perlu dicatat bahwa pengikatan zat ini ke RNA polimerase juga dapat menyebabkan perubahan konformasi pada polimerase, yang selanjutnya menghambat aktivitas katalitiknya. Efek penghambatan tambahan ini meningkatkan efek antivirus obat. Namun, afinitasnya terhadap RNA polimerase dan tingkat pengaruhnya terhadap konformasi polimerase dipengaruhi oleh berbagai faktor, termasuk konsentrasi obat, jenis polimerase, lingkungan seluler, dll. Faktor-faktor ini perlu dievaluasi secara cermat dalam proses penyaringan dan optimalisasi obat.
Reaksi hidrolisis: tantangan stabilitas:Dalam kondisi tertentu (seperti lingkungan asam), reaksi hidrolisis cenderung terjadi, yang menyebabkan penguraian obat menjadi asam amino penyusunnya atau fragmen molekul yang lebih kecil. Reaksi hidrolisis tidak hanya mengurangi kemurnian kimianya, tetapi juga dapat mempengaruhi aktivitas antivirus dan bioavailabilitasnya. Oleh karena itu, selama penyimpanan, pengangkutan, dan penggunaan, perlu dilakukan pengendalian yang ketat terhadap kondisi lingkungan (seperti nilai pH, suhu, kelembaban) untuk mengurangi terjadinya reaksi hidrolisis. Selain itu, peningkatan stabilitas obat melalui modifikasi kimia seperti esterifikasi, tengahasi, dll juga merupakan strategi yang efektif untuk memecahkan masalah hidrolisis.
Reaksi oksidasi: fotosensitifitas dan stabilitas udara:Peka terhadap cahaya dan oksigen di udara, rentan terhadap degradasi oksidatif, yang menyebabkan perubahan struktur kimia dan hilangnya aktivitas obat. Reaksi oksidasi tidak hanya mengurangi kemurnian, tetapi juga dapat menghasilkan produk degradasi yang beracun, sehingga mengancam keamanan dan kemanjuran obat. Oleh karena itu, tindakan penghindaran cahaya, penyegelan, dan antioksidan yang ketat harus dilakukan selama produksi, pengemasan, transportasi, dan penggunaan untuk memastikan stabilitas dan keamanan obat.
Faktor lain yang mempengaruhi:Selain reaksi kimia utama yang disebutkan di atas, sifat kimia juga dipengaruhi oleh berbagai faktor seperti konsentrasi obat, jenis pelarut, pengatur pH, kekuatan ion, dan suhu. Perubahan pada faktor-faktor ini dapat menyebabkan perubahan kecil pada sifat kimianya, yang pada gilirannya mempengaruhi aktivitas antivirus dan keamanannya. Oleh karena itu, dalam proses pengembangan dan penerapan obat, perlu dilakukan-penelitian mendalam terhadap faktor-faktor tersebut untuk mengoptimalkan formulasi obat dan kondisi penyimpanan, memastikan efektivitas dan keamanan obat.
Singkatnya, reaktivitas kimia GS-441524 adalah bidang yang kompleks dan beragam, mencakup berbagai aspek seperti fosforilasi, persaingan dengan nukleotida alami, hidrolisis, dan oksidasi. Karakteristik ini secara kolektif menentukan potensi penerapan dan tindakan pencegahan dalam terapi antivirus. Untuk memaksimalkan efek antivirusnya, perlu dilakukan penelitian mendalam mengenai reaktivitas kimia dan faktor-faktor yang mempengaruhinya, mengoptimalkan formulasi obat dan kondisi penyimpanan, untuk menjamin keamanan dan efektivitas obat. Sementara itu, penelitian di masa depan juga harus mengeksplorasi strategi penggunaan kombinasi dengan obat antivirus lain untuk lebih meningkatkan kemanjuran antivirus dan mengurangi risiko resistensi obat.
Sejarah penemuanRemdesivir GS-441524dapat ditelusuri kembali ke tahun 2012, ketika para peneliti di Gilead Sciences menemukan senyawa yang disebut GS-441524 saat mempelajari mekanisme replikasi virus hepatitis C (HCV). Senyawa ini menunjukkan aktivitas antivirus spektrum luas terhadap berbagai mikroorganisme, faktor patogen, atau penyakit, termasuk hepatitis C, demam berdarah, influenza A, SARS, norovirus, dll.
Gilead Science mulai melakukan-penelitian mendalam terhadap GS-441524, dan menemukan bahwa senyawa tersebut memiliki efek penghambatan yang sangat baik terhadap virus corona baru (SARS CoV) dalam percobaan in vitro. Selanjutnya, Gilead Science mulai mengembangkan GS-441524 sebagai obat terapi melawan virus hepatitis C dan virus corona baru.
Namun, GS-441524 belum disetujui sebagai obat resmi di negara mana pun di seluruh dunia. Namun demikian, Gilead Science menyumbangkan sejumlah GS-441524 ke Tiongkok untuk pengobatan virus corona baru dalam keadaan darurat.
Secara keseluruhan, sejarah penemuan GS-441524 dapat dikaitkan dengan proses penemuan dan penelitian suatu senyawa dengan kemampuan antivirus spektrum luas. Meskipun obat tersebut belum disetujui, obat ini telah digunakan untuk mengobati virus corona baru dan penyakit virus lainnya dalam kondisi tertentu.
Pertanyaan Umum
Apakah remdesivir sama dengan GS-441524?
-
GS-441524 adalah metabolit obat antivirus remdesivir(GS-5734) digunakan untuk mengobati orang dengan infeksi SARS-CoV-2, dan kedua obat tersebut menghasilkan metabolit aktif yang sama dalam sel inang.
Apakah GS-441524 berfungsi?
+
-
Tingkat keberhasilan pengobatan secara keseluruhan adalah 84,6%. Angka ini lebih tinggi ketika GS-441524 dikombinasikan dengan antivirus lain dan lebih rendah pada kasus FIP basah atau kasus dengan komplikasi neurologis. Terapi kombinasi dengan antivirus lain dapat meningkatkan hasil pada kasus FIP yang rumit, meskipun penelitian lebih lanjut diperlukan.
Apa nama baru remdesivir?
+
-
VEKLURY adalah obat resep yang digunakan untuk mengobati COVID-19 pada orang dewasa dan anak-anak dengan berat badan minimal 3 pon yang dirawat di rumah sakit; atau tidak dirawat di rumah sakit dan mengidap COVID-19 ringan-hingga sedang, dan berisiko tinggi berkembang menjadi COVID-19 parah, termasuk rawat inap atau kematian.
Apa kepanjangan dari GS-441524?
+
-
GS-441524 adalahobat antivirus analog nukleosidayang dikembangkan oleh Gilead Sciences. Ini adalah metabolit plasma utama dari prodrug antivirus remdesivir, dan memiliki waktu paruh-sekitar 24 jam pada pasien manusia.
Apa pengobatan baru untuk kucing dengan FIP?
+
-
Sediaan remdesivir oral gabungan (bentuk kapsul)telah berhasil digunakan untuk mengobati kucing dengan FIP ketika GS-441524 tidak tersedia, misalnya di Selandia Baru (Renner et al., 2025). Molnupiravir (EIDD-2801) adalah analog nukleosida lain yang menghambat replikasi virus dan dimetabolisme menjadi EIDD-1931 (NHC).
Tag populer: gs-441524 remdesivir cas 1191237-69-0, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual