Kloperastin hidrokloridasebagai suatu zat kimia, mempunyai serangkaian sifat fisika tertentu. Ini adalah kristal semi transparan tidak berwarna atau bubuk kristal putih halus hingga kasar dengan tingkat kristalinitas tertentu, yang memberikan penampilan bentuk padat yang berbeda. Rumus molekul C20H24ClNO · HCl atau C20H25Cl2NO, CAS C20H25Cl2NO. Zat ini mempunyai keasaman tertentu, yang dapat ditentukan oleh gugus asam (seperti ion klorida) dalam struktur molekulnya. Zat ini tersusun dari lima unsur: karbon (C), hidrogen (H), klor (Cl), nitrogen (N), dan oksigen (O). Diantaranya, karbon memiliki proporsi tertinggi (sekitar 65,57%), diikuti oleh klorin (sekitar 19,36%). Kegunaan klinis bahan ini terutama untuk mengobati batuk kering, yaitu batuk tanpa atau sedikit dahak. Ini meringankan gejala batuk kering dengan menghambat pusat batuk dan mengurangi refleks batuk. Mekanisme kerja ini membuatnya sangat efektif dalam mengobati gejala batuk kering yang disebabkan oleh infeksi saluran pernapasan atas, bronkitis akut, bronkitis kronis, dan kondisi lainnya. Namun perlu diperhatikan bahwa produk ini hanya untuk penggunaan laboratorium.
|
|
|
|
Rumus Kimia |
C20H24ClNO |
|
Massa Tepat |
329 |
|
Berat Molekul |
330 |
|
m/z |
329 (100.0%), 331 (32.0%), 330 (21.6%), 332 (6.9%), 331 (2.2%) |
|
Analisis Unsur |
C, 72,82; H, 7.33; Kl, 10,75; N, 4.25; HAI, 4,85 |
Metode sintesiskloperastin hidroklorida(juga dikenal sebagai klorfeniramin hidroklorida atau sirup obat batuk hidroklorida) dapat diperoleh melalui berbagai jalur, yang terutama mengandalkan teknik sintesis dan prinsip reaksi dalam kimia organik.
Rute sintetis dasar
Sintesis klorfeniramin hidroklorida biasanya melibatkan beberapa langkah, termasuk pemilihan bahan mentah, sintesis zat antara, dan reaksi pembentukan garam pada produk akhir. Rute sintesis dasar mungkin mencakup langkah-langkah utama berikut:
Pilih bahan awal yang sesuai, yang biasanya mencakup senyawa yang mengandung cincin benzena, cincin piridin, dan struktur lainnya, serta asam yang digunakan untuk pembentukan garam seperti hidrogen klorida atau asam klorida.
Melalui serangkaian reaksi organik seperti reaksi substitusi, reaksi kondensasi, reaksi eterifikasi, dll., bahan awal diubah menjadi zat antara yang mengandung kerangka obat target. Reaksi-reaksi ini mungkin memerlukan katalis, pelarut, dan kondisi reaksi tertentu seperti suhu, tekanan, pH, dll.
Pemurnian zat antara untuk menghilangkan kotoran dan meningkatkan kemurnian produk. Metode pemurnian dapat mencakup rekristalisasi, distilasi, ekstraksi, dll.
Zat antara yang dimurnikan direaksikan dengan hidrogen klorida atau asam klorida untuk menghasilkan klorfeniramin hidroklorida. Langkah ini merupakan salah satu langkah kunci dalam proses sintesis, yang menentukan sifat dan kualitas produk akhir.
Kloperastin hidroklorida, sebagai penekan batuk sentral yang tidak membuat ketagihan, memiliki mekanisme kerja inti dengan menghambat pusat batuk meduler, menghalangi impuls masuk dari lengkung refleks batuk, dan memiliki efek antihistamin dan bronkospasmolitik yang lemah. Indikasinya tidak hanya mencakup penyakit pernapasan umum, namun juga mencakup berbagai bidang seperti alergi, pemulihan pasca operasi, dan terapi tambahan untuk tumor.
Penyakit sistem pernapasan: manajemen siklus penuh dari infeksi akut hingga lesi obstruktif kronik
1. Infeksi Saluran Pernapasan Atas Akut (ISPA)
Pilek: Virus menyerang mukosa saluran pernafasan bagian atas, menyebabkan iritasi tenggorokan dan batuk kering, yang dapat dengan cepat menekan pusat batuk dan meredakan gejala, terutama cocok untuk pasien dengan batuk malam hari yang mempengaruhi tidur.
Faringitis akut: Peradangan tenggorokan menyebabkan sensitisasi sumbu batuk, dan pengobatan mengurangi frekuensi batuk melalui penekanan batuk sentral, menghindari kerusakan lebih lanjut pada tenggorokan (seperti edema pita suara).
Data klinis: Pada pasien pilek, dosis oral tunggal 20mg menghasilkan penurunan frekuensi batuk sebesar 60% dalam waktu 30 menit, berlangsung selama 4 jam, dan peningkatan kualitas tidur yang signifikan.
2. Infeksi saluran pernapasan bawah akut
Bronkitis akut: Infeksi virus atau bakteri dapat menyebabkan peradangan pada mukosa bronkus, merangsang refleks batuk. Dapat digunakan dalam kombinasi dengan ekspektoran (seperti ambroxol) untuk menekan batuk kering dan meningkatkan keluarnya dahak.
Pneumonia: Radang paru-paru menyebabkan batuk disertai dahak kental. Obat harus digunakan untuk menekan batuk sambil menilai jenis infeksi (bakteri/virus). Pneumonia bakteri memerlukan pengobatan antibiotik gabungan.
Kasus klinis: Seorang pasien berusia 35 tahun dengan bronkitis akut diberikan secara oral 20mg klorfeniramin hidroklorida dan 30mg ambroxol tiga kali sehari. Setelah tiga hari, frekuensi batuk berkurang 75%, dahak menjadi encer dan mudah batuk.
3. Penyakit paru obstruktif kronik (PPOK)
Bronkitis kronis: Merokok dalam jangka panjang atau polusi lingkungan dapat menyebabkan peradangan kronis pada bronkus, yang disertai batuk kering dan produksi dahak secara bergantian. Klorfeniramin hidroklorida dapat meredakan batuk kering, namun sebaiknya dihindari bila digunakan sendiri (karena dapat menghambat ekspektorasi).
Emfisema: Rusaknya struktur alveolar menyebabkan terbatasnya aliran udara, dan batuk sering kali merupakan batuk kering yang mengiritasi. Pengobatan dapat dikombinasikan dengan-bronkodilator jangka panjang (seperti tiotropium bromida) untuk meringankan gejala.
Data penelitian: Pada pasien PPOK stabil, skor batuk pada kelompok terapi kombinasi (klorfeniramin hidroklorida+tiotropium bromida) berkurang 40% dibandingkan kelompok yang diobati dengan bronkodilator saja.
4. Penyakit paru-paru khusus
Tuberkulosis: Infeksi Mycobacterium tuberkulosis menyebabkan batuk kering, dan pengobatan dapat meringankan gejalanya, namun kepatuhan yang ketat terhadap standar pengobatan anti tuberkulosis (seperti "terapi empat kali lipat") diperlukan.
Fibrosis interstisial pada paru-paru: Peradangan interstisial pada paru-paru menyebabkan batuk kering, dan dapat dikombinasikan dengan glukokortikoid (seperti prednison) untuk meringankan respons peradangan.
Kasus klinis: Seorang pasien tuberkulosis paru berusia 60 tahun diobati dengan 10 mg clopidogrel hidroklorida tiga kali sehari sebagai dasar terapi anti tuberkulosis. Setelah dua minggu, frekuensi batuk berkurang 50% dan kualitas hidup meningkat.
Penyakit alergi: intervensi komprehensif dari saluran pernapasan hingga kulit
1. Alergi pernafasan
Rinitis alergi: pelepasan histamin menyebabkan kemacetan dan pembengkakan pada mukosa hidung, menyebabkan hidung tersumbat, pilek, dan batuk. Ini dapat menghambat refleks batuk yang dimediasi histamin dan meringankan gejala hidung.
Asma varian batuk (CVA): sejenis asma yang ditandai dengan batuk kering, di mana pengobatan dapat dikombinasikan dengan kortikosteroid inhalasi (seperti budesonide) untuk mengendalikan peradangan saluran napas.
Data penelitian: Pada pasien CVA, tingkat kesembuhan batuk pada kelompok terapi kombinasi (klorfeniramin hidroklorida+budesonida) mencapai 92%, 15% lebih tinggi dibandingkan pada kelompok terapi hormon saja.
2. Alergi kulit
Urtikaria: Pelebaran pembuluh darah kecil di kulit dan selaput lendir dapat menyebabkan kemerahan dan gatal, sehingga dapat meringankan vasodilatasi yang dimediasi histamin dan meredakan gejala gatal.
Ruam obat: Ruam kulit yang disebabkan oleh alergi obat, dimana obat dapat membantu antihistamin (seperti loratadine) untuk mengendalikan reaksi alergi.
Kasus klinis: Seorang pasien berusia 25-tahun dengan urtikaria diberikan secara oral 10mg klorfeniramin hidroklorida dan 10mg loratadine sekali sehari. Setelah 3 hari, ruamnya hilang dan rasa gatalnya hilang sepenuhnya.
Gejala pasca operasi dan-trauma: Penanganan nyeri dan batuk secara kolaboratif
1. Batuk pasca operasi
Operasi dada: seperti reseksi paru-paru dan torakoskopi, batuk pasca operasi dapat menyebabkan nyeri sayatan atau pneumotoraks. Dapat menghambat pusat batuk dan mengurangi rangsangan pada sayatan akibat batuk.
Operasi perut bagian atas: seperti kolesistektomi atau gastrektomi subtotal, batuk pasca operasi dapat meningkatkan tekanan perut dan mempengaruhi penyembuhan luka. Obat-obatan dapat digunakan dalam kombinasi dengan analgesik (seperti asetaminofen).
Data klinis: Pada pasien yang menjalani operasi dada, penggunaan clopidogrel hidroklorida 20mg pasca operasi tiga kali sehari menghasilkan penurunan frekuensi batuk sebesar 65% dan penurunan skor nyeri sayatan sebesar 40%.
2. Batuk pasca trauma
Patah tulang rusuk: Batuk dapat menyebabkan gesekan di lokasi patah tulang, menyebabkan nyeri hebat. Klorfeniramin hidroklorida dapat menekan batuk dan memerlukan fiksasi dada (seperti perban dada).
Setelah intubasi trakea: Pasien yang menjalani ventilasi mekanis sering mengalami batuk kering yang mengganggu setelah ekstubasi. Obat dapat meringankan gejala dan meningkatkan perbaikan saluran pernapasan.
Kasus klinis: Seorang pasien berusia 40 tahun dengan patah tulang rusuk diberikan secara oral 10 mg clopidogrel hidroklorida tiga kali sehari. Setelah tiga hari, frekuensi batuk berkurang 70% dan nyeri berkurang secara signifikan.
Gejala terkait tumor: terapi tambahan utama untuk meningkatkan kualitas hidup
1. Kanker paru-paru
Kanker paru-paru primer: Batuk kering yang disebabkan oleh stimulasi tumor atau kompresi bronkus dapat meringankan gejala, namun penentuan stadium tumor dan rencana pengobatan (seperti pembedahan/kemoterapi) perlu dievaluasi.
Setelah radioterapi untuk kanker paru-paru: Kerusakan akibat radiasi pada mukosa bronkus menyebabkan batuk kering, dan pengobatan dapat digunakan dalam kombinasi dengan pelindung mukosa (seperti sukralfat).
Data penelitian: Pada pasien kanker paru stadium lanjut, tingkat perbaikan gejala batuk setelah penggunaan klorheksidin hidroklorida adalah 60%, dan kualitas tidur pasien meningkat secara signifikan.
2. Tumor mediastinum
Timoma/Tumor Neurogenik: Tumor menekan trakea atau bronkus, menyebabkan batuk kering. Pengobatan dapat meringankan gejala, namun prioritas harus diberikan pada pengobatan tumor (seperti reseksi bedah).
Kasus klinis: Seorang pasien berusia 55 tahun dengan tumor mediastinum diobati dengan clopidogrel hidroklorida 20mg tiga kali sehari sambil menunggu operasi. Frekuensi batuk berkurang 50%, dan keadaan sebelum operasi stabil.
Kloperastin hidrokloridamenghambat arus HERGK+ dengan cara yang bergantung pada konsentrasi yang kuat dengan nilai IC50 27 nM.Di antara obat penekan batuk, cloperastine memiliki aktivitas antitusif dan antianemia dan juga digunakan dalam kemoterapi bronkomuskular. Cloperastine adalah penekan batuk yang bekerja secara sentral yang juga memiliki aktivitas antihistamin dan opioid, namun tidak memiliki efek anestesi.
Aplikasi Farmakologis
Sebagai penekan batuk sentral yang tidak membuat ketagihan, clepivastine memberikan efek penekan batuknya terutama dengan menghambat pusat batuk. Efek penekan batuknya lebih lemah dibandingkan kodein, namun tidak-toleran dan tidak-adiktif, sehingga banyak digunakan dalam praktik klinis. Cloperastine efektif meredakan batuk kering tanpa dahak yang sering disebabkan oleh peradangan akut saluran pernapasan atas, bronkitis kronis, TBC, dan kanker paru-paru. Mekanisme penekanan batuknya meliputi penghambatan spasme otot polos bronkus, mengurangi kongesti dan edema mukosa bronkus, sehingga berkontribusi terhadap penekanan batuk. Selain itu, efek pemblokiran reseptor H1 dari clepivastine juga mengurangi reaksi alergi, yang selanjutnya membantu menekan batuk.
Cloperastine merupakan antihistamin yang menghambat reseptor H1 dan mengurangi stimulasi histamin pada sel mast dan eosinofil, sehingga mengurangi gejala reaksi alergi. Sifat ini menjadikan Cloperastine efektif dalam pengobatan gejala yang disebabkan oleh reaksi alergi seperti rinitis alergi dan urtikaria. Selain itu, Cloperastine dapat menghambat sekresi asam lambung dan mengurangi kerusakan mukosa lambung melalui antagonisme kompetitif reseptor histamin H2 pada sel dinding lambung, sehingga cocok untuk pengobatan gejala tidak nyaman akibat asam lambung berlebih, seperti mulas dan refluks asam.
Cloperastine memiliki efek sedatif tertentu, yang dapat meningkatkan kualitas tidur, dan pada gilirannya membantu meredakan kecemasan dan ketegangan. Mekanisme kerja ini menjadikan Cloperastine berharga dalam pengobatan insomnia. Namun, perlu diperhatikan bahwa-penggunaan Cloperastine dalam jangka panjang dapat mengakibatkan ketergantungan, sehingga penggunaannya harus di bawah bimbingan dokter dan kondisi fisik pasien harus diawasi secara ketat.
Cloperastine mampu meredakan sedikit kejang otot polos bronkus, suatu khasiat yang bersifat tambahan dalam pengobatan gangguan pernapasan seperti asma bronkial dan penyakit paru obstruktif kronik (PPOK). Dengan mengendurkan otot-otot bronkus, loperastine meningkatkan pernapasan pasien dan mengurangi gejala seperti dispnea.
Cloperastine dapat menimbulkan efek samping seperti mengantuk dan pusing, sehingga sebaiknya hindari mengemudikan kendaraan bermotor atau melakukan pekerjaan lain yang memerlukan konsentrasi tingkat tinggi selama penggunaan.
- Untuk wanita hamil dan menyusui, Cloperastine harus digunakan dengan hati-hati di bawah pengawasan medis agar tidak mempengaruhi kesehatan janin atau bayi.
- Jika pasien disertai gejala batuk yang jelas, penggunaan loperastine untuk menekan batuk dapat menghambat refleks batuk, sehingga dahak tidak mudah batuk, maka sebaiknya digunakan bersamaan dengan obat ekspektoran.
- Penggunaan spesifik dan dosis loperastine harus ditentukan oleh dokter sesuai dengan usia pasien, berat badan dan kondisi, dll. Pasien harus mengikuti petunjuk dokter.
Singkatnya, sebagai obat dengan efek penekan batuk sentral, serta aktivitas seperti antihistamin dan opioid-(tetapi tanpa efek anestesi), loperastine memiliki beragam aplikasi untuk batuk, antihistamin, penghambatan sistem saraf pusat, dan relaksasi otot bronkus. Namun, kemungkinan efek samping dan kontraindikasinya perlu diperhatikan saat menggunakannya, dan obat harus digunakan secara rasional di bawah bimbingan dokter.
pertanyaan umum
Bagaimana mekanisme kerja cloperastine hidroklorida?
Mekanisme kerja Cloperastine Hydrochloride melibatkan berbagai jalur yang secara kolektif berkontribusi terhadap kemanjurannya dalam meringankan gejala batuk. Terutama, fungsi Cloperastine Hydrochloride olehmengerahkan tindakan sentral pada pusat batuk yang terletak di medula oblongata otak.
Apa efek samping dari cloperastine HCL?
Tag populer: cloperastine hydrochloride cas 14984-68-0, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual